L-tyroksyna 100 Berlin-Chemia

INSTRUKCJA dot. stosowania leku L-tyroksyna 50 Berlin-Chemia / L-tyroksyna 100 Berlin-Chemia (L-THYROXIN 50 BERLIN-CHEMIE / L-THYROXIN 100 BERLIN-CHEMIE)

Skład:

substancja czynna: lewothyroxine sodium;

1 tabletka zawiera lewotyroksyny sodowej 50 μg lub 100 μg;

substancje pomocnicze: cysteiny chlorowodorek, monohydrat (częściowo zawarty w tabletkach jako cystyna); celuloza mikrokryształowa; skrobia prażelatynizowana; skrobia kukurydziana; tlenek magnezu lekki; talk.

Postać farmaceutyczna. Tabletki.

Główne właściwości fizykochemiczne:

L-tyroksyna 50 Berlin-Chemia: tabletki okrągłe, lekko wypukłe, od białego do beżowego koloru, z rowkiem do podziału po jednej stronie.

L-tyroksyna 100 Berlin-Chemia: tabletki okrągłe, lekko wypukłe, od białego do beżowego koloru, z rowkiem do podziału po jednej stronie.

Tabletkę można podzielić na równe dawki.

Grupa farmakoterapeutyczna. Terapia tarczycy, hormony tarczycy. Kod ATC H03A A01.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Mechanizm działania.

Syntetyczny lewotyroksyna, zawarta w lekach L-tyroksyna 50 Berlin-Chemia oraz L-tyroksyna 100 Berlin-Chemia, pod względem działania jest identyczna z naturalnym hormonem tarczycy, produkowanym głównie przez tarczycę. Nie występuje żadnej różnicy między endogenną a egzogenną lewotyroksyną dla organizmu.

Skutki farmakodynamiczne.

Po częściowej transformacji w tryjodotyroninę (T3), głównie w wątrobie i nerkach, oraz przejściu do komórek organizmu, charakterystyczne efekty hormonów tarczycy obserwuje się w rozwoju, wzroście i metabolizmie poprzez aktywację receptorów T3.

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo.

Zastępowanie hormonów tarczycy prowadzi do normalizacji procesów metabolicznych. Na przykład przyjmowanie lewotyroksyny prowadzi do istotnego obniżenia podwyższonego poziomu cholesterolu spowodowanego niedoczynnością tarczycy.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie.

Wchłanianie przyjmowanej doustnie lewotyroksyny odbywa się głównie w górnym odcinku jelita cienkiego, a stopień wchłaniania zależy głównie od postaci galenowej leku i może wynosić do 80% przy podawaniu na czczo. Jeśli lek jest przyjmowany razem z posiłkiem, jego wchłanianie istotnie się zmniejsza.

Maksymalna stężenie we krwi osocza osiągane jest około 2–3 godziny po podaniu.

Działanie leku obserwuje się po 3–5 dniach od rozpoczęcia terapii doustnej.

Rozkład.

Objętość rozkładu wynosi około 10–12 l. Lewotyroksyna wiąże się z określonymi białkami transportowymi osocza w przybliżeniu w 99,97%. Wiązanie białek z hormonami nie jest kowalencyjne, dlatego występuje stała i bardzo szybka wymiana między hormonem wolnym a związanym.

Wydalanie.

Clirens metaboliczny dla lewotyroksyny wynosi około 1,2 l osocza na dobę. Rozkład odbywa się głównie w wątrobie, nerkach, mózgu i mięśniach. Metabolity wydzielane są z moczem i kałem. Okres półtrwania leku wynosi około 7 dni; przy nadczynności tarczycy ten okres skraca się (do 3–4 dni), a przy niedoczynności tarczycy – wydłuża się (około 9–10 dni).

Ciąża i karmienie piersią.

Lewotyroksyna przenika przez łożysko jedynie w niewielkich ilościach. W przypadku przyjmowania leku w dawkach zwyczajowych lewotyroksyna wydzielana jest do mleka matki jedynie w niewielkich ilościach.

Zaburzenia czynności nerek.

Dzięki wysokiemu poziomowi wiązania z białkami ani hemodializa, ani hemoperfuzja nie wpływają na poziom lewotyroksyny.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

L-tyroksyna 50 Berlin-Chemia, L-tyroksyna 100 Berlin-Chemia:

• łagodne powiększenie tarczycy przy stanie eutyreoidealnym funkcji tarczycy;
• zapobieganie nawrotowi powiększenia tarczycy po resekcji tarczycy przy stanie eutyreoidealnym funkcji tarczycy;
• terapia zastępcza w przypadku hipotyreozu różnej etiologii;
• lek wspomagający w terapii tyreostatycznej nadczynności tarczycy po osiągnięciu stanu funkcjonalnego eutyreoidealnego;
• terapia supresyjna i zastępcza w przypadku raka tarczycy, głównie po tyreoidektomii.

Dla L-tyroksyna 100 Berlin-Chemia:

• jako środek diagnostyczny w przeprowadzaniu testu supresji tarczycy.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek z substancji pomocniczych preparatu. Nieleczona nadczynność tarczycy pochodzenia dowolnego. Nieleczona niewydolność kory nadnerczy. Nieleczona niedoczynność przysadki mózgowej (prowadzi to do niewydolności kory nadnerczy wymagającej leczenia). Ostry zawał mięśnia sercowego. Ostry zapalenie mięśnia sercowego. Ostry zapalenie osierdzia.

W okresie ciąży jednoczesne stosowanie lewotyroksyny i dowolnego środka tyreostatycznego jest przeciwwskazane (szczegółowe informacje dotyczące stosowania w okresie ciąży lub karmienia piersią zawarte są w sekcji «Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią» ).

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Środki przeciwcukrzycowe

Lewotyroksyna może osłabiać działanie obniżające stężenie glukozy we krwi środków przeciwcukrzycowych (np. metformina, glimepiryda, glikwidamid, insulina). U chorych na cukrzycę należy częściej kontrolować poziom glukozy we krwi, szczególnie na początku i na końcu leczenia hormonami tarczycy. W razie potrzeby należy dostosować dawkę środka obniżającego stężenie glukozy we krwi.

Pochodne kumaryny

Lewotyroksyna może nasilać działanie pochodnych kumaryny poprzez wypieranie ich z miejsc wiązania z białkami osocza. Dlatego w przypadku jednoczesnego stosowania należy regularnie kontrolować wskaźniki krzepnięcia i w razie potrzeby korygować (zmniejszać) dawkę leków przeciwkrzepliwych.

Rezyny jonowymienne

Rezyny jonowymienne, takie jak cholestrymina, kolestypol lub wapniowe i sodowe sole kwasu polistyrenosulfonowego, hamują wchłanianie lewotyroksyny poprzez wiązanie hormonów tarczycy w przewodzie pokarmowym; dlatego należy je stosować 4–5 godzin po przyjęciu leku L-tyroksyna Berlin-Chemia.

Inhibitory pompy protonowej (IPP):

Jednoczesne stosowanie z IPP może prowadzić do obniżenia wchłaniania hormonów tarczycy wskutek podwyższenia pH soku żołądkowego spowodowanego przez IPP. Podczas leczenia wspomoczonego zaleca się regularny monitoring funkcji tarczycy i obserwację kliniczną. Może być konieczne zwiększenie dawki hormonów tarczycy. Należy również zachować ostrożność, gdy leczenie IPP się kończy.

Środki wiążące kwasy żółciowe

Kolesewelam wiąże lewotyroksynę i w ten sposób zmniejsza jej wchłanianie w przewodzie pokarmowym. Nie zaobserwowano żadnej interakcji w przypadku stosowania lewotyroksyny co najmniej 4 godziny przed przyjęciem kolesewelamu. Dlatego L-tyroksynę Berlin-Chemia należy stosować co najmniej 4 godziny przed przyjęciem kolesewelamu.

Środki przeciwwskazowe zawierające glin, a także leki zawierające żelazo i wapń

Wchłanianie lewotyroksyny może być zmniejszone w przypadku jednoczesnego stosowania środków przeciwwskazowych zawierających glin (środki przeciwwskazowe, sukralfat), leków zawierających żelazo i wapń. L-tyroksynę Berlin-Chemia należy stosować co najmniej 2 godziny przed przyjęciem tych leków.

Sewelamer i węglan lanthanu

Sewelamer i węglan lanthanu mogą obniżać biodostępność lewotyroksyny (patrz także sekcja «Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności stosowania» ).

Propylotiouracyl, glikokortykosteroidy i beta-blokery (szczególnie propranolol)

Te substancje hamują przemianę tyroksyny (T4) do T3 i mogą prowadzić do obniżenia stężenia T3 we krwi.

Amiodaron i jodowane środki kontrastowe rentgenowskie

Z uwagi na wysoką zawartość jodu amiodaron i jodowane środki kontrastowe rentgenowskie mogą powodować zarówno nadczynność, jak i niedoczynność tarczycy. Należy zachować szczególną ostrożność w przypadku węzłowego powiększenia tarczycy z możliwą nieokreśloną autonomicznością. Amiodaron hamuje przemianę T4 do T3, w wyniku czego dochodzi do obniżenia stężenia T3 i podwyższenia poziomu tyreotropiny (TSH) we krwi. W związku z wpływem amiodaronu na funkcję tarczycy może zaistnieć konieczność korekty dawkowania leku L-tyroksyna Berlin-Chemia.

Salicylany, dikumarol, furosemid, klofibrowy

Salicylany (szczególnie w dawkach powyżej 2 g na dobę), dikumarol, furosemid w wysokich dawkach (250 mg), klofibrowy i inne substancje mogą wypierać lewotyroksynę z miejsc wiązania z białkami osocza. Może to prowadzić do początkowego przejściowego podwyższenia poziomu wolnych hormonów tarczycy, co prowadzi do obniżenia ogólnego poziomu hormonów tarczycy.

Środki antykoncepcyjne zawierające estrogeny, leki stosowane w terapii hormonalnej zastępczej w okresie menopauzy

Potrzeba lewotyroksyny może wzrosnąć podczas stosowania środków antykoncepcyjnych zawierających estrogeny lub terapii hormonalnej zastępczej w okresie menopauzy. Może dojść do zwiększonego wiązania lewotyroksyny, co może prowadzić do błędów w diagnostyce i leczeniu.

Sertalina, chlorochina/proguanil

Te substancje obniżają skuteczność lewotyroksyny i podwyższają poziom surowiczego TSH.

Induktory cytochromu P450

Leki indukujące enzymy, takie jak ryfampicyna, karbamazepina, fenytoina, barbiturany oraz produkty zawierające dziurawiec (Hypericum perforatum L.), mogą zwiększać wątrobowy klirens lewotyroksyny, co prowadzi do obniżenia stężenia hormonu tarczycy w surowicy krwi. W związku z tym pacjentom otrzymującym terapię zastępczą tarczycy może być konieczne zwiększenie dawki hormonów tarczycy, jeśli te leki są stosowane jednocześnie.

Inhibitory proteazy

Istnieją doniesienia o utracie efektu terapeutycznego lewotyroksyny przy jednoczesnym stosowaniu z lopinawirem/rytonawirem. Dlatego pacjentom, którzy jednocześnie przyjmują lewotyroksynę i inhibitory proteazy, konieczna jest staranna kontrola objawów klinicznych i funkcji tarczycy. U pacjentów stosujących lewotyroksynę należy kontrolować poziom TSH co najmniej przez pierwszy miesiąc po rozpoczęciu i/lub zakończeniu leczenia rytonawirem.

Inhibitory tyrozynokinazy

Inhibitory tyrozynokinazy (np. imatinib, sunitinib, sorafenib, motesanib) mogą obniżać skuteczność lewotyroksyny. Dlatego pacjentom, którzy jednocześnie stosują lewotyroksynę i inhibitory tyrozynokinazy, konieczne jest staranne obserwowanie objawów klinicznych i wskaźników funkcji tarczycy. W razie potrzeby należy skorygować dawkę lewotyroksyny.

Leki zawierające soję

Leki zawierające soję mogą hamować wchłanianie lewotyroksyny w jelitach. Były doniesienia o podwyższeniu poziomu TSH w surowicy krwi u dzieci na diecie opartej na produktach sojowych i leczonych lewotyroksyną z powodu wrodzonego hipotyreozu. W celu osiągnięcia normalnego poziomu T4 i TSH w surowicy krwi zaleca się stosowanie wysokich dawek lewotyroksyny. Podczas i po zakończeniu diety opartej na produktach sojowych konieczna jest staranna kontrola poziomów T4 i TSH w surowicy krwi; może zaistnieć konieczność korekty dawki lewotyroksyny.

Orlistat

Hipotyreozę i/lub obniżenie kontroli hipotyreozu może wystąpić przy jednoczesnym stosowaniu lewotyroksyny i orlistatu. Może to być skutkiem obniżonego wchłaniania lewotyroksyny.

Kawa

Należy unikać jednoczesnego przyjmowania lewotyroksyny z kawą, ponieważ może to zmniejszyć wchłanianie lewotyroksyny z przewodu pokarmowego. Dlatego zaleca się zachowanie odstępu czasowego od pół godziny do godziny między przyjęciem lewotyroksyny a spożyciem kawy, aby zmniejszyć ryzyko interakcji. Pacjentom, którzy już otrzymują leczenie lewotyroksyną, zaleca się nie zmieniać swoich nawyków dotyczących spożycia kawy bez konsultacji i monitorowania poziomu lewotyroksyny przez lekarza.

Semaglutyd

Jednoczesne stosowanie semaglutidu może wpływać na ekspozycję na lewotyroksynę. Pole pod krzywą stężenie/czas (AUC) lewotyroksyny (skorygowane do endogennego poziomu) zwiększało się o 33% po przyjęciu pojedynczej dawki doustnej semaglutidu, natomiast maksymalne stężenie (Cmax) pozostawało niezmienione. Podczas leczenia pacjentów lewotyroksyną jednocześnie z semaglutidem należy rozważyć możliwość monitorowania wskaźników tarczycy i dostosowania dawki.

Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych

Biotyna może wpływać na wyniki badań immunologicznych tarczycy opartych na interakcji biotyna/streptawidyna, prowadząc do fałszywie obniżonych lub fałszywie podwyższonych wyników testu (patrz sekcja «Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności stosowania»).

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania.

Przed rozpoczęciem terapii hormonami tarczycy lub przeprowadzeniem testów supresyjnych należy wykluczyć obecność lub przeprowadzić leczenie następujących chorób lub stanów:

• Choroba niedokrwienna serca
• Nietrzymanie się dławicy
• Nadciśnienie tętnicze
• Niewydolność przysadki oraz/lub niewydolność kory nadnerczy.

Należy również wykluczyć lub wyleczyć autonomię tarczycy przed rozpoczęciem leczenia hormonami tarczycy.

W przypadku choroby niedokrwiennej serca, niewydolności serca, tachyarytmii, zapalenia mięśnia sercowego poza fazą zaostrzenia, przewlekłego hipotyreozu lub u pacjentów po przebytym zawałach mięśnia sercowego należy koniecznie unikać farmakologicznie wywołanego hiperteriozy, nawet w jej lekkim stopniu. W przypadku prowadzenia terapii hormonami tarczycy u tych pacjentów należy częściej kontrolować poziom hormonów tarczycy (patrz sekcja „Sposób stosowania i dawki”).

W przypadku wtórnego hipotyreozu należy sprawdzić obecność współistniejącej niedostateczności nadnerczowej. W obecności tej choroby należy przede wszystkim przeprowadzić leczenie zastępcze (hydrokortyzonem). Bez odpowiedniego zaopatrzenia organizmu w kortykosteroidy terapia hormonami tarczycy u pacjentów z niedostatecznością nadnerczową lub przysadkową może spowodować rozwój kryzu addisonowskiego.

Podczas rozpoczęcia leczenia lewotyroxyną należy kontrolować parametry hemodynamiczne u wcześniaków z bardzo niską masą ciała urodzeniową, ponieważ zaburzenia krążenia mogą wystąpić z powodu niedojrzałości funkcji nadnerczy.

W przypadku podejrzenia autonomicznego zapalenia tarczycy należy określić poziom TSH lub przeprowadzić scyntygrafię tarczycy przed rozpoczęciem leczenia.

U kobiet w okresie menopauzy istnieje zwiększony ryzyko rozwoju osteoporozy; dlatego konieczne jest dobrać (dokładnie wyznaczyć) dawkę sodu lewotyroxyny do osiągnięcia minimalnej skutecznej dawki, a także – w celu uniknięcia podwyższenia stężenia lewotyroxyny we krwi powyżej fizjologicznego poziomu – należy częściej kontrolować funkcję tarczycy u tych pacjentek (patrz sekcja „Działania niepożądane”).

Hormonów tarczycy nie można stosować w celu obniżenia masy ciała. Podawanie dawek fizjologicznych nie prowadzi do obniżenia masy ciała u pacjentów z eutyreozysem. Wyższe dawki mogą powodować powstawanie poważnych lub nawet zagrażających życiu działań niepożądanych, szczególnie w połączeniu z niektórymi lekami obniżającymi masę ciała.

Podczas stosowania lewotyroxyny zgłaszano czasem poważne reakcje nadwrażliwości (w tym obrzęk naczynioruchowy). W przypadku wystąpienia objawów i objawów reakcji alergicznych lecenie lewotyroxyną należy przerwać i rozpocząć odpowiednie leczenie objawowe (patrz sekcja „Przeciwwskazania” oraz „Działania niepożądane”).

Jeśli ustalony został tryb leczenia lewotyroxyną, przejście na inny lek zawierający hormony tarczycy należy przeprowadzać wyłącznie pod kontrolą badań laboratoryjnych i danych klinicznych.

U pacjentów przyjmujących jednocześnie lewotyroxynę i inne leki mogące wpływać na tarczycę (np. amiodaron, inhibitory tyrozynokinazy, salicylany i furosemid w wysokich dawkach) konieczna jest kontrola funkcji tarczycy (patrz również sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji”).

Należy zachować ostrożność przy przepisywaniu lewotyroxyny pacjentom z wywiadem padaczki, ponieważ ci pacjenci mają zwiększone ryzyko wystąpienia napadów.

W odniesieniu do pacjentów z cukrzycą oraz pacjentów przyjmujących leki przeciwwąskrzewcze, patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji”.

Zgłaszano przypadki wystąpienia hipotyreozu u pacjentów przyjmujących jednocześnie sewelamer i lewotyroxynę. Dlatego u tych pacjentów przyjmujących oba leki należy dokładnie monitorować poziom TSH (patrz również sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji”).

Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych:

Biotyna może wpływać na wyniki badań tarczycy opartych na interakcji biotyna/streptawidyna, co prowadzi do fałszywie obniżonych lub fałszywie podwyższonych wyników testu. Ryzyko interferencji wzrasta przy wyższych dawkach biotyny. Przy interpretacji wyników badań laboratoryjnych należy uwzględnić możliwą interferencję biotyny, szczególnie jeśli brakuje zgodności z obrazem klinicznym. Personel laboratoryjny należy poinformować o przyjmowaniu przez pacjentów leków zawierających biotynę, aby określić najlepszy czas na wykonanie badań funkcji tarczycy. Należy stosować alternatywne testy niewrażliwe na wpływ biotyny, jeśli są dostępne (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji”).

Ten lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg)/tabletkę sodu, tj. jest praktycznie bez sodu.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Leczenie hormonami tarczycy należy kontynuować w czasie ciąży i karmienia piersią.

Test supresyjny funkcji tarczycy nie powinien być przeprowadzany w czasie ciąży ani karmienia piersią.

Ciąża

Utrzymanie poziomu hormonów tarczycy w granicach normy jest kluczowe dla kobiet w ciąży w celu zapewnienia optymalnego stanu zdrowia matki i płodu. Obecnie, pomimo szerokiego stosowania w czasie ciąży, nie stwierdzono żadnego negatywnego wpływu lewotyroxyny na ciążę ani na zdrowie płodu/noworodka.

W czasie ciąży zapotrzebowanie na lewotyroxynę może wzrastać pod wpływem estrogenów. Dlatego funkcję tarczycy należy kontrolować zarówno w czasie ciąży, jak i po jej zakończeniu, a dawkę hormonów tarczycy należy dostosować w razie potrzeby.

Ponieważ wzrost stężenia TSH w surowicy może występować już od 4. tygodnia ciąży, ciężarnym kobietom przyjmującym lewotyroxynę należy oznaczać poziom TSH w każdym trymestrze, aby upewnić się, że wartości TSH w surowicy krwi kobiety mieszczą się w dopuszczalnym zakresie dla danego trymestru ciąży. Podwyższony poziom TSH w surowicy należy korygować poprzez zwiększenie dawki lewotyroxyny. Ponieważ poziomy TSH po porodzie są zbliżone do wartości przed zajściem w ciążę, dawkowanie lewotyroxyny należy natychmiast przywrócić do dawki stosowanej przed ciążą. Poziom TSH w surowicy krwi należy oznaczyć 6–8 tygodni po porodzie.

W czasie ciąży przeciwwskazane jest stosowanie sodu lewotyroxyny jako środka wspomagającego w leczeniu tarczycy lekami tyreostatycznymi. Przy dodatkowym przyjmowaniu lewotyroxyny może być konieczne zwiększenie dawki tyreostatyków. Leki tyreostatyczne, w przeciwieństwie do lewotyroxyny, w dużych dawkach przenikają przez barierę łożyskową i mogą powodować rozwój hipotyreozu u płodu. Dlatego tyreostatyki u ciężarnych kobiet chorych na nadczynność tarczycy należy zawsze stosować jako monoterapię i w możliwie niskich dawkach.

Karmienie piersią

Lewotyroxyna przenika do mleka kobiet, jednak stężenia osiągane przy stosowaniu zalecanych dawek terapeutycznych nie są wystarczające do rozwoju hiperteriozy lub przygniecenia sekrecji TSH u niemowląt.

Plodność

Hipotyreozę lub hiperteriozę prawdopodobnie wpływa na płodność. W czasie leczenia hipotyreozu lewotyroxyną dawkę należy dostosować na podstawie monitorowania badań laboratoryjnych, ponieważ niedostateczna dawka nie wywoła pozytywnego efektu, a przedawkowanie może prowadzić do hiperteriozy.

Sposób wpływania na szybkość reakcji przy prowadzeniu pojazdów mechanicznych lub pracy z innymi urządzeniami.

Nie przeprowadzono odpowiednich badań oceniających wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych lub pracy z innymi urządzeniami.

Sposób stosowania i dawki.

Dane dotyczące dawkowania należy traktować jako zalecenia. Indywidualną dawkę dobową leku należy ustalać na podstawie wyników badań laboratoryjnych i badania klinicznego. Terapię hormonami tarczycy należy rozpoczynać od niskiej dawki i stopniowo zwiększać (co 2–4 tygodnie) do niezbędnego dawkowania terapeutycznego.

Ponieważ u niektórych pacjentów poziom T4 lub wolnego tyroksyny (fT4) może być podwyższony, do monitorowania leczenia lepiej nadaje się oznaczanie stężenia TSH w surowicy krwi.

Pacjenci dorośli.

Leczenie łagodnego wola: 75–200 µg na dobę.

Profilaktyka nawrotu wola: 75–200 µg na dobę.

Terapia zastępcza w niedoczynności tarczycy: dawka początkowa 25–50 µg na dobę, dawka utrzymania – 100–200 µg na dobę.

Terapia wspomagająca w leczeniu nadczynności tarczycy lekami tyreostatycznymi: 50–100 µg na dobę.

Terapia supresyjna i zastępcza w raku tarczycy: 150–300 µg na dobę.

Przy wykonywaniu testu supresji tarczycy (tylko dla L-tyroksyna 100 Berlin-Chemia): po 200 µg (równoważne 2 tabletom) na dobę (przez 14 dni przed wykonaniem testu).

Dzieci z wrodzoną i nabytą niedoczynnością tarczycy.

Dawka utrzymania zwykle wynosi 100–150 µg lewotyroksyny na 1 m² powierzchni ciała na dobę.

Dla noworodków i dzieci z wrodzoną niedoczynnością tarczycy, u których wskazane jest natychmiastowe leczenie zastępcze lewotyroksyną, zalecana dawka początkowa w pierwszych 3 miesiącach życia wynosi 10–15 µg lewotyroksyny na kilogram masy ciała na dobę. Następnie dawkę należy korygować indywidualnie, w oparciu o wyniki badań klinicznych, z uwzględnieniem poziomu hormonów tarczycy oraz stężenia TSH.

Dla dzieci z nabytą niedoczynnością tarczycy zalecana dawka początkowa wynosi 12,5–50 µg lewotyroksyny na dobę; do jej podania należy użyć leku o odpowiednim dawkowaniu. W oparciu o dane kliniczne dotyczące hormonów tarczycy oraz poziom TSH, dawkę należy stopniowo zwiększać co 2–4 tygodnie, aż do osiągnięcia pełnej dawki niezbędnej do terapii zastępczej. Pełną dawkę dobową należy podawać niemowlętom i dzieciom do 3. roku życia co najmniej 30 minut przed pierwszym karmieniem w ciągu dnia. Tabletki można również podawać w postaci zawiesiny. Tabletki należy najpierw rozpuścić w niewielkiej ilości wody (10–15 ml), a następnie świeżo sporządzoną zawiesinę podać dziecku, dodając jeszcze niewielką ilość wody (5–10 ml).

Pacjenci w podeszłym wieku.

W niektórych przypadkach u pacjentów w podeszłym wieku, np. z chorobami serca, należy preferować stopniowe zmniejszanie dawki sodu lewotyroksyny przy jednoczesnym stałym monitorowaniu poziomu TSH.

Doświadczenie wskazuje, że stosowanie najniższej dawki jest optymalnym rozwiązaniem przy małej masie ciała i dużym wole węzłowym.

Całą dawkę dobową należy połknąć, nie żując tabletek, popijając niewielką ilością płynu, np. ½ szklanki wody. Lek należy przyjmować na czczo, co najmniej 30 minut przed śniadaniem.

Dzięki specjalnej formie tabletki można ją podzielić w następujący sposób: tabletę należy położyć na twardą powierzchnię rowkiem do dzielenia skierowanym do góry i nacisnąć na nią palcem od góry w kierunku prostopadłym (patrz rysunek 1).

Rys. 1

Czas trwania leczenia.

Lek stosuje się zazwyczaj przez całe życie w przypadku niedoczynności tarczycy, po zabiegach chirurgicznych – strumektomii lub tarczycycektomii – oraz w celu zapobiegania nawrotom po usunięciu eutyreoidealnego wola. Czas stosowania leku jako środka wspomagającego w leczeniu nadczynności tarczycy po osiągnięciu stanu eutyreoidealnego odpowiada czasowi trwania terapii tyreostatycznej. W przypadku łagodnej formy eutyreoidealnego wola czas trwania leczenia wynosi od 6 miesięcy do 2 lat. Jeśli stan pacjenta nie poprawia się po leczeniu, należy rozważyć zabieg chirurgiczny lub terapię jodem radioaktywnym.

Test supresji tarczycy.

Podczas wykonywania testu supresji tarczycy należy codziennie przyjmować 150–200 µg sodu lewotyroksyny przez 14 dni.

Dzieci.

Lek można stosować w praktyce pediatrycznej. Szczegółowe informacje dotyczące zalecanych dawek i sposobu stosowania leku znajdują się w sekcji «Sposób stosowania i dawki».

Przedawkowanie.

W przypadku przedawkowania obserwuje się przyspieszony puls, tachykardię, uczucie niepokoju, uczucie gorąca, podwyższoną temperaturę ciała, nasilone pocenie się, arytmie, bezsenność, drżenie, częstsze napady dławicy piersiowej, niepokój, utratę masy ciała, wymioty, biegunkę, bóle głowy, osłabienie i skurcze mięśni, zaburzenia cyklu menstruacyjnego, pseudotumór mózgu. Zgłaszano pojedyncze przypadki napadów padaczkowych u pacjentów z tej grupy, gdy przekroczono indywidualny limit dawki tolerowanej.

Zaleca się przerwanie przyjmowania leku i wykonanie badań kontrolnych.

Podwyższenie poziomu T3 jest wiarygodnym wskaźnikiem przedawkowania leku, bardziej niż podwyższenie poziomów T4 i fT4.

W przypadku przedawkowania i zatrucia pojawiają się objawy charakterystyczne dla umiarkowanego lub znacznego przyśpieszenia metabolizmu (patrz sekcja «Działania niepożądane»). W zależności od stopnia przedawkowania zaleca się przerwanie przyjmowania leku i wykonanie badań kontrolnych.

W przypadkach zatrucia u ludzi (próby samobójcze) lewotyroksyna w dawkach do 10 mg jest tolerowana bez powikłań. Rozwój tak poważnych powikłań jak zaburzenia funkcji życiowych (oddychanie i krążenie) jest mało prawdopodobny, o ile w wywiadzie nie ma choroby niedokrwiennego serca. Mimo to zgłaszano przypadki rozwoju kryzu tarczycowego, drgawek, niewydolności serca i śpiączki. Były pojedyncze doniesienia o nagłych przypadkach śmiertelnych związanych z zaburzeniami pracy serca u chorych, którzy przez długi czas przyjmowali podwyższone dawki lewotyroksyny.

W przypadkach ostrzego przedawkowania wchłanianie leku z przewodu pokarmowego można zmniejszyć poprzez podanie węgla aktywnego. Leczenie ma zazwyczaj charakter objawowy i wspomagający. W przypadku ciężkich objawów beta-sympatymimetycznych, takich jak tachykardia, niepokój, pobudzenie lub hiperkineza, można je złagodzić za pomocą blokerów beta-adrenoreceptorów. Nie należy stosować leków tyreostatycznych, ponieważ czynność tarczycy jest już całkowicie zahamowana.

W przypadku ekstremalnych dawek (próby samobójcze) może pomóc plazmafereza.

W przypadku przedawkowania lewotyroksyny konieczne jest długotrwałe obserwowanie. Z powodu stopniowego przekształcania lewotyroksyny w liothyroninę, rozwój objawów może opóźnić się do 6 dni.

Działania niepożądane.

Jeśli dawka nie jest przez pacjenta dobrze znoszona, co występuje bardzo rzadko, lub w przypadku przedawkowania, szczególnie przy zbyt szybkim zwiększaniu dawki na początku leczenia, możliwe jest wystąpienie typowych objawów nadczynności tarczycy.

W takich przypadkach zaleca się zmniejszenie dawki dobowej lub zaprzestanie stosowania leku na kilka dni. Po zniknięciu działań niepożądanych leczenie należy wznowić, ostrożnie dobierając dawkę leku.

Przy nadwrażliwości na lewotyroksynę lub którykolwiek z substancji pomocniczych leku możliwe są reakcje alergiczne ze strony skóry (np. obrzęk naczynioruchowy, wysypka skórna, pokrzywka) oraz dróg oddechowych. Istnieją pojedyncze doniesienia o rozwoju wstrząsu anafilaktycznego. W takim przypadku należy odstawić lek.

Działania niepożądane sklasyfikowano według częstości występowania w następujący sposób:

Ze strony układu odpornościowego

Nieznane: podwyższona wrażliwość

Ze strony układu endokrynnego:

Często: nadczynność tarczycy

Ze strony serca

Bardzo często: przyspieszone tętno

Często: tachykardia

Nieznane: arytmię, dławicę bolesną

Ze strony skóry i tkanki podskórnej

Nieznane: obrzęk naczynioruchowy, wysypka, pokrzywka, hiperhidroza

Zaburzenia psychiczne

Bardzo często: bezsenność

Często: pobudzenie nerwowe

Nieznane: uczucie wewnętrznego niepokoju

Ze strony układu mięśniowego i tkanki łącznej

Nieznane: osłabienie mięśni, skurcze mięśni, osteoporozę na tle dawek supresyjnych lewotyroksyny, szczególnie u kobiet w okresie popomenopauzalnym, głównie podczas długotrwałego leczenia

Ze strony naczyń

Nieznane: uczucie gorąca, kolaps (ostra niewydolność naczyniowa) u przedwcześnie urodzonych niemowląt z bardzo niską masą ciała urodzeniową (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”)

Ze strony układu rozrodczego i gruczołu piersiowego

Nieznane: zaburzenia cyklu menstruacyjnego

Ze strony przewodu pokarmowego

Nieznane: biegunka, wymioty i nudności

Wyniki dodatkowych metod badań

Nieznane: spadek masy ciała

Ze strony układu nerwowego

Bardzo często: ból głowy

Rzadko: pseudotumour cerebri (głównie u dzieci)

Nieznane: drżenie

Ogólne zaburzenia i reakcje w miejscu podania

Nieznane: nietolerancja ciepła, gorączka

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.

Zgłaszanie działań niepożądanych po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w trakcie stosowania tego leku. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich uprawnieni przedstawiciele powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Zautomatyzowany System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności.

3 lata. Nie stosować leku po upływie okresu ważności wskazanego na opakowaniu.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 30 °C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu blisterowym w celu ochrony przed światłem. Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Blister z 25 tabletkami; 1 lub 2 lub 4 blisterów w pudełku kartonowym.

Kategoria wydania.

Na receptę.

Producent.

BERLIN-CHEMIE AG.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Glienicker Weg 125, 12489 Berlin, Niemcy.