Fexofast

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU FEXOFAST

Skład:

substancja czynna: faksofenadyny hydrochloran;

1 tabletka powlekana zawiera 120 mg lub 180 mg faksofenadyny hydrochloranu;

substancje pomocnicze: celuloza mikrokryształowa, skrobia kukurydziana, laktoza jednowodna, sodowa sól kroskarboksymetelowej celulozy, powidon, dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny, stearynian magnezu, talk, hydroksypropyloceluloza, glikol propylenowy, dwutlenek tytanu (E 171), barwnik żółty FCF (E 110) (tabletki 180 mg).

Postać leku. Tabletki powlekane.

Główne właściwości fizykochemiczne:

tabletki 120 mg: tabletki powlekane, białe lub prawie białe, okrągłe, wypukłe.

tabletki 180 mg: tabletki powlekane, pomarańczowe, owalne.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwzapalne o działaniu przeciwhistaminowym do stosowania ogólnego.

Kod ATC R06A X26.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Feksowadyny hydrochloridek – niemieszający się lek przeciwhistaminowy z grupy antagonistów specyficznych receptorów H1. Feksowadyna jest farmakologicznie aktywnym metabolitem terfenadyny. Stabilizuje błony komórek tucznych, zapobiegając uwalnianiu histaminy. Usuwa objawy alergii: kichanie, rzężenie nosa, świąd, zaczerwienienie oczu i łzawienie. Nie wywiera działania uspokajającego.

Efekt przeciwhistaminowy feksowadyny hydrochloridku podawanego raz i dwa razy na dobę pojawiał się w ciągu 1 godziny, osiągając maksimum po 6 godzinach i trwając przez 24 godziny. Nie stwierdzono objawów tolerancji nawet po 28-dniowym stosowaniu. Efekt kliniczny obserwowano po pojedynczych dawkach doustnych w zakresie od 10 do 130 mg. Dawka 120 mg jest wystarczająca do zapewnienia skuteczności przez 24 godziny.

Nawet przy stężeniach we krwi osocza przekraczających stężenia terapeutyczne 32-krotnie, feksowadyna nie wywierała wpływu na wolne kanały potasowe serca człowieka.

Feksowadyny hydrochloridek (5-10 mg/kg doustnie) zapobiegał bronchospazmowi o pochodzeniu antygenowym u zwierząt sensybilizowanych oraz przy stężeniach powyżej terapeutycznych (10-100 mikromoli) powodował uwalnianie histaminy z mastocytów otrzewnowych.

Farmakokinetyka.

Feksowadyny hydrochloridek jest szybko wchłaniany po podaniu doustnym. Maksymalne stężenie osiągane jest w ciągu około 1-3 godzin. Przy dobowej dawce 120 mg średnia wartość stężenia maksymalnego wynosi około 427 ng/ml. Przy dobowej dawce 180 mg średnia wartość stężenia maksymalnego wynosi około 494 ng/ml.

60-70% feksowadyny wiąże się z białkami osocza krwi. Substancja czynna nie przenika przez barierę krew-mózg.

Feksowadyna jest prawie nie metabolizowana (zarówno w wątrobie, jak i poza nią): w moczu oraz kałach człowieka i zwierząt wykrywano wyłącznie feksowadynę w znacznych ilościach.

Wydalanie feksowadyny z osocza odbywa się dwueksponencjalnie, z końcowym okresem półwylęgania wynoszącym od 11 do 15 godzin po wielokrotnym stosowaniu. Kinetyka pojedynczej i wielokrotnej dawki jest liniowa przy dawkach doustnych do 120 mg dwa razy na dobę. W fazie nasycenia dawki do 240 mg dwa razy na dobę powodowały wzrost AUC nieco większy niż proporcjonalny (8,8%). Wskazuje to na to, że przy dawkach dobowych 40-240 mg farmakokinetyka feksowadyny jest niemal liniowa.

Większość dawki wydzielana jest z żółcią, a do 10% w nienaruszonej formie wydzielane jest z moczem.

Właściwości mutagenne i rakotwórcze.

Różne testy mutagenności in vitro i in vivo nie wykazały obecności właściwości mutagenicznych u feksowadyny hydrochloridku.

Badania rakotwórczości feksowadyny hydrochloridku przeprowadzono na podstawie badań, w których ekspozycję na feksowadynę określono (przy użyciu wskaźników AUC osocza) po podaniu terfenadyny w trakcie wtórnych badań farmakokinetycznych. Po zastosowaniu terfenadyny szczurom i myszom (do 150 mg/kg masy ciała na dobę) nie stwierdzono objawów rakotwórczości.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Tabletki 120 mg: leczenie objawowe sezonowego nieżytu alergicznego u dorosłych i dzieci od 12. roku życia.

Tabletki 180 mg: leczenie objawowe przewlekłej pokrzywki idiopatycznej u dorosłych i dzieci od 12. roku życia.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na faksafenadynę chlorowodorkową lub na inne składniki leku.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Faksafenadyna nie jest metabolizowana w wątrobie i dlatego nie oddziałuje z innymi lekami w ten sposób.

Faksafenadyna jest substratem białka glikoproteinowego P (P-gp) oraz białka transportującego organiczne aniony (OATP). Jednoczesne stosowanie faksafenadyny z inhibitorami lub induktorami P-gp może wpływać na ekspozycję na faksafenadynę. Stwierdzono, że jednoczesne stosowanie faksafenadyny chlorowodorkowej z inhibitorami P-gp, takimi jak erytromycyna lub ketokonazol, prowadzi do 2–3-krotnego wzrostu stężenia faksafenadyny w osoczu krwi. Zmiany te nie były związane z żadnym wpływem na odcinek QT i nie wiązały się z nasileniem działań niepożądanych w porównaniu z lekami stosowanymi oddzielnie.

Badanie kliniczne interakcji między lekami wykazało, że jednoczesne stosowanie apalutamidu (słabe induktora P-gp) i pojedynczej dawki doustnej 30 mg faksafenadyny prowadziło do 30% zmniejszenia AUC faksafenadyny.

Nie obserwowano interakcji z omeprazolem.

Stosowanie środków przeciwwskazowych zawierających wodorotlenki glinu lub magnezu, podanych 15 minut przed przyjęciem leku Fexofast w dawce 180 mg, zmniejsza biodostępność faksafenadyny chlorowodorkowej z powodu jej wiązania w przewodzie pokarmowym. Należy zachować dwugodzinną przerwę między przyjmowaniem faksafenadyny chlorowodorkowej a środkami przeciwwskazowymi zawierającymi wodorotlenki glinu lub magnezu.

Szczególne wskazania.

Fexofast należy stosować z ostrożnością u pacjentów w podeszłym wieku oraz u chorych z chorobami wątroby lub nerek ze względu na brak wystarczających doświadczeń w stosowaniu hydrochloropirydyny fexofenadyny u pacjentów z tych grup.

Pacjenci, którzy w przeszłości doświadczyli lub obecnie mają choroby układu sercowo-naczyniowego, powinni mieć na uwadze, że leki z grupy antyhistaminowych mogą sprzyjać wystąpieniu takich działań niepożądanych jak tachykardia i uczucie przyspieszonego serca (patrz sekcja „Działania niepożądane”).

Preparat zawiera laktozę, dlatego nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadkimi, dziedzicznymi formami nietolerancji galaktozy, niedoborem laktozy lub zespołem niemocy wchłaniania glukozy-galaktozy.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża

Dane dotyczące przyjmowania leku przez kobiety w ciąży są niewystarczające. Ograniczone badania na zwierzętach nie wskazują na bezpośredni lub pośredni wpływ na ciążę, rozwój embrionalny/ płodowy, poród ani rozwój poporodowy. Hydrochloropirydynę fexofenadyny można stosować w czasie ciąży jedynie w nagłych przypadkach, gdy oczekiwana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.

Karmienie piersią

Ponieważ fexofenadyna przenika do mleka matki, nie należy stosować tego leku w okresie karmienia piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.

Na podstawie profilu farmakodynamicznego oraz dostępnych obecnie danych dotyczących działań niepożądanych nie stwierdzono negatywnego wpływu hydrochloropirydyny fexofenadyny na zdolność prowadzenia samochodu lub pracy z innymi mechanizmami. Pacjenci mogą prowadzić samochód lub wykonywać pracę wymagającą skupienia uwagi. Niemniej jednak, ponieważ u niektórych pacjentów mogą wystąpić działania niepożądane, takie jak senność, należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi mechanizmami.

Zanim rozpoczną prowadzenie pojazdu, pacjenci przyjmujący Fexofast powinni sprawdzić swoją indywidualną reakcję na lek.

Sposób stosowania i dawki.

Tabletki powlekane należy połykać całkowicie, przed posiłkiem, nie żując, wypijając wodą.

Dorosłym i dzieciom od 12. roku życia stosować w celu:

• leczenia objawowego sezonowego nieżytu alergicznego – 1 tabletka 120 mg 1 raz na dobę;
• leczenia objawowego przewlekłego pokrzywki idiopatycznej – 1 tabletka 180 mg 1 raz na dobę.

Grupy ryzyka

Nie ma potrzeby korygowania dawki u chorych w wieku podeszłym oraz u chorych z zaburzeniami funkcji nerek lub wątroby.

Długość leczenia ustala lekarz w zależności od przebiegu choroby.

Dzieci.

Nie stosować u dzieci poniżej 12. roku życia.

Przedawkowanie.

Zgłaszano wystąpienie zawrotów głowy, senności i suchości w ustach w wyniku przedawkowania faksofenadyny hydrochloroku. W porównaniu z placebo, jednorazowe dawki do 800 mg oraz dawki 690 mg 2 razy na dobę przez 1 miesiąc, a także 240 mg 1 raz na dobę przez 1 rok podawano zdrowym ochotnikom bez jakichkolwiek istotnych z klinicznego punktu widzenia działań niepożądanych. Maksymalna dawka tolerowana faksofenadyny hydrochloroku nie została ustalona.

W przypadku przedawkowania Fexofastu należy podjąć standardowe środki (przemywanie żołądka) w celu usunięcia leku. Zaleca się terapię objawową i wspierającą. Hemodializa nie jest skuteczna w usuwaniu faksofenadyny z krwi.

Efekty uboczne.

Efekty uboczne obserwowane podczas badań klinicznych zostały sklasyfikowane według układów narządów i częstości występowania: bardzo często (> 1/10), często (> 1/100, <1/10), rzadko (> 1/1000, <1/100), pojedyncze przypadki (> 1/10000, <1/1000), bardzo rzadko (<1/10000).

Zaburzenia układu nerwowego. Często: ból głowy, senność, zawroty głowy.

Zaburzenia przewodu pokarmowego. Często: nudności.

Zaburzenia ogólne i miejsca podania. Rzadko: zwiększona zmęczalność.

Podczas obserwacji pogwarancyjnej (postmarketingowych) zgłaszano następujące niepożądane działanie u dorosłych (częstość występowania tych efektów nie jest znana):

Zaburzenia układu odpornościowego. Reakcje nadwrażliwości objawiające się obrzękiem naczynioruchowym, uczuciem ucisku w klatce piersiowej, dusznością, uczuciem zarzucenia oraz ogólnoustrojową reakcją anafilaktyczną.

Zaburzenia psychiczne. Bezsenność, zwiększona pobudliwość układu nerwowego, zaburzenia snu lub koszmary nocne/niezwykłe sny (boleśnie intensywne sny).

Zaburzenia serca. Tachykardia, uczucie przyspieszonego bicie serca.

Zaburzenia przewodu pokarmowego. Biegunka.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej. Wysypka, pokrzywka, swędzenie.

Zaburzenia wzroku. Zamazanie widzenia.

**Okres ważności. **3 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie przekraczającej 25°C. W miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Po 10 tabletek w blistrze; po 1 lub 3 blistery w pudełku z tektury.

Kategoria wydawania. Bez recepty.

Producent. Micro Labs Limited

Miejsce produkcji i adres siedziby producenta.
92, Sipcot Industrial Complex, Hosur, Tamil Nadu, IN-635 126, Indie / 92, Sipcot Industrial Complex, Hosur, Tamil Nadu, IN-635 126, India