Kwas askorbinowy

INSTRUKCJA dotyczÄ cÄ zastosowania leku Kwas askorbinowy (Acidum ascorbicum)

SkÅ ad:

substancja czynna: kwas askorbinowy;

1 ml roztworu zawiera 50 mg lub 100 mg kwasu askorbinowego;

substancje pomocnicze: sodu wodorowěgorczan, sodu metabisulfit (E 223), dinatrium edetyran, woda do iniekcji.

Postać leku. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne cechy fizykochemiczne: 5 % roztwór – przejrzysta ciecz bezbarwna lub świetnie żółta; 10 % roztwór – przejrzysta ciecz od bezbarwnej do żółtawej.

Grupa farmakoterapeutyczna. Proste przygotowania kwasu askorbinowego. Kwas askorbinowy (witamina C). Kod ATC A11G A01.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Kwas askorbinowy (witamina C) – witamina rozpuszczalna w wodzie, sprzyjająca optymalnemu przebiegowi metabolizmu tkankowego. Aktywnie uczestniczy w reakcjach redoks, tworząc z kwasem dehydroaskorbinowym układ przenoszenia protonu wodoru, wykazuje właściwości antyoksydacyjne, dzięki czemu zapewnia stabilność błon komórkowych. Uczestniczy w syntezie substancji podstawowej tkanki łącznej ściany naczyń, zapobiegając w ten sposób rozwojowi diatezy hemoragicznej. W organizmie człowieka nie jest syntetyzowany. W przypadku niedostatecznego dopływu kwasu askorbinowego z pożywieniem rozwijają się krwawienia z dziąseł, błon śluzowych. Uczestniczy w metabolizmie glukozy, katabolizmie cholesterolu, syntezie hormonów steroidowych. W reakcjach stresowych zawartość kwasu askorbinowego w organizmie, a zwłaszcza w tkankach nadnerczy, znacząco spada, co potwierdza udział kwasu askorbinowego w reakcjach adaptacyjnych. Może wykazywać działanie przeciw anemii dzięki wpływowi na metabolizm żelaza. Redukuje żelazo trójwartościowe do dwuwartościowego, które jest transportowane krwią.

Farmakokinetyka.

Kwas askorbinowy po podaniu parenteralnym łatwo przenika do leukocytów, płytek krwi, a następnie – do wszystkich tkanek; gromadzi się głównie w narządach o zwiększonym poziomie procesów metabolicznych, w szczególności w tkankach nadnerczy. W tkankach występuje zarówno w formie wolnej, jak i w postaci związków. Wydalany z organizmu z moczem zarówno w postaci niezmienionej, jak i w postaci metabolitów.

Spożywanie alkoholu oraz palenie przyspieszają rozpad kwasu askorbinowego (przemiana w metabolity nieaktywne), gwałtownie obniżając jego zapasy w organizmie.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Hipowitaminoza C; szkorbut, krwawienia (maciczne, płucne, nosowe, wątrobowe), diatezy krwotoczne, krwawienia jako zespół choroby promieniowej, różnorodne zatrucia i choroby zakaźne, nefropatia ciężarnych, kryz nadnerczowy, przedawkowanie leków przeciwzakrzepowych, złamania kości i rany z opóźnionym gojeniem, różnorodne dystrofie, ciąża i okres karmienia piersią, zwiększone obciążenie psychiczne oraz ciężka praca fizyczna.

Przeciwwskazania.

Podwyższona indywidualna wrażliwość na kwas askorbinowy lub którykolwiek z substancji pomocniczych leku; cukrzyca, zwiększona krzepliwość krwi, skłonność do zakrzepicy, zakrzepowe zapalenie żył, kamica moczowa (w tym nadmierna wydzielanie oksalatów), niewydolność nerek, postępujące nowotwory złośliwe, hemochromatoza, talasemia, policytemia, białaczka, anemia sierpowata, anemia sierpowata, niedobór glukozo-6-fosforanodehydrogenazy.

Współdziałanie z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Kwas askorbinowy zwiększa stężenie w krwi salicylanów (zwiększa ryzyko kryształomoczowania), etynilostradiolu, benzylpenicyliny i tetracyklin, obniża natomiast poziom doustnych środków antykoncepcyjnych we krwi. Zwiększa wydalanie leków o reakcji zasadowej (w tym alkaloidów). W wysokich dawkach zwiększa wydalanie nerkowe meksyletyny.

Tetracyklina i kwas acetylosalicylowy nasilają wydalanie kwasu askorbinowego z moczem.

W przypadku jednoczesnego stosowania z salicylanami i krótkodziałającymi sulfonamidami zwiększa się ryzyko powstawania kamieni w dróg moczowych.

Wysokie dawki kwasu askorbinowego mogą obniżać pH moczu, w wyniku czego zmniejsza się kanalikowa resorpcja amfetaminy i trójcyklicznych leków przeciwdziołowych stosowanych jednocześnie.

Zwiększa wydalanie żelaza u pacjentów przyjmujących deferozamin.

Obniża działanie przeciwzakrzepowe pochodnych kumaryny i heparyny, zmniejsza skuteczność antybiotyków.

Zwiększa neutralizację i ogólny klirens alkoholu etylowego.

Osłabia działanie chronotropowe izoprenaliny i terapeutyczne działanie pochodnych fenantiazyny.

W przypadku jednoczesnego stosowania z barbituranami, primydonem zwiększa się wydalanie kwasu askorbinowego z moczem.

Podczas stosowania kwasu askorbinowego w dużych dawkach i jednoczesnym spożyciu alkoholu może rozwijać się reakcja przypominająca działanie disulfiramu.

Szczególne środki ostrożności.

W przypadku stosowania dużych dawek należy kontrolować funkcję nerek, ciśnienie tętnicze (stymulacja przez kwas askorbinowy tworzenia kortykosteroidów) oraz funkcję trzustki (hamowanie aparatu wyspowego).

Nie można stosować terapii dużymi dawkami u chorych z predyspozycją do nawrotowego kamicy moczowej. U chorych z niewydolnością nerek w celu zmniejszenia ryzyka krystalurii należy zapewnić odpowiednią podaż płynów (1,5–2 l na dobę).

Stosowanie dużych dawek kwasu askorbinowego może wpływać na wyniki niektórych badań laboratoryjnych: fałszywie dodatni wynik testu na obecność cukru w moczu i fałszywie ujemny wynik testu na obecność utajonej krwi w stolcu, a także obniżenie stężenia dehydrogenazy mleczanowej i aminotransferaz w surowicy krwi.

Pacjentom z podwyższonym stężeniem żelaza w organizmie należy stosować kwas askorbinowy w minimalnych dawkach.

Nie należy przepisywać wysokich dawek leku chorym przestrzegającym diety o niskiej zawartości sodu.

Podawanie kwasu askorbinowego pacjentom z szybko proliferującymi i intensywnie przerzutującymi guzami może nasilić te procesy. Pacjentom poddawanym chemioterapii lek należy przepisać nie wcześniej niż po 1–3 dniach od jej zakończenia (w zależności od okresu półwylęgu leku przeciwnowotworowego), ponieważ brakuje danych klinicznych dotyczących możliwej interakcji.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Minimalne dzienne zapotrzebowanie na kwas askorbinowy w II–III trymestrze ciąży wynosi około 60 mg. Kwas askorbinowy przenika przez barierę łożyskową. Należy pamiętać, że płód może się przyzwyczaić do wysokich dawek kwasu askorbinowego przyjmowanych przez ciężarną kobietę, a u noworodka może rozwinąć się choroba szkorbutowa jako reakcja „odstawienia”. Dlatego w okresie ciąży nie należy przepisywać leku w podwyższonych dawkach, z wyjątkiem przypadków, gdy potencjalna korzyść dla matki przewyższa możliwy ryzyko dla płodu.

Minimalne dzienne zapotrzebowanie na kwas askorbinowy w okresie karmienia piersią wynosi 80 mg. Dieta matki zawierająca odpowiednią ilość kwasu askorbinowego jest wystarczająca, aby zapobiegać niedoborowi u niemowlęcia. Kwas askorbinowy przenika do mleka matki. Teoretycznie istnieje niebezpieczeństwo dla dziecka w przypadku stosowania przez matkę wysokich dawek kwasu askorbinowego (w okresie karmienia piersią nie zaleca się przekraczania dziennej potrzeby na kwas askorbinowy). Jeśli konieczne jest przepisanie podwyższonych dawek leku, należy przerwać karmienie piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia samochodu lub obsługi innych maszyn.

Lek w zalecanych dawkach nie wpływa na zdolność prowadzenia samochodu lub obsługi innych maszyn.

Sposób i dawki stosowania.

Lek podaje się dożylnie bolusowo lub kroplowo oraz wewnątrzmięśniowo.

Podanie dożylnie bolusowo trwa 1–3 minuty. Do wlewu dożylnego dawkę jednorazową leku rozpuszcza się w 50–100 ml 0,9 % roztworu chloro-\natrium i podaje się powoli dożylnie z szybkością 30–40 kropel na minutę.

Podanie wewnątrzmięśniowe wykonuje się głęboko w mięsień.

Dawkowanie ustala się indywidualnie, uwzględniając charakter i ciężkość choroby.

Dorosłym i dzieciom powyżej 12 roku życia zwykle przepisuje się 50–150 mg na dobę. W przypadku zatrucia dawkę dobową zwiększa się do 500 mg. Maksymalna dawka pojedyncza – 200 mg, dobowa – 1 g.

Dzieciom do 12 roku życia podaje się dożylnie w dawce dobowej 5–7 mg/kg masy ciała w postaci 5 % roztworu (0,5–2 ml). Zwykle dawki dobowe dla dzieci wynoszą: do 6 miesięcy życia – 30 mg, 6–12 miesięcy – 35 mg, 1–3 lata – 40 mg, 4–10 lat – 45 mg, 11–12 lat – 50 mg. Maksymalna dawka dobowia – 100 mg.

Osoby z grup szczególnych. U pacjentów z nawracającym powstawaniem kamieni w nerkach dawka dobowia kwasu askorbinowego nie powinna przekraczać 100–200 mg. U pacjentów z ciężką lub uogólnioną niewydolnością nerek (chorzy poddawani dializie) dawka dobowia kwasu askorbinowego nie powinna przekraczać 50–100 mg. U pacjentów z niedoborem glukozo-\6-\fosfato-\dehydrogenazy dawka dobowia kwasu askorbinowego nie powinna przekraczać 100–500 mg.

Dzieci.

Stosowanie leku u dzieci – patrz punkt „Sposób i dawki stosowania”.

Przedawkowanie.

Duże dawki kwasu askorbinowego mogą powodować zaburzenia żołądkowo-\jelitowe, w tym biegunkę, a także prowadzić do hiperoksalurii i powstawania kamieni szczawianowych. Dawki powyżej 600 mg na dobę wykazują działanie moczopędne.

Przy dożylnej aplikacji w wysokich dawkach może wystąpić zagrożenie przerwania ciąży.

Leczenie: zaprzestanie stosowania leku, terapia objawowa.

Działania niepożądane.

Kwas askorbinowy zazwyczaj dobrze się toleruje, jednak możliwe jest wystąpienie następujących działań niepożądanych.

Zaburzenia ze strony układu krwiotwórczego i chłonnego: przy długotrwałym stosowaniu w wysokich dawkach – trombocytoza, hiperprotrombinemia, tworzenie się skrzeplin, erytropenia, neutrofilowy leukocytoza.

Zaburzenia neurologiczne: ból głowy, uczucie zmęczenia, przy długotrwałym stosowaniu w wysokich dawkach – zaburzenia snu, zwiększona pobudliwość ośrodkowego układu nerwowego.

Zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego: nudności, biegunka, skurcze żołądka.

Zaburzenia ze strony układu moczowego: nadmierna wydzielina szczawianów z moczem; przy długotrwałym stosowaniu w wysokich dawkach – uszkodzenie aparatu kłębuszkowego nerek, powstawanie kamieni nerkowych z wapnia szczawianu.

Zaburzenia ze strony skóry i tkanki podskórnej: bardzo rzadko – wysypka skórna, zaczerwienienie skóry, swędzenie, rumień, pokrzywka, obrzęk.

Zaburzenia przemiany materii i metabolizmu: hipervitaminoza C, przy długotrwałym stosowaniu w wysokich dawkach – hamowanie funkcji aparatu wyspowego trzustki (hiperglikemia, glukozuria) oraz syntezy glikogenu, zatrzymanie sodu i płynów, zaburzenia przemian cynku i miedzi.

Zaburzenia naczyniowe: obniżenie przepuszczalności naczyń włosowatych, pogorszenie odżywienia tkanek; przy długotrwałym stosowaniu w wysokich dawkach – dystrofia mięśnia sercowego, podwyższenie ciśnienia tętniczego, rozwój mikroangiopatii.

Zaburzenia ogólne: dreszcze, podwyższenie temperatury ciała.

Ciąża: przy dożylnej aplikacji w wysokich dawkach – zagrożenie przerwania ciąży.

Zaburzenia ze strony układu odpornościowego: bardzo rzadko – szok anafilaktyczny.

Okres ważności.

2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność.

Kwas askorbinowy ma wysoki potencjał redoks, wskutek czego może zmieniać skład chemiczny innych leków. Dlatego przy rozważaniu możliwości stosowania łącznie z innymi lekami należy upewnić się o ich wzajemnej zgodności.

Opakowanie. Po 2 ml w ampułkach. Po 10 ampułek w pudełku z przegródkami; lub po 5 ampułek w jednostronnym blisterze, po 2 blistry w pudełku, lub po 100 ampułek w skrzynce z przegródkami.

Kategoria wydawania.

Na receptę.

Producent.

Spółka Akcyjna „Lekhim-Charków”.

Adres producenta i miejsce wykonywania działalności.

Ukraina, 61115, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Seweryna Potockiego 36.