Kwamatel®

INSTRUKCJA dotycząca stosowania leku Kwamatel® (QUAMATEL®)

Skład:

substancja czynną: famotydyna;

1 tabletka powlekana zawiera 20 mg lub 40 mg famotydyny odpowiednio;

substancje pomocnicze: dwutlenek krzemu bezwodny koloidalny, stearynian magnezu, powidon K 90, skrobią sodą glikolan (typ A), talk, skrobię kukurydzianą, laktozę monohydran; powłoka: tlenek żelaza czerwony (E 172), dwutlenek krzemu bezwodny koloidalny, dwutlenek tytanu (E 171), makrogol 6000, sepiFilm 003 (skład: makrogol-40 (E 431)), celuloza mikrokryształyczna (E 460), hydroksypropylometyloceluloza (E 464)).

Postać farmaceutyczna. Tabletka powlekane.

Główne fizykochemiczne właściwości:

Kwamatel®, tabletka 20 mg: tabletki barwy świetistej, wypukłe, powlekane powłoką filmową, z oznaczeniem F 20 z jednej strony. Średnica tabletek – ok. 8 mm.

Kwamatel®, tabletka 40 mg: tabletki barwy ciemnoczerwonej, wypukłe, powlekane powłoką filmową, z oznaczeniem F 40 z jednej strony. Średnica tabletek – ok. 8 mm.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki stosowane w leczeniu chorób zależnych od kwasu. Antagoniści receptorów H2.

Kod ATC A02B A03.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Famotydyna jest silnym konkurencyjnym inhibitorem receptorów H2-histaminowych. Głównym klinicznie istotnym działaniem farmakologicznym famotydyny jest hamowanie sekrecji żołądkowej. Famotydyna zmniejsza zarówno stężenie kwasu, jak i objętość sekretu żołądkowego, podczas gdy produkcja peptydazy pozostaje proporcjonalna do objętości wydzielonego soku żołądkowego.

U pacjentów z hipersekrecją famotydyna hamuje sekrecję podstawową i nocną żołądka, a także sekrecję wywołaną podaniem pentagastryny, betazydyny, kofeiny, insuliny oraz fizjologicznym odruchem wagosymplikowym.

Czas trwania hamowania sekrecji przy dawkach 20 mg i 40 mg wynosi od 10 do 12 godzin. Jednorazowe doustne podanie dawek 20 mg i 40 mg wieczorem zapewnia hamowanie podstawowej i nocnej sekrecji kwasu. Sekrecja kwasu solnego w nocy jest hamowana w 86-94% przez co najmniej 10 godzin. Te same dawki przyjmowane rano zmniejszają sekrecję kwasu wywołaną posiłkiem. To przytłumienie wynosi odpowiednio 76-84% w stosunku do początkowej sekrecji w ciągu 3-5 godzin po podaniu oraz 25-30% w ciągu 8-10 godzin po podaniu.

Famotydyna prawie nie wpływa na stężenie gastryny na czczo ani po spożyciu pokarmu. Famotydyna nie wpływa na opróżnianie żołądka, funkcję wydzielniczą trzustki, przepływ krwi w wątrobie i układzie wrotnym.

Famotydyna nie wpływa na układ enzymatyczny cytochromu P-450 w wątrobie.

Nie zaobserwowano działania antyandrogennego leku. Poziom hormonów surowicy po leczeniu famotydyną nie ulega zmianie.

Farmakokinetyka.

Kinetyka famotydyny ma charakter liniowy.

Wchłanianie. Famotydyna jest szybko wchłaniana. Bio dostępność po podaniu doustnym wynosi 40-45%. Bio dostępność nie zmienia się w zależności od obecności pokarmu w żołądku, jednak nieco zmniejsza się przy jednoczesnym stosowaniu leków przeciwwskazowych.

U pacjentów starszych nie stwierdzono klinicznie istotnych, związanych z wiekiem zmian bio dostępności famotydyny.

Biopreparacja przy pierwszym przejściu przez wątrobę wykazuje słaby wpływ na bio dostępność leku.

Rozprzestrzenienie. Po podaniu doustnym maksymalne stężenie w osoczu krwi osiągane jest po 1-3 godzinach. Przy dawkowaniu powtarzanym nie występuje efekt kumulacji. Wiązanie z białkami osocza krwi jest stosunkowo niskie i wynosi 15-20%.

Czas półwyladowania – 2,3-3,5 godziny. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami funkcji nerek niedostateczność czas półwyladowania famotydyny może przekraczać 20 godzin.

Biopreparacja. Metabolizm leku zachodzi w wątrobie. Jedynym metabolitem wykrytym u człowieka jest siarczyn.

Wydalanie. Famotydyna jest wydalana przez nerki (65-70%) oraz drogą metabolizmu (30-35% podanego leku). Klirens nerkowy wynosi 250-450 ml/min, co wskazuje na pewien stopień sekrecji kanalikowej. 25-30% podanej doustnie dawki oraz 65-70% podanej dożylnej dawki wykrywa się w moczu w niezmienionej postaci. Niewielka część podanej dawki może być wydalana w formie siarczynu.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

• Dobroczynne wrzody żołądka.
• Wrzody dwunastnicy (leczenie i zapobieganie nawrotom).
• Stany hipersekrecji, takie jak zespół Zollingera–Ellisona.
• Leczenie choroby refluksowej przełyku (refluksowe zapalenie przełyku).
• Zapobieganie wystąpieniu objawów oraz powstawaniu erozji lub wrzodów związanych z chorobą refluksową przełyku.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na którykolwiek składnik leku.

Preparaty tej klasy mogą wykazywać krzyżową wrażliwość. Dlatego Kwamatel® nie powinien być stosowany u pacjentów z uczuleniem na inne blokery receptorów H2 w wywiadzie.

Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje interakcji.

Nie stwierdzono klinicznie istotnych interakcji lekowych.

Jeśli lek Kwamatel®, tabletki powlekane, jest stosowany jednocześnie z lekami, których wchłanianie zależy od kwasowości soku żołądkowego, należy uwzględnić możliwość zmiany wchłaniania tych leków.

Wszystkie leki hamujące sekrecję soku żołądkowego mogą wpływać na biodostępność i szybkość absorpcji niektórych leków, co może prowadzić do zmniejszenia absorpcji atazanawiru wskutek zmiany pH żołądka. Ze względu na podwyższenie pH żołądka, famotydyna może zmniejszyć wchłanianie keto-konazolu i itra-konazolu przy jednoczesnym stosowaniu. Dlatego keto-konazol należy przyjmować co najmniej 2 godziny przed zażyciem tabletek Kwamatel®.

Wchłanianie tabletek Kwamatel® może być zmniejszone przy jednoczesnym stosowaniu leków działających przeciwnie lub neutralizujących kwasowość soku żołądkowego (antacida), co może prowadzić do obniżenia stężenia famotydyny w osoczu krwi. Dlatego antacida należy przyjmować 1–2 godziny po zażyciu tabletek Kwamatel®.

Należy unikać jednoczesnego stosowania siarkaluminy przez co najmniej dwie godziny przed i po podaniu famotydyny.

Stosowanie probenecydu może spowalniać wydalanie famotydyny, dlatego należy unikać jednoczesnego stosowania tabletek Kwamatel® i probenecydu.

Famotydyna nie wpływa na aktywność enzymów wątrobowego metabolizmu z grupy cytochromu P-450.

Badania kliniczne wykazały, że famotydyna nie nasila działania aminopiryny, antypiryny, diazepamu, fenytoiny, propranololu, teofiliny ani warfaryny.

W teście z zielonym indocyjaninowym jako wskaźnikiem przepływu krwi przez wątrobę i/lub ekstrakcji leku przez wątrobę nie stwierdzono istotnego efektu.

Badania z udziałem pacjentów leczonych fenprokumonem nie wykazały farmakokinetycznej interakcji z famotydyną ani wpływu na działanie przeciwkrzepliwe fenprokumonu.

Dodatkowo badania z udziałem famotydyny nie wykazały zwiększenia oczekiwanego poziomu alkoholu we krwi w wyniku spożycia alkoholu.

Istnieje ryzyko utraty skuteczności węglanu wapnia stosowanego do wiązania fosforanów u pacjentów poddawanych hemodializie przy jednoczesnym podawaniu z famotydyną.

Należy, jeśli to możliwe, unikać jednoczesnego stosowania zawiesiny doustnej posako-nazolu i famotydyny, ponieważ famotydyna może zmniejszyć wchłanianie posako-nazolu w formie zawiesiny doustnej przy jednoczesnym stosowaniu.

Jednoczesne stosowanie famotydyny z inhibitorami tyrozynokinazy (ITK), takimi jak dazaty-nib, erloty-nib, gefity-nib, pazopanib, może prowadzić do obniżenia stężenia ITK w osoczu krwi i, w konsekwencji, do zmniejszenia skuteczności; jednoczesne stosowanie famotydyny z tymi ITK nie jest zalecane. Aby uzyskać dalsze zalecenia, prosimy zapoznać się z instrukcją do stosowania poszczególnych leków zawierających ITK.

Szczególne wskazania.

W przypadku niewydolności wątroby lek Kwamatel® należy stosować ostrożnie i w niskich dawkach.

Jeśli pacjent ma trudności z połykaniem lub nadal odczuwa dyskomfort w jamie brzusznej, zaleca się skonsultowanie się z lekarzem.

Złoszczonych nowotworów żołądka

Przed rozpoczęciem leczenia owrzodzenia żołądka lekiem Kwamatel® należy wykluczyć obecność nowotworów złośliwych w żołądku. Osłabienie objawów owrzodzenia żołądka w wyniku terapii lekiem Kwamatel® nie wyklucza obecności złośliwych guzów żołądka.

Niewydolność nerek

Ponieważ famotydyna jest wydalana głównie przez nerki, należy stosować ją ostrożnie u chorych z zaburzeniami funkcji nerek. W przypadku obniżenia klirensu kreatyniny poniżej

10 ml/min zaleca się zmniejszenie dawki dobowej leku (patrz rozdział „Sposób i dawki stosowania”).

Dzieci

Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania leku u dzieci nie zostały ustalone. Nie zaleca się stosowania tabletek powlekanych ochronną otoczką filmową Kwamatel® dzieciom i młodzieży.

Osoby starsze

W trakcie badań klinicznych stosowania famotydyny u pacjentów w podeszłym wieku nie stwierdzono różnic w częstości ani rodzajach działań niepożądanych w porównaniu z ogólną populacją dorosłych. Sam wiek nie wymaga korekty dawki.

Ogólne zasady

Przy długotrwałym stosowaniu wysokich dawek leku zaleca się regularne wykonywanie morfologii krwi oraz oceny funkcji wątroby.

W przypadku długotrwałego leczenia choroby wrzodowej nie zaleca się nagłego przerywania stosowania leku po ustąpieniu objawów.

Lek Kwamatel® zawiera laktozę.

W przypadku nietolerancji laktozy należy wziąć pod uwagę, że jedna tabletka powlekana ochronną otoczką filmową leku Kwamatel® o zawartości 20 mg zawiera 105 mg laktozy, a jedna tabletka powlekana ochronną otoczką filmową leku Kwamatel® o zawartości 40 mg zawiera 90 mg laktozy. Nie należy stosować tego leku u pacjentów z takimi rzadkimi chorobami dziedzicznymi jak nietolerancja galaktozy, całkowity deficyt laktozy lub zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Plodność

Nie przeprowadzono kontrolowanych badań na kobietach w ciąży.

Ciąża.

Badania na zwierzętach wykazały, że famotydyna przenika przez łożysko. Nie przeprowadzono kontrolowanych badań na kobietach w ciąży w celu potwierdzenia tego faktu. Leku Kwamatel® nie zaleca się stosować w czasie ciąży. Lek może być przepisany kobietom w ciąży wyłącznie w przypadku istotnych wskazań klinicznych. Przed podjęciem decyzji o zastosowaniu leku Kwamatel® w czasie ciąży lekarz powinien ocenić potencjalną korzyść terapii oraz możliwe ryzyko.

Czas karmienia piersią. Famotydyna przenika do mleka matki. Ponieważ działanie famotydyny na niemowlęta jest nieznane i może ona zaburzać czynność wydzielniczą żołądka dziecka, kobiety karmiące piersią powinny przerwać stosowanie leku albo zrezygnować z karmienia piersią.

Wpływ na szybkość reakcji przy prowadzeniu samochodu lub innych maszyn.

Niektórzy pacjenci odczuwali zawroty głowy i ból głowy podczas przyjmowania famotydyny. Pacjentów należy ostrzec, aby unikali prowadzenia samochodu, pracy z innymi maszynami lub wykonywania czynności wymagających zwiększonej uwagi, jeśli wystąpią te objawy (patrz rozdział „Działania niepożądane”).

Sposób stosowania i dawki.

Preparat wykazuje najwyższą skuteczność w przypadku stosowania wieczorem przed snem. W przypadku stosowania famotydyny 2 razy na dobę jedną dawkę należy przyjmować rano, a drugą – wieczorem przed snem. Tabletkę Kwamatel® połyka się całą, nie żując, popijając szklanką wody, niezależnie od przyjmowania pokarmu.

Choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy (łagodna)

Zalecana dawka wynosi 40 mg 1 raz na dobę przed snem. Czas trwania leczenia –
4–8 tygodni.

Profilaktyka nawrotów wrzodu dwunastnicy

W celu zapobiegania nawrotom wrzodu po osiągnięciu efektu terapeutycznego stosuje się dawkę utrzymawczą: 1 tabletka 20 mg 1 raz na dobę przed snem. Czas trwania leczenia –
1–4 tygodnie.

Choroba refluksowa przełyku

1 tabletka 20 mg lub 40 mg (w zależności od ciężkości choroby) 2 razy na dobę (1 tabletka rano i 1 wieczorem) przez 6–12 tygodni.

Jeśli choroba refluksowa przełyku wiąże się z obturacyjnym zapaleniem przełyku lub wrzodem, zalecana dawka preparatu Kwamatel® wynosi 40 mg 2 razy na dobę przez 6–12 tygodni.

Profilaktyka rozwoju objawów oraz erozji lub powstawania wrzodów związanych z chorobą refluksową przełyku (leczenie utrzymawcze)

Zalecana dawka – 20 mg 2 razy na dobę.

Zespół Zollingera–Ellisona

Początkowa dawka zwykle wynosi 20 mg co 6 godzin u pacjentów, którzy wcześniej nie stosowali terapii antysekretorycznej. Następnie dawkę należy skorygować w zależności od stanu chorego.

Pacjenci, którzy wcześniej stosowali inne środki H2-antyhistaminowe, mogą przejść na przyjmowanie preparatu Kwamatel® z zastosowaniem wyższej dawki początkowej – 40 mg co 6 godzin. Dawkę dostosowuje się w zależności od poziomu sekrecji soku żołądkowego oraz stanu klinicznego pacjenta. Stosowanie preparatu powinno trwać tak długo, jak istnieją wskazania kliniczne. Dawkę dobową można zwiększać w razie potrzeby, w zależności od indywidualnych cech pacjenta, aż do osiągnięcia optymalnej dawki. Według danych literaturowych, maksymalne dawki famotydyny stosowane u pacjentów z ciężkimi postaciami choroby, wynosiły do 160 mg co 6 godzin.

Upośledzenie funkcji nerek

Ponieważ famotydyna jest głównie wydalana z moczem, u chorych z upośledzeniem funkcji nerek
należy stosować ją ostrożnie.

Jeśli klirens kreatyniny <30 ml/min, a poziom kreatyniny surowicy >3 mg/100 ml, należy zmniejszyć dawkę dzienną do 20 mg lub wydłużyć odstępy między dawkami do 36–48 godzin.

Stosowanie u pacjentów w wieku podeszłym

Korekty dawki w zależności od wieku nie wymaga się.

Dzieci.

Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania preparatu u dzieci nie zostały ustalone. Stosowanie preparatu Kwamatel®, tabletek powlekanych powłoką filmową, u dzieci i młodzieży nie jest zalecane.

Przedawkowanie.

Objawy niepożądane w przypadku przedawkowania są podobne do tych, które występują w zwykłej praktyce klinicznej (patrz rozdział „Reakcje niepożądane”). Pacjenci z zespołem Zollingera–Ellisona tolerowali doustne przyjmowanie famotydyny w dawce 800 mg na dobę przez ponad 1 rok bez rozwoju poważnych niepożądanych skutków.

Leczenie w przypadku przedawkowania

Po przyjęciu doustnie wysokiej dawki preparatu konieczne jest przepłukanie żołądka, leczenie objawowe i wspierające oraz obserwacja kliniczna.

Niepożądane działania.

Famotydyna jest ogólnie dobrze tolerowana.

Poniżej wymienione działania niepożądane występują bardzo rzadko lub rzadko. Jednak w wielu przypadkach związek przyczynowo-skutkowy z zastosowaniem famotydyny nie został ustalony.

* Zarejestrowano rzadkie przypadki rozwoju ginekomastii, jednak w kontrolowanych badaniach klinicznych występowanie tych przypadków nie było częstsze niż w grupie placebo. Efekt jest odwracalny po zaprzestaniu leczenia.

Po dopuszczeniu leku do obrotu ważne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to ciągłe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka związanego z lekiem. Osoby pracujące zawodowo w ochronie zdrowia powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane.

Okres ważności.

Kwamatel®, tabletki powlekane, 20 mg:

4 lata.

Kwamatel®, tabletki powlekane, 40 mg:

5 lat.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 30 °C, w opakowaniu pierwotnym, by chronić przed wpływem światła.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Kwamatel® tabletki powlekane, 20 mg:

14 tabletek w blistrze, 2 blistery w opakowaniu kartonowym.

Kwamatel® tabletki powlekane, 40 mg:

14 tabletek w blistrze, 1 blister w opakowaniu kartonowym.

Kategoria dystrybucji.

Na receptę.

Producent.

Spółka akcyjna „Gedeon Richter”, Węgry.

Lokalizacja producenta oraz adres miejsca wykonywania działalności.

H−1103, Budapeszt, ul. Demréi 19–21, Węgry.