Fenazepam® IC

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL MEDICINALE FENAZEPAM® IC (PHENAZEPAM IC)

Composizione:

principio attivo: phenazepam;

ogni compressa contiene 0,5 mg (0,0005 g), 1 mg (0,001 g) oppure 2,5 mg (0,0025 g) di fenazepam;

eccipienti: lattosio monoidrato, amido di patata, stearato di calcio, gelatina.

Forma farmaceutica. Compresse.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: compresse di colore bianco, forma cilindrica piatta, con un solco; sul lato di una delle superfici della compressa è impresso il marchio registrato dell'azienda.

Gruppo farmacoterapeutico.

Ansiolitici. Derivati del benzodiazepina. Codice ATC N05B A.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Fenazepam® IC è un tranquillante appartenente al gruppo dei derivati benzodiazepinici. Esplica azione ansiolitica, anticonvulsivante, miorilassante e ipnotica.

Il fenazepam è un ligando esogeno specifico dei recettori benzodiazepinici del sistema nervoso centrale (SNC). Il meccanismo d'azione è correlato alla riduzione dell'eccitabilità dei centri sottocorticali del cervello e all'inibizione della loro interazione con la corteccia cerebrale.

Farmacocinetica.

Dopo somministrazione orale, il fenazepam viene ben assorbito dal tratto gastrointestinale. Il tempo necessario per raggiungere la concentrazione massima nel sangue è da 1 a 2 ore. Il tempo di dimezzamento di eliminazione dall'organismo è compreso tra 6 e 18 ore. Il farmaco viene metabolizzato nel fegato. L'escrezione del fenazepam avviene principalmente attraverso i reni.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Stati nevrotici, simili a nevrosi, psicopatici e simili a psicopatie, sindrome ipocondriaco-sinestopatica, disfunzioni vegetative accompagnate da irritabilità aumentata, sensazione di ansia, paura, eccitazione psicomotoria, labilità emotiva, disturbi del sonno e altri sintomi correlati.

Come ansiolitico nel trattamento combinato del sindrome da astinenza, tic, ipercinesi.

Controindicazioni.

Ipersensibilità ai benzodiazepine o a uno qualsiasi dei componenti del medicinale, gravi malattie respiratorie (insufficienza respiratoria, insufficienza polmonare acuta, grave malattia polmonare ostruttiva cronica, asma bronchiale), sindrome da apnea notturna, miastenia grave, glaucoma ad angolo chiuso acuto o predisposizione al suo sviluppo, gravi alterazioni della funzionalità epatica e/o renale, astenia, cachessia, depressione grave, stato di shock, intossicazione acuta da alcol, altri tranquillanti, neurolettici, ipnotici e sostanze narcotiche. Periodo di gravidanza o allattamento al seno. Età pediatrica (fino a 18 anni). Assunzione di alcol durante il trattamento.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

Viene osservato un reciproco potenziamento degli effetti quando il fenazepam viene assunto contemporaneamente ad altri depressori del sistema nervoso centrale, come neurolettici (inclusi derivati della fenotiazina), farmaci antiepilettici, ipnotici (inclusi barbiturici), miorilassanti centrali, analgesici narcotici, alcol. L’uso concomitante di fenazepam e clozapina può potenziare l’inibizione respiratoria. Gli inibitori degli enzimi microsomiali epatici (ad esempio, cimetidina) aumentano il rischio di effetti tossici del fenazepam. Gli induttori degli enzimi microsomiali epatici (ad esempio, rifampicina) riducono l’efficacia del fenazepam. Il fenazepam riduce l’efficacia della levodopa nei pazienti con parkinsonismo. L’assunzione contemporanea di fenazepam e zidovudina aumenta la tossicità della zidovudina. Non si deve assumere fenazepam contemporaneamente agli inibitori della monoaminoossidasi (MAO). Il fenazepam aumenta la concentrazione di imipramina nel plasma sanguigno e potenzia l’effetto sedativo. L’uso concomitante di fenazepam con farmaci antipertensivi può potenziare l’effetto antipertensivo.

Caratteristiche particolari dell'uso.

La durata del trattamento con Fenazepam® IC deve essere quanto più breve possibile, in base alle indicazioni.

L'uso concomitante di fenazepam con depressori del sistema nervoso centrale può potenziare gli effetti clinici del fenazepam, inclusi un marcato effetto sedativo e una depressione respiratoria e/o cardiovascolare clinicamente significativa. Pertanto, l'uso concomitante di fenazepam con depressori del sistema nervoso centrale, inclusi l'alcol, è controindicato (vedere le sezioni «Controindicazioni», «Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione»).

Tolleranza

I pazienti che non hanno precedentemente assunto farmaci psicotropi possono richiedere dosi più basse di fenazepam rispetto ai pazienti precedentemente sottoposti a terapia con antidepressivi, ansiolitici o ai pazienti con dipendenza da alcol.

L'uso prolungato di fenazepam determina un affievolimento del suo effetto terapeutico, che può indurre il paziente ad aumentare autonomamente la dose per ottenere l'effetto terapeutico desiderato.

Dipendenza

L'uso di fenazepam per diverse settimane a dosi superiori a 4 mg/giorno può portare allo sviluppo di dipendenza psichica e fisica. I pazienti con dipendenza da alcol o da altri farmaci presentano un rischio aumentato di sviluppare dipendenza da fenazepam.

L'interruzione improvvisa dell'assunzione di fenazepam può causare una sindrome da astinenza (ad es. irritabilità, sensazione di ansia, disturbi del sonno, aumento della sudorazione, depressione), specialmente dopo un uso prolungato del farmaco (oltre 8-12 settimane). In alcuni pazienti, i sintomi da astinenza possono manifestarsi anche dopo un trattamento breve con fenazepam, specialmente se impiegato a dosi elevate. Per evitare lo sviluppo di sintomi da astinenza, l'interruzione del trattamento con fenazepam deve avvenire gradualmente mediante riduzione progressiva della dose.

Reazioni paradossali

Il fenazepam, come tutti i benzodiazepine, può causare reazioni paradossali, come ansia, paura, rabbia, crisi di aggressività, irritabilità, allucinazioni, incubi notturni, insonnia, sonno superficiale, aumento delle convulsioni muscolari, pensieri suicidi, comportamento inadeguato e altri disturbi del comportamento. Tali reazioni si verificano più frequentemente in pazienti anziani e in pazienti con disturbi psichici, nonché in caso di assunzione concomitante di fenazepam con altri farmaci o consumo di alcol. In caso di comparsa di reazioni paradossali, è necessario interrompere il trattamento con fenazepam.

Gruppi di pazienti particolari

Il fenazepam deve essere usato con cautela nei pazienti con atassia cerebrale e spinale, con storia di dipendenza da alcol, da farmaci o da sostanze stupefacenti, con tendenza all'abuso di farmaci psicoattivi e in caso di ipoproteinemia.

Nei pazienti con disturbi psichici e con lesioni organiche cerebrali, l'uso di fenazepam può indurre reazioni paradossali. La monoterapia con fenazepam aumenta il rischio di insorgenza di pensieri suicidi in questi pazienti.

Nei pazienti con asma bronchiale e nei pazienti anziani, l'uso di fenazepam può peggiorare la pervietà delle vie respiratorie.

Nei pazienti con insufficienza epatica e/o renale, il fenazepam può accumularsi nell'organismo, potenziando l'effetto di altri farmaci e l'intensità delle reazioni avverse.

Nei pazienti anziani, nei pazienti debilitati e in quelli con insufficienza epatica e/o renale (vedere la sezione «Controindicazioni») è necessaria una riduzione della dose a causa del rischio aumentato di reazioni avverse. Alterazioni dell'equilibrio, della coordinazione motoria e debolezza muscolare possono portare a cadute e traumi.

Durante un trattamento prolungato con fenazepam, è necessario monitorare il profilo ematico periferico e l'attività degli enzimi epatici.

Il medicinale contiene lattosio e pertanto non deve essere somministrato a pazienti con rare forme ereditarie di intolleranza al galattosio, con deficit di lattasi o con sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Non usare il medicinale durante la gravidanza o l'allattamento.

I dati sulla sicurezza dell'uso di benzodiazepine nelle donne in gravidanza sono limitati. Il fenazepam esercita un effetto tossico sul feto. L'uso di fenazepam nel primo trimestre di gravidanza aumenta il rischio di malformazioni congenite del feto. L'uso di benzodiazepine nell'ultimo trimestre di gravidanza o durante il parto a dosi elevate può causare ipotermia, ipotensione («sindrome del neonato flaccido»), alterazioni del ritmo cardiaco, moderata depressione respiratoria e debole riflesso di suzione nel neonato. Nei neonati le cui madri hanno assunto a lungo termine benzodiazepine durante il periodo tardivo della gravidanza, dopo la nascita è possibile lo sviluppo di dipendenza fisica e un certo rischio di manifestazione di sintomi da astinenza.

Le benzodiazepine attraversano il latte materno; pertanto, il medicinale non deve essere usato nelle donne che allattano.

Le donne in età fertile che assumono fenazepam e che intendono rimanere incinte o che sospettano di essere in stato di gravidanza devono consultare il proprio medico riguardo alla necessità di interrompere il trattamento.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari.

Durante l'uso di fenazepam, si deve astenersi dalla guida di autoveicoli o dall'uso di macchinari.

Modalità e dosi di somministrazione.

Le compresse di Fenazepam® IC devono essere assunte per via orale, senza masticarle. Il dosaggio viene stabilito individualmente in base alle indicazioni, all'andamento della malattia e alla sensibilità al medicinale.

Per raggiungere la dose prescritta del medicinale, si devono utilizzare compresse con il corrispondente contenuto di principio attivo.

Deve essere utilizzata la dose efficace più bassa possibile. Se necessario, la dose deve essere aumentata gradualmente.

Per il trattamento di stati nevrotici, nevrotiformi, psicopatici e psicopatiformi, del sindrome ipocondriaco-sinestopatico, delle disfunzioni vegetative accompagnate da elevata irritabilità, sensazione di ansia, paura, eccitazione psicomotoria e labilità emotiva, la dose media del medicinale è generalmente di 0,5–1 mg da 2 a 3 volte al giorno. Dopo 2–4 giorni, in base all'efficacia e alla tollerabilità del medicinale, se necessario, la dose può essere aumentata fino a 4–6 mg al giorno. La dose mattutina e diurna è di 0,5–1 mg, quella serale corrisponde al resto della dose giornaliera stabilita. In caso di marcata agitazione, paura o ansia, il trattamento deve essere iniziato con una dose di 3 mg al giorno, aumentando rapidamente la dose fino a 4–6 mg al giorno fino al raggiungimento dell'effetto terapeutico.

Nel trattamento dei disturbi del sonno, la dose del medicinale è di 0,5 mg da assumere 20–30 minuti prima di coricarsi.

Nel quadro della terapia combinata per tic, ipercinesi, la dose del medicinale è di 0,5–3 mg 1 o 2 volte al giorno; nel sindrome da astinenza – 2,5–5 mg al giorno.

La dose massima giornaliera del medicinale è di 10 mg e può essere utilizzata esclusivamente in condizioni di ricovero ospedaliero sotto la supervisione di un medico.

La durata del trattamento – fino a 2 mesi – viene stabilita dal medico in modo individuale in base allo stato del paziente e all'andamento della malattia. L'uso prolungato del medicinale non è raccomandato. L'interruzione del trattamento deve avvenire riducendo gradualmente la dose. Per i pazienti che hanno assunto fenazepam per un lungo periodo di tempo, può essere necessario un periodo più lungo per ridurre la dose.

Neonati e bambini.

A causa della mancanza di dati sull'efficacia e sulla sicurezza dell'uso di fenazepam nei bambini (di età inferiore a 18 anni), il medicinale non deve essere utilizzato in questa fascia d'età.

Sovradosaggio.

Sintomi: coma, marcata depressione della coscienza, attività cardiaca e respiratoria, riduzione dei riflessi, confusione mentale prolungata, bradicardia, ipotensione arteriosa, capogiri, dispnea o difficoltà respiratoria, sonnolenza marcata, nistagmo, disturbi della vista e del linguaggio, grave alterazione dell'equilibrio e della coordinazione motoria, tremore, possibili reazioni allergiche.

Trattamento.

Lavanda gastrica, somministrazione di carbone attivo (entro 1 ora dal sovradosaggio). L'emodialisi è scarsamente efficace. Monitoraggio delle funzioni vitali fondamentali. Terapia sintomatica mirata a sostenere le funzioni del sistema cardiovascolare, respiratorio e del sistema nervoso centrale: assicurare un'adeguata emodinamica e la pervietà delle vie aeree (se necessario, ventilazione artificiale dei polmoni). In caso di depressione respiratoria, somministrare flumazenil – antagonista dei benzodiazepine (in condizioni ospedaliere; per via endovenosa 0,2 mg – se necessario fino a 1 mg – in soluzione al 5% di glucosio o soluzione allo 0,9% di sodio cloruro). Il flumazenil ha un'emivita breve (circa 1 ora). Durante e dopo l'applicazione del flumazenil, lo stato del paziente deve essere attentamente monitorato.

Effetti indesiderati.

Gli effetti indesiderati associati all'uso di fenazepam dipendono dalla sensibilità individuale del paziente, dalla durata del trattamento, dalla dose e dal regime di aumento della dose del farmaco. Quando l'aumento della dose avviene gradualmente, non più di 1,5–2,5 mg/giorno, gli effetti indesiderati di norma non si verificano. Quando l'aumento della dose è rapido, superiore a 5–7 mg/giorno, la frequenza degli effetti indesiderati aumenta. L'intensità degli effetti indesiderati può essere ridotta o eliminata riducendo la dose di fenazepam.

Gli effetti indesiderati sono classificati per organi e sistemi e per frequenza di comparsa: molto frequenti (≥ 1/10), frequenti (≥ 1/100 – < 1/10), non frequenti (≥ 1/1000 – < 1/100), rari (≥ 1/10000 – < 1/1000), molto rari (< 1/10000).

Dal punto di vista psichico: all'inizio del trattamento (soprattutto nei pazienti anziani) – riduzione della capacità di concentrazione, disorientamento nel tempo e nello spazio, confusione mentale; non frequenti – riduzione della memoria; rari – euforia, depressione, appiattimento emotivo, abbassamento dell'umore; molto rari – reazioni paradossali come sensazione di inquietudine, paura, ansia, rabbia, eccitazione emotiva, eccitazione psicomotoria, agitazione, crisi di aggressività, irritabilità, delirio, allucinazioni, psicosi, perdita di memoria, insonnia, incubi, disturbi del comportamento, spasmo muscolare, pensieri suicidi.

Dal punto di vista del sistema nervoso: all'inizio del trattamento (soprattutto nei pazienti anziani) – sonnolenza, facile affaticabilità, capogiri, atassia, instabilità della deambulazione, rallentamento delle reazioni psichiche e motorie; frequenti – cefalea moderata, debolezza muscolare, disturbi dell'equilibrio e della deambulazione (soprattutto nei pazienti anziani); non frequenti – disturbi del linguaggio; rari – cefalea, tremore, disturbi della coordinazione motoria (soprattutto con dosi elevate), reazioni distoniche ed extrapiramidali (movimenti incontrollati, compresi quelli degli occhi), astenia, disartria, crisi epilettiche (in pazienti con epilessia).

Dal punto di vista degli organi della vista: rari – disturbi della vista (midriasi, diplopia, visione sfocata).

Dal punto di vista del sistema cardiocircolatorio: rari – lieve ipotensione arteriosa, tachicardia.

Dal punto di vista del sistema ematico e linfatico: rari – leucopenia, neutropenia, agranulocitosi (brividi, ipertermia, dolore alla gola, facile affaticabilità o debolezza), anemia, trombocitopenia.

Dal punto di vista del tratto gastrointestinale: riduzione dell'appetito, secchezza della bocca o salivazione eccessiva, pirosi, nausea, vomito, stitichezza, diarrea.

Dal punto di vista del sistema epatobiliare: rari – alterazioni della funzionalità epatica, aumento dell'attività delle transaminasi epatiche e della fosfatasi alcalina, ittero.

Dal punto di vista del sistema urinario: alterazioni della funzionalità renale; frequenti – disturbi della minzione (incontinenza urinaria, ritenzione urinaria).

Dal punto di vista del sistema riproduttivo: dismenorrea; non frequenti – alterazioni del ciclo mestruale, riduzione o aumento del libido.

Dal punto di vista del sistema immunitario: reazioni allergiche, comprese eruzioni cutanee, prurito, iperemia cutanea, angioedema.

Altri: rari – riduzione del peso corporeo.

L'uso di fenazepam nei pazienti anziani comporta un rischio aumentato di cadute e fratture.

Durante il trattamento con fenazepam possono manifestarsi stati pre-depressivi che non vengono diagnosticati.

L'uso di fenazepam può portare allo sviluppo di tolleranza e di dipendenza psichica e fisica (vedi sezione «Avvertenze particolari»). I pazienti con dipendenza da alcol o da altri farmaci presentano un rischio aumentato di sviluppare dipendenza da fenazepam. L'interruzione improvvisa dell'assunzione di fenazepam può causare il sindrome da astinenza. I sintomi della sindrome da astinenza comprendono: cefalea, dolore muscolare, nausea, vomito, sudorazione eccessiva, sensazione di inquietudine, irritabilità, nervosismo, ansia aumentata, tensione emotiva, disforia, depressione, disturbi del sonno, spasmi dei muscoli lisci degli organi interni e della muscolatura scheletrica, tremore, tachicardia, convulsioni, confusione mentale, depersonalizzazione, alterazioni della percezione, comprese iperacusia, fotofobia, parestesie; raramente – psicosi acuta.

Durata della validità. 4 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare fuori dalla portata dei bambini.

Confezionamento.

10 compresse in un blister; 5 blister (per la dose da 0,5 mg), 2 o 5 blister (per la dose da 1 mg), 2 blister (per la dose da 2,5 mg) in una confezione di cartone.

Categoria di vendita. Sotto prescrizione medica.

Produttore.

Società con responsabilità aggiuntiva «INTERCHIM».

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Ucraina, 65025, Odessa, km 21 della strada Starokyivska, 40-A.