Ácido ascórbico

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO ÁCIDO ASCÓRBICO (ÁCIDO ASCÓRBICO)

Composición:

Principio activo: ácido ascórbico;

1 ml de solución contiene 50 mg o 100 mg de ácido ascórbico;

Excipientes: hidrogenocarbonato de sodio, metabisulfito de sodio (E 223), edetato disódico, agua para inyección.

Forma farmacéutica. Solución inyectable.

Propiedades físico-químicas principales: Solución al 5 %: líquido transparente incoloro o ligeramente amarillento; solución al 10 %: líquido transparente, incoloro o ligeramente amarillento.

Grupo farmacoterapéutico. Preparados simples de ácido ascórbico. Ácido ascórbico (vitamina C). Código ATC A11G A01.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

El ácido ascórbico (vitamina C) es una vitamina hidrosoluble que favorece un óptimo tránsito del metabolismo tisular. Participa activamente en reacciones de oxidación-reducción, formando junto con el ácido deshidroascórbico un sistema de transferencia del protón de hidrógeno, mostrando propiedades de antioxidante, lo que garantiza la estabilidad de las membranas celulares. Participa en la síntesis de la sustancia fundamental del tejido conectivo de la pared vascular, previniendo así el desarrollo del diatesis hemorrágico. En el organismo humano no se sintetiza. En caso de aporte insuficiente de ácido ascórbico a través de los alimentos, se desarrollan hemorragias en las encías y en las membranas mucosas. Participa en el metabolismo de la glucosa, en el catabolismo del colesterol y en la síntesis de hormonas esteroides. Durante las reacciones de estrés, el contenido de ácido ascórbico en el organismo, especialmente en el tejido de las glándulas suprarrenales, disminuye significativamente, lo que confirma la participación del ácido ascórbico en las reacciones de adaptación. Tiene capacidad para ejercer un efecto antiemático gracias a su influencia sobre el metabolismo del hierro. Reduce el hierro trivalente a hierro bivalente, que se transporta a través de la corriente sanguínea.

Farmacocinética.

El ácido ascórbico, tras la administración parenteral, penetra fácilmente en los leucocitos y trombocitos, y posteriormente en todos los tejidos; se acumula principalmente en órganos con un metabolismo elevado, especialmente en el tejido de las glándulas suprarrenales. En los tejidos se encuentra tanto en forma libre como en forma de compuestos. Se elimina del organismo por la orina, tanto sin cambios como en forma de metabolitos.

El consumo de alcohol y el tabaquismo aceleran la destrucción del ácido ascórbico (transformación en metabolitos inactivos), reduciendo drásticamente sus reservas en el organismo.

Características clínicas.

Indicaciones.

Hipovitaminosis C; escorbuto, hemorragias (uterinas, pulmonares, nasales, hepáticas), diatesis hemorrágicas, hemorragias como síndrome de enfermedad por radiación, diversas intoxicaciones y enfermedades infecciosas, nefropatía del embarazo, crisis de Addison, sobredosis de anticoagulantes, fracturas óseas y heridas con granulación deficiente, diversas distrofias, embarazo y período de lactancia, esfuerzo mental intenso y trabajo físico pesado.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad individual aumentada a ácido ascórbico o a cualquiera de los componentes auxiliares del medicamento; diabetes mellitus, aumento de la coagulación sanguínea, predisposición a trombosis, tromboflebitis, litiasis urinaria (incluyendo hiperoxaluria), insuficiencia renal, enfermedades malignas progresivas, hemocromatosis, talasemia, policitemia, leucemia, anemia sideroblástica, anemia falciforme, deficiencia de glucosa-6-fosfatodeshidrogenasa.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

El ácido ascórbico aumenta la concentración en sangre de salicilatos (incrementa el riesgo de cristaluria), etinilestradiol, benzilpenicilina y tetraciclinas, y disminuye el nivel de anticonceptivos orales en sangre. Aumenta la excreción de fármacos con reacción alcalina (incluyendo alcaloides). En dosis altas, incrementa la excreción renal de mexiletina.

Las tetraciclinas y el ácido acetilsalicílico potencian la excreción del ácido ascórbico por la orina.

El uso simultáneo con salicilatos y sulfamidas de acción corta incrementa el riesgo de formación de cálculos urinarios.

Dosis altas de ácido ascórbico pueden reducir el pH urinario, lo que conduce a una disminución de la reabsorción tubular de anfetaminas y antidepresivos tricíclicos administrados simultáneamente.

Incrementa la excreción de hierro en pacientes que toman deferoxamina.

Disminuye el efecto anticoagulante de los derivados de cumarina y heparina, así como la eficacia de los antibióticos.

Aumenta la desintoxicación y el aclaramiento total del alcohol etílico.

Disminuye el efecto cronotrópico del isoproterenol y el efecto terapéutico de los derivados de fenotiazina.

El uso simultáneo con barbitúricos y primidona incrementa la excreción urinaria de ácido ascórbico.

El uso de ácido ascórbico en dosis elevadas junto con consumo simultáneo de alcohol puede provocar una reacción tipo disulfiram.

Características de aplicación.

Si se administran dosis elevadas, es necesario controlar la función renal, la presión arterial (por la estimulación de la formación de corticosteroides por el ácido ascórbico) y también la función del páncreas (por la supresión del aparato insular).

No se debe administrar tratamiento con dosis elevadas a pacientes con predisposición a la enfermedad renal por cálculos recurrente. En pacientes con insuficiencia renal, para reducir el riesgo de cristaluria, es necesario garantizar un consumo adecuado de líquidos (1,5–2 l por día).

La administración de dosis elevadas de ácido ascórbico puede influir en los resultados de ciertos análisis de laboratorio: falso positivo en la prueba de detección de glucosa en orina, falso negativo en la prueba de detección de sangre oculta en heces, así como una disminución en los niveles de concentración de lactato deshidrogenasa y aminotransferasas en suero sanguíneo.

Los pacientes con contenido elevado de hierro en el organismo deben utilizar ácido ascórbico en dosis mínimas.

No se deben administrar dosis elevadas del medicamento a pacientes que siguen una dieta baja en sodio.

La administración de ácido ascórbico a pacientes con tumores de rápida proliferación e intensa metástasis puede agravar estos procesos. En pacientes sometidos a quimioterapia, el medicamento debe administrarse no antes de 1–3 días después del tratamiento quimioterápico (según el período de semidesintegración del agente antineoplásico), ya que no existen datos clínicos sobre posibles interacciones.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

La necesidad diaria mínima de ácido ascórbico durante el segundo y tercer trimestre del embarazo es de aproximadamente 60 mg. El ácido ascórbico atraviesa la barrera placentaria. Debe tenerse en cuenta que el feto puede adaptarse a las altas dosis de ácido ascórbico que toma la mujer embarazada, y posteriormente puede desarrollarse en el recién nacido una enfermedad por deficiencia de ácido ascórbico como reacción de "abstinencia". Por ello, durante el embarazo no se deben administrar dosis elevadas del medicamento, salvo que el beneficio potencial para la madre supere el riesgo posible para el feto.

La necesidad diaria mínima de ácido ascórbico durante la lactancia es de 80 mg. Una dieta materna que contenga una cantidad adecuada de ácido ascórbico es suficiente para prevenir la deficiencia en el lactante. El ácido ascórbico pasa a la leche materna. Teóricamente existe un riesgo para el niño si la madre toma dosis elevadas de ácido ascórbico (durante la lactancia no se recomienda superar la necesidad diaria de ácido ascórbico). Si es necesario administrar dosis elevadas del medicamento, se debe suspender la lactancia.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar mecanismos.

El medicamento, en las dosis recomendadas, no afecta la capacidad para conducir vehículos o trabajar con otros mecanismos.

Vía de administración y dosis.

Se administra por vía intravenosa en bolo o por infusión gota a gota, y por vía intramuscular.

La administración intravenosa en bolo se realiza durante 1–3 minutos. Para la administración intravenosa por infusión gota a gota, la dosis única del medicamento se disuelve en 50–100 ml de solución de cloruro de sodio al 0,9 % y se administra mediante infusión intravenosa lenta a una velocidad de 30–40 gotas por minuto.

La administración intramuscular se realiza profundamente en el músculo.

Las dosis se prescriben individualmente, teniendo en cuenta la naturaleza y gravedad de la enfermedad.

Adultos y niños a partir de 12 años: habitualmente se administran 50–150 mg al día. En casos de intoxicaciones, la dosis diaria puede aumentarse hasta 500 mg. La dosis única máxima es de 200 mg y la dosis diaria máxima es de 1 g.

Niños menores de 12 años: se administra por vía intravenosa en una dosis diaria de 5–7 mg/kg de peso corporal en forma de solución al 5 % (0,5–2 ml). Habitualmente, las dosis diarias para niños son: menores de 6 meses – 30 mg, de 6 a 12 meses – 35 mg, de 1 a 3 años – 40 mg, de 4 a 10 años – 45 mg, de 11 a 12 años – 50 mg. La dosis diaria máxima es de 100 mg.

Grupos de pacientes especiales. En pacientes con recurrencia de formación de cálculos renales, la dosis diaria de ácido ascórbico no debe superar los 100–200 mg. En pacientes con insuficiencia renal grave o terminal (pacientes sometidos a diálisis), la dosis diaria de ácido ascórbico no debe superar los 50–100 mg. En pacientes con déficit de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa, la dosis diaria de ácido ascórbico no debe superar los 100–500 mg.

Niños.

La administración del medicamento en niños se describe en la sección «Vía de administración y dosis».

Sobredosis.

Grandes dosis de ácido ascórbico pueden provocar trastornos gastrointestinales, incluyendo diarrea, así como hiperoxaluria y formación de cálculos de oxalato. Dosis superiores a 600 mg al día pueden producir un efecto diurético.

En la administración intravenosa con dosis elevadas, puede existir riesgo de interrupción del embarazo.

Tratamiento: suspensión del medicamento y tratamiento sintomático.

Reacciones adversas.

El ácido ascórbico generalmente se tolera bien, sin embargo, puede presentarse el desarrollo de los siguientes efectos adversos.

Alteraciones del sistema sanguíneo y linfático: con administración prolongada en dosis altas – trombocitosis, hipertrombinemia, formación de trombos, eritropenia, leucocitosis neutrófila.

Alteraciones del sistema nervioso: dolor de cabeza, sensación de fatiga; con administración prolongada en dosis altas – alteraciones del sueño, aumento de la excitabilidad del sistema nervioso central.

Alteraciones gastrointestinales: náuseas, diarrea, espasmos gástricos.

Alteraciones del sistema urinario: hiperoxaluria; con administración prolongada en dosis altas – daño al aparato glomerular renal, formación de cálculos renales de oxalato de calcio.

Alteraciones de la piel y del tejido subcutáneo: muy raramente – erupción cutánea, hiperemia de la piel, prurito, enrojecimiento, urticaria, edema.

Alteraciones del metabolismo y de la nutrición: hipervitaminosis C; con administración prolongada en dosis altas – supresión de la función del aparato insular del páncreas (hiperglucemia, glucosuria) y de la síntesis de glucógeno, retención de sodio y líquidos, alteraciones del metabolismo del zinc y del cobre.

Alteraciones vasculares: disminución de la permeabilidad capilar, deterioro de la trofia tisular; con administración prolongada en dosis altas – distrofia del miocardio, aumento de la presión arterial, desarrollo de microangiopatías.

Alteraciones generales: escalofríos, aumento de la temperatura corporal.

Embarazo: con administración intravenosa en dosis altas – riesgo de interrupción del embarazo.

Alteraciones del sistema inmunitario: muy raramente – shock anafiláctico.

Período de validez.

2 años.

Condiciones de conservación.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños.

Incompatibilidades.

El ácido ascórbico posee un alto potencial redox, por lo que puede alterar la composición química de otros medicamentos. Por consiguiente, al considerar la posibilidad de su uso conjunto con otros fármacos, debe verificarse previamente su compatibilidad.

Envase.
2 ml en ampollas. 10 ampollas por caja con divisores; o 5 ampollas en blíster de una sola cara, 2 blísteres por caja; o 100 ampollas por caja con divisores.

Categoría de dispensación.

Bajo receta médica.

Fabricante.

Sociedad Anónima Privada «Lekhim-Járkov».

Dirección del fabricante y lugar de actividad empresarial.

Ucrania, 61115, región de Járkov, ciudad de Járkov, calle Severino Pototski, número 36.