Kaver®

INSTRUKCJA dotyczaca stosowania leku Kaver® (KEYWER)

Skład:

substancja czynna: deksketoprofen trometamol.

Jedna tabletka zawiera 36,9 mg deksketoprofenu trometamolu w przeliczeniu na suchą substancję w ilości 100%, co odpowiada 25 mg deksketoprofenu;

substancje pomocnicze: celuloza mikrokryształowa, skrobia prażelatynizowana, skrobia kukurydziana, skrobia glikolan sodu, gliceryna distearyna;

skład powłoki Aquarius Prime BAP218010 white: hipromeloza, ditlenek tytanu (E 171), polietylenoglikol.

Postać leku. Tabletki powlekane.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletki o kształcie okrągłym, powierzchnia dwuwypukła, białe lub prawie białe z ryżem z jednej strony, pokryte powłoką filmową.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki przeciwzapalne i przeciwrzutyczne. Pochodne kwasu propionowego.

Kod ATC M01A E17.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Deksketoprofen trometamol jest solą kwasu propionowego. Jest lekiem przeciwbólowym, przeciwzapalnym i przeciwgorączkowym z grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ).

Mechanizm działania.

Mechanizm działania opiera się na zmniejszeniu syntezy prostaglandyn poprzez hamowanie cyklooksygenazy. W szczególności hamuje się przekształcanie kwasu arachidonowego w cykliczne endoperozydy PGG2 i PGH2, z których powstają prostaglandyny PGE1, PGE2, PGF2α, PGD2, a także prostacyklin PGI2 i tromboksany Tx A2 i Tx B2. Ponadto hamowanie syntezy prostaglandyn może wpływać na inne mediatorzy zapalenia, takie jak kininy, co może pośrednio wpływać na podstawowe działanie leku.

Działanie farmakodynamiczne.

Hamujący wpływ deksketoprofenu trometamolu na izoenzymy cyklooksygenazy COX-1 i COX-2 wykazano u zwierząt i ludzi.

Skuteczność i bezpieczeństwo kliniczne.

Badania kliniczne wykazały, że deksketoprofen wykazuje skuteczne działanie przeciwbólowe, które rozwija się 30 minut po podaniu leku i trwa 4–6 godzin.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie.

Po doustnym podaniu deksketoprofenu trometamolu maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po 30 minutach (15–60 minut).

Podczas stosowania deksketoprofenu trometamolu razem z posiłkiem wartość pola pod krzywą (AUC) nie zmienia się, natomiast wartość Cmax obniża się, a także zmniejsza się szybkość wchłaniania (wydłuża się tmax).

Rozkład.

Czas rozkładu i okres półwyprowadzenia deksketoprofenu trometamolu wynoszą odpowiednio 0,35 i 1,65 godziny. Ze względu na wysoki stopień wiązania z białkami osocza (99 %) średni objętość rozkładu deksketoprofenu trometamolu jest mniejsza niż 0,25 l/kg. W badaniach farmakokinetyki dawek wielokrotnych wykazano, że po ostatnim podaniu deksketoprofenu trometamolu wartość pola pod krzywą dostępności biologicznej (AUC) nie była wyższa niż po jednorazowym podaniu, co dowodzi braku kumulacji (akumulacji) leku.

Biogtransfomacja i wydalanie.

Po podaniu deksketoprofenu trometamolu w moczu wykrywany jest wyłącznie enancjomer S-(+), co dowodzi braku jego inwersji w enancjomer R-(-) w organizmie człowieka.

Wydalanie deksketoprofenu odbywa się głównie poprzez glukuronidację i kolejne wydalanie z moczem.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Leczenie objawowe bólu od lekkiego do umiarkowanego stopnia, np. bólu mięśniowo-szkieletowego, bólu menstruacyjnego (dysmenorea), bólu zęba.

Przeciwwskazania.

• Podwyższona wrażliwość na substancję czynną lub na którykolwiek inny niesteroidowy lek przeciwbólowy (NLPZ) lub na którykolwiek z substancji pomocniczych.

• Stosowanie u chorych, u których leki o podobnym mechanizmie działania, np. kwas acetylosalicylowy i inne NLPZ, powodują napady astmy oskrzelowej, oskrzelospazm, ostry katar czy prowadzą do rozwoju polipów nosa, pokrzywki lub obrzęku naczynioruchowego.

• Znane reakcje fotoalergiczne lub fototoksyczne podczas leczenia ketoprofenem lub fibratami.

• Krwawienie lub perforacja przewodu pokarmowego w wywiadzie, związane z zastosowaniem NLPZ.

• Aktywna faza choroby wrzodowej/krwawienie do przewodu pokarmowego, nawracający przebieg choroby wrzodowej/krwawienie do przewodu pokarmowego w wywiadzie.

• Przewlekła dyspepsja.

• Krwawienia w fazie aktywnej lub podwyższona skłonność do krwawień.

• Choroba Leśniowskiego-Crohna lub nieswoistego zapalenie jelita grubego.

• Ciężka niewydolność serca.

• Umiarkowane lub ciężkie zaburzenie funkcji nerek (klirens kreatyniny < 59 ml/min).

• Ciężkie zaburzenie funkcji wątroby (10-15 punktów według skali Childa-Pugha).

• Hemoragiczny diatez lub inne zaburzenia krzepnięcia krwi.

• Ciężka odwodnienie (w wyniku wymiotów, biegunki lub niedostatecznego przyjmowania płynów).

• Trzeci trymestr ciąży oraz okres karmienia piersią (patrz „Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią”).

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Poniższe interakcje leków dotyczą ogólnie leków z grupy NLPZ.

Niepożądane kombinacje:

• Inne NLPZ (w tym selektywne inhibitory COX-2 oraz salicylany w wysokich dawkach (≥ 3 g/dobę): jednoczesne stosowanie kilku NLPZ może zwiększać ryzyko wystąpienia wrzodów żołądka i jelit oraz krwawień z powodu działania synergistycznego.
• Leki przeciwkrzepne: NLPZ nasilają działanie leków przeciwkrzepnych, np. warfaryny, z powodu silnego wiązania deksketoprofenu z białkami osocza krwi, a także z powodu hamowania funkcji płytek krwi i uszkodzenia błony śluzowej żołądka i dwunastnicy. Jeśli jednoczesne stosowanie jest konieczne, należy je prowadzić pod ścisłym nadzorem lekarza i odpowiednich badań laboratoryjnych.
• Heparyna: zwiększa się ryzyko krwawień (z powodu hamowania funkcji płytek krwi i uszkodzenia błony śluzowej żołądka i dwunastnicy). Jeśli jednoczesne stosowanie jest konieczne, należy je prowadzić pod ścisłym nadzorem lekarza i odpowiednich badań laboratoryjnych.
• Glikokortykosteroidy: zwiększa się ryzyko wystąpienia wrzodów peptycznych i krwawień do przewodu pokarmowego.
• Preparaty litu (istnieją doniesienia dla kilku NLPZ): NLPZ zwiększają stężenie litu we krwi aż do wartości toksycznych, z powodu zmniejszenia jego wydalenia przez nerki. Dlatego na początku stosowania deksketoprofenu, przy korekcie dawki lub odstawianiu leku należy kontrolować stężenie litu we krwi.
• Metotreksat stosowany w wysokich dawkach (15 mg/tydzień i więcej): zwiększa się stężenie metotreksatu we krwi z powodu zmniejszenia jego wydalenia przez nerki, co prowadzi do toksycznego wpływu na układ krwiotwórczy.
• Pochodne hdyantoyny i sulfonamidy: możliwe nasilenie toksyczności tych substancji.

Kombinacje wymagające ostrożności:

• Moczopędy, inhibitory ACE, antybiotyki z grupy aminoglikozydów oraz antagoniści receptorów angiotensyny II. Deksketoprofen osłabia działanie leków moczopędnych i innych leków przeciwnadciśnieniowych. U niektórych pacjentów z zaburzeniem funkcji nerek (np. przy odwodnieniu lub u pacjentów w podeszłym wieku z zaburzeniem funkcji nerek) może pogorszyć się ich stan przy jednoczesnym stosowaniu środków hamujących działanie cyklooksygenazy z inhibitorami ACE, antagonistami receptorów angiotensyny II i antybiotykami z grupy aminoglikozydów. Zazwyczaj pogorszenie to ma charakter odwracalny. Przy stosowaniu deksketoprofenu jednoczesnie z dowolnym lekiem moczopędnym należy upewnić się, że pacjent nie jest odwodniony, a w trakcie leczenia kontrolować funkcję nerek.
• Metotreksat stosowany w małych dawkach (mniej niż 15 mg/tydzień): możliwe zwiększenie toksycznego wpływu na układ krwiotwórczy z powodu zmniejszenia jego wydalenia przez nerki; przy konieczności stosowania takiej kombinacji wymagana jest tygodniowa kontrola obrazu krwi, szczególnie przy nawet niewielkim obniżeniu funkcji nerek, a także u chorych w podeszłym wieku.
• Pentoksifylin: zwiększa się ryzyko krwawień, dlatego należy obserwować chorego i kontrolować czas krwawienia.
• Zydowudyna: istnieje ryzyko nasilenia toksycznego wpływu zydowudyny na erytropoetynę (toksyczny wpływ na retikulocyty) aż do rozwoju ciężkiej anemii tydzień po zastosowaniu NLPZ, dlatego w pierwszych 1-2 tygodniach po rozpoczęciu terapii NLPZ należy kontrolować analizę krwi z liczeniem retikulocytów.
• Pochodne sulfoniliomoczników: NLPZ mogą nasilać działanie hipoglikemizujące leków sulfoniliomocznikowych z powodu wypierania ich z wiązań z białkami krwi.

Kombinacje, które należy uwzględnić przy stosowaniu leku Kaver®

• Beta-blokery: może obniżać się ich działanie przeciwciśnieniowe z powodu hamowania syntezy prostaglandyn.

• Cyklosporyna i takrolimus: nasilenie toksycznego działania tych leków na nerki z powodu wpływu NLPZ na syntezę prostaglandyn; przy stosowaniu takiej kombinacji należy regularnie kontrolować funkcję nerek.

• Leki trombolityczne: zwiększony ryzyko krwawień.

• Inhibitory agregacji płytek krwi i selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI): zwiększony ryzyko rozwoju krwawień przewodu pokarmowego.

• Probenecyd: zwiększenie stężenia deksketoprofenu w osoczu krwi z powodu zmniejszenia wydzielania kanalikowego i glukuronidacji; w takim przypadku należy dostosować dawkę deksketoprofenu.

• Glikozydy nasercowe: może zwiększać się ich stężenie w osoczu krwi.

• Mifepryston: istnieje teoretyczne ryzyko, że inhibitory syntezy prostaglandyn mogą zmienić skuteczność mifeprystonu. Ograniczone dane wskazują, że jednoczesne stosowanie NLPZ i prostaglandyn nie wpływa na działanie mifeprystonu ani prostaglandyn, tj. na dojrzewanie szyjki macicy lub zdolność macicy do skurczów i nie zmniejsza skuteczności farmakologicznego przerwania ciąży.

• Antybiotyki z grupy chinolonów: wyniki badań na zwierzętach wykazały, że stosowanie ich w wysokich dawkach w połączeniu z NLPZ zwiększa ryzyko wystąpienia drgawek.

• Tenofowir: jednoczesne stosowanie z NLPZ może zwiększać stężenie azotu mocznikowego i kreatyniny w osoczu krwi, dlatego należy obserwować funkcję nerek w celu kontroli potencjalnego synergistycznego wpływu na ich funkcję.

• Deferaziroks: jednoczesne stosowanie z NLPZ może nasilać działanie toksyczne na przewód pokarmowy. Przy łączeniu deferaziroksu z tymi substancjami wymagany jest ścisły monitoring kliniczny.

• Pemetreksed: jednoczesne stosowanie z NLPZ może zmniejszyć wydalanie pemetreksedu z organizmu, dlatego należy zachować ostrożność przy podawaniu wyższych dawek NLPZ. U pacjentów z łagodnym i umiarkowanym niedostatecznością nerek (klirens kreatyniny od 45 do 79 ml/min) należy unikać stosowania NLPZ 2 dni przed i 2 dni po podaniu pemetreksedu.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania.

Kaver® należy stosować z ostrożnością u pacjentów z wywiadem reakcji alergicznych.

Należy unikać jednoczesnego stosowania leku z innymi NLPZ, w tym z inhibitorami cyklooksygenazy-2. Niepożądane działanie leku można ograniczyć do minimum poprzez stosowanie najniższych skutecznych dawek przez możliwie najkrótszy okres czasu, konieczny do złagodzenia objawów.

Bezpieczeństwo ze względu na przewód pokarmowy

Podczas stosowania leków z grupy NLPZ w przewodzie pokarmowym mogą się rozwinąć wrzody trawiennego z/bez perforacji i krwawień (nawet zakończone śmiercią). Te niepożądane zjawiska mogą wystąpić w dowolnym okresie leczenia, zarówno z objawami wstępnymi, jak i bez nich, niezależnie od obecności w wywiadzie ciężkich zaburzeń ze strony przewodu pokarmowego. Jeśli podczas stosowania deksketoprofenu dojdzie do krwawienia przewodu pokarmowego lub wrzodu żołądka lub dwunastnicy, leczenie lekiem należy natychmiast przerwać.

Ryzyko wystąpienia powyższych niepożądanych zjawisk wzrasta proporcjonalnie do dawki NLPZ, a także u pacjentów z wywiadem wrzodów żołądka lub dwunastnicy oraz u osób starszych. Podczas stosowania leku lekarz powinien dokładnie obserwować stan pacjentów ze względu na możliwość wystąpienia krwawień przewodu pokarmowego. Przed rozpoczęciem stosowania deksketoprofenu trometamolu oraz u pacjentów z wywiadem zapalenia przełyku, zapalenia żołądka i/lub choroby wrzodowej należy, podobnie jak w przypadku innych NLPZ, upewnić się, że te choroby są w stanie remisji. U pacjentów z obecnymi objawami chorób przewodu pokarmowego i z wywiadem chorób przewodu pokarmowego należy przeprowadzać kontrolę zaburzeń ze strony przewodu pokarmowego, szczególnie pod kątem krwawień przewodu pokarmowego.

NLPZ należy przepisywać z ostrożnością pacjentom z wywiadem chorób przewodu pokarmowego (wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Crohna), ponieważ istnieje ryzyko ich nasilenia.

W celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia niepożądanych działań ubocznych ze strony przewodu pokarmowego lekarz może przepisać leki wykazujące działanie ochronne na błonę śluzową przewodu pokarmowego (misoprostol, inhibitory pompy protonowej). Dotyczy to również pacjentów, którzy wymagają jednoczesnego stosowania małych dawek kwasu acetylosalicylowego lub innych środków, które zwiększają ryzyko powikłań ze strony układu pokarmowego.

Pacjentów należy poinformować, że w przypadku wystąpienia jakichkolwiek dolegliwości w okolicy brzucha (przede wszystkim krwawień przewodu pokarmowego), szczególnie na początku leczenia, powinni natychmiast poinformować lekarza.

Bezpieczeństwo ze względu na nerki

Lek należy przepisywać z ostrożnością pacjentom z zaburzeniami funkcji nerek, ponieważ podczas stosowania NLPZ może dojść do pogorszenia funkcji nerek, zatrzymania płynu w organizmie i obrzęków. Ze względu na zwiększone ryzyko nefrotoksyczności lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów leczonych diuretykami, a także u tych pacjentów, u których możliwy jest rozwój hipowolemii. Podczas leczenia organizm pacjenta powinien otrzymywać odpowiednią ilość płynów, aby uniknąć odwodnienia, które może prowadzić do nasilenia toksycznego wpływu na nerki.

Tak jak wszystkie NLPZ, lek może powodować wzrost stężenia azotu moczanego i kreatyniny w osoczu krwi. Podobnie jak inne inhibitory syntezy prostaglandyn, jego stosowanie może wiązać się z niepożądanymi działaniami ze strony nerek prowadzącymi do zapalenia kłębuszków nerkowych, zapalenia wątrobowego, martwicy brodawek nerkowych, zespołu nerczycowego i ostrej niewydolności nerek. Najwięcej zaburzeń funkcji nerek występuje u pacjentów starszych.

Bezpieczeństwo ze względu na wątrobę

Lek należy przepisywać z ostrożnością pacjentom z zaburzeniami funkcji wątroby. Podobnie jak inne NLPZ, lek może powodować tymczasowy i nieznaczny wzrost wartości niektórych wskaźników wątrobowych, a także wyraźny wzrost aktywności AST i ALT. W przypadku odpowiedniego wzrostu tych wskaźników leczenie należy przerwać.

Najwięcej zaburzeń funkcji wątroby występuje u pacjentów starszych.

Bezpieczeństwo ze względu na układ sercowo-naczyniowy i mózgowe krążenie

Pacjenci z nadciśnieniem tętniczym i/lub niewydolnością serca lekkiego i średniego stopnia wymagają kontroli i porady lekarskiej. Szczególną ostrożność należy zachować podczas leczenia pacjentów z wywiadem chorób serca, w szczególności z wcześniejszymi epizodami niewydolności serca – na tle stosowania leku zwiększa się ryzyko rozwoju niewydolności serca, ponieważ podczas leczenia NLPZ dochodzi do zatrzymania płynu w tkankach i powstawania obrzęków. Badania kliniczne i dane epidemiologiczne pozwalają przypuszczać, że na tle stosowania niektórych NLPZ (szczególnie w wysokich dawkach i przez dłuższy czas) może nieco wzrosnąć ryzyko rozwoju zakrzepicy tętniczej (np. zawał mięśnia sercowego lub udar mózgu). Brakuje danych pozwalających wykluczyć takie niebezpieczeństwo podczas stosowania deksketoprofenu. Dlatego w przypadkach niekontrolowanego nadciśnienia tętniczego, przewlekłej niewydolności serca, choroby niedokrwiennej serca, choroby tętnic obwodowych i/lub naczyń mózgowych deksketoprofen należy przepisywać dopiero po dokładnej ocenie stanu pacjenta. Tak samo dokładna ocena stanu powinna być przeprowadzona przed rozpoczęciem długotrwałego leczenia pacjentów z czynnikami ryzyka rozwoju chorób sercowo-naczyniowych (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie papierosów).

Wszystkie nieselectywne NLPZ mogą zmniejszać agregację płytek i wydłużać czas krwawienia poprzez hamowanie syntezy prostaglandyn. Dlatego nie zaleca się przepisywania deksketoprofenu trometamolu pacjentom przyjmującym leki wpływające na hemostazę, np. warfarynę, inne pochodne kumaryny lub heparyny. Najwięcej zaburzeń funkcji układu sercowo-naczyniowego występuje u pacjentów starszych.

Reakcje skórne

Były doniesienia o bardzo rzadkich przypadkach poważnych reakcji skórnych (niektóre zakończone śmiercią) na tle stosowania NLPZ, w tym o wyprysk odłuszczający, zespół Stevensa-Johnsona i toksyczny epidermalny nekrolioza. Najprawdopodobniej największe ryzyko ich wystąpienia obserwuje się u pacjentów na początku leczenia, u większości pacjentów pojawiały się one w ciągu pierwszego miesiąca leczenia.

W przypadku pojawienia się pierwszych objawów wysypek skórnych, uszkodzeń błon śluzowych lub innych objawów nadwrażliwości lek Kaver® należy odstawić.

Maskowanie objawów podstawowych infekcji

Kaver® może maskować objawy choroby zakaźnej, co może prowadzić do opóźnienia rozpoczęcia odpowiedniego leczenia i tym samym utrudnić przebieg choroby. Obserwowano to przy bakteryjnej zapaleniu płuc pozaszpitalnym i bakteryjnych powikłaniach ospa wietrzna. Gdy Kaver® stosuje się w celu złagodzenia bólu podczas infekcji, zaleca się monitorowanie choroby zakaźnej. W warunkach leczenia poza placówką medyczną pacjent powinien udać się do lekarza, jeśli objawy utrzymują się lub nasilają.

Inna informacja

Szczególną ostrożność należy zachować przy przepisywaniu leku pacjentom z:

• dziedzicznym zaburzeniem metabolizmu porfiryny (np. przy ostrym porfirii przemijającej);
• odwodnieniem;
• bezpośrednio po dużych zabiegach chirurgicznych.

Jeśli lekarz uzna, że konieczne jest długotrwałe stosowanie deksketoprofenu, należy regularnie kontrolować funkcję wątroby i nerek.

W bardzo rzadkich przypadkach obserwowano ciężkie ostry reakcje nadwrażliwości (np. szok anafilaktyczny). Przy pierwszych objawach rozwoju ciężkich reakcji nadwrażliwości po przyjęciu Kaver® leczenie należy przerwać. W zależności od objawów, w takich przypadkach wymagane leczenie należy prowadzić pod nadzorem lekarza.

Pacjenci cierpiący na astmę w połączeniu z przewlekłym zapaleniem nosa, przewlekłym zapaleniem zatok i/lub polipami nosa są bardziej skłonni do alergii na kwas acetylosalicylowy i/lub NLPZ niż reszta populacji. Przepisanie tego leku może spowodować napady astmy lub skurcz oskrzeli, szczególnie u pacjentów z alergią na kwas acetylosalicylowy lub NLPZ.

W szczególnych przypadkach możliwy jest rozwój ciężkich infekcyjnych powikłań ze strony skóry i tkanek miękkich na tle ospa wietrzna. Do chwili obecnej nie uzyskano danych pozwalających całkowicie wykluczyć rolę NLPZ w nasileniu tego procesu infekcyjnego. Dlatego przy ospa wietrzna należy unikać stosowania leku Kaver®.

Kaver® należy stosować z ostrożnością u pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia krwi, toczeniem układowym i mieszanymi chorobami tkanki łącznej.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Kaver® jest przeciwwskazany w III trymestrze ciąży oraz w okresie karmienia piersią.

Ciąża.

Hamowanie syntezy prostaglandyn może negatywnie wpływać na ciążę i/lub rozwój płodu. Zgodnie z wynikami badań epidemiologicznych stosowanie leków hamujących syntezę prostaglandyn we wczesnych stadiach ciąży zwiększa ryzyko poronienia, wystąpienia wady serca u płodu i niezrostu przedniej ściany brzusznej. Tak więc bezwzględne ryzyko rozwoju wad układu sercowo-naczyniowego wzrasta z < 1 % do około 1,5 %. Uważa się, że niebezpieczeństwo wystąpienia takich zjawisk wzrasta wraz ze zwiększaniem dawki leku i czasu trwania terapii. Stosowanie inhibitorów syntezy prostaglandyn u zwierząt powodowało zwiększenie strat przed- i poimplantacyjnych oraz zwiększenie śmiertelności embrionalnej i płodowej. Ponadto u zwierząt, którym stosowano inhibitory syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy, zwiększała się częstość występowania wad rozwojowych płodu, w tym wad układu sercowo-naczyniowego. Niemniej badania deksketoprofenu na zwierzętach nie wykazały toksyczności wobec narządów rozrodczych. Począwszy od 20. tygodnia ciąży, stosowanie Kaver® może spowodować oligohydramnios w wyniku dysfunkcji nerek płodu. Może to wystąpić wkrótce po rozpoczęciu leczenia i jest zwykle odwracalne po przerwaniu leczenia. Przepisanie deksketoprofenu w I i II trymestrze ciąży jest możliwe tylko w przypadku najwyższej konieczności. Przy przepisywaniu deksketoprofenu kobietom planującym ciążę lub w I i II trymestrze ciąży należy stosować najniższą możliwą skuteczną dawkę przez możliwie najkrótszy okres leczenia. Po wpływie Kaver® przez kilka dni, począwszy od 20. tygodnia ciąży, należy rozważyć monitorowanie oligohydramniosu. Stosowanie Kaver® należy przerwać, jeśli stwierdzono oligohydramnios.

W III trymestrze wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn powodują następujące skutki:

ryzyko dla płodu:

• toksyczność sercowo-naczyniową, np. przedwczesne zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie w układzie tętnicy płucnej;
• dysfunkcję nerek, która może postępować i przejść w niewydolność nerek z rozwojem oligohydramniosu (patrz wyżej);

u matki na końcu ciąży i u noworodka możliwe są następujące zjawiska:

• wydłużenie czasu krwawienia z powodu hamowania agregacji płytek, nawet przy stosowaniu leku w małych dawkach;
• hamowanie czynności skurczowej macicy, prowadzące do opóźnienia i zatrzymania porodu.

Karmienie piersią.

Brak danych dotyczących przenikania deksketoprofenu do mleka matki. Kaver® jest przeciwwskazany w okresie karmienia piersią.

Niepłodność.

Tak jak wszystkie inne NLPZ, deksketoprofen trometamol może zmniejszać płodność u kobiet, dlatego nie zaleca się jego stosowania kobietom planującym ciążę. Kobietom, które mają problemy z zajściem w ciążę lub przechodzą badania dotyczące bezpłodności, należy rozważyć możliwość odstawienia leku.

Jeśli deksketoprofen stosuje kobieta planująca zajść w ciążę lub w I lub II trymestrze ciąży, należy stosować najniższą skuteczną dawkę przez możliwie najkrótszy okres czasu.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn.

Podczas stosowania leku Kaver® mogą wystąpić niepożądane działania, takie jak zawroty głowy, zaburzenia widzenia lub senność. W takich przypadkach może dojść do zmniejszenia szybkości reakcji i zdolności do aktywnego uczestnictwa w ruchu drogowym i prowadzenia maszyn.

Sposób stosowania i dawki.

Dawkowanie.

Dorośli.

W zależności od rodzaju i nasilenia bólu zalecana dawka wynosi 12,5 mg (1/2 tabletka powlekana powłoką filmową) co 4-6 godzin lub 25 mg (1 tabletka powlekana powłoką filmową) co 8 godzin. Dawka dobową nie należy przekraczać 75 mg.

Niepożądane działania leku można zminimalizować, stosując najniższe skuteczne dawki przez możliwie najkrótszy okres czasu konieczny do wyeliminowania objawów. Kaver® nie jest przeznaczony do długoterapii; leczenie trwa tak długo, jak występują objawy.

Pacjenci w wieku podeszłym. Zaleca się rozpoczęcie leczenia od niskich dawek. Dawka dobową wynosi 50 mg. W przypadku dobrej tolerancji leku dawkę można zwiększyć do dawki standardowej.

W zaburzeniach funkcji wątroby. U pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby o lekkim i średnim nasileniu leczenie należy rozpocząć od najniższej zalecanej dawki i pod ścisłą kontrolą lekarza. Dawka dobową wynosi 50 mg. Kaver® jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkim zaburzeniem funkcji wątroby.

W zaburzeniach funkcji nerek. U pacjentów z lekkim zaburzeniem funkcji nerek (klirens kreatyniny 60-89 ml/min) całkowitą dawkę dobową należy zmniejszyć do 50 mg.

W przypadku umiarkowanego lub ciężkiego zaburzenia funkcji nerek (klirens kreatyniny < 59 ml/min) lek Kaver®, tabletki, jest przeciwwskazany.

Sposób stosowania.

Tabletki należy przyjmować całkowicie, popijając odpowiednią ilością płynu (np. szklanką wody). Jednoczesne przyjmowanie z posiłkiem opóźnia wchłanianie leku (patrz sekcja „Farmakokinetyka”); dlatego w przypadku ostrego bólu zaleca się przyjmowanie leku co najmniej 30 minut przed posiłkiem.

Dzieci.

Zastosowanie Kaver® u dzieci nie było badane, dlatego bezpieczeństwo i skuteczność u dzieci i młodzieży nie zostały ustalone; lek nie powinien być stosowany u dzieci i młodzieży.

Przedawkowanie.

Objawy przedawkowania są nieznane. Analogiczne leki powodują zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego (wymioty, anoreksja, ból brzucha) oraz układu nerwowego (senność, zawroty głowy, dezorientacja, ból głowy).

W przypadku przypadkowego przedawkowania należy natychmiast rozpocząć terapię objawową odpowiednio do stanu klinicznego pacjenta. Jeżeli dorośli lub dziecko przyjęły dawkę przekraczającą 5 mg/kg masy ciała, w ciągu 1 godziny należy podać węgiel aktywowany. Do eliminacji deksetoprofenu można zastosować hemodializę.

Niepożądane działania.

W poniższej tabeli wymieniono działania niepożądane, których związek z dekscetoprofenem trometamolem uznaje się za minimalnie możliwy na podstawie danych klinicznych, a także działania niepożądane zgłoszone w okresie pogwarancyjnym.

Najczęściej obserwuje się działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego. Możliwe jest rozwinięcie się choroby wrzodowej, perforacji lub krwawienia w przewodzie pokarmowym, czasem zakończone śmiertelnie, szczególnie u pacjentów w wieku podeszłym. Według dostępnych danych, w trakcie stosowania leku mogą wystąpić nudności, wymioty, biegunka, wzdęcia, zaparcia, dyspepsja, ból brzucha, melaena, wymioty z domieszką krwi, wrzodziejące zapalenie jamy ustnej, nasilenie zapalenia okrężnicy, choroba Leśniowskiego-Crohna. Rzadziej obserwuje się zapalenie żołądka. Ponadto w trakcie stosowania leków przeciwbólowych niesteroidowych mogą wystąpić obrzęki, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca.

Tak jak w przypadku stosowania innych leków przeciwbólowych niesteroidowych, możliwe jest rozwinięcie się zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych beztlenowych, które pojawia się głównie u pacjentów z toczeniem rumieniem układowym lub z mieszanym kolagenozą, oraz reakcje ze strony krwi (purpura, anemia hipoplastyczna i hemolityczna, rzadko – agranulocytoza i hipoplazja szpiku kostnego).

Możliwe są reakcje pęcherzykowe, w tym zespół Stevensa-Johnsona i toksyczne martwicze zapalenie nabłonka (bardzo rzadko).

Zgodnie z wynikami badań klinicznych i danymi epidemiologicznymi, stosowanie niektórych leków przeciwbólowych niesteroidowych, szczególnie w wysokich dawkach i przez dłuższy czas, może wiązać się z pewnym wzrostem ryzyka rozwoju patologii spowodowanej trombozą tętniczą (np. zawał mięśnia sercowego lub udar mózgu).

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po rejestracji produktu leczniczego odgrywa ważną rolę. Pozwala to na kontynuowanie nadzoru nad stosunkiem korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Pracownicy opieki zdrowotnej powinni zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane.

Okres ważności.

2 lata.

Nie stosować leku po upływie okresu ważności wskazanego na opakowaniu.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Po 10 tabletek w blisterze. Po 1, 3 lub 5 blisterów w puszce.

Kategoria wydania. Na receptę.

Producent. AT „Farmak”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 04080, miasto Kijów, ul. Cyrylowska 74.