Fenazepam® IC

ULOTKA DO ZASTOSOWANIA MEDYCZNEGO LEKU FENAZEPAM® IC (PHENAZEPAM IC)

Skład:

substancja czynna: phenazepam;

1 tabletka zawiera 0,5 mg (0,0005 g), 1 mg (0,001 g) lub 2,5 mg (0,0025 g) fenazepamu;

substancje pomocnicze: laktoza monohydrat, skrobia ziemniaczana, stearyna wapniowa, żelatyna.

Postać leku. Tabletki.

Główne właściwości fizyko-chemiczne: tabletki białego koloru, o kształcie płasko-cylindrycznym, z rowkiem; na jednej powierzchni tabletki naniesiony jest znak handlowy przedsiębiorstwa.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki przeciwlękowe. Pochodne benzodiazepiny. Kod ATC N05BA.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Fenazepam® IC – lek uspokajający z grupy pochodnych benzodiazepiny. Wykazuje działanie anksjolityczne, przeciwuzwojowe, miorelaksacyjne oraz usypiające.

Fenazepam jest egzogennym ligandem specyficznych receptorów benzodiazepinowych układu nerwowego centralnego (UNC). Mechanizm działania związany jest ze zmniejszeniem pobudliwości podkorowych ośrodków mózgu oraz hamowaniem ich wzajemnego oddziaływania z korą mózgową.

Farmakokinetyka.

Po podaniu doustnym fenazepam dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Czas osiągnięcia maksymalnej stężenia fenazepamu we krwi – od 1 do 2 godzin. Okres półwydalenia z organizmu – od 6 do 18 godzin. Metabolizowany w wątrobie. Wydalanie fenazepamu odbywa się głównie z moczem.

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania.

Stany nerwicowe, podobne do nerwicy, psychopatyczne, podobne do psychopatii, zespół hipochondryczno-asteniczny, zaburzenia wegetatywne towarzyszone zwiększonym pobudzeniem, uczuciem niepokoju, lęku, strachu, pobudzeniem psychoruchowym, niestabilnością emocjonalną, zaburzeniami snu oraz innymi objawami.

Jako środek przeciwlękowy w ramach terapii skojarzonej w zespole abstynencyjnym, tiku, hiperkinezie.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość na benzodiazepiny lub którykolwiek z składników leku, ciężkie choroby układu oddechowego (niewydolność oddechowa, ostra niewydolność płuc, ciężka przewlekła obturacyjna choroba płuc, astma oskrzelowa), zespół obturacyjnego bezdechu sennego, miastenia gravis, ostre zamknięte kątowe drżenie tęczówki lub skłonność do jego rozwoju, ciężkie zaburzenia funkcji wątroby i/lub nerek, astenia, kalectwo, ciężka depresja, stan wstrząsu, ostra zatrucie alkoholem, innymi środkami uspokajającymi, neuroleptykami, snodyjnymi oraz środkami narkotycznymi. Okres ciąży lub karmienia piersią. Wiek dziecięcy (do 18 roku życia). Spożycie alkoholu w czasie leczenia.

Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje interakcji.

Obserwuje się wzajemne wzmocnienie efektów przy jednoczesnym stosowaniu fenazepamu z innymi środkami depresyjnymi układu nerwowego środkowego, takimi jak neuroleptyki (w tym pochodne fenantrenu), leki przeciwpadaczkowe, środki nasenne (w tym barbiturany), miorelaksanty ośrodkowe, analgetyki narkotyczne, alkohol. Przy współistniejącym stosowaniu fenazepamu i klozapiny możliwe jest nasilenie depresji oddechowej. Inhibitory mikrosomalnych enzymów wątroby (np. cyklosporyna) zwiększają ryzyko wystąpienia efektów toksycznych fenazepamu. Induktory mikrosomalnych enzymów wątroby (np. ryfampicyna) obniżają skuteczność fenazepamu. Fenazepam obniża skuteczność lewodopy u pacjentów z parkinsonizmem. Jednoczesne stosowanie fenazepamu z zydowudyną zwiększa toksyczność zydowudyny. Nie należy stosować fenazepamu jednocześnie z inhibitorami monoaminooksydazy (MAO). Fenazepam zwiększa stężenie imipraminy w osoczu krwi oraz wzmocnia działanie uspokajające. Przy jednoczesnym stosowaniu fenazepamu z lekami obniżającymi ciśnienie możliwe jest nasilenie działania hipotensyjnego.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

Długość leczenia fenazepamem powinna być jak najkrótsza, w zależności od wskazań.

Jednoczesne stosowanie fenazepamu z lekami depresyjnymi o działaniu na ośrodkowy układ nerwowy może nasilać efekty kliniczne fenazepamu, w tym nasilony efekt sedytywny oraz klinicznie istotną depresję oddechową i/lub kardiowaskularną. Dlatego jednoczesne stosowanie fenazepamu z lekami depresyjnymi o działaniu na ośrodkowy układ nerwowy, w tym z alkoholem, jest przeciwwskazane (patrz punkty „Przeciwwskazania”, „Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji”).

Tolerancja

Pacjenci, którzy wcześniej nie przyjmowali leków psychotropowych, mogą wymagać niższych dawek fenazepamu niż pacjenci, którzy wcześniej otrzymywali leczenie antydepresyjne, anxiolityczne lub pacjenci z uzależnieniem alkoholowym.

Długotrwałe stosowanie fenazepamu prowadzi do osłabienia jego działania terapeutycznego, co może prowadzić do samowolnego zwiększenia dawki fenazepamu przez pacjenta w celu osiągnięcia pożądanego efektu terapeutycznego.

Uzależnienie

Stosowanie fenazepamu przez kilka tygodni w dawkach przekraczających 4 mg na dobę może prowadzić do rozwoju uzależnienia psychicznego i fizycznego. Pacjenci z uzależnieniem alkoholowym lub uzależnieniem od innych leków są narażeni na zwiększone ryzyko rozwoju uzależnienia od fenazepamu.

Nagłe zaprzestanie stosowania fenazepamu może powodować zespół odstawienia (m.in. drażliwość, uczucie lęku, zaburzenia snu, nasilone poty, depresję), szczególnie po długotrwałym przyjmowaniu leku (powyżej 8–12 tygodni). U niektórych pacjentów objawy odstawienia mogą występować nawet po krótkotrwałym leczeniu fenazepamem, szczególnie przy stosowaniu wysokich dawek leku. Aby uniknąć rozwoju objawów odstawienia, leczenie fenazepamem należy kończyć stopniowo, poprzez zmniejszanie dawki.

Reakcje paradoksalne

Fenazepam, podobnie jak wszystkie benzodiazepiny, może powodować reakcje paradoksalne, takie jak uczucie lęku, strach, gniew, napady agresji, drażliwość, halucynacje, koszmary sennne, bezsenność, powierzchowny sen, nasilenie skurczów mięśni, myśli samobójcze, nieadekwatne zachowanie oraz inne zaburzenia zachowania. Reakcje te występują najczęściej u pacjentów w wieku podeszłym i u pacjentów z zaburzeniami psychicznymi, a także przy jednoczesnym stosowaniu fenazepamu z innymi lekami oraz przy spożyciu alkoholu. W przypadku wystąpienia reakcji paradoksalnych należy przerwać leczenie fenazepamem.

Osobne grupy pacjentów

Fenazepam należy stosować z ostrożnością u pacjentów z ataksją mózgową i rdzeniową, z uzależnieniem alkoholowym, lekowym lub narkotycznym w wywiadzie, z tendencją do nadużywania leków psychoaktywnych, z hipoproteinemią.

Pacjenci z zaburzeniami psychicznymi i organicznymi uszkodzeniami mózgu mogą wykazywać reakcje paradoksalne podczas stosowania fenazepamu. Monoterapia fenazepamem zwiększa ryzyko wystąpienia myśli samobójczych u tych pacjentów.

U pacjentów z astmą oskrzelową oraz u pacjentów w wieku podeszłym stosowanie fenazepamu może pogarszać przepływ powietrza w drogach oddechowych.

U pacjentów z niewydolnością wątroby i/lub nerek fenazepam może się gromadzić w organizmie, nasilając działanie innych leków i nasilając objawy niepożądane.

Pacjentom w wieku podeszłym, osłabionym pacjentom oraz pacjentom z niewydolnością wątroby i/lub nerek (patrz punkt „Przeciwwskazania”) należy zmniejszyć dawkę ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Zaburzenia równowagi, koordynacji ruchów oraz osłabienie mięśni mogą prowadzić do upadków i urazów.

Podczas długotrwałej terapii fenazepamem należy kontrolować morfologię krwi obwodowej oraz aktywność enzymów wątrobowych.

Lek zawiera laktozę, dlatego nie należy go przepisywać pacjentom z rzadkimi dziedzicznymi formami nietolerancji galaktozy, niedoborem laktoazy lub zespołem niemożliwości wchłaniania glukozy-galaktozy.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Nie stosować leku w czasie ciąży ani karmienia piersią.

Dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania benzodiazepin u kobiet w czasie ciąży są ograniczone. Fenazepam wykazuje działanie toksyczne na płód. Stosowanie fenazepamu w I trymestrze ciąży zwiększa ryzyko wystąpienia wad wrodzonych u płodu. Stosowanie benzodiazepin w III trymestrze ciąży lub podczas porodu w wysokich dawkach może powodować hipotermię, hipotensję („zespół miękkiego dziecka”), zaburzenia rytmu serca, umiarkowane przygnębienie oddychania oraz osłabienie odruchu ssania u noworodka. U noworodków, których matki długotrwałe przyjmowały benzodiazepiny w późnym okresie ciąży, po urodzeniu może rozwinąć się uzależnienie fizyczne oraz istnieje ryzyko wystąpienia objawów zespołu odstawienia.

Benzodiazepiny przenikają do mleka matki, dlatego leku nie należy stosować kobietom karmiącym piersią.

Kobiety w wieku rozrodczym, które stosują fenazepam i planują zajść w ciążę lub podejrzewają ciążę, powinny skonsultować się z lekarzem w sprawie konieczności przerwania leczenia.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Podczas stosowania fenazepamu należy wstrzymać się od prowadzenia samochodu lub pracy z innymi mechanizmami.

Sposób stosowania i dawki.

Tabletki Fenazepam® IC należy stosować doustnie, nie żując. Dawkowanie ustala się indywidualnie, w zależności od wskazań, przebiegu choroby oraz wrażliwości na lek.

W celu osiągnięcia odpowiedniej dawki leku należy stosować tabletki zawierające odpowiednią ilość substancji czynnej.

Należy stosować najniższe skuteczne dawki. W razie potrzeby dawkę należy zwiększać stopniowo.

W leczeniu stanów neurastenicznych, neurotycznych, psychopatycznych, podobnych do psychopatii, zespołu hipochondryczno-sensystywnego, dysfunkcji wegetatywnych towarzyszących podwyższonej pobudliwości, uczuciu lęku, strachu, pobudzeniu psychomotorycznemu, emocjonalnej niestabilności średnia dawka leku zwykle wynosi 0,5–1 mg 2–3 razy na dobę. Po 2–4 dniach, w zależności od skuteczności i tolerancji leku, dawkę można w razie potrzeby zwiększyć do 4–6 mg na dobę. Dawkę poranną i dzienną ustala się na poziomie 0,5–1 mg, resztę dawki podaje się wieczorem jako dawkę nocną. W przypadku silnie wyrażonej agitacji, strachu, lęku leczenie należy rozpocząć od dawki 3 mg na dobę, szybko zwiększając dawkę do 4–6 mg na dobę aż do uzyskania efektu terapeutycznego.

W zaburzeniach snu dawkę leku podaje się w ilości 0,5 mg 20–30 minut przed snem.

W ramach terapii skojarzonej w leczeniu tych i hiperkinezy dawkę leku ustala się na poziomie 0,5–3 mg 1 lub 2 razy na dobę; w zespole abstynencyjnym – 2,5–5 mg na dobę.

Maksymalna dawka dzienna leku wynosi 10 mg i może być stosowana wyłącznie w warunkach szpitalnych pod nadzorem lekarza.

Czas trwania leczenia – do 2 miesięcy – ustala się indywidualnie, w zależności od stanu chorego i przebiegu choroby. Długotrwałe stosowanie leku nie jest zalecane. Przestawanie stosowania leku należy przeprowadzać poprzez stopniowe zmniejszanie dawki. U pacjentów stosujących fenazepam przez dłuższy czas może być wymagany dłuższy okres zmniejszania dawki.

Dzieci.

Z uwagi na brak danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania fenazepamu u dzieci (do 18. roku życia) lek nie stosuje się u pacjentów z tej grupy wiekowej.

Przedawkowanie.

Objawy: śpiączka, silne osłabienie świadomości, czynności serca i oddychania, obniżenie odruchów, długotrwała dezorientacja, bradykardia, hipotensja tętnicza, zawroty głowy, duszność lub trudności w oddychaniu, silna senność, niestabilność gałek ocznych (nystagmus), zaburzenia widzenia i mowy, silne zaburzenia równowagi i koordynacji ruchów, drżenie mięśni (tremor), możliwe reakcje alergiczne.

Leczenie.

Przemywanie żołądka, stosowanie węgla aktywowanego (w ciągu 1 godziny po przyjęciu nadmiernych dawek). Hemodializa jest mało skuteczna. Monitorowanie podstawowych funkcji życiowych organizmu. Leczenie objawowe skierowane na utrzymanie funkcji układu krążenia, oddechowego i ośrodkowego układu nerwowego: zapewnienie odpowiedniej hemodynamiki, przepływu powietrza przez drogi oddechowe (w razie potrzeby sztucznej wentylacji płuc). W przypadku przygnębienia oddychania stosuje się flumazenil – antagonistę benzodiazepin (w warunkach szpitalnych; dożylne podanie 0,2 mg – w razie potrzeby do 1 mg – w 5% roztworze glukozy lub 0,9% roztworze chlorku sodu). Flumazenil ma krótki okres półwyluwania (około 1 godziny). Podczas stosowania flumazenilu i po zakończeniu jego działania należy dokładnie obserwować stan pacjenta.

Efekty uboczne.

Efekty uboczne związane z zastosowaniem fenazepamu zależą od indywidualnej wrażliwości pacjenta, długości leczenia, dawki oraz schematu zwiększania dawki leku. Przy stopniowym zwiększaniu dawki, nie więcej niż o 1,5–2,5 mg na dobę, efekty uboczne zazwyczaj nie występują. Przy szybkim zwiększaniu dawki, więcej niż o 5–7 mg na dobę, częstotliwość występowania efektów ubocznych wzrasta. Nasilenie efektów ubocznych można zmniejszyć lub je wyeliminować poprzez zmniejszenie dawki fenazepamu.

Efekty uboczne sklasyfikowano według narządów i układów oraz częstotliwości ich występowania: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 – < 1/10), nieczęsto (≥ 1/1000 – < 1/100), rzadko (≥ 1/10000 – < 1/1000), bardzo rzadko (< 1/10000).

Ze strony psychiki: na początku leczenia (szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku) – obniżenie zdolności koncentracji uwagi, dezorientacja czasowa i przestrzenna, zamroczenie; nieczęsto – zaburzenia pamięci; rzadko – euforia, depresja, ubóstwo emocjonalne, obniżenie nastroju; bardzo rzadko – reakcje paradoksalne, takie jak uczucie niepokoju, strachu, lęku, gniewu, pobudzenie emocjonalne, pobudzenie psychomotoryczne, ażytacja, napady agresji, drażliwość, urojenia, halucynacje, psychozy, utrata pamięci, bezsenność, koszmary sennne, zaburzenia zachowania, skurcz mięśniowy, myśli samobójcze.

Ze strony układu nerwowego: na początku leczenia (szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku) – senność, zwiększona zmęczalność, zawroty głowy, ataksja, niestabilność chodu, spowolnienie reakcji psychicznych i ruchowych; często – umiarkowany ból głowy, słabość mięśniowa, zaburzenia równowagi i chodu (szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku); nieczęsto – zaburzenia mowy; rzadko – ból głowy, drżenie, zaburzenia koordynacji ruchów (szczególnie przy stosowaniu wysokich dawek), dystoniczne reakcje ekstrapiramidowe (niekontrolowane ruchy, w tym oczu), astenia, dysartria, napady padaczkowe (u pacjentów z padaczką).

Ze strony narządów wzroku: rzadko – zaburzenia widzenia (midryaza, podwójne widzenie, rozmyte widzenie).

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: rzadko – nieznaczne hipotensja tętnicza, tachykardia.

Ze strony układu krwi i układu limfatycznego: rzadko – leukopenia, neutropenia, agranulocytoza (dreszcze, hipertermia, ból gardła, zwiększona zmęczalność lub osłabienie), anemia, trombocytopenia.

Ze strony przewodu pokarmowego: obniżenie apetytu, suchość w ustach lub ślinotok, zgaga, nudności, wymioty, zaparcia, biegunka.

Ze strony układu wątrobowo-żółciowego: rzadko – zaburzenia funkcji wątroby, podwyższenie aktywności aminotransferaz wątrobowych i fosfatazy alkalicznej, żółtaczka.

Ze strony układu moczowego: zaburzenia funkcji nerek; często – zaburzenia oddawania moczu (nietrzymanie moczu, zatrzymanie oddawania moczu).

Ze strony układu rozrodczego: dysmenorea; nieczęsto – zaburzenia cyklu menstruacyjnego, obniżenie lub podwyższenie libidum.

Ze strony układu immunologicznego: reakcje alergiczne, w tym wysypka na skórze, swędzenie, hiperemia skóry, obrzęk naczynioruchowy.

Inne: rzadko – obniżenie masy ciała.

Przy stosowaniu fenazepamu u pacjentów w podeszłym wieku istnieje zwiększony ryzyko upadków i złamania.

Podczas leczenia fenazepamem mogą występować stany przeddepresyjne, które nie są diagnozowane.

Stosowanie fenazepamu może prowadzić do rozwoju tolerancji oraz uzależnienia psychicznego i fizycznego (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”). Pacjenci z uzależnieniem alkoholowym lub uzależnieniem od innych leków mają zwiększone ryzyko rozwoju uzależnienia od fenazepamu. Nagłe przerwanie przyjmowania fenazepamu może spowodować zespół odstawienia. Objawy zespołu odstawienia: ból głowy, ból mięśni, nudności, wymioty, nadmierne pocenie się, uczucie niepokoju, drażliwość, nerwowość, zwiększona lękliwość, napięcie emocjonalne, dysforia, depresja, zaburzenia snu, skurcze mięśni gładkich narządów wewnętrznych i mięśni szkieletowych, drżenie, tachykardia, drgawki, zamroczenie, depersonalizacja, zaburzenia percepcji, w tym hiperakuzja, fotofobia, parestezje; rzadko – ostry psychoza.

Okres ważności. 4 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 tabletów w blistrze; po 5 blisterów (dla dawki 0,5 mg), po 2 lub 5 blisterów (dla dawki 1 mg), po 2 blisterach (dla dawki 2,5 mg) w pudełku z tektury.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent.

Towarzystwo z dodatkową odpowiedzialnością „INTERCHEM”.

Miejsce położenia producenta i adres miejsca wykonywania działalności.

Ukraina, 65025, miasto Odessa, 21. km starej kijowskiej drogi, 40-A.