Farmacitron Forte

INSTRUKCJA dot. stosowania leku FARMACITRON FORTE (PHARMACITRON FORTE)

Skład:

substancje czynne: paracetamol (acetaminophen), fenylefryny hydrochloride, feniraminum maleate, acidum ascorbicum;

1 saszetka zawiera paracetamolu (acetaminophenu) 650 mg, fenylefryny hydrochloridu 10 mg, feniraminu maleatu 20 mg, kwasu askorbinowego 50 mg;

substancje pomocnicze: natrii citras, acidum citricum anhydricum, aromat cytrynowy sztuczny, barwnik żółty D & C nr 10 (E 104), barwnik czerwony FD & C nr 40 (E 129), kremniu dioxide colloidal, sacharoza, cukier, celuloza mikrokryształiczna, povidon.

Postać leku. Proszek do sporządzenia roztworu doustnego.

Główne właściwości fizykochemiczne: granulowany, sypki proszek, mieszanina białych, bladożółtych i/lub pomarańczowych granulek o zapachu i smaku cytryny. Możliwe występowanie agregacji granulek w większe skupienia (obecność grudek).

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Paracetamol, kombinacje bez psycholeptyków.

Kod ATC N02B E51.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Paracetamol wykazuje działanie przeciwgorączkowe, przeciwbólowe oraz słabe działanie przeciwzapalne. Hamuje syntezę prostaglandyn w ośrodkowym układzie nerwowym (OUN) i blokuje przewodzenie impulsów bólowych.

Fenyraminy malean – bloker receptorów histaminowych H1, zmniejsza przepuszczalność naczyń, likwiduje łzawienie, swędzenie oczu i nosa.

Fenylefryny hydrochlordek – α-adrenomimetyk, wykazuje działanie zwężające naczynia, zmniejsza obrzęk błony śluzowej nosa i zatok przynosowych.

Kwas askorbinowy wzmacnia nieswoistą odporność organizmu.

Farmakokinetyka.

Paracetamol jest dobrze wchłaniany, przenika przez barierę łożyskową, w niewielkim stopniu przenika do mleka matki, metabolizuje się w układzie cytochromu P450, wydalany jest przez nerki, okres półtrwania – 1-4 godziny. Czas trwania działania – 3-4 godziny.

Fenyraminy malean jest dobrze wchłaniany z przewodu pokarmowego. Metabolizuje się w wątrobie w układzie cytochromu P450, okres półtrwania – 16-18 godzin, 70-83% wydala się z moczem.

Działanie fenylefryny hydrochloridu pojawia się szybko i trwa około 20 minut. Metabolizuje się w wątrobie lub w przewodzie pokarmowym, wydalany jest przez nerki.

Kwas askorbinowy jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego, metabolizuje się w wątrobie, wydalany jest przez nerki.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Leczenie objawowe ostrej infekcji dróg oddechowych i grypy:

• podwyższonej temperatury ciała,
• bólu głowy,
• uczucia zatkania nosa,
• kataru,
• bólu i bólu mięśniowego.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na składniki leku; ciężkie zaburzenia funkcji wątroby i/lub nerek; wrodzona hiperbilirubinemia; niedobór glukozo-6-fosforan dehydrogenazy; fenyloketonuria, alkoholizm; choroby krwi; leukopenia; anemia; ciężkie formy arytmii, nadciśnienia tętniczego, miażdżycy, choroby niedokrwiennej serca; nadczynność tarczycy; ostry zapalenie trzustki; przerost prostaty z zatrzymaniem moczu; obturacja szyjki pęcherza moczowego; obturacja piłoru i dwunastnicy; astma oskrzelowa; jaskra zamkniętociśnieniowa; feochromocytoma; zakrzepica; zapalenie żył z zakrzepem; cukrzyca; padaczka; stany podwyższonego pobudzenia; zaburzenia snu, podczas leczenia trójcyklicznymi lekami przeciwdrgawkowymi, β-blokerami, innymi sympatykomimetykami, lekami hamującymi lub pobudzającymi apetyt oraz psychostymulantami podobnymi do amfetamin; współbieżne leczenie oraz 2 tygodnie po zakończeniu stosowania inhibitorów MAO.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Wchłanianie paracetamolu może być zwiększone pod wpływem metoklopramidu i domperidonu, a zmniejszone – pod wpływem cholestyraminy (ten efekt jest nieznaczny, jeśli cholestyraminę podaje się godzinę później). Przy długotrwałym stosowaniu paracetamolu może nasilać się działanie przeciwkrzepne warfariny i innych pochodnych kumaryny oraz zwiększać ryzyko krwawień. Przy okazjonalnym stosowaniu paracetamolu ten efekt nie jest wyrażony. Barbiturany zmniejszają działanie przeciwgorączkowe paracetamolu. Leki hepatotoksyczne zwiększają prawdopodobieństwo kumulacji paracetamolu i przedawkowania. Ryzyko hepatotoksyczności paracetamolu wzrasta przy stosowaniu leków indukujących enzymy mikrosomalne wątroby (barbiturany; przeciwdrgawkowe – fenytoina, fenylobarbital, karbamazepina oraz przeciwgruźlicze – ryfampicyna, izoniazyd). Paracetamol: zmniejsza skuteczność diuretyków, może wydłużać okres półwyprowadzenia chloramfenikolu; może indukować metabolizm lamotrydzyny w wątrobie, co prowadzi do obniżenia jej dostępności biologicznej i skuteczności. Przy regularnym przyjmowaniu paracetamolu i zydowudyny możliwe są neutropenia i zwiększone ryzyko uszkodzenia wątroby. Przy stosowaniu probenecydu dawkę paracetamolu należy zmniejszyć, ponieważ wpływa on na metabolizm paracetamolu. Paracetamol może wpływać na wyniki oznaczania stężenia kwasu moczowego metodą fosforowo-wolframowo-kwasową. Hepatotoksyczność paracetamolu może nasilać się przy długotrwałym lub nadmiernym spożyciu alkoholu. Nie należy stosować jednocześnie z alkoholem.

Interakcja fenylefryny z inhibitorami MAO powoduje efekt hipertensyjny, z trójcyklicznymi lekami przeciwdrgawkowymi (amitryptylina) – zwiększa ryzyko działań niepożądanych sercowo-naczyniowych, z derytromycyną i glikozydami nasierdziowymi – prowadzi do arytmii i zawału, z innymi sympatykomimetykami zwiększa ryzyko działań niepożądanych sercowo-naczyniowych i nadciśnienia tętniczego, może zmniejszać skuteczność β-blokerów i innych leków przeciwciśnieniowych (rezerpina, metyldopa, debrizochina, guanetydyna), zwiększając ryzyko nadciśnienia tętniczego i działań niepożądanych sercowo-naczyniowych. Jednoczesne stosowanie fenylefryny z alkaloidami szypułki (ergotamina, metysergid) może zwiększyć ryzyko ergotyzmu.

Kwas askorbinowy przy doustnym przyjmowaniu zwiększa wchłanianie żelaza; podnosi stężenie etynylestradiolu, penicylin, tetracyklin; obniża stężenie leków przeciwpadaczkowych, pochodnych fenotiazynowych we krwi; zmniejsza skuteczność heparyny i pośrednich leków przeciwkrzepnych; zwiększa ryzyko kryształomocznicy podczas leczenia salicylanami i ryzyko jaskry podczas leczenia glikokortykosteroidami; duże dawki zmniejszają skutecz游戏副本

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności stosowania.

Nie należy przekraczać zalecanych dawek. Jeśli objawy nie ustępują po 5 dniach lub towarzyszy im wysoka gorączka, biegunka trwająca dłużej niż 3 dni, wysypka lub długotrwały ból głowy, należy skonsultować się z lekarzem, ponieważ mogą one być objawami poważniejszej choroby.

Z uwagi na ryzyko ciężkiego uszkodzenia wątroby w przypadku przedawkowania nie należy stosować jednocześnie z innymi lekami stosowanymi objawowo w przeziębieniu i katarze (zwężaczami naczyń, zawierającymi paracetamol). Ostrożnie stosować u pacjentów z chorobą Raynauda, nadciśnieniem tętniczym, chorobami serca, zaburzeniami rytmu, bradykardią, chorobami tarczycy, wątroby i nerek, ostrym zapaleniem wątroby, jaskrą, przewlekłymi chorobami płuc, przerostem prostaty (z powodu ryzyka zatrzymania moczu), u osób starszych, z podwyższoną krzepliwością krwi, anemią hemolityczną, przewlekłym niedożywieniem, odwodnieniem, zwężającym wrzodziejącym jelicie.

Ryzyko hepatotoksyczności zwiększa się u osób z uszkodzeniem wątroby alkoholowego pochodzenia oraz nadużywających alkoholu.

Lek zawiera: fenyloepinefrynę, która może wywoływać napady dławicy piersiowej; sacharozę, która jest przeciwwskazana u pacjentów z nietolerancją lub zaburzeniem wchłaniania fruktozy, glukozy-galaktozy lub sacharozy-izomaltozy. Jeśli u pacjenta stwierdzono nietolerancję niektórych cukrów, przed przyjęciem tego leku należy skonsultować się z lekarzem. Ostrożnie stosować u chorych na cukrzycę. Może być szkodliwy dla zębów.

Przed zastosowaniem leku należy skonsultować się z lekarzem w przypadku: chorób wątroby, nerek; przyjmowania warfaryny lub podobnych leków przeciwkrzepliwych; codziennego przyjmowania środków przeciwbólowych w przypadku łagodnych form artretyzmu; chorób oskrzelowo-płucnych (astma, emfizema, przewlekły zapalenie oskrzeli).

Lek może wpływać na wyniki badań laboratoryjnych dotyczących stężenia glukozy, kwasu moczowego, kreatyniny i nieorganicznych fosforanów we krwi. Może wystąpić fałszywie negatywny wynik badania utajonej krwi w stolcu.

U pacjentów z ciężkimi infekcjami (sepsa), w których obniża się poziom glutationu, przyjmowanie paracetamolu zwiększa ryzyko kwasicy metabolicznej. Objawy kwasicy metabolicznej to: głębokie, przyśpieszone lub utrudnione oddychanie, nudności, wymioty, utrata apetytu. W takim przypadku należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem.

Nie zaleca się przyjmowania tego leku na końcu dnia, ponieważ kwas askorbinowy w dużych dawkach wykazuje łagodne działanie pobudzające. Z uwagi na pobudzający wpływ kwasu askorbinowego na wytwarzanie kortykosteroidowych hormonów konieczna jest kontrola czynności nerek i ciśnienia tętniczego.

Z szczególną ostrożnością należy stosować u pacjentów z zaburzeniami metabolizmu żelaza (hemochromatoza, hemochromatoza, talasemia), z wywiadem kamicy nerkowej (ryzyko nadmiernego wydzielania szczawianów i osadzania się szczawianów w układzie moczowym po przyjęciu dużych dawek kwasu askorbinowego).

Długotrwałe stosowanie dużych dawek kwasu askorbinowego może przyspieszać jego własny metabolizm, co po odstawieniu leku może prowadzić do paradoksalnego niedoboru witaminy C. Nie należy stosować jednocześnie z innymi lekami zawierającymi witaminę C. Wchłanianie kwasu askorbinowego może być zaburzone przy zaburzeniach motoryki jelit, entericie lub obniżonej sekrecji żołądkowej.

Opisywano przypadki kwasicy metabolicznej z wysokim przerwem anionowym (HAGMA) w wyniku kwasicy piroglutaminowej u pacjentów z ciężkimi chorobami, takimi jak ciężka niewydolność nerek i sepsa, lub u pacjentów z niedożywieniem lub innymi przyczynami niedoboru glutationu (np. przewlekły alkoholizm), którzy byli leczeni paracetamolem w dawce terapeutycznej przez dłuższy czas lub kombinacją paracetamolu i flukloksacyny. W przypadku podejrzenia kwasicy metabolicznej z wysokim przerwem anionowym spowodowanej kwasicą piroglutaminową zaleca się niezwłoczne odstawienie paracetamolu i staranne monitorowanie stanu pacjenta. Pomiar stężenia 5-oksyproliny w moczu może być pomocny w zidentyfikowaniu kwasicy piroglutaminowej jako głównej przyczyny kwasicy metabolicznej z wysokim przerwem anionowym u pacjentów z wieloma czynnikami ryzyka.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Lek jest przeciwwskazany w czasie ciąży lub karmienia piersią. Wpływ leku na płodność nie był specjalnie badany. Badania przedkliniczne nie wykazały żadnego szczególnego wpływu paracetamolu na płodność przy zastosowaniu go w dawkach terapeutycznych. Nie przeprowadzono odpowiednich badań wpływu fenyloepinefryny i feniraminy na toksyczność rozrodczą u zwierząt.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Ponieważ lek może powodować senność oraz inne działania niepożądane ze strony układu nerwowego i narządów wzroku, nie zaleca się prowadzenia samochodu ani pracy z urządzeniami wymagającymi dużej koncentracji podczas stosowania tego leku.

Sposób stosowania i dawki.

Zawartość saszetki rozpuścić w szklance gorącej wody (nie wrzątku) i wypić. Stosowanie leku można powtarzać co 3–4 godziny, jednak nie więcej niż 3 saszetki na dobę.

Maksymalny okres stosowania – 5 dni.

Dzieci.

Lek jest przeciwwskazany u dzieci poniżej 14. roku życia.

Przedawkowanie.

Paracetamol: w pierwszych 24 godzinach pojawiają się bladość skóry, nudności, wymioty, anoreksja i ból brzucha. Po przyjęciu dużych dawek możliwe są zaburzenia orientacji, pobudzenie psychomotoryczne, zawroty głowy, bezsenność, zaburzenia rytmu serca, zapalenie trzustki, martwica wątroby. Pierwszym objawem uszkodzenia wątroby może być ból brzucha, który nie zawsze pojawia się w pierwszych 12–48 godzinach, a może wystąpić później, nawet do 4–6 dni po zażyciu leku. Uszkodzenie wątroby zwykle rozwija się maksymalnie w ciągu 72–96 godzin po przyjęciu leku. Możliwe są zaburzenia metabolizmu glukozy i kwasica metaboliczna, krwawienia. Przy długotrwałym stosowaniu wysokich dawek możliwe są anemia aplastyczna, pancytopenia, agranulocytoza, neutropenia, leukopenia, trombocytopenia.

W pojedynczych przypadkach donoszono o ostrej niewydolności nerek z martwicą kanalików, która może wystąpić nawet bez ciężkiego uszkodzenia wątroby, objawiając się silnym bólem w okolicy lędźwiowej, hematurią, białkomoczem. Możliwa jest nefrotoksyczność: kolka nerkowa, zapalenie nerek typu śródmiąższowego, martwica naczyń włosowatych.

U dorosłych spożycie 10 g lub więcej paracetamolu oraz u dzieci ponad 150 mg/kg masy ciała, szczególnie w połączeniu z alkoholem, może prowadzić do martwicy hepatocytów, rozwoju encefalopatii, krwawień, hipoglikemii, śpiączki wątrobowej i skutku śmiertelnego. U pacjentów z czynnikami ryzyka (długotrwałe leczenie karbamazepiną, fenobarbitalą, fenytoiną, primydonem, ryfampycyną, ziołem św. Jana lub innymi lekami indukującymi enzymy wątrobowe; nadużywanie alkoholu; kacheksja glutationowa (zaburzenia trawienia, mukowiscydoza, zakażenie HIV, głód, kacheksja)) zastosowanie 5 g lub więcej paracetamolu może prowadzić do uszkodzenia wątroby.

W przypadku przedawkowania konieczna jest natychmiastowa pomoc medyczna. Pacjenta należy niezwłocznie przewieźć do szpitala, nawet jeśli nie występują wczesne objawy przedawkowania. Objawy mogą być ograniczone do nudności i wymiotów lub mogą nie odzwierciedlać ciężkości przedawkowania ani ryzyka uszkodzenia narządów. W ciągu pierwszej godziny po przedawkowaniu należy podać węgiel aktywowany. Stężenie paracetamolu we krwi należy oznaczyć po 4 godzinach lub później po przyjęciu (wcześniejsze stężenia są niepewne). Leczenie N-acetylocysteiny można stosować w ciągu 24 godzin po zażyciu paracetamolu, jednak maksymalny efekt uzyskuje się przy zastosowaniu w ciągu pierwszych 8 godzin, po czym jego skuteczność gwałtownie spada. W razie potrzeby wstrzykiwania N-acetylocysteiny dożylnie, należy ją podawać zgodnie z ustalonym schematem dawkowania. Alternatywnie, w przypadku braku wymiotów i odległości od szpitala, można podać doustnie metioninę.

Fenylefryna: występują hiperhidroza, pobudzenie psychomotoryczne lub depresja OUN, ból głowy, zawroty głowy, senność, zaburzenia świadomości, arytmie, drżenie, nadreaktywność, drgawki, nudności, wymioty, drażliwość, niepokój, nadciśnienie tętnicze; w ciężkich przypadkach – śpiączka. W celu wyeliminowania efektów hipertensyjnych można stosować dożylne blokery receptorów alfa; w przypadku drgawek – diazepan.

Feniramyna: występują objawy atropinopodobne: midriaza, fotofobia, suchość skóry i błon śluzowych, hipertermia, atonia jelit. Depresja OUN prowadzi do zaburzeń pracy układu oddechowego i krążeniowego (bradykardia, hipotensja tętnicza, kolaps). Objawy spowodowane wzajemnym wzmocnieniem efektu parasympatolitycznego feniraminy i efektu sympatykomimetycznego fenylefryny: senność, po której może rozwijać się pobudzenie (szczególnie u dzieci) lub depresja OUN, zaburzenia wzroku, wysypka, trwały ból głowy, nerwowość, bezsenność, nadreaktywność, drażliwość, zaburzenia krążenia, bradykardia. Nie istnieje specyficzny antydotum w leczeniu przedawkowania leków przeciwhistaminowych. Należy udzielić pacjentowi standardowej pomocy doraźnej, w tym podać węgiel aktywowany, środek przeczyszczający solny oraz podjąć standardowe działania wspierające układ kardiorespiracyjny. Nie wolno stosować środków pobudzających; w leczeniu hipotensji tętniczej można zastosować środki zwężające naczynia.

Kwas askorbinowy: występują nudności, wymioty lub biegunka (które ustępują po odstawieniu); wzdęcia i ból brzucha, swędzenie, wysypka, zwiększona pobudliwość. Dawki powyżej 3000 mg mogą powodować tymczasową biegunkę osmotyczną i zaburzenia przewodu pokarmowego, zaburzenia metabolizmu cynku i miedzi, dystrofię mięśnia sercowego; przy długotrwałym stosowaniu w dużych dawkach możliwe jest przygnębienie czynności aparatu wyspowego trzustki oraz glikuria. Przedawkowanie może prowadzić do zmian wydzielania nerkowego kwasu askorbinowego i kwasu moczowego podczas acetylowania moczu, z wytrącaniem się kamieni szczawianowych.

Leczenie objawowe: w ciągu pierwszych 6 godzin należy przepłukać żołądek, a w ciągu pierwszych 8 godzin – podać doustnie metioninę lub dożylnie – cysteamina lub N-acetylocysteinę.

Niepożądane działania.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: wysypka, świąd, zapalenie skóry, pokrzywka, wielopostaciowy wyprysk, zespół Stevensa-Johnsona, zespół Lyella.

Ze strony układu odpornościowego: reakcje nadwrażliwościowe, w tym wstrząs anafilaktyczny, obrzęk naczynioruchowy.

Zaburzenia neurologiczne: ból głowy, zawroty głowy, drżenie, niepokój, pobudzenie, drażliwość, uczucie lęku, bezsenność, senność, dezorientacja, halucynacje, pobudzenie psychoruchowe, zaburzenia orientacji, stany depresyjne, parestezje, szum w uszach, w pojedynczych przypadkach – śpiączka, drgawki, dyskinezy, zmiany zachowania.

Ze strony układu oddechowego: skurcz oskrzeli u pacjentów wrażliwych na kwas acetylosalicylowy i leki przeciwbólowe niesteroidowe.

Ze strony narządu wzroku: zaburzenia widzenia i akomodacji, midriaza, podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe, suchość oczu.

Ze strony przewodu pokarmowego: nudności, wymioty, odbijanie, suchość w ustach, dyskomfort i ból brzucha, zaparcia, biegunka, wzdęcia, anoreksja, owrzodzenia, nadmierna produkcja śliny, krwawienia, podrażnienie błon śluzowych.

Ze strony układu wątrobowo-pęcherzykowego: zaburzenia funkcji wątroby, podwyższone stężenie transaminaz, zazwyczaj bez żółtaczki, nekroza wątroby (przy stosowaniu wysokich dawek).

Ze strony układu endokrynnego: hipoglikemia, aż do śpiączki hipoglikemicznej.

Ze strony krwi i układu limfatycznego: anemia, w tym hemolityczna, sulfhemoglobinemia i metheglobinemia (cyna, duszność, bóle w okolicy serca), siniaki lub krwawienia, trombocytopenia, neutropenia, agranulocytoza, leukopenia, pancytopenia.

Ze strony nerek i układu moczowego: nefrotoksyczność, zapalenie nerek typu międzywątrobowego, martwica naczyń włosowatych, dysuria, zatrzymanie moczu i trudności z oddawaniem moczu, kolka nerkowa, niewydolność nerek.

Zaburzenia serca: nadciśnienie tętnicze, tachykardia, bradykardia, kołatanie serca, arytmia, duszność, ból w sercu, napady dławicy piersiowej.

Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: kwasica metaboliczna z wysokim przerostem anionowym (częstość nieznana).

Inne: ogólne osłabienie, niedobór samopoczucia.

W przeciwieństwie do leków przeciwhistaminowych drugiej generacji, stosowanie feniraminy nie wiąże się z wydłużeniem interwału QT i zaburzeniami rytmu serca.

Opis wybranych niepożądanych działań.

Kwasica metaboliczna z wysokim przerostem anionowym. Przypadki kwasicy metabolicznej z wysokim przerostem anionowym spowodowanej kwasicą pirolutaminową obserwowano u pacjentów z czynnikami ryzyka przyjmujących paracetamol (patrz sekcja „Szczególne wskazania”). Kwasica pirolutaminowa może wystąpić na skutek niskiego poziomu glutationu u tych pacjentów.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, w temperaturze nie wyższej niż 30 °C.

Opakowanie.

23 g proszku w saszetce nr 1. 23 g proszku w saszetce, 10 saszetek w tekturowym pudełku.

Kategoria wydawania. Bez recepty.

Producent. Pharmascience Inc.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

6111 Royalmount Avenue, 100, Montreal, Quebec H4R 2T4, Kanada.