Fenobarbitale-Zn

INSTRUKCJA dot. stosowania leku FENOBARBITALE-ZN (PHENOBARBITAL-ZN)

Skład:

substancja czynna: phenobarbital;

1 tabletka zawiera 50 mg lub 100 mg fenobarbitalu;

substancje pomocnicze: laktoza jednowodna; celuloza mikrokryształowa; powidon; dwutlenek krzemu bezwodny koloidalny; hydroksypropylometyloceluloza; sodowa sól kroskarboksymetylocelulozy; sodowy laurylosiarczan; stearyna magnezu.

Postać farmaceutyczna. Tabletki.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletki białe lub prawie białe o powierzchni płaskiej, z ryflowaną powierzchnią.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwpadaczkowe. Kod ATC N03A A02.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Fenobarbitale – pochodna kwasu barbiturowego. Wykazuje działanie przeciwdrgawkowe: podczas jego stosowania możliwe jest zmniejszenie pobudzenia neuronów w ognisku padaczkowym. Działa jako induktor enzymów, zwiększa aktywność enzymatycznego systemu monooksygenaz. Wykazuje działanie uspokajające. Hamuje aktywność ośrodków ruchowych kory i podkory mózgu. Zwiększa stężenie w OUN endogennego neuroprzekaźnika hamującego GABA, zmniejsza pobudzające działanie aminokwasów (glutaminianu, asparaganianu) na OUN.

Farmakokinetyka.

Lek jest wolno, ale praktycznie w pełni wchłaniany z przewodu pokarmowego (80%). Maksymalne stężenie we krwi obserwuje się po 1–2 godzinach po podaniu i równomiernie rozkłada się w narządach i tkankach organizmu. Okres półwydalenia u dorosłych wynosi 2–4 doby (u noworodków do 7 dni). Przenika przez bariery histohematyczne oraz do mleka matki. Wydalenie z organizmu odbywa się powoli, co stwarza warunki do kumulacji leku. Fenobarbitale wiąże się z białkami osocza krwi w około 45% i jedynie częściowo ulega metabolizmowi przez mikrosomalne enzymy wątroby. Wydalany jest przez nerki zarówno w postaci niezmienionej (do 25% dawki wydalanej z moczem), jak i w postaci metabolitów. Wydalanie niezmienionego fenobarbitalu przez nerki zależy od pH moczu i może wzrastać w środowisku alkalicznym.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Epilepsja, choroba Huntingtona, porażenie spastyczne, skurcz tętnic obwodowych, eklampsja.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość na składniki leku, ciężkie choroby wątroby, uszkodzenie nerek z zaburzeniem ich funkcji, cukrzyca, depresja, miastenia, porfiria, alkoholizm, uzależnienie od leków i środków odurzających (w tym w wywiadzie), wyrażona hipotensja tętnicza, ostry zawał mięśnia sercowego. Choroby układu oddechowego z dusznością, zespół obturacyjny.

Fenobarbitale-Zn jest kategorycznie przeciwwskazane w zaburzeniach depresyjnych z tendencją pacjenta do zachowań samobójczych.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Fenobarbitale indukuje enzymy wątrobowe i w związku z tym może przyspieszać metabolizm niektórych leków, które są metabolizowane przez te enzymy (w tym leki przeciwkrzepliwe pośrednie, glikozydy nasercowe, leki przeciwbakteryjne, przeciwwirusowe, przeciwgrzybicze, przeciwpadaczkowe, przeciwdrgawkowe, doustne leki obniżające poziom glukozy, hormonalne, immunosupresyjne, cytotoksyczne, przeciwarytmiczne, przeciwciśnieniowe). Fenobarbitale wzmacnia działanie środków przeciwbólowych, znieczuleń miejscowych oraz leków hamujących ośrodkowy układ nerwowy (środków do znieczynienia, neuroleptyków, środków uspokajających), alkoholu.

Jednoczesne stosowanie Fenobarbitalu-Zn z innymi lekami o działaniu uspokajającym prowadzi do nasilenia efektu uspokajająco-sennotwórczego i towarzyszy mu hamowanie oddychania. Działanie barbituranów wzmacniają leki o właściwościach kwasowych (kwas askorbinowy, chlorek amonu). Możliwy wpływ na stężenie fenytoiny we krwi, a także karbamazepiny i klonazepamu. Inhibitory MAO przedłużają działanie fenobarbitalu. Ryfampicyna może obniżać skuteczność fenobarbitalu. Przy jednoczesnym stosowaniu z lekami złota zwiększa się ryzyko uszkodzenia nerek. Przy długotrwałym jednoczesnym stosowaniu z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi istnieje ryzyko powstawania owrzodzeń żołądka i krwawień. Jednoczesne stosowanie fenobarbitalu z zydowudyną nasila toksyczność obu leków. Fenobarbitale-Zn może przyspieszać metabolizm doustnych środków antykoncepcyjnych, co prowadzi do utraty ich skuteczności.

Pacjenci otrzymujący jednocześnie leczenie waleproanami i fenobarbitalu powinni być poddawani kontroli medycznej pod kątem wystąpienia objawów hiperamonemii. W połowie zarejestrowanych przypadków hiperamonemia przebiegała bezobjawowo i niekoniecznie prowadziła do encefalopatii klinicznej.

Szczególne wskazania.

Ryzyko rozwoju zespołów Stevensa-Johnsona i Lyella jest największe w pierwszych tygodniach leczenia. W przypadkach, gdy ból w okolicy serca nie ustępuje po przyjęciu leku, należy skonsultować się z lekarzem w celu wykluczenia ostrzego zespołu wieńcowego.

Należy unikać długotrwałego stosowania leku ze względu na możliwość jego kumulacji i rozwoju uzależnienia. Dla barbituranów, podobnie jak dla benzodiazepin, charakterystyczny jest zespół odstawienia. Ostrożnie należy stosować u pacjentów z dekompensacją niewydolności serca, ciężkim przebiegiem nadciśnienia tętniczego, ostrym zatruciem lekami, astmą oskrzelową, zaburzeniami czynności wątroby i nerek, hiperkinezą, nadczynnością tarczycy, niedoczynnością nadnerczy, ostrym i przewlekłym bólem. Ze względu na obecność laktozy w składzie Fenobarbital-Zn, nie zaleca się stosowania leku u pacjentów z dziedzicznymi schorzeniami, takimi jak nietolerancja galaktozy, niedostateczność laktozy, zespół Lappa lub niedostateczność wchłaniania glukozy-galaktozy.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Stosowanie leku jest przeciwwskazane w I trymestrze ciąży. W przypadku stosowania fenobarbitalu w III trymestrze ciąży u noworodków możliwe jest wystąpienie uzależnienia od leku i zespołu odstawienia, objawiającego się drgawkami, pobudzeniem, zaburzeniami krzepnięcia krwi. Stosowanie w czasie porodu może prowadzić do osłabienia oddychania u noworodka. Fenobarbital w dużych ilościach przenika do mleka matki. Dlatego w razie konieczności przepisania leku w czasie karmienia piersią należy rozważyć przerwanie karmienia piersią.

Wpływ na zdolność do kierowania pojazdami i obsługiwanie maszyn.

Nie należy stosować leku kierowcom i osobom pracującym z innymi maszynami.

Sposób stosowania i dawki.

Lek należy przyjmować doustnie po posiłku. Dawkę ustala lekarz indywidualnie, w zależności od stanu chorego: pojedyncze dawki dla dorosłych – od 50 do 200 mg, liczba dawek – 2 razy na dobę z stopniowym zwiększaniem dawki. Maksymalna dzienna dawka dla dorosłych – 500 mg. W przypadku wystąpienia zmian skórnych lek należy odstawić. Odstawianie leku należy przeprowadzać stopniowo, przez dłuższy czas.

Czas leczenia zależy od przebiegu choroby.

Dzieci.

Lek nie powinien być stosowany u dzieci.

Przedawkowanie.

Objawy: ataksja, niestagmus, nudności, osłabienie oddychania aż do jego zatrzymania; depresja OUN aż do śpiączki; ból głowy, tachykardia, osłabienie, obniżenie ciśnienia tętniczego oraz depresja czynności serca i układu krążenia, w tym zaburzenia rytmu. Duże dawki leku mogą powodować obniżenie temperatury ciała, spowolnienie tętna, zmniejszenie diurezy, kolaps naczyniowy, aż do stanu śpiączki.

Leczenie polega na przepłukaniu żołądka, przeprowadzeniu terapii objawowej i przede wszystkim na monitorowaniu podstawowych funkcji życiowych organizmu (oddychanie, tętno, ciśnienie tętnicze).

Działania niepożądane.

Ze strony układu nerwowego: osłabienie, zawroty głowy, słabość, ataksja, zaburzenia koordynacji ruchów, nystagmus, halucynacje, depresja, paradoksalne pobudzenie, bezsenność (u dzieci, u osób starszych), zmniejszona koncentracja uwagi, zmęczenie, senność, dezorientacja, spowolnienie reakcji, ból głowy, zaburzenia poznawcze.

Ze strony układu mięśniowo-szkieletowego: przy długotrwałym stosowaniu – zaburzenia osteogenezy i rozwój krzywicy.

Ze strony układu pokarmowego: nudności, wymioty, zaparcia, uczucie ciężkości w nadbrzuszu, przy długotrwałym stosowaniu – zaburzenia funkcji wątroby.

Ze strony układu krwiotwórczego: agranulocytoza, anemia megaloblastyczna, trombocytopenia, anemia.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: obniżenie ciśnienia tętniczego, bradykardia.

Ze strony układu odpornościowego: wysypka skórna, pokrzywka, obrzęki twarzy. Reakcje nadwrażliwości, w tym obrzęk naczynioruchowy.

Przy długotrwałym stosowaniu – uzależnienie lekowe, niedobór folianów, impotencja, zespół odstawienia, który może wystąpić przy nagłym odstawieniu leku i objawiać się koszmarami, pobudzeniem.

Podwyższenie temperatury ciała, powiększenie węzłów chłonnych, leukocytoza, limfocytoza, leukopenia, kolaps.

Inne: trudności w oddychaniu.

Ze strony skóry i błon śluzowych: fotouczulenie, wielopostaciowa wypryskowa rumieniowica, odłuszczeniowe zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczny nekroliz epidermy (zespoł Lyella).

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Tabletki 50 mg lub 100 mg № 50 (10x5) w opakowaniach blisterowych.

Kategoria wydawania.

Na receptę.

Producent.

Sp. z o.o. „Charkowskie Przedsiębiorstwo Farmaceutyczne „Zdrowie Narodu”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 61002, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Kułykowska 41.