Fexofast

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO FEXOFAST (FEXOFAST)

Composición:

Principio activo: clorhidrato de fexofenadina;

1 tableta recubierta con película contiene 120 mg o 180 mg de clorhidrato de fexofenadina;

Sustancias auxiliares: celulosa microcristalina, almidón de maíz, lactosa monohidrato, croscarmelosa sódica, povidona, dióxido de silicio coloidal anhidro, estearato de magnesio, talco, hipromelosa, propilenglicol, dióxido de titanio (E 171), amarillo ocaso FCF (E 110) (tabletas de 180 mg).

Forma farmacéutica. Tabletas recubiertas con película.

Principales propiedades físico-químicas:

Tabletas de 120 mg: tabletas recubiertas con película, de color blanco o casi blanco, redondas, biconvexas.

Tabletas de 180 mg: tabletas recubiertas con película, de color naranja, ovaladas.

Grupo farmacoterapéutico. Medicamentos antihistamínicos para uso sistémico.

Código ATC R06A X26.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

El clorhidrato de fexofenadina es un antihistamínico no sedante del grupo de antagonistas específicos de los receptores H1. La fexofenadina es un metabolito farmacológicamente activo de la terfenadina. Estabiliza las membranas de los mastocitos e impide la liberación de histamina. Alivia los síntomas de alergia: estornudos, rinorrea, picor, enrojecimiento de los ojos y lagrimeo. No produce efecto sedante.

El efecto antihistamínico del clorhidrato de fexofenadina, administrado una o dos veces al día, se manifiesta dentro de la primera hora, alcanzando su máximo a las 6 horas y durando hasta 24 horas. No se observaron signos de desarrollo de tolerancia, incluso tras 28 días de tratamiento. El efecto clínico se observó tras dosis orales únicas comprendidas entre 10 y 130 mg. La dosis de 120 mg es suficiente para garantizar una eficacia de 24 horas.

Incluso con concentraciones en plasma que superaban hasta 32 veces las concentraciones terapéuticas, la fexofenadina no mostró ningún efecto sobre los canales de potasio lentos del corazón humano.

El clorhidrato de fexofenadina (5-10 mg/kg por vía oral) previene el broncoespasmo de origen antigénico en animales sensibilizados y, a concentraciones superiores a las terapéuticas (10-100 micromoles), provoca la liberación de histamina desde los mastocitos peritoneales.

Farmacocinética.

El clorhidrato de fexofenadina se absorbe rápidamente tras la administración oral. La concentración máxima se alcanza aproximadamente entre 1 y 3 horas. Con una dosis diaria de 120 mg, el valor medio de la concentración máxima es de aproximadamente 427 ng/ml. Con una dosis diaria de 180 mg, el valor medio de la concentración máxima es de aproximadamente 494 ng/ml.

El 60-70 % de la fexofenadina se une a las proteínas del plasma sanguíneo. La sustancia activa no atraviesa la barrera hematoencefálica.

La fexofenadina apenas se metaboliza (tanto en el hígado como fuera de él): en la orina y en las heces de humanos y animales solo se detecta fexofenadina en cantidades significativas.

La eliminación de la fexofenadina del plasma sigue una cinética bifásica con una semivida terminal de entre 11 y 15 horas tras la administración repetida. La cinética de dosis única y múltiple es lineal con dosis orales de hasta 120 mg dos veces al día. En estado de saturación, dosis de hasta 240 mg dos veces al día provocaron un aumento del AUC ligeramente superior al proporcional (8,8 %). Esto indica que la farmacocinética de la fexofenadina es casi lineal con dosis diarias comprendidas entre 40 y 240 mg.

La mayor parte de la dosis se elimina por vía biliar; por orina se elimina hasta un 10 % en forma inalterada.

Propiedades mutagénicas y carcinogénicas.

Diversas pruebas de mutagenicidad in vitro e in vivo no detectaron propiedades mutagénicas del clorhidrato de fexofenadina.

Los estudios sobre la carcinogenicidad del clorhidrato de fexofenadina se basaron en investigaciones en las que la exposición a fexofenadina fue determinada (utilizando indicadores del AUC plasmático) tras la administración de terfenadina en estudios farmacocinéticos secundarios. No se observaron signos de carcinogenicidad en ratas y ratones tras la administración de terfenadina (hasta 150 mg/kg de peso corporal por día).

Características clínicas.

Indicaciones.

Tabletas de 120 mg: tratamiento sintomático de la rinitis alérgica estacional en adultos y niños a partir de 12 años de edad.

Tabletas de 180 mg: tratamiento sintomático de la urticaria crónica idiopática en adultos y niños a partir de 12 años de edad.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al hidrocloruro de fexofenadina o a cualquiera de los excipientes del medicamento.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

La fexofenadina no se metaboliza en el hígado y, por lo tanto, no interactúa con otros medicamentos por esta vía.

La fexofenadina es sustrato de la glucoproteína P (P-gp) y del péptido transportador de aniones orgánicos (OATP). La administración concomitante de fexofenadina con inhibidores o inductores de P-gp puede afectar la exposición a fexofenadina. Se ha demostrado que la administración concomitante de hidrocloruro de fexofenadina con inhibidores de P-gp como eritromicina o ketoconazol provoca un aumento de 2 a 3 veces en los niveles plasmáticos de fexofenadina. Estos cambios no se asociaron con ningún efecto sobre el intervalo QT ni con un aumento de reacciones adversas en comparación con los medicamentos administrados por separado.

Un estudio clínico de interacción entre medicamentos mostró que la administración concomitante de apalutamida (un inductor débil de P-gp) y una dosis oral única de 30 mg de fexofenadina provocó una reducción del 30 % en el AUC de fexofenadina.

No se observó interacción con omeprazol.

La administración de antiácidos que contienen hidróxidos de aluminio o magnesio 15 minutos antes de tomar el medicamento Fexofast de 180 mg reduce la biodisponibilidad del hidrocloruro de fexofenadina debido a su unión en el tracto gastrointestinal. Se debe mantener un intervalo de dos horas entre la administración de hidrocloruro de fexofenadina y antiácidos que contengan hidróxidos de aluminio o magnesio.

Características de uso.

Fexofast debe administrarse con precaución en pacientes de edad avanzada y en aquellos con enfermedad hepática o renal, debido a la falta de experiencia suficiente en el uso de fexofenadina hidrocloruro en estos grupos de pacientes.

En los pacientes que hayan sufrido o padezcan enfermedades cardiovasculares, debe tenerse en cuenta que los medicamentos del grupo de los antihistamínicos pueden favorecer la aparición de efectos adversos como taquicardia y palpitaciones (ver sección «Reacciones adversas»).

El medicamento contiene lactosa, por lo que no debe administrarse a pacientes con formas hereditarias raras de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa o síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo

Los datos sobre la administración del medicamento en mujeres embarazadas son insuficientes. Los estudios limitados realizados en animales no indican la presencia de un efecto directo o indirecto sobre el embarazo, el desarrollo embrionario/fetal, el parto o el desarrollo postnatal. Fexofenadina hidrocloruro puede administrarse durante el embarazo solo en caso de extrema necesidad, cuando el beneficio esperado para la madre supere el posible riesgo para el feto.

Periodo de lactancia

Dado que la fexofenadina atraviesa la leche materna, el medicamento no debe administrarse durante la lactancia.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar otras máquinas.

Basándose en el perfil farmacodinámico y en los datos actuales sobre efectos adversos, no se ha detectado un efecto negativo de la fexofenadina hidrocloruro sobre la capacidad para conducir un automóvil o trabajar con maquinaria. Los pacientes pueden conducir vehículos o realizar trabajos que requieran concentración. Sin embargo, dado que en algunos pacientes pueden presentarse reacciones adversas como somnolencia, se debe tener precaución al conducir vehículos o trabajar con maquinaria.

Antes de conducir un vehículo, se recomienda a los pacientes que toman Fexofast que evalúen su reacción individual al medicamento.

Vía de administración y dosis.

Las tabletas recubiertas con película deben tragarse enteras, antes de las comidas, sin masticar y con un poco de agua.

Adultos y niños a partir de 12 años deben tomar:

• para el tratamiento sintomático de la rinitis alérgica estacional: 1 tableta de 120 mg una vez al día;
• para el tratamiento sintomático de la urticaria crónica idiopática: 1 tableta de 180 mg una vez al día.

Grupos de riesgo

No es necesario ajustar la dosis en pacientes de edad avanzada ni en pacientes con alteración de la función renal o hepática.

La duración del tratamiento la determina el médico según la evolución de la enfermedad.

Niños.

No administrar el medicamento a niños menores de 12 años.

Sobredosis.

Se han notificado casos de mareo, somnolencia y sequedad de boca tras la sobredosis de clorhidrato de fexofenadina. En comparación con placebo, en voluntarios sanos se han administrado dosis únicas de hasta 800 mg, dosis de 690 mg dos veces al día durante 1 mes, así como 240 mg una vez al día durante 1 año, sin que se observaran efectos adversos clínicamente significativos. La dosis máxima tolerada de clorhidrato de fexofenadina no ha sido establecida.

En caso de sobredosis de Fexofast, deben aplicarse medidas estándar (por ejemplo, lavado gástrico) para eliminar el medicamento. Se recomienda un tratamiento sintomático y de soporte. La hemodiálisis no es eficaz para eliminar la fexofenadina de la sangre.

Reacciones adversas.

Las reacciones adversas observadas durante los estudios clínicos se distribuyen por sistemas orgánicos y frecuencia de aparición: muy frecuentes (> 1/10), frecuentes (> 1/100, <1/10), poco frecuentes (> 1/1000, <1/100), raras (> 1/10000, <1/1000) y muy raras (<1/10000).

Del sistema nervioso. Frecuentes: dolor de cabeza, somnolencia, mareo.

Del tracto gastrointestinal. Frecuentes: náuseas.

Alteraciones generales y reacciones en el lugar de administración. Poco frecuentes: fatiga aumentada.

Durante la vigilancia poscomercialización se han notificado los siguientes efectos adversos en adultos (la frecuencia de aparición de estos efectos es desconocida):

Del sistema inmunitario. Reacciones de hipersensibilidad que se manifestaron como angioedema, sensación de opresión en el pecho, dificultad respiratoria, sensación de sofoco y anafilaxia sistémica.

Del sistema psíquico. Insomnio, hiperexcitabilidad del sistema nervioso, trastornos del sueño o pesadillas/nocturnos o sueños inusuales (sueños dolorosos).

Del corazón. Taquicardia, palpitaciones.

Del tracto gastrointestinal. Diarrea.

De la piel y del tejido celular subcutáneo. Erupción cutánea, urticaria, prurito.

Alteraciones de la vista. Visión borrosa.

Periodo de validez. 3 años.

Condiciones de almacenamiento. Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C. Mantener fuera del alcance de los niños.

Envase. 10 comprimidos por blíster; 1 o 3 blísteres por caja de cartón.

Categoría de dispensación. Sin receta.

Fabricante. Micro Labs Limited

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de ejercicio de su actividad.
92, Sipcot Industrial Complex, Hosur, Tamil Nadu, IN–635 126, India / 92, Sipcot Industrial Complex, Hosur, Tamil Nadu, IN-635 126, India