Fluocold® Sache

INSTRUKCJA dot. stosowania leku leczniczego FLUOCOLD® SACHE (FLUCOLD® SACHET)

Skład:

substancje czynne: paracetamolum, acidum ascorbicum, fenylephrini hydrochloridum;

1 saszetka o masie 5 g zawiera: paracetamolum 750 mg, fenylephrini hydrochloridum 10 mg, acidum ascorbicum pokryte powłoką 60 mg;

substancje pomocnicze: mannitolum (E 421), lactosum anhydricum, aspartamum (E 951), amylum, acidum citricum anhydricum, natrii citras, aromat cytrusowy, flaveolum chinolinicum (E 104), calcium gluconicum.

Postać leku. Proszek do sporządzenia roztworu doustnego o smaku cytrynowym.

Główne właściwości fizykochemiczne: proszek o jasnożółtym kolorze.

Grupa farmakoterapeutyczna. Analgetiki i leki przeciwhistaminowe. Paracetamol, kombinacje bez psycholeptyków. Kod ATC N02BE51.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Paracetamol wykazuje działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Działa poprzez hamowanie syntezy prostaglandyn w wyniku inhibicji cyklooksygenazy kwasu arachidonowego w ośrodkowym układzie nerwowym (OUN). Skutkuje to zmniejszeniem wrażliwości OUN na działanie kinin i serotoniny, co prowadzi do zmniejszenia wrażliwości na ból. Ponadto, zmniejszenie stężenia prostaglandyn w podwzgórzu wywołuje efekt przeciwgorączkowy. Paracetamol nie wpływa na agregację płytek krwi.

Fenyloepinefryny hydrochloride należy do amin sympatykomimetycznych, działa głównie bezpośrednio na receptory adrenergiczne, głównie na receptory α-adrenergiczne, co prowadzi do zmniejszenia hiperemii błony śluzowej nosa.

Kwas askorbinowy (witamina C) to niezbędną witaminę, której niedobór może wystąpić na początku ostrych infekcji wirusowych.

Sedatywnego działania substancji czynnych leku nie stwierdzono.

Farmakokinetyka.

Paracetamol jest szybko i niemal całkowicie wchłaniany w przewodzie pokarmowym i równomiernie rozprowadzany we wszystkich płynach organizmu. Szybkość wchłaniania zmniejsza się w przypadku podawania paracetamolu podczas posiłku. W dawkach terapeutycznych paracetamol wiąże się z białkami osocza krwi w niewielkim stopniu. Lek jest metabolizowany w wątrobie i niemal całkowicie wydalany z moczem głównie w formie glukuronidów i koniugatów siarczanowych.

Potencjalny hepatotoksyczny metabolit pośredni N-acetylo-p-benzochinonimin (NAPQI), powstający w niewielkiej ilości (~5%), po koniugacji z glutationem jest wydalany z cysteiny lub kwasem merkapurowym. W przypadku stosowania dużych dawek paracetamolu zapasy glutationu w wątrobie są wyczerpane, co prowadzi do gromadzenia się toksycznych metabolitów w wątrobie. Może to prowadzić do uszkodzenia hepatocytów, ich śmierci i ostrej niewydolności wątroby.

W niezmienionej formie wydalane jest mniej niż 5% przyjętej dawki paracetamolu.

Średni okres półwylęgu paracetamolu wynosi od 1 do 4 godzin.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji wątroby. Czas półwylęgu paracetamolu u osób z kompensowaną niewydolnością wątroby jest taki sam jak u osób zdrowych. W przypadku ciężkiej niewydolności wątroby czas półwylęgu paracetamolu może być wydłużony. Kliniczne znaczenie wydłużenia czasu półwylęgu paracetamolu u pacjentów z chorobą wątroby jest nieznane. Nie obserwowano gromadzenia się, hepatotoksyczności ani zaburzeń koniugacji z glutationem.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji nerek. Ponad 90% terapeutycznej dawki paracetamolu jest zazwyczaj wydalane z moczem w postaci metabolitów w ciągu 24 godzin. U pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek zdolność wydalania metabolitów polarnych jest ograniczona, co może prowadzić do ich gromadzenia się. Pacjentom z przewlekłą niewydolnością nerek zaleca się wydłużenie przedziału między dawkami paracetamolu.

Kwas askorbinowy (witamina C) jest szybko wchłaniany w przewodzie pokarmowym i dostarczany do wszystkich tkanek organizmu, 25% wiąże się z białkami osocza krwi. Nadmiar kwasu askorbinowego przekraczający zapotrzebowanie organizmu jest wydalany z moczem w postaci metabolitów.

Fenyloepinefryny hydrochloride jest łatwo i szybko wchłaniany w przewodzie pokarmowym. Podlega pierwszoprzebiegowemu metabolizmowi przez monoaminooksydazę w jelitach i wątrobie, jego biodostępność wynosi 40%. Maksymalne stężenie leku w osoczu krwi osiągane jest po 1–2 godzinach. Okres półwylęgu wynosi od 2 do 3 godzin. Wydalany jest z moczem głównie w formie siarczanów.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Krótkotrwałe złagodzenie objawów przeziębienia i grypy, w tym bólu głowy, gorączki, zatkania nosa, zatkania zatok, bólu z nimi związanego, bólu gardła oraz bólu ciała.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na którykolwiek składnik leku, ciężka niewydolność serca i naczyń, ciężkie zaburzenia funkcji wątroby i/lub nerek, wrodzona hiperbilirubinemia, niedobór glukozo-6-fosforan dehydrogenazy, alkoholizm, choroby układu krwiotwórczego (w tym ciężka anemia, leukopenia), zakrzepica, zakrzewica żył, stany podwyższonego pobudzenia, ostry zapalenie trzustki, przerost prostaty, cukrzyca, padaczka, nadczynność tarczycy, fochromocytoma, zamkniętokątowa jaskra, nadciśnienie tętnicze, ciężkie postacie: miażdżycy, choroby niedokrwotnej serca; zaburzenia snu.

Nie stosować w połączeniu z inhibitorami monoaminooksydazy (MAO) oraz przez 2 tygodnie po zakończeniu ich stosowania, z lekami przeciwdrgawkowymi trójcyklicznymi, beta-blokerami lub innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi oraz sympatykomimetykami.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Wchłanianie paracetamolu może być zwiększone przy jednoczesnym stosowaniu z metoklopramidem i domperydonem, a zmniejszone – z cholestryminą. Działanie przeciwkrwotoczne warfaryny i innych kumaryn może być nasilone z zwiększeniem ryzyka krwawienia przy jednoczesnym, długotrwałym, regularnym codziennym stosowaniu paracetamolu. Przy krótkotrwałym stosowaniu zgodnie z zalecanym trybem podania, wspomniane interakcje nie mają znaczenia klinicznego. Barbiturany zmniejszają działanie przeciwgorączkowe paracetamolu.

Leki przeciwdrgawkowe (w tym fenytoina, barbiturany, karbamazepina), które stymulują aktywność mikrosomalnych enzymów wątroby, mogą nasilać toksyczne działanie paracetamolu na wątrobę poprzez zwiększenie stopnia przekształcania leku w metabolity hepatotoksyczne.

Jednoczesne stosowanie wysokich dawek paracetamolu z izoniazydem zwiększa ryzyko wystąpienia zespołu hepatotoksycznego. Paracetamol zmniejsza skuteczność diuretyków. Nie należy stosować jednocześnie z alkoholem.

Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu paracetamolu z furoksacyliną, ponieważ jednoczesne przyjmowanie było związane z kwasem metabolicznym z wysokim przerwem anionowym (HAGMA) jako wynik kwasicy pirzglutaminowej, szczególnie u pacjentów z czynnikami ryzyka (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”).

Interakcja fenylefryny z inhibitorami monoaminooksydazy powoduje efekt hipertensyjny, z lekami trójcyklicznymi (np. amitryptyliną) – zwiększa ryzyko wystąpienia działań niepożądanych kardiowaskularnych, z dypitalidyną i glikozydami nasierdziowymi – prowadzi do zaburzeń rytmu serca lub zawału mięśnia sercowego. Fenylefryna w połączeniu z innymi sympatykomimetykami zwiększa ryzyko wystąpienia działań niepożądanych ze strony układu sercowo-naczyniowego. Fenylefryna może zmniejszać skuteczność beta-blokerów i innych leków przeciwnadciśnieniowych (w tym debryzochinu, guanetydyny, rezerpiny, metyldopy) zwiększając ryzyko wystąpienia nadciśnienia tętniczego i innych działań niepożądanych ze strony układu sercowo-naczyniowego.

Jednoczesne stosowanie fenylefryny z alkaloidami szalwii (ergotamina, metysergid) może prowadzić do zwiększenia ryzyka wystąpienia ergotyzmu.

Kwas askorbinowy przy doustnym podaniu nasila wchłanianie penicyliny i żelaza, zmniejsza skuteczność heparyny i pośrednich leków przeciwkrwotocznych, zwiększa ryzyko wystąpienia kryształomoczycy podczas leczenia salicylanami. Leki przeciwdrgawkowe, leki przeciwparkinsonowe i neuroleptyki, pochodne fenylozyny zwiększają ryzyko wystąpienia zatrzymania moczu, suchości w ustach, zaparć. Glikokortykosteroidy zwiększają ryzyko wystąpienia jaskry.

Wchłanianie witaminy C zmniejsza się przy jednoczesnym stosowaniu doustnych środków antykoncepcyjnych, spożyciu soków owocowych lub warzywnych, napojów alkalicznych. Kwas askorbinowy można przyjmować dopiero po upływie 2 godzin od wstrzyknięcia deferozaminy, ponieważ ich jednoczesne przyjmowanie zwiększa toksyczność żelaza, szczególnie w mięśniu sercowym. Długotrwałe przyjmowanie dużych dawek u osób leczonych disulfiramem hamuje reakcję disulfiram-alkohol.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania.

Przed zastosowaniem leku należy skonsultować się z lekarzem.

Zawiera paracetamol. Należy unikać jednoczesnego stosowania z innymi lekami stosowanymi w leczeniu objawowym przeziębienia i grypy, lekami zwężającymi naczynia stosowanymi w leczeniu kataru, oraz lekami zawierającymi paracetamol. Jednoczesne stosowanie z innymi lekami zawierającymi paracetamol może prowadzić do przedawkowania. Przedawkowanie paracetamolu może spowodować niewydolność wątroby, co może wymagać przeszczepienia wątroby lub skończyć się śmiercią. Ryzyko przedawkowania jest większe u pacjentów z niecyrotycznym alkoholowym uszkodzeniem wątroby.

Zgłoszono przypadki zaburzeń czynności wątroby/niewydolności wątroby u pacjentów z obniżonym poziomem glutationu, np. u pacjentów cierpiących na głodówkę, anoreksję, o niskim wskaźniku masy ciała lub z przewlekłą alkoholową uzależnieniem, sepsą.

Przed zastosowaniem leku należy skonsultować się z lekarzem osobom przyjmującym warfarynę; osobom z chorobą Raynauda (która może objawiać się bólem palców rąk i stóp w odpowiedzi na zimno lub stres), nadciśnieniem tętniczym, chorobami układu sercowo-naczyniowego, zaburzeniami czynności wątroby i nerek.

Lek zawiera fenyloefrynę, która może wywołać napady dławicy piersiowej.

Nie należy stosować tego leku pacjentom przyjmującym inne sympatykomimetyki (np. leki przeciwobrzękowe, leki zmniejszające apetyt oraz amfetaminowe psychostymulanty). Ostrożnie stosować u pacjentów przyjmujących doustnie cyfrynę, glikozydy nasierdziowe lub alkaloidy sporyszu (np. ergotaminę, metyzergid).

Pacjenci powinni skonsultować się z lekarzem, jeśli objawy nie ustępują przez ponad 5 dni, nasilają się lub towarzyszy im wysoka gorączka, wysypka skórna lub trwający ból głowy.

U pacjentów z ciężkimi infekcjami, takimi jak sepsa, towarzyszącymi obniżeniu poziomu glutationu, przyjmowanie paracetamolu może zwiększyć ryzyko wystąpienia kwasicy metabolicznej. Objawami kwasicy metabolicznej są głębokie, przyśpieszone lub utrudnione oddychanie, nudności, wymioty, utrata apetytu. W przypadku wystąpienia tych objawów należy natychmiast skontaktować się z lekarzem.

Zgłaszano przypadki kwasicy metabolicznej z wysokim przerostem anionowym (HAGMA) jako następstwo kwasicy piroglutaminowej u pacjentów z ciężkimi chorobami, takimi jak ciężka niewydolność nerek i sepsa, lub u pacjentów z niedożywieniem czy innymi przyczynami niedoboru glutationu (np. przewlekły alkoholizm), którzy przyjmowali paracetamol w dawce terapeutycznej przez dłuższy okres lub kombinację paracetamolu i flukloksacyliny. W przypadku podejrzenia HAGMA jako następstwa kwasicy piroglutaminowej zaleca się natychmiastowe przerwanie stosowania paracetamolu i staranne monitorowanie stanu pacjenta. Oznaczenie poziomu 5-oksyproliny w moczu może być pomocne w potwierdzeniu kwasicy piroglutaminowej jako głównej przyczyny HAGMA u pacjentów z wieloma czynnikami ryzyka.

Ten lek zawiera 69 mg sodu na 1 saszetkę w postaci cytrynianu sodu. Należy zachować ostrożność przy stosowaniu u pacjentów stosujących dietę ograniczającą spożycie sodu. Aspartam jest pochodną fenyloalaniny, co stanowi zagrożenie dla osób chorych na fenyloketonurię.

Lek może wywoływać łagodny efekt przeczyszczający ze względu na zawartość manitolu w składzie. Jeśli u pacjenta stwierdzono nietolerancję niektórych cukrów, należy skonsultować się z lekarzem przed przyjęciem tego leku.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Nie należy stosować leku w czasie ciąży.

Paracetamol i fenyloefryna mogą przenikać do mleka matki, dlatego w razie potrzeby zastosowania leku należy przerwać karmienie piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwanie maszyn.

W przypadku wystąpienia niektórych działań niepożądanych, takich jak zawroty głowy, lek może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów lub pracy z maszynami.

Sposób stosowania i dawki.

Zawartość 1 saszetki rozpuścić w szklance gorącej wody, wymieszać do całkowitego rozpuszczenia i wypić.

Dorosłym i dzieciom od 12. roku życia: po 1 saszetce.

Lek należy przyjmować co 4–6 godzin, w zależności od potrzeby.

Minimalny odstęp między dawkami – 4 godziny.

Maksymalna dawka dobową – 5 saszetek.

Nie stosować leku dłużej niż przez 5 dni bez konsultacji z lekarzem.

Nie przekraczać zalecanych dawek.

Należy stosować najniższą dawkę niezbędną do osiągnięcia skuteczności przez najkrótszy możliwy okres.

Dzieci.

Nie zaleca się stosowania leku dzieciom poniżej 12. roku życia.

Przedawkowanie.

Przedawkowanie zazwyczaj wynika z zawartości paracetamolu i objawia się bladością skóry, anoreksją, nudnościami, wymiotami, bólem brzucha, nekrozą wątroby, podwyższeniem aktywności transaminaz wątrobowych, wydłużeniem czasu protrombinowego.

U pacjentów z czynnikami ryzyka (długotrwałe leczenie karbamazepiną, fenobarbitalą, fenytoiną, primidonem, ryfampycyną, ziołem św. Jana lub innymi lekami indukującymi enzymy wątrobowe; regularne spożywanie alkoholu; przy kacheksji glutationowej (zaburzenia trawienia, mukowiscydoza, zakażenie HIV, niedożywienie, kacheksja)) przyjmowanie 5 g lub więcej paracetamolu może prowadzić do uszkodzenia wątroby.

Objawy uszkodzenia wątroby pojawiają się po 12–48 godzinach po przedawkowaniu i mogą osiągnąć szczyt po 4–6 dniach. Mogą wystąpić zaburzenia metabolizmu glukozy oraz kwasica metaboliczna. W przypadku ciężkiego zatrucia niewydolność wątroby może się nasilać i prowadzić do rozwoju toksycznej encefalopatii z zaburzeniem świadomości, w pojedynczych przypadkach – do konieczności przeszczepienia wątroby lub skutku śmiertelnego. Uszkodzenie wątroby może wystąpić u dorosłych, którzy przyjęli 10 g lub więcej paracetamolu, oraz u dzieci, które przyjęły ponad 150 mg/kg masy ciała paracetamolu.

Ostre zaburzenia funkcji nerek z ostrym nekrozem kanalików może objawiać się silnym bólem w okolicy lędźwiowej, hematurią, białkomoczem i mogą się rozwinąć nawet w przypadku braku ciężkiego uszkodzenia wątroby. Obserwowano również zaburzenia rytmu serca oraz zapalenie trzustki.

Przy długotrwałym stosowaniu w wysokich dawkach możliwe są anemia aplastyczna, pancytopenia, agranulocytoza, neutropenia, leukopenia, trombocytopenia.

Leczenie: w przypadku przedawkowania paracetamolu należy natychmiast udzielić pomocy medycznej, nawet jeśli nie stwierdza się objawów przedawkowania. Objawy mogą być ograniczone do nudności i wymiotów lub mogą nie odzwierciedlać ciężkości przedawkowania czy ryzyka uszkodzenia narządów. Należy przepłukać żołądek, podać węgiel aktywowany (w ciągu 1 godziny po przedawkowaniu) oraz przeprowadzić leczenie objawowe. Stosowanie antydot na paracetamol – N-acetylocysteiny dożylnie oraz metioniny doustnie – może dać pozytywny efekt w ciągu 24 godzin od przedawkowania.

Przedawkowanie spowodowane działaniem fenyloeptryny może prowadzić do wystąpienia efektów podobnych do wymienionych w sekcji „Reakcje niepożądane”. Do innych objawów należą pobudzenie, niepokój, nadciśnienie tętnicze i, być może, odruchowa bradykardia. W ciężkich przypadkach możliwe są dezorientacja, halucynacje, drgawki i zaburzenia rytmu serca. Jednak ilość leku, która może prowadzić do rozwoju ciężkiej toksyczności fenyloeptryny, jest większa niż ilość niezbędną do rozwoju toksycznego wpływu paracetamolu na wątrobę.

Leczenie: w przypadku przedawkowania konieczne są przepłukanie żołądka, przyjmowanie węgla aktywowanego, leczenie objawowe oraz stosowanie blokerów alfa, takich jak fentolamina, w przypadku ciężkiego nadciśnienia tętniczego.

Wysokie dawki kwasu askorbinowego (powyżej 3000 mg) mogą powodować tymczasową biegunkę osmotyczną oraz zaburzenia przewodu pokarmowego, takie jak nudności i dyskomfort brzuszny. Skutki przedawkowania kwasu askorbinowego mogą być zaliczone do tych, które są spowodowane ciężkim uszkodzeniem wątroby w wyniku przedawkowania paracetamolu.

Niepożądane działania.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: wysypka, świąd, pokrzywka, zapalenie skóry alergicznego, eritema wielopostaciowe, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne nekrolityczne odłuszczenie nabłonka.

Ze strony układu odpornościowego: reakcje alergiczne (w tym obrzęk naczynioruchowy), wstrząs anafilaktyczny, reakcje nadwrażliwości.

Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: kwasica metaboliczna z wysokim przerwem anionowym (częstość nieznana).

Zaburzenia psychiczne: pobudzenie psychomotoryczne i zaburzenia orientacji, niepokój, drażliwość, uczucie strachu, pobudzenie, zaburzenia snu, bezsenność, dezorientacja, depresja, halucynacje.

Ze strony układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, parestezje.

Ze strony narządów słuchu i przedsionkowego aparatu: szumy w uszach.

Ze strony narządów wzroku: midriaza, ostra jaskra zamkniętocięciowa (częściej u pacjentów z jaskrą), zaburzenia widzenia i akomodacji.

Ze strony układu pokarmowego: nudności, wymioty, suchość w ustach, dyskomfort i ból brzucha, nadmierna produkcja śliny, zmniejszony apetyt, zgaga, biegunka.

Ze strony układu wątrobowo-żółciowego: zaburzenia funkcji wątroby, podwyższenie aktywności enzymów wątrobowych, nekroza wątroby (efekt zależny od dawki), niewydolność wątroby.

Ze strony układu krwi i chłonnego: anemia (w tym hemolityczna), siarkohemoglobinemia i metheMOglobinemia, trombocytopenia, leukopenia, agranulocytoza, pancytopenia, siniaki lub krwawienia.

Ze strony nerek i układu moczowego: zaburzenia oddawania moczu, zatrzymanie moczu (prawdopodobnie częściej u chorych z przerośnięciem gruczołu krokowego), kolka nerkowa, efekt nefrotoksyczny.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: nadciśnienie tętnicze, tachykardia lub refleksyjna bradykardia, przyspieszone bicie serca, duszność, bóle w sercu.

Ze strony układu oddechowego, klatki piersiowej i jamy śródpiersiowej: skurcz oskrzeli u pacjentów wrażliwych na kwas acetylosalicylowy i inne niesteroidowe leki przeciwzapalne.

Inne: osłabienie ogólne, gorączka, hipoglikemia, glukozuria, zaburzenia metabolizmu cynku i miedzi.

Opis wybranych działań niepożądanych

Kwasica metaboliczna z wysokim przerwem anionowym

Przypadki kwasicy metabolicznej z wysokim przerwem anionowym, spowodowanej kwasicą pirzglutaminową, obserwowano u pacjentów z czynnikami ryzyka stosujących paracetamol (patrz dział „Szczególne wskazania”). Kwasica pirzglutaminowa może wystąpić na skutek niskiego poziomu glutationu u tych pacjentów.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych, które wystąpiły po dopuszczeniu leku do obrotu, odgrywa ważną rolę. Umożliwia to kontynuowanie nadzoru nad stosunkiem korzyści do ryzyka związanego z danym lekiem. Pracownicy ochrony zdrowia powinni zgłaszać wszystkie podejrzewane działania niepożądane poprzez krajowy system notyfikacji.

Okres ważności.

3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie przekraczającej 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 5 g proszku w saszetkach; po 5 lub po 10 saszetek w kartonowym pudełku.

Kategoria wydania.

Bez recepty.

Producent.

Nabros Pharma Pvt. Ltd., Indie/Nabros Pharma Pvt. Ltd., India.

Miejsce produkcji oraz adres siedziby zakładu prowadzącego działalność.

Działka ewidencyjna nr 110/A/2, Amit Farm, Jain Upasrya, w pobliżu fabryki Coca Cola, N.H. nr 8, Kajipura – 387411, Kheda, Indie/Survey No. 110/A/2, Amit Farm, Jain Upasrya, Near Coca Cola Factory, N.H. No. 8, Kajipura – 387411, Kheda, India.

Wnioskodawca.

Nabros Pharma Pvt. Ltd., Indie/Nabros Pharma Pvt. Ltd., India.

Adres siedziby wnioskodawcy.

Nabros House, 3 piętro, za British Library, naprzeciwko Art Gallery, Law Garden, Ellisbridge, Ahmedabad – 380006, Gujarat, Indie/Nabros House, 3rd floor, Behind British Library, Орр. Art Galary, Law Garden, Ellisbridge, Ahmedabad – 380006, Gujarat, India.