INSTRUKCJA dotyczaca stosowania leku Gofen 400

Skład:

substancja czynna: ibuprofen;

1 miękka kapsułka zawiera ibuprofen 400 mg;

substancje pomocnicze: polietylenoglikol 600, wodorotlenek potasu, woda oczyszczona;

osłonka żelatynowa: żelatyna, roztwór sorbitolu niestającej się krystalicznie (E 420), woda oczyszczona.

Postać leku. Kapsułki miękkie.

Główne właściwości fizyko-chemiczne: wydłużone miękkie kapsułki z przezroczystą, naturalnej barwy otoczką, zawartość kapsułki – przezroczysta, bezbarwna, oleista ciecz.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki niesteroidowe przeciwzapalne i przeciwreumatyczne. Pochodne kwasu propionowego.

Kod ATC M01A E01.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Ibuprofen jest niesteroidowym lekiem przeciwbólowym i przeciwzapalnym (NLPZ) z grupy pochodnych kwasu propionowego, który wykazał skuteczność w hamowaniu syntezy prostaglandyn – mediatorów bólu i stanu zapalnego. Ibuprofen wykazuje działanie przeciwbólowe, przeciwgorączkowe oraz przeciwzapalne. Ponadto ibuprofen odwracalnie hamuje agregację płytek krwi.

Dane eksperymentalne wskazują, że ibuprofen może konkurencyjnie hamować działanie niskich dawek kwasu acetylosalicylowego na agregację płytek krwi w przypadku jednoczesnego stosowania tych leków. Niektóre badania farmakodynamiczne wykazały, że przyjmowanie pojedynczych dawek ibuprofenu w wysokości 400 mg w ciągu 8 godzin przed lub w ciągu 30 minut po podaniu kwasu acetylosalicylowego o natychmiastowym uwalnianiu (81 mg) prowadziło do zmniejszenia wpływu kwasu acetylosalicylowego (aspiryny) na produkcję tromboksanu lub agregację płytek krwi. Choć istnieje niepewność co do ekstrapolacji tych danych na sytuację kliniczną, nie można wykluczyć możliwości, że regularne, długotrwałe stosowanie ibuprofenu może zmniejszyć działanie kardioprotekcyjne niskich dawek kwasu acetylosalicylowego. Przy nieregularnym stosowaniu ibuprofenu takie klinicznie istotne działanie uważa się za mało prawdopodobne.

Farmakokinetyka.

Po doustnym podaniu ibuprofen jest szybko wchłaniany częściowo już w żołądku, a następnie całkowicie w jelicie cienkim.

Po metabolizmie w wątrobie (hydroksylacja, karboksylacja, koniugacja) farmakologicznie nieaktywne metabolity są całkowicie wydalane głównie z moczem (90 %), a także z żółcią. Okres półwydalenia u zdrowych ochotników, tak jak u chorych z chorobami wątroby i nerek, wynosi 1,8–3,5 godziny. Wiązanie z białkami osocza krwi wynosi około 99 %. Po doustnym podaniu postaci leku o uwalnianiu natychmiastowym maksymalne stężenie w osoczu osiąga się po 1–2 godzinach. Ibuprofen wykrywany jest w osoczu przez ponad 8 godzin po podaniu leku.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Leczenie objawowe łagodnego i umiarkowanego bólu różnego pochodzenia (ból głowy, ból zęba, bóle menstruacyjne), w tym podczas przeziębienia i gorączki.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na ibuprofen lub którykolwiek z pozostałych składników leku.
Reakcje nadwrażliwościowe (np. astma oskrzelowa, katar, obrzęk naczynioruchowy lub pokrzywka), które występowały wcześniej po zastosowaniu ibuprofenu, kwasu acetylosalicylowego (aspiryny) lub innych leków przeciwbólowych niesteroidowych (NLPZ).
Aktywna choroba wrzodowa żołądka/krwawienie lub nawroty w wywiadzie (dwa lub więcej wyraźnych epizodów choroby wrzodowej lub krwawienia).
Krwawienie przewodu pokarmowego lub perforacja związane z wcześniejszym stosowaniem NLPZ.
Ciężkie zaburzenia funkcji wątroby, ciężkie zaburzenia funkcji nerek, ciężka niewydolność serca (klasa IV wg klasyfikacji NYHA).
Trzeci trymestr ciąży.
Aktywne krwawienia mózgowe lub inne krwawienia.
Diateza krwotoczna lub zaburzenia krzepnięcia krwi.
Niejasnego pochodzenia zaburzenia krwiotworzenia.
Ciężkie odwodnienie (spowodowane wymiotami, biegunką lub niedostatecznym spożyciem płynów).
Waga pacjenta poniżej 40 kg lub wiek pacjenta poniżej 12 roku życia.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Ibuprofen, podobnie jak inne NLPZ, nie powinien być stosowany w połączeniu z:

kwasem acetylosalicylowym (aspiryną), ponieważ może to zwiększyć ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, z wyjątkiem przypadków, gdy aspiryna (w dawce nie przekraczającej 75 mg na dobę) została zalecona przez lekarza. Dane doświadczalne wskazują, że przy jednoczesnym stosowaniu ibuprofen może hamować działanie niskich dawek kwasu acetylosalicylowego (aspiryny) na agregację płytek krwi. Jednak ograniczona możliwość ekstrapolacji tych danych na sytuację kliniczną nie pozwala na jednoznaczne wnioski, że regularne, długotrwałe stosowanie ibuprofenu może zmniejszyć działanie kardioprotekcyjne niskich dawek kwasu acetylosalicylowego. Przy nieregularnym stosowaniu ibuprofenu takie klinicznie istotne efekty uznaje się za mało prawdopodobne;
innymi NLPZ, w tym selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2:

jednoczesne stosowanie kilku NLPZ może zwiększyć ryzyko wrzodów przewodu pokarmowego i krwawień z powodu efektu synergicznego. Dlatego należy unikać jednoczesnego stosowania ibuprofenu z innymi NLPZ.

Z ostrożnością należy stosować ibuprofen w połączeniu z następującymi lekami:

lekami przeciwkrzepnączymi: NLPZ mogą nasilać działanie leków przeciwkrzepnącznych, takich jak warfaryna;
lekami obniżającymi ciśnienie (inhibitory ACE i antagoniści angiotensyny II) oraz lekami moczopędnymi: NLPZ mogą osłabiać działanie leków moczopędnych i innych leków obniżających ciśnienie. U niektórych pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek (np. u odwodnionych pacjentów lub u osób starszych z osłabioną funkcją nerek) jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE lub antagonistów angiotensyny II oraz leków hamujących cyklooksygenazę może prowadzić do dalszego pogorszenia funkcji nerek, w tym do ostrej niewydolności nerek, która zazwyczaj ma charakter odwracalny. Dlatego takie kombinacje należy przepisywać z ostrożnością, szczególnie osobom starszym. W przypadku konieczności długotrwałego leczenia należy zapewnić odpowiednie nawodnienie pacjenta oraz rozważyć możliwość monitorowania funkcji nerek na początku leczenia kombinowanego, a następnie okresowo. Leki moczopędne mogą zwiększać ryzyko nefrotoksyczności NLPZ.
Jednoczesne stosowanie ibuprofenu i leków moczopędnych zatrzymujących potas może prowadzić do hiperkaliemii (zaleca się kontrolę poziomu potasu w surowicy krwi);
kortykosteroidami: zwiększone ryzyko powstawania wrzodów i krwawień w przewodzie pokarmowym;
lekami przeciwzakrzepowymi i selektywnymi inhibitorami ponownego wychwytu serotoniny: może zwiększać się ryzyko krwawienia przewodu pokarmowego;
glikozydami nasierdziowymi: NLPZ mogą nasilać zaburzenia czynności serca, obniżać czynność filtracji kłębuszkowej nerek oraz zwiększać stężenie glikozydów w osoczu krwi;
litem: istnieją dowody potencjalnego zwiększenia stężenia litu w osoczu krwi;
metotreksatem: stosowanie ibuprofenu w ciągu 24 godzin przed lub po podaniu metotreksatu może prowadzić do zwiększenia stężenia metotreksatu i nasilenia jego toksyczności;
cyklosporyną: zwiększone ryzyko nefrotoksyczności;
mifeprystonem: NLPZ nie powinny być stosowane wcześniej niż po 8–12 dniach od zastosowania mifeprystonu, ponieważ mogą one zmniejszyć jego skuteczność;
takrolimusem: możliwe zwiększenie ryzyka nefrotoksyczności przy jednoczesnym stosowaniu NLPZ i takrolimusu;
zydowudyną: znane jest zwiększone ryzyko toksyczności hematologicznej przy współczesnym stosowaniu zydowudyny i NLPZ. Istnieją dowody zwiększonego ryzyka wystąpienia hemartrozy i krwotoków u pacjentów zakażonych HIV, chorujących na hemofilię, przy jednoczesnym leczeniu zydowudyną i ibuprofenem;
antybiotykami chinolonowymi: jednoczesne przyjmowanie z ibuprofenem może zwiększyć ryzyko wystąpienia drgawek;
sulfonilomocznikami: przy współczesnym stosowaniu zaleca się kontrolę poziomu glukozy we krwi jako środek zapobiegawczy;
probencydolem i sulfinpirazonem: mogą opóźniać wydalanie ibuprofenu.
Inhibitory CYP2C9: jednoczesne stosowanie ibuprofenu z inhibitorami CYP2C9 może zwiększyć działanie ibuprofenu (substrat CYP2C9). W badaniu z worykonazolem i flukenazolem (inhibitory CYP2C9) stwierdzono zwiększenie działania S(+)-ibuprofenu o około 80–100%. Należy rozważyć zmniejszenie dawki ibuprofenu przy jednoczesnym stosowaniu silnych inhibitorów CYP2C9, szczególnie w przypadku stosowania wysokich dawek ibuprofenu z worykonazolem lub flukenazolem.

Szczególne środki ostrożności.

Skutki uboczne stosowania ibuprofenu i całej grupy NLPZ można ograniczyć, stosując minimalną skuteczną dawkę niezbędną do leczenia objawów przez najkrótszy możliwy okres czasu.

Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów:

z toczeniem rumieniowatym układowym i mieszanymi chorobami tkanki łącznej – zwiększony ryzyko wystąpienia aseptycznego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych (patrz sekcja „Skutki uboczne”);
z wrodzonym zaburzeniem metabolizmu porfiryny (np. ostrą porfirią przerywaną) (patrz sekcja „Skutki uboczne”);
z chorobami przewodu pokarmowego i przewlekłymi chorobami zapalnymi jelit (nieswoistym zapaleniem jelita grubego, chorobą Leśniowskiego-Crohna) (patrz sekcja „Skutki uboczne”);
z nadciśnieniem tętniczym i/lub niewydolnością serca (patrz sekcje „Przeciwwskazania” i „Skutki uboczne”);
z zaburzeniami funkcji nerek, ponieważ funkcja nerek może ulec pogorszeniu (patrz sekcje „Przeciwwskazania” i „Skutki uboczne”);
z zaburzeniami funkcji wątroby (patrz sekcje „Przeciwwskazania” i „Skutki uboczne”);
po dużych zabiegach operacyjnych;
z reakcjami alergicznymi na inne substancje, ponieważ mają również zwiększone ryzyko wystąpienia reakcji nadwrażliwości podczas stosowania leku;
cierpiących na katar sienny, polipy nosa, przewlekłe choroby obturacyjne dróg oddechowych lub mających w wywiadzie choroby alergiczne, ponieważ u nich zwiększone jest ryzyko reakcji alergicznych. U takich pacjentów mogą wystąpić napady astmy (tzw. astma przeciwbólowa), obrzęk Quinckego lub pokrzywka.

U pacjentów w podeszłym wieku obserwuje się zwiększoną częstość występowania skutków ubocznych NLPZ, szczególnie krwawień przewodu pokarmowego i perforacji, które mogą być śmiertelne.

Wpływ na układ oddechowy. U pacjentów cierpiących na astmę oskrzelową lub choroby alergiczne lub mających je w wywiadzie może dojść do skurczu oskrzeli.
Inne NLPZ. Jednoczesne stosowanie ibuprofenu z innymi NLPZ, w tym selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2, zwiększa ryzyko wystąpienia skutków ubocznych, dlatego należy tego unikać.
Toczeń rumieniowaty układowy i mieszane choroby tkanki łącznej. Ibuprofen należy stosować z ostrożnością u pacjentów z objawami toczenia rumieniowatego układowego i mieszanymi chorobami tkanki łącznej ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia aseptycznego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych.
Metabolizm porfiryny. Należy zachować ostrożność u pacjentów z wrodzonym zaburzeniem metabolizmu porfiryny (np. ostrą porfirią przerywaną).
Wpływ na układ sercowo-naczyniowy i mózgowo-naczyniowy. Pacjentom z nadciśnieniem tętniczym i/lub niewydolnością serca w wywiadzie należy z ostrożnością rozpoczynać leczenie (wymagana konsultacja lekarza), ponieważ w trakcie terapii ibuprofenem, podobnie jak przy innych NLPZ, zgłaszano przypadki zatrzymania płynów, nadciśnienia tętniczego i obrzęków.

Dane z badań klinicznych i dane epidemiologiczne wskazują, że stosowanie ibuprofenu, szczególnie w wysokich dawkach (2400 mg na dobę), może wiązać się z nieco zwiększonym ryzykiem powikłań tętniczych zakrzepowych (np. zawał mięśnia sercowego lub udar mózgu). Ogólnie badania epidemiologiczne nie sugerują, że niska dawka ibuprofenu (np. ≤ 1200 mg na dobę) może prowadzić do zwiększenia ryzyka powikłań tętniczych zakrzepowych.

Pacjentów z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, niewydolnością serca (klasa II-III wg klasyfikacji NYHA), rozpoznaną chorobą niedokrwienną serca, chorobą tętnic obwodowych i/lub chorobami mózgowo-naczyniowymi należy leczyć ibuprofenem tylko po dokładnej ocenie stanu klinicznego. Należy unikać wysokich dawek (2400 mg na dobę).

Należy również dokładnie ocenić stan kliniczny przed rozpoczęciem długotrwałego leczenia pacjentów z czynnikami ryzyka powikłań sercowo-naczyniowych (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu), szczególnie jeśli konieczne są wysokie dawki ibuprofenu (2400 mg na dobę).

Wpływ na układ sercowo-naczyniowy i mózgowo-naczyniowy. Zgłaszano przypadki zespołu Kounisa u pacjentów otrzymujących leczenie Gofen 400. Zespół Kounisa definiuje się jako objawy sercowo-naczyniowe spowodowane reakcją alergiczną lub reakcją nadwrażliwości związaną z zwężeniem tętnic wieńcowych, co potencjalnie może prowadzić do zawału mięśnia sercowego.

Wpływ na nerki. Ibuprofen należy stosować z ostrożnością u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek, ponieważ funkcja nerek może ulec pogorszeniu. Istnieje ryzyko zaburzeń funkcji nerek u nastolatków odwodnionych.
Wpływ na wątrobę. Możliwe zaburzenia funkcji wątroby.
Zabiegi chirurgiczne. Należy zachować ostrożność bezpośrednio po dużych zabiegach chirurgicznych.
Wpływ na płodność u kobiet. Istnieją ograniczone dane, że leki hamujące syntezę cyklooksygenazy/prostaglandyn, przy długotrwałym stosowaniu (dotyczy dawki 2400 mg na dobę oraz długości leczenia przekraczającej 10 dni) mogą pogorszyć płodność u kobiet, wpływając na owulację. Ten proces jest odwracalny po odstawieniu leku.
Wpływ na układ pokarmowy. NLPZ należy stosować z ostrożnością u pacjentów z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie (nieswoiste zapalenie jelita grubego, choroba Leśniowskiego-Crohna), ponieważ stany te mogą się nasilać. Istnieją doniesienia o przypadkach krwawień przewodu pokarmowego, perforacji, wrzodów, potencjalnie śmiertelnych, które pojawiały się na każdym etapie leczenia NLPZ, niezależnie od występowania objawów ostrzegawczych lub ciężkich zaburzeń przewodu pokarmowego w wywiadzie.

Ryzyko krwawienia przewodu pokarmowego, perforacji i wrzodów zwiększa się wraz ze wzrostem dawek NLPZ, u pacjentów z wrzodami w wywiadzie, szczególnie komplikowanymi krwawieniem lub perforacją, oraz u pacjentów w podeszłym wieku. Takim pacjentom należy rozpoczynać leczenie od minimalnych dawek. Dla takich pacjentów, a także dla osób wymagających jednoczesnego stosowania małych dawek kwasu acetylosalicylowego lub innych leków, które mogą zwiększyć ryzyko dla przewodu pokarmowego, należy rozważyć potrzebę terapii wspomagającej lekami ochronnymi (np. misoprostolem lub inhibitorami pompy protonowej).

Pacjentom z istniejącymi zaburzeniami przewodu pokarmowego w wywiadzie, szczególnie pacjentom w podeszłym wieku, należy przekazywać informacje o wszelkich nietypowych objawach ze strony przewodu pokarmowego (szczególnie o krwawieniu przewodu pokarmowego), szczególnie na początku leczenia.

Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów, którzy otrzymują leki współistniejące, które mogą zwiększyć ryzyko powstawania wrzodów lub krwawień, takie jak doustne kortykosteroidy, leki przeciwkrwawe (np. warfaryna), selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny lub leki przeciwpłytkowe (np. aspiryna).

W przypadku krwawienia przewodu pokarmowego lub wrzodu u pacjentów przyjmujących ibuprofen, leczenie należy natychmiast przerwać.

Ciężkie reakcje skórne.

Zgłaszano rzadkie, poważne reakcje skórne, które mogą prowadzić do śmierci, w tym odłuszczeniowe zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona i toksyczny epidermalny nekroliozyz, związane ze stosowaniem niesteroidowych leków przeciwzapalnych (patrz sekcja „Skutki uboczne”).

Wysokie ryzyko wystąpienia tych reakcji na początku terapii. Objawy pojawiają się najczęściej w ciągu pierwszego miesiąca leczenia. Zgłaszano również przypadki ostrego ogólnoustrojowego pustularnego egzantemu, który pojawił się po zastosowaniu leków zawierających ibuprofen.

Należy przerwać stosowanie ibuprofenu przy pojawieniu się pierwszych objawów i objawów uszkodzenia skóry, takich jak wysypka skórna, uszkodzenia błon śluzowych lub jakiekolwiek inne objawy nadwrażliwości.

W wyjątkowych przypadkach odrzyczki mogą powodować ciężkie powikłania infekcyjne skóry i tkanek miękkich. Obecnie nie można wykluczyć wpływu NLPZ na pogorszenie się tych infekcji, dlatego zaleca się unikanie stosowania ibuprofenu w przypadku odrzyczek.

Maskowanie objawów podstawowych infekcji.

Gofen 400 może maskować objawy choroby infekcyjnej, co może prowadzić do opóźnienia rozpoczęcia odpowiedniego leczenia i tym samym komplikować przebieg choroby. Zaobserwowano to przy bakteryjnej zapaleniu płuc pozaszpitalnym i bakteryjnych powikłaniach odrzyczek. Gdy Gofen 400 stosuje się przy podwyższonej temperaturze ciała lub w celu złagodzenia bólu przy infekcji, zaleca się monitorowanie choroby infekcyjnej. W warunkach leczenia poza placówką medyczną pacjent powinien udać się do lekarza, jeśli objawy utrzymują się lub nasilają.

Alergia. Należy zachować ostrożność u pacjentów z reakcjami alergicznymi na inne substancje, ponieważ u takich pacjentów istnieje również zwiększone ryzyko wystąpienia reakcji nadwrażliwości przy stosowaniu ibuprofenu.

U pacjentów cierpiących na katar sienny, polipy nosa, przewlekłe choroby obturacyjne dróg oddechowych, mających w wywiadzie choroby alergiczne, istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia reakcji alergicznych, które mogą objawiać się napadami astmy (tzw. astma przeciwbólowa), obrzękiem Quinckego lub pokrzywką.

Ten lek zawiera sorbitol. Pacjenci z rzadką, dziedziczną nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy i galaktozy, a także niedoborem enzymów sacharazy lub izomalatazy, nie powinni przyjmować tego leku.

Inne. Bardzo rzadko obserwuje się ciężkie, ostre reakcje nadwrażliwości (np. wstrząs anafilaktyczny). Przy pierwszych objawach reakcji nadwrażliwości po zastosowaniu leku należy przerwać terapię. W takich przypadkach należy prowadzić leczenie objawowe i specjalistyczne.

Ibuprofen może tymczasowo hamować funkcję płytek krwi (wpływać na agregację płytek krwi). Dlatego zaleca się dokładne monitorowanie stanu pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia krwi.

Przy długotrwałym stosowaniu leku należy regularnie kontrolować parametry funkcji wątroby i nerek, a także obraz krwi.

Długotrwałe stosowanie jakichkolwiek leków przeciwbólowych do leczenia bólu głowy może nasilić ten stan. W przypadku podejrzenia lub potwierdzenia tej sytuacji należy skonsultować się z lekarzem i odstawić leczenie. U pacjentów cierpiących na częste lub codzienne bóle głowy mimo (lub z powodu) regularnego stosowania leków przeciwbólowych należy rozważyć rozpoznanie bólu głowy spowodowanego nadmiernym stosowaniem leku.

Zwykłe stosowanie leków przeciwbólowych, szczególnie kombinacji kilku leków przeciwbólowych, może prowadzić do trwałego zaburzenia funkcji nerek z ryzykiem niewydolności nerek (nefropatia przeciwbólowa). To ryzyko może być zwiększone z powodu utraty soli i odwodnienia.

Stosowanie NLPZ na tle jednoczesnego spożycia alkoholu może zwiększyć ryzyko niepożądanych efektów związanych z substancją czynną, szczególnie ze strony przewodu pokarmowego lub układu nerwowego.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża.

Hamowanie syntezy prostaglandyn może negatywnie wpływać na ciążę i/lub rozwój embrionalny/rozwój płodu. Dane epidemiologiczne wskazują na zwiększone ryzyko poronienia, wad serca i gastroschizy po stosowaniu inhibitorów syntezy prostaglandyn na wczesnym etapie ciąży. Bezpośrednie ryzyko wad sercowo-naczyniowych wzrastało z 1% do około 1,5%. Uważa się, że ryzyko wzrasta wraz ze wzrostem dawki i długości terapii.

Od 20. tygodnia ciąży stosowanie ibuprofenu może prowadzić do oligohydramniosu w wyniku zaburzeń funkcji nerek płodu. Może to wystąpić krótko po rozpoczęciu leczenia i jest zwykle odwracalne po jego przerwaniu. Ponadto istnieją doniesienia o zwężeniu przewodu tętniczego po leczeniu w II trymestrze ciąży, z których większość ustąpiła po odstawieniu leku. Dlatego w I i II trymestrze ciąży ibuprofen nie powinien być przepisywany, chyba że jest to konieczne. Jeśli ibuprofen jest stosowany przez kobietę próbującą zajść w ciążę lub w I i II trymestrze ciąży, dawka powinna być jak najniższa, a czas trwania leczenia jak najkrótszy. Monitorowanie oligohydramniosu i zwężenia przewodu tętniczego przed porodem należy rozważyć po wpływie ibuprofenu przez kilka dni, począwszy od 20. tygodnia ciąży. Stosowanie ibuprofenu należy przerwać, jeśli stwierdzono oligohydramnios lub zwężenie przewodu tętniczego.

W III trymestrze ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą powodować ryzyko:

Ryzyko dla płodu:

toksyczność sercowo-płucna (przedwczesne zwężenie/zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne);
zaburzenia funkcji nerek (patrz wyżej);

Ryzyko dla matki na końcu ciąży i dla noworodka:

możliwe wydłużenie czasu krwawienia, efekt przeciwzakrzepowy, który może wystąpić nawet przy bardzo niskich dawkach;
hamowanie skurczów macicy prowadzące do opóźnienia lub wydłużenia porodu.

Zatem GOFEN 400 jest przeciwwskazany w III trymestrze ciąży (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

W ograniczonych badaniach ibuprofen wykryto w mleku matki w bardzo niskim stężeniu, dlatego mało prawdopodobne, aby mógł negatywnie wpływać na niemowlę karmione piersią. NLPZ nie zaleca się stosować w okresie karmienia piersią.

Płodność.

Stosowanie ibuprofenu może wpływać na płodność u kobiet. Ten efekt jest odwracalny po odstawieniu leku. Dlatego stosowanie ibuprofenu nie jest zalecane kobietom, które mają trudności z zajściem w ciążę.

Wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów lub obsługi mechanizmów.

Pacjenci, którzy odczuwają zawroty głowy, senność lub zaburzenia widzenia podczas przyjmowania ibuprofenu, powinni unikać prowadzenia pojazdów lub pracy z mechanizmami. Jednorazowe podanie lub krótkoterminowe stosowanie ibuprofenu zazwyczaj nie wymaga żadnych szczególnych środków ostrożności. Dotyczy to głównie jednoczesnego stosowania leku z alkoholem.

Przy stosowaniu zgodnie z zalecanymi dawkami i czasem trwania leczenia lek nie wpływa na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi mechanizmami.

Sposób stosowania i dawki

Najmniejszą skuteczną dawkę należy stosować przez najkrótszy możliwy czas, konieczny do złagodzenia objawów (patrz punkt „Szczególne wskazania”).

Lek stosuje się doustnie dorosłym oraz dzieciom od 12. roku życia o masie ciała > 40 kg. Stosować wyłącznie w sposób krótkotrwały. Niepożądane działania można zminimalizować, stosując najniższą skuteczną dawkę przez najkrótszy okres czasu, konieczny do kontroli objawów.

Kapsułki należy przyjmować preferencyjnie podczas lub po posiłku, nie żuć i popijać wodą.

Dawka pojedyncza dla dzieci od 12. roku życia o masie ciała > 40 kg oraz dorosłych wynosi 1 kapsułkę (400 mg ibuprofenu). W razie potrzeby można stosować po 1 kapsułce co 6 godzin. Maksymalna dawka dzienna wynosi 1200 mg (3 kapsułki na dobę). Należy stosować minimalną skuteczną dawkę niezbędną do leczenia objawów przez najkrótszy możliwy czas.

W przypadku nasilenia się objawów choroby lub ich utrzymywania się u nastolatków dłużej niż 3 dni, należy skontaktować się z lekarzem w celu doprecyzowania rozpoznania i dostosowania schematu leczenia.

W przypadku dorosłych, gdy podwyższona temperatura ciała utrzymuje się dłużej niż 3 dni, ból nie ustępuje przez 4 dni lub objawy choroby nasilają się, należy skontaktować się z lekarzem w celu doprecyzowania rozpoznania i dostosowania schematu leczenia.

Czas trwania leczenia ustala lekarz indywidualnie, w zależności od przebiegu choroby i stanu pacjenta.

Pacjenci w wieku podeszłym nie wymagają specjalnego doboru dawki, z wyjątkiem przypadków wyraźnej niewydolności nerek lub wątroby. Ze względu na możliwość wystąpienia działań niepożądanych, pacjenci starsi wymagają starannego obserwowania.

Pacjenci z łagodnym i umiarkowanym zaburzeniem funkcji nerek nie wymagają zmniejszenia dawki – patrz punkt „Szczególne wskazania”. W przypadku pacjentów z ciężką niewydolnością nerek – patrz punkt „Szczególne wskazania”.

Nie jest konieczne zmniejszenie dawki u pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym zaburzeniem funkcji wątroby – patrz punkt „Szczególne wskazania”.

Dzieci

Nie stosować u dzieci poniżej 12. roku życia oraz o masie ciała < 40 kg.

Przedawkowanie

Zastosowanie leku u dzieci w dawce przekraczającej 400 mg/kg może spowodować wystąpienie objawów zatrucia. U dorosłych działanie dawki jest mniej wyraźne. Okres półwydalenia przy przedawkowaniu wynosi 1,5–3 godziny.

Objawy. U większości pacjentów, którzy przyjęli klinicznie istotne ilości NSAID, pojawiały się jedynie nudności, wymioty, ból w nadbrzuszu lub bardzo rzadko – biegunka. Może również wystąpić szum w uszach, ból głowy oraz krwawienie z przewodu pokarmowego. W przypadku cięższego zatrucia możliwe są toksyczne uszkodzenia ośrodkowego układu nerwowego, objawiające się zawrotami głowy, sennością, czasem pobudzeniem, dezorientacją lub śpiączką. U pacjentów czasem obserwuje się napady drgawek. W przypadku ciężkiego zatrucia może rozwinąć się hiperkaliemia i kwasica metaboliczna, może obserwowane być wydłużenie czasu protrombinowego/wzrost wskaźnika protrombinowego, prawdopodobnie w wyniku wpływu na czynniki krzepnięcia krwi krążącej. Może rozwinąć się ostra niewydolność nerek, uszkodzenie wątroby, hipotensja tętnicza, niewydolność oddechowa oraz sinica. U chorych na astmę oskrzelową możliwe jest nasilenie przebiegu choroby.

Leczenie. Leczenie powinno być objawowe i wspierające, a także obejmować zapewnienie drożności dróg oddechowych oraz obserwację czynności serca i funkcji życiowych aż do ustabilizowania stanu. Zaleca się doustne podanie węgla aktywnego lub przemywanie żołądka w ciągu 1 godziny po przyjęciu potencjalnie toksycznej dawki leku. Jeśli ibuprofen został już wchłonięty do organizmu, można podawać leki zasadowe w celu przyśpieszenia wydalenia kwasowego ibuprofenu z moczem. W przypadku częstych lub długotrwałych napadów drgawek należy stosować diazepan lub lorazepan dożylnie. W leczeniu nasilenia astmy oskrzelowej należy stosować leki rozkurczowe oskrzeli. Nie istnieje specyficzny antydotum.

Działania niepożądane.

Wykaz działań niepożądanych obserwowanych po leczeniu ibuprofenem obejmuje wszystkie efekty uboczne zgłaszane zarówno przy krótkotrwałym stosowaniu, jak i przy długotrwałej terapii w wysokich dawkach u pacjentów z reumatyzmem. Wskazana częstość wykraczająca poza bardzo rzadkie przypadki dotyczy krótkotrwałego stosowania dawek (maksymalnie 1200 mg ibuprofenu na dobę) dla postaci doustnych oraz maksymalnie 1800 mg na dobę dla supozycji.

Rozwój działań niepożądanych na lek zależy głównie od dawki i indywidualnych cech organizmu.

Najczęściej występujące działania niepożądane są związane z układem pokarmowym. Mogą wystąpić wrzody żołądka i dwunastnicy, perforacja lub krwawienie z przewodu pokarmowego, czasem zakończone śmiertelnie, szczególnie u osób starszych. Podczas stosowania leku obserwowano nudności, wymioty, biegunkę, wzdęcia, zaparcia, dyspepsję, ból brzucha, melenu, wymioty z krwią, wrzodziejące zapalenie jamy ustnej, nasilenie się zapalenia jelita grubego i choroby Crohna. Rzadziej obserwuje się wystąpienie zapalenia żołądka. Ryzyko wystąpienia krwawienia z przewodu pokarmowego zależy głównie od dawki i długości leczenia. Zanotowano przypadki obrzęku, nadciśnienia tętniczego i niewydolności serca związane z leczeniem NLPZ.

Badania kliniczne wykazały, że stosowanie ibuprofenu, szczególnie w wysokiej dawce (2400 mg na dobę), nieco zwiększa ryzyko wystąpienia zjawisk tromboembolii tętniczej (np. zawału mięśnia sercowego lub udaru mózgu).

Zarejestrowano reakcje nadwrażliwości, które mogą objawiać się jako:

niespecyficzne reakcje alergiczne i anafilaksja;

reaktywność dróg oddechowych, takie jak astma, nasilenie astmy, skurcz oskrzeli, duszność;

różne reakcje skórne, np. świąd, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, rzadziej – choroby skórne o charakterze exfoliativum i bąblowym (w tym nekroza nabłonka i zespół wielopostaciowej rumieniowatości).

Pacjent powinien natychmiast przerwać przyjmowanie leku w przypadku wystąpienia któregokolwiek z powyższych objawów i powiadomić o tym lekarza.

Działania niepożądane występujące podczas stosowania ibuprofenu są wymienione według układów narządów i częstości ich występowania. Częstość działań niepożądanych określono następująco: bardzo często (≥ 1/10), często (od ≥ 1/100 do < 1/10), rzadko (od ≥ 1/1000 do < 1/100), rzadko (od ≥ 1/10 000 do < 1/1000), bardzo rzadko (< 1/10 000) oraz częstość nieznana (nie można oszacować na podstawie dostępnych danych). W obrębie każdej grupy częstości działania niepożądane są wymienione według malejącego stopnia nasilenia.

Zakażenia i choroby pasożytnicze.

Bardzo rzadko: nasilenie stanu zapalnego związanego z infekcją.

W przypadku pojawienia się lub nasilenia objawów infekcji podczas stosowania leku pacjent powinien niezwłocznie skontaktować się z lekarzem. Należy ustalić, czy istnieje wskazanie do leczenia antyinfekcyjnego/antybakteryjnego.

Podczas stosowania ibuprofenu obserwowano objawy oponowego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych bezprzykłowego, takie jak sztywność mięśni potylicznych, ból głowy, nudności, wymioty, gorączka lub zaburzenia świadomości u pacjentów z chorobami autoimmunologicznymi, takimi jak toczeń układowy, mieszane choroby tkanki łącznej.

Zaburzenia układu krwi i chłonnego.

Bardzo rzadko: zaburzenia hematopoezy (anemia, leukopenia, trombocytopenia, pancytopenia, agranulocytoza). Początkowymi objawami są: osłabienie, ból gardła, powierzchowne owrzodzenia w jamie ustnej, objawy podobne do grypy, silne osłabienie, niepokojące krwawienia i siniaki.

W takim przypadku pacjent powinien przerwać stosowanie tego leku i skonsultować się z lekarzem.

Podczas długotrwałej terapii należy regularnie kontrolować parametry krwi.

Zaburzenia układu odpornościowego.

Rzadko: reakcje nadwrażliwości, w tym pokrzywka i świąd;

bardzo rzadko: ciężkie reakcje nadwrażliwości, których objawy mogą obejmować obrzęk twarzy, języka i krtani, duszność, tachykardię, hipotensję tętniczą, reakcje anafilaktyczne, obrzęk naczynioruchowy lub ciężki wstrząs; nasilenie astmy, skurcz oskrzeli.

Zaburzenia psychiczne.

Bardzo rzadko: reakcje psychotyczne, depresja.

Zaburzenia układu nerwowego.

Rzadko: ból głowy, zawroty głowy, bezsenność, niepokój, drażliwość lub zmęczenie.

Zaburzenia narządu wzroku.

Rzadko: zaburzenia widzenia.

Zaburzenia narządu słuchu i równowagi.

Rzadko: szumy w uszach, osłabienie słuchu.

Zaburzenia układu sercowo-naczyniowego.

Bardzo rzadko: uczucie kołatania serca, niewydolność serca oraz zawał mięśnia sercowego.

Zaburzenia układu naczyniowego.

Bardzo rzadko: nadciśnienie tętnicze, zapalenie naczyń (waskulit);

częstość nieznana: obrzęk, zespół Koyna (częstość „nieznana”).

Zaburzenia układu pokarmowego.

Często: dyspepsja, nadżerenie, ból brzucha, nudności, wymioty, wzdęcia, biegunka, zaparcia oraz nieznaczna utrata krwi z przewodu pokarmowego, która może wyjątkowo prowadzić do anemii;

rzadko: choroba wrzodowa, perforacje lub krwawienia z przewodu pokarmowego, wrzodziejące zapalenie jamy ustnej, nasilenie zapalenia jelita grubego i choroby Crohna, zapalenie żołądka;

bardzo rzadko: zapalenie przełyku, zapalenie trzustki, powstawanie jelitowych zwężenia typu membranowego.

Pacjent powinien natychmiast przerwać stosowanie leku i skonsultować się z lekarzem w przypadku wystąpienia bólu w górnej części brzucha, meleny lub wymiotów z krwią.

Zaburzenia wątroby.

Bardzo rzadko: zaburzenia funkcji wątroby, uszkodzenie wątroby, szczególnie przy długotrwałym leczeniu, niewydolność wątroby, ostry zapalenie wątroby.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej.

Rzadko: różne wysypki skórne;

bardzo rzadko: ciężkie formy reakcji skórnych, takie jak reakcje pęcherzykowe, w tym zespół Stevensa-Johnsona i toksyczny nekroza nabłonka (zespołu Lyella), łysienie plackowate.

W niektórych przypadkach ospa wietrzna może być źródłem poważnych infekcji skóry i tkanek miękkich;

częstość nieznana: reakcja lekowa z eozynofilią i objawami ogólnoustrojowymi (zespołu DRESS); ostra ogólna wypryskowa pustulka; reakcje fotosensytyzacji.

Zaburzenia nerek i układu moczowego.

Rzadko: ostre zaburzenia funkcji nerek, papillonekroza, szczególnie przy długotrwałym stosowaniu, związane ze wzrostem stężenia mocznika we krwi;

bardzo rzadko: obrzęk, szczególnie u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub niewydolnością nerek, zespół nerczycowy, zapalenie nerek śródmiąższowe, które może towarzyszyć ostra niewydolność nerek. Dlatego należy regularnie kontrolować funkcję nerek.

Badania laboratoryjne.

Rzadko: obniżenie stężenia hemoglobiny.

Okres ważności.

2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C w oryginalnym opakowaniu.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 kapsułek w blistrze, po 1 blisterze w tece kartonowej. Po 5 lub po 6 tecz kartonowych w opakowaniu kartonowym.

Kategoria wydawania.

Bez recepty.

Producent.

Mega Lifesciences Public Company Limited.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Zakład 2, 515/1 Moo 4, Soi 8, Bangpoo Industrial Estate, Pattana 3 Road, Phraeksa, Mueang, 10280 Samutprakarn, Tajlandia / Plant 2, 515/1 Moo 4, Soi 8, Bangpoo Industrial Estate, Pattana 3 Road, Phraeksa, Mueang, Samutprakarn 10280, Thailand.