Kutivait

INSTRUKCJA dot. stosowania leku CUTIVATE (KUTIVAIT)

Skład:

substancja czynna: fluocynonid propionian;

1 g maści zawiera 50 µg fluocynonidu propionianu;

substancje pomocnicze: olej mineralny, glikol propylenowy, sorbitan seskwiolejan, wosk mikrokryształowy.

Postać farmaceutyczna. Maść.

Główne właściwości fizykochemiczne: jednolita, półprzezroczysta maść o barwie białej lub prawie białej.

Grupa farmakoterapeutyczna. Glikokortykosteroidy stosowane w dermatologii. Aktywne glikokortykosteroidy (grupa III). Kod ATC D07A C17.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Fluorynolonu propionian to lek z grupy glikokortykosteroidów o wysokiej aktywności przeciwzapalnej i bardzo niskim nasileniu hamowania układu hipotalamus–przysadka–kory nadnerczy przy miejscowym stosowaniu, dzięki czemu jego indeks terapeutyczny należy do jednych z największych spośród wszystkich dostępnych obecnie sterydów stosowanych miejscowo.

Fluorynolonu propionian charakteryzuje się wysoką aktywnością ogólnoustrojową po podaniu podskórnej, natomiast bardzo niską aktywnością po podaniu doustnym, co najprawdopodobniej wynika z metabolicznej inaktywacji. Badania in vitro wykazały jego wysoką powinowactwo do ludzkich receptorów glikokortykosteroidowych.

Fluorynolonu propionian nie wykazuje nieprzewidywalnego działania hormonalnego ani zauważalnego wpływu na ośrodkowy i obwodowy układ nerwowy, układ pokarmowy, sercowo-naczyniowy ani układ oddechowy.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie.

Biodostępność po miejscowym i doustnym podaniu jest bardzo niska ze względu na ograniczone wchłanianie leku przez skórę lub z przewodu pokarmowego oraz intensywny metabolizm przy pierwszym przejściu. Biodostępność doustna zbliża się do zera, dlatego wpływ ogólnoustrojowy fluorynolonu propionianu przy każdym wewnętrznym stosowaniu maści będzie niewielki.

Rozrodczenie.

Badania wykazały, że do ogólnoustrojowego krążenia przedostaje się bardzo niewielka ilość doustnie podanego fluorynolonu propionianu, który szybko wydostaje się z żółcią i jest wydalany z kałem. Fluorynolonu propionian nie gromadzi się w żadnych tkankach i nie wiąże się z melaniną.

Metabolizm.

Zgodnie z danymi badań farmakokinetycznych przeprowadzonych na zwierzętach, fluorynolonu propionian szybko wydala się i podlega intensywnemu klirensowi metabolicznemu. U ludzi klirens metaboliczny jest szeroki, a tym samym wydalanie zachodzi szybko. Lek dostający się do krążenia ogólnoustrojowego przez skórę szybko ulega inaktywacji. Głównym mechanizmem metabolizmu jest hydroliza do kwasu karboksylowego, który charakteryzuje się bardzo niską aktywnością glikokortykosteroidową i przeciwzapalną.

Wydalanie.

Zgodnie z danymi badań na zwierzętach, droga wydalania nie zależy od sposobu podania fluorynolonu propionianu. Wydala się głównie z kałem, a proces ten kończy się całkowicie w ciągu 48 godzin.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Dorośli.

Dermatozy wrażliwe na leczenie glikokortykosteroidami, takie jak:

• zapalenie skóry atopowe;
• dermatyty numularne (egzema dyskoidalne);
• świerzb węzłowy;
• łuszczycę (z wyjątkiem łuszczycy plamicycznej uogólnionej);
• przewlekły świerzb zwykły (neurodermatyt), liszaj płaski czerwony;
• seboroiczne zapalenie skóry;
• podrażnienie lub alergiczne zapalenie skóry kontaktowe;
• toczeń rumieniowaty dyskoidalny;
• uogólniona erytrodermia (jako lek wspomagający);
• reakcje na ukąszenia owadów;
• rumień maczugowaty.

Dzieci.

Leczenie zapalenia skóry atopowego u dzieci od 3. miesiąca życia, gdy nie stwierdzono efektu po leczeniu mniej silnymi glikokortykosteroidami.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na substancję czynną lub którykolwiek składnik preparatu.

Nieleczona infekcja skóry.

Różowaczyca.

Wysypka trądzikowa.

Dermatyt okołoustny.

Świerzb okołoodbytowy i okolowy.

Świerzb bez zapalenia.

Dermatozy u dzieci poniżej 3. miesiąca życia, w tym zapalenia skóry i wysypki pieluszkowe.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Wykazano, że jednoczesne stosowanie z lekami, które mogą hamować CYP3A4 (np. rytonawir, itrakonazol), hamuje metabolizm glikokortykosteroidów, co może prowadzić do zwiększonego działania ogólnoustrojowego. Kliniczna istotność takiej interakcji zależy od dawki leku, drogi podania glikokortykosteroidu oraz siły działania inhibitora CYP3A4.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania.

Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów, u których w wywiadzie występowały miejscowe reakcje nadwrażliwości na kortykosteroidy lub jakiekolwiek substancje pomocnicze. Miejscowe reakcje nadwrażliwości (patrz dział «Efekty niepożądane») mogą przypominać objawy choroby, którą leczono.

Objawienie hiperkortycyzmu (zespół Cushinga) oraz odwracalne zahamowanie układu podwzgórzowo-przysadkowo-nadnerczowego z zahamowaniem czynności kory nadnerczy u niektórych osób może być wynikiem zwiększonej absorpcji ogólnoustrojowej kortykosteroidów stosowanych miejscowo. W przypadku wystąpienia któregokolwiek z powyższych objawów stosowanie leku należy stopniowo przerwać, zmniejszając częstotliwość nanoszenia lub zastępując go mniej silnym kortykosteroidem. Nagłe przerwanie leczenia może prowadzić do niedostateczności glikokortykosteroidowej (patrz dział «Efekty niepożądane»).

Czynnikami ryzyka wystąpienia efektów ogólnoustrojowych są:

• siła działania i skład kortykosteroidu stosowanego miejscowo;
• długość trwania stosowania;
• nanoszenie na dużą powierzchnię skóry;
• stosowanie na powierzchniach skóry w miejscach zgięć, np. w strefach odparzeń lub w miejscu stosowania opatrunku okluzyjnego (u niemowląt pieluszki mogą pełnić rolę opatrunku okluzyjnego);
• zwiększone nawilżenie warstwy rogowej;
• stosowanie na obszarach o cienkiej skórze, np. na twarzy;
• stosowanie na obszarach uszkodzonej skóry lub w innych warunkach, w których występuje naruszenie bariery skórnej.

W porównaniu z dorosłymi dzieci i młodzież mogą wchłaniać proporcjonalnie większą ilość kortykosteroidu stosowanego miejscowo, a zatem są bardziej narażone na ogólnoustrojowe skutki niepożądane. Jest to związane z niedorozwiniętą barierą skórną u dzieci oraz większą powierzchnią skóry w stosunku do masy ciała w porównaniu z dorosłymi.

Dzieci.

Należy unikać, o ile to możliwe, długotrwałego codziennego stosowania kortykosteroidów stosowanych miejscowo u niemowląt i dzieci do 12 roku życia, ponieważ u nich istnieje większe prawdopodobieństwo wystąpienia supresji nadnerczy.

Leczenie łuszczycy.

Kortykosteroidy stosowane miejscowo należy stosować z ostrożnością w leczeniu łuszczycy, ponieważ w niektórych przypadkach zgłaszano nawroty, rozwój tolerancji, ryzyko uogólnienia łuszczycy pęcherzykowej oraz rozwój objawów miejscowej lub ogólnoustrojowej toksyczności spowodowanych zaburzeniem bariery ochronnej skóry. W przypadku stosowania w leczeniu łuszczycy pacjent powinien być pod ścisłą opieką medyczną.

Nanoszenie maści na twarz.

Długotrwałe stosowanie maści na skórę twarzy jest niepożądane, ponieważ ten obszar jest bardziej narażony na zmiany zanikowe.

Nanoszenie na powieki.

Podczas nanoszenia maści na powieki należy unikać dostania się leku do oczu, ponieważ może to przy powtarzalnym stosowaniu prowadzić do zaćmy i jaskry.

Zaburzenia wzroku.

Zaburzenia wzroku mogą występować przy stosowaniu ogólnoustrojowym i miejscowym kortykosteroidów. Jeśli pacjent doświadcza objawów takich jak zaburzenia ostrości wzroku lub inne zaburzenia wzroku, należy skierować go do okulisty w celu oceny możliwych przyczyn, które mogą obejmować zaćmę, jaskrę lub rzadsze choroby, takie jak środkowa chorioretinopatia śródsiatkowa, o której zgłaszano przypadki po stosowaniu kortykosteroidów ogólnoustrojowych i miejscowych.

Infekcje współistniejące.

Zawsze, gdy leczy się zapalne zmiany skórne zakażone, należy podać odpowiednie leki przeciwbakteryjne. W przypadku rozprzestrzenienia się infekcji należy przerwać stosowanie kortykosteroidów stosowanych miejscowo i rozpocząć odpowiednie leczenie przeciwbakteryjne.

Ryzyko zakażenia przy stosowaniu opatrunku okluzyjnego.

Ryzyko rozwoju infekcji bakteryjnych wzrasta w ciepłych i wilgotnych warunkach w składach skóry lub pod opatrunkami okluzyjnymi, dlatego przed nałożeniem nowego opatrunku skórę należy dokładnie przemyć.

Przewlekłe owrzodzenia kończyn dolnych.

Czasem kortykosteroidy stosowane miejscowo stosuje się w leczeniu zapaleń skóry występujących wokół przewlekłych owrzodzeń kończyn dolnych. Jednak takie zastosowanie wiąże się ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia miejscowych reakcji nadwrażliwości oraz zwiększeniem ryzyka lokalnych infekcji.

Wyraźne zahamowanie czynności kory nadnerczy (poranny poziom kortyzolu w osoczu krwi poniżej 5 μg/dl) jest mało prawdopodobne przy stosowaniu maści Kutivait w dawkach terapeutycznych, chyba że leczona jest powierzchnia większa niż 50% ciała u dorosłych lub stosowana jest dawka przekraczająca 20 g dziennie.

Maść Kutivait zawiera olej mineralny. Pacjentów należy ostrzec, że po nałożeniu maści nie należy palić ani przebywać w pobliżu ognia ze względu na ryzyko poważnych oparzeń. W przypadku kontaktu leku z tkaniną (odzież, pościel, opatrunki itp.) materiał może łatwo się zapalić i spowodować poważny pożar. Pranie odzieży i pościeli zmniejsza akumulację leku w materiale, ale nie usuwa go całkowicie.

Skład maści Kutivait zawiera jako substancję pomocniczą glikol propylenowy (50 mg na 1 g leku), który może powodować miejscowe reakcje skórne.

Zespół odstawienia kortykosteroidów stosowanych miejscowo.

Przerywanie leczenia po długotrwałym stosowaniu kortykosteroidów stosowanych miejscowo może prowadzić do nawrotów (zespół odstawienia kortykosteroidów stosowanych miejscowo). Mogą rozwijać się ciężkie nawrotowe zaostrzenia w postaci zapalenia skóry z wyraźnym zaczerwienieniem, mrowieniem i pieczeniem, które rozprzestrzeniają się poza pierwotnie leczony obszar. Prawdopodobieństwo takiej reakcji wzrasta przy leczeniu bardziej wrażliwych obszarów skóry, np. na twarzy lub wewnętrznej powierzchni zgięć stawowych. Jeśli po kilku dniach lub tygodniach od pomyślnego zakończenia leczenia choroba nawraca, może to wskazywać na zespół odstawienia. Lek należy stosować ponownie z szczególną ostrożnością. Zaleca się konsultację ze specjalistą i rozważenie stosowności leczenia alternatywnego.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża.

Dane dotyczące stosowania propionianu fluktykazonu u ciężarnych kobiet są ograniczone.

Stosowanie miejscowe kortykosteroidów u ciężarnych zwierząt może prowadzić do wad rozwojowych płodu, choć związek tych danych z ciężarnymi kobietami nie został ustalony. Jednak propionian fluktykazonu należy przepisywać ciężarnym kobietom tylko wtedy, gdy oczekiwana korzyść z jego stosowania dla matki będzie większa niż potencjalne ryzyko dla płodu i dziecka. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę leku przez najkrótszy możliwy okres czasu.

Karmienie piersią.

Bezpieczeństwo stosowania kortykosteroidów stosowanych miejscowo w okresie karmienia piersią nie zostało ustalone. Nie wiadomo, czy stosowanie kortykosteroidów stosowanych miejscowo może prowadzić do takiej absorpcji ogólnoustrojowej, w wyniku której w mleku matki stwierdzono by wykrywalną ilość leku. W badaniach na laboratoryjnych szczurach po osiągnięciu określonego poziomu leku w osoczu krwi po podaniu podskórnie stwierdzono obecność fluktykazonu propionianu w mleku matki.

Propionian fluktykazonu w postaci maści należy przepisywać w okresie karmienia piersią tylko wtedy, gdy oczekiwana korzyść z jego stosowania dla matki będzie większa niż potencjalne ryzyko dla dziecka. W przypadku przepisania leku w okresie karmienia piersią maść nie powinna być nanoszona na piersi w celu uniknięcia przypadkowego połknięcia przez dziecko.

Płodność.

Brak danych oceniających wpływ kortykosteroidów stosowanych miejscowo na płodność człowieka.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.

Nie przeprowadzono badań wpływu. Ze względu na profil efektów niepożądanych nie oczekuje się wpływu na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi mechanizmami.

Sposób stosowania i dawki.

Dorośli i dzieci od 3. miesiąca życia.

Maść szczególnie nadaje się do leczenia suchych powierzchni skóry, a także skóry z wypryskami lub zmianami łuszczącymi się.

Lek stosuje się cienką warstwą na dotknięte obszary skóry 1 lub 2 razy na dobę. Długość leczenia przy codziennym stosowaniu wynosi do 4 tygodni aż do poprawy stanu, następnie zmniejszyć częstotliwość nanoszenia maści lub zmienić na leczenie mniej skutecznym lekiem. Po nałożeniu maści należy zapewnić wystarczająco dużo czasu na wchłonięcie leku przed kolejnym nałożeniem emolientu.

Po osiągnięciu kontroli nad chorobą częstotliwość stosowania glikokortykosteroidów miejscowych należy stopniowo zmniejszyć aż do całkowitego odstawienia, a w celu terapii wspierającej stosować emolienty.

Wznowa objawów istniejącej choroby może wystąpić przy nagłym zaprzestaniu stosowania glikokortykosteroidów miejscowych, szczególnie tych o silnym działaniu.

Długość leczenia u dorosłych i pacjentów w podeszłym wieku.

W przypadku pogorszenia stanu lub braku poprawy w ciągu 2–4 tygodni należy przejrzeć diagnozę i leczenie.

Dzieci od 3. miesiąca życia.

U dzieci istnieje większe prawdopodobieństwo wystąpienia miejscowych lub ogólnych działań niepożądanych przy stosowaniu glikokortykosteroidów miejscowych, dlatego ogólnie przepisuje się im krótsze serie leczenia i mniej skuteczne leki niż u dorosłych.

Maść Kutivait należy stosować ostrożnie, aby zapewnić naniesienie minimalnej skutecznej ilości leku.

Długość leczenia u dzieci.

Jeśli po 7–14 dniach stosowania maści u dzieci nie ma poprawy, leczenie należy przerwać i poddać dziecko dodatkowemu badaniu. Jeśli w ciągu 7–14 dni leczenia osiągnięta zostanie kontrola nad chorobą, należy następnie stosować minimalne skuteczne dawki przez najkrótszy możliwy czas. Długość leczenia przy codziennym stosowaniu nie powinna przekraczać 4 tygodni.

Pacjenci w podeszłym wieku.

Dane z badań klinicznych nie wykazały różnic w odpowiedzi na leczenie między pacjentami w podeszłym wieku a młodszych pacjentach. Ponieważ u chorych w podeszłym wieku częściej występują zaburzenia funkcji nerek lub wątroby, co może prowadzić do opóźnienia wydalania leku w przypadku wchłaniania systemowego, należy stosować minimalne skuteczne dawki leku przez najkrótszy możliwy czas, aby osiągnąć pożądany efekt.

Niewydolność wątroby/nerek.

W przypadku wchłaniania systemowego (przy stosowaniu na dużych powierzchniach i przez dłuższy czas) metabolizm i eliminacja leku mogą się spowolnić, co zwiększa ryzyko toksyczności systemowej. Dlatego w celu osiągnięcia pożądanego efektu należy stosować minimalne skuteczne dawki przez najkrótszy możliwy czas.

Dzieci. Stosować w leczeniu dzieci od 3. miesiąca życia.

Przedawkowanie.

Objawy.

Fluetykazonu propionian przy miejscowym stosowaniu może wchłaniać się w ilości wystarczającej do wywołania działania systemowego. Ostra przedawkowanie jest mało prawdopodobna. W przypadku przedawkowania przewlekłego lub nadużycia mogą wystąpić objawy hiperkortycyzmu (patrz sekcja „Działania niepożądane”).

Leczenie.

W przypadku przedawkowania stosowanie maści należy stopniowo przerwać poprzez zmniejszenie częstotliwości nanoszenia lub zastąpienie jej mniej skutecznym glikokortykosteroidem miejscowym, biorąc pod uwagę ryzyko wystąpienia niedoboru glikokortykosteroidów. Dalsze leczenie prowadzi się zgodnie ze stanem klinicznym pacjenta.

Działania niepożądane.

Działania niepożądane sklasyfikowano według narządów i układów oraz częstości występowania: bardzo często (>1/10), często (>1/100, <1/10), rzadko (>1/1000, <1/100), bardzo rzadko (>1/10000, <1/1000), bardzo rzadko (<1/10000), w tym pojedyncze przypadki, nieznane (częstość niemożliwa do oszacowania na podstawie dostępnych danych).

Zakażenia i inwazje.

Bardzo rzadko: zakażenia oportunistyczne.

Zaburzenia układu odpornościowego.

Bardzo rzadko: nadwrażliwość.

Zaburzenia układu hormonalnego.

Bardzo rzadko: hamowanie osi podwzgórze–przysadka–kora nadnerczy:

• przyrost masy ciała/otyłość;
• opóźnienie przyrostu masy ciała/hamowanie wzrostu u dzieci;
• objawy kuszynkoidowe (np. twarz księżycowata, otyłość centralna);
• obniżenie stężenia endogennego kortyzolu;
• hiperglikemia/glikozuria;
• nadciśnienie tętnicze;
• osteoporoza;
• zaćma;
• jaskra.

Zaburzenia ze strony skóry i tkanki podskórnej.

Często: świąd.

Rzadko: uczucie miejscowego pieczenia skóry.

Bardzo rzadko: cienienie skóry, atrofia skóry, striae, teleangiektazje, zmiany pigmentacji, hipertrychoza, alergicznego kontaktowego zapalenie skóry, nasilenie objawów podstawowych, forma pustulowata łuszczycy, zaczerwienienie, wysypka, pokrzywka.

Nieznane: zespół odstawienia – zaczerwienienie skóry, które może rozprzestrzeniać się poza pierwotnie leczony obszar, uczucie mrowienia lub pieczenia, świąd, łuszczenie się skóry, pęcherzyki z przesączającą się zawartością (zob. rozdział „Szczególne środki ostrożności podczas stosowania”).

Zaburzenia ze strony narządu wzroku.

Nieznane: zaburzenia ostrości widzenia (zob. rozdział „Szczególne środki ostrożności podczas stosowania”).

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w temperaturze poniżej 30 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Po 15 g maści w tubce aluminiowej z osłoną ochronną i wieczkiem polipropylenowym w opakowaniu tekturowym.

Kategoria receptury. Na receptę.

Producent. Delpharm Poznan S.A., Polska/Delpharm Poznan S.A., Poland.

Miejsce produkcji oraz adres siedziby producenta.

189, ul. Grunwaldzka, 60-322 Poznań, Polska/

189 Grunwaldzka Str., 60-322 Poznan, Poland.