Farmacitron Forte

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL FARMACO FARMACITRON FORTE (PHARMACITRON FORTE)

Composizione:

sostanze attive: paracetamolo (acetaminofene), cloridrato di fenilefrina, maleato di feniramina, acido ascorbico;

1 bustina contiene: paracetamolo (acetaminofene) 650 mg, cloridrato di fenilefrina 10 mg, maleato di feniramina 20 mg, acido ascorbico 50 mg;

sostanze eccipienti: citrato di sodio, acido citrico anidro, aroma al limone artificiale, colorante giallo D & C n. 10 (E 104), colorante rosso FD & C n. 40 (E 129), biossido di silicio colloidale, saccarosio, zucchero, cellulosa microcristallina, povidone.

Forma farmaceutica. Polvere per soluzione orale.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: polvere granulata, libera scorrevole, miscela di granuli bianchi, giallo chiaro e/o arancioni con sapore e odore di limone. È possibile l'agglomerazione dei granuli in aggregati più grandi (presenza di grumi).

Gruppo farmacoterapeutico.

Analgésici e antipiretici. Paracetamolo, combinazioni senza psicofarmaci.

Codice ATC N02B E51.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Il paracetamolo possiede attività antipiretica, analgesica e un'azione antiinfiammatoria lieve. Inibisce la sintesi delle prostaglandine nel sistema nervoso centrale (SNC) e blocca la conduzione degli impulsi dolorosi.

Il maleato di feniramina è un bloccante dei recettori istaminici H1, riduce la permeabilità vascolare ed elimina lacrimazione, prurito agli occhi e al naso.

Il cloridrato di fenilefrina è un α-adrenomimetico dotato di azione vasocostrittiva, riduce il gonfiore della mucosa nasale e dei seni paranasali.

L'acido ascorbico aumenta la resistenza non specifica dell'organismo.

Farmacocinetica.

Il paracetamolo viene ben assorbito, attraversa la barriera placentare, penetra in misura trascurabile nel latte materno, viene metabolizzato dal sistema del citocromo P450, escreto dai reni; la sua emivita è di 1-4 ore. La durata dell'azione è di 3-4 ore.

Il maleato di feniramina viene ben assorbito dal tratto gastrointestinale. Viene metabolizzato nel fegato dal sistema del citocromo P450, la sua emivita è di 16-18 ore; il 70-83% viene escreto dai reni.

L'azione del cloridrato di fenilefrina insorge rapidamente e dura circa 20 minuti. Viene metabolizzato nel fegato o nel tratto gastrointestinale ed escreto dai reni.

L'acido ascorbico viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale, metabolizzato nel fegato ed escreto dai reni.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Trattamento sintomatico delle infezioni respiratorie acute e dell’influenza:

• febbre,
• cefalea,
• congestione nasale,
• rinite,
• dolore e dolori muscolari.

Controindicazioni.

Ipersensibilità ai componenti del farmaco; gravi alterazioni della funzione epatica e/o renale; iperbilirubinemia congenita; deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi; fenilchetonuria; alcolismo; malattie del sangue; leucopenia; anemia; gravi forme di aritmia, ipertensione arteriosa, aterosclerosi, cardiopatia ischemica; ipertiroidismo; pancreatite acuta; ipertrofia prostatica con ritenzione urinaria; ostruzione del collo vescicale; ostruzione piloroduodenale; asma bronchiale; glaucoma ad angolo chiuso; feocromocitoma; trombosi; tromboflebite; diabete mellito; epilessia; stati di ipereccitabilità; disturbi del sonno associati al trattamento con antidepressivi triciclici, β-bloccanti, altri simpaticomimetici, farmaci che inibiscono o stimolano l’appetito e psicostimolanti di tipo anfetaminico; trattamento concomitante con inibitori della MAO e fino a 2 settimane dopo la loro somministrazione.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

L’assorbimento del paracetamolo può essere accelerato dall’uso concomitante di metoclopramide e domperidone e rallentato da colestiramina (quest’ultimo effetto è irrilevante se la colestiramina viene assunta 1 ora dopo). L’uso prolungato di paracetamolo può potenziare l’effetto anticoagulante della warfarina e di altri derivati delle cumarine, aumentando il rischio di emorragie. Tale effetto non è significativo con l’uso occasionale di paracetamolo. I barbiturici riducono l’effetto antipiretico del paracetamolo. I farmaci epatotossici aumentano la probabilità di accumulo e sovradosaggio di paracetamolo. Il rischio di epatotossicità del paracetamolo aumenta con l’assunzione di farmaci che inducono gli enzimi microsomiali epatici (barbiturici; anticonvulsivanti – fenitoina, fenobarbital, carbamazepina; antitubercolari – rifampicina, isoniazide). Il paracetamolo riduce l’efficacia dei diuretici, può prolungare il tempo di emivita del cloramfenicolo; può indurre il metabolismo epatico della lamotrigina, riducendone la biodisponibilità e l’efficacia. L’assunzione regolare di paracetamolo e zidovudina può causare neutropenia e aumentare il rischio di danno epatico. In caso di assunzione concomitante di probenecid, la dose di paracetamolo deve essere ridotta poiché il probenecid influenza il suo metabolismo. Il paracetamolo può interferire con la determinazione del livello di acido urico mediante il metodo fosfotungstico. L’epatotossicità del paracetamolo può essere potenziata dall’assunzione prolungata o eccessiva di alcol. Non assumere contemporaneamente ad alcol.

L’interazione della fenilefrina con gli inibitori della MAO determina un effetto ipertensivo; con gli antidepressivi triciclici (amitriptilina) aumenta il rischio di effetti collaterali cardiovascolari; con digossina e glicosidi cardiaci può causare aritmie e infarto; con altri simpaticomimetici aumenta il rischio di reazioni avverse cardiovascolari e di ipertensione; può ridurre l’efficacia dei β-bloccanti e di altri farmaci antipertensivi (reserpina, metildopa, debrezochina, guanetidina), aumentando il rischio di ipertensione arteriosa e di effetti collaterali cardiovascolari. L’uso concomitante di fenilefrina con alcaloidi dell’ergot (ergotamina e metisergide) può aumentare il rischio di ergotismo.

L’acido ascorbico, assunto per via orale, aumenta l’assorbimento del ferro; aumenta i livelli di etinilestradiolo, penicilline e tetracicline; riduce i livelli nel sangue di farmaci antipsicotici e derivati fenotiazinici; riduce l’efficacia dell’eparina e degli anticoagulanti indiretti; aumenta il rischio di cristalluria durante il trattamento con salicilati e il rischio di glaucoma durante il trattamento con glucocorticosteroidi; dosi elevate riducono l’efficacia degli antidepressivi triciclici. L’acido ascorbico può essere assunto solo 2 ore dopo l’iniezione di deferoxamina, poiché l’assunzione concomitante aumenta la tossicità del ferro, specialmente nel miocardio, con possibile insufficienza cardiaca. L’assunzione prolungata di alte dosi durante il trattamento con disulfiram inibisce la reazione disulfiram-alcol. L’assorbimento dell’acido ascorbico è ridotto dall’assunzione di contraccettivi orali, succhi di frutta o verdura e bevande alcaline.

La feniramina potenzia l’azione anticolinergica di atropina, spasmolitici, antidepressivi triciclici e farmaci antiparkinsoniani; inoltre inibisce l’azione degli anticoagulanti. L’uso concomitante di feniramina con ipnotici, barbiturici, sedativi, neurolettici, tranquillanti, anestetici, analgesici narcotici e alcol può aumentare notevolmente il suo effetto depressivo.

Esiste il rischio di acidosi metabolica con elevato gap anionico in caso di assunzione concomitante di paracetamolo e flucloxacillina.

È necessario usare il paracetamolo con cautela in concomitanza con flucloxacillina, poiché tale associazione è stata correlata ad acidosi metabolica con elevato gap anionico dovuta ad acidosi da piruglutammato, specialmente in pazienti con fattori di rischio (vedi sezione «Avvertenze speciali»).

Caratteristiche di utilizzo.

Non si devono superare le dosi raccomandate. Se i sintomi non migliorano entro 5 giorni o sono accompagnati da febbre alta, sintomi influenzali di durata superiore a 3 giorni, eruzioni cutanee o mal di testa persistente, è necessario consultare un medico, poiché questi fenomeni potrebbero essere sintomi di una malattia più grave.

A causa del rischio di grave danno epatico in caso di sovradosaggio, non utilizzare contemporaneamente ad altri farmaci per il trattamento sintomatico di raffreddore e influenza (vasocostrittori, contenenti paracetamolo). Usare con cautela in caso di malattia di Raynaud, ipertensione arteriosa, malattie cardiache, aritmie, bradicardia, patologie della tiroide, fegato e reni, epatite acuta, glaucoma, malattie croniche polmonari, ipertrofia prostatica (poiché esiste il rischio di ritenzione urinaria), negli anziani, in presenza di aumentata coagulabilità del sangue, anemia emolitica, malnutrizione cronica, disidratazione, ulcera peptica stenotica. Il rischio di epatotossicità aumenta nelle persone con danni epatici alcolici e chi abusa di alcol.

Il farmaco contiene: fenilefrina, che può provocare attacchi di angina pectoris; saccarosio, controindicato nei pazienti con intolleranza o alterata assorbimento di fruttosio, glucosio-galattosio o saccarosio-isomaltosio. Se al paziente è stata diagnosticata un’intolleranza a certi zuccheri, è necessario consultare il medico prima di assumere questo medicinale. Usare con cautela nei pazienti con diabete mellito. Può essere dannoso per i denti.

Prima di assumere il farmaco è necessario consultare il medico in caso di: malattie epatiche o renali; assunzione di warfarin o analoghi anticoagulanti; assunzione quotidiana di analgesici per artriti di lieve entità; malattie broncopolmonari (asma, enfisema, bronchite cronica).

Il farmaco può influenzare i risultati degli esami di laboratorio riguardanti il contenuto ematico di glucosio, acido urico, creatinina e fosfati inorganici. Il test per la ricerca del sangue occulto nelle feci può risultare negativo.

Nei pazienti con infezioni gravi (sepsi), in cui si riduce il livello di glutathione, l’assunzione di paracetamolo aumenta il rischio di acidosi metabolica; i suoi sintomi sono respiro profondo, accelerato o difficoltoso, nausea, vomito, perdita di appetito; in tal caso è necessario rivolgersi immediatamente al medico.

Non è consigliabile assumere questo farmaco alla fine della giornata, poiché l’acido ascorbico in dosi elevate ha un lieve effetto stimolante. A causa dell’effetto stimolante dell’acido ascorbico sulla produzione di ormoni corticosteroidi, è necessario monitorare la funzionalità renale e la pressione arteriosa.

Prescrivere con particolare cautela ai pazienti con alterato metabolismo del ferro (emisiderosi, emocromatosi, talassemia) e con anamnesi di nefrolitiasi (rischio di iperossaluria e deposito di ossalati nel tratto urinario dopo l’assunzione di alte dosi di acido ascorbico).

L’uso prolungato di alte dosi di acido ascorbico può accelerare il proprio metabolismo, con conseguente possibile ipovitaminosi paradossale dopo l’interruzione del trattamento. Non deve essere assunto contemporaneamente ad altri farmaci contenenti vitamina C. L’assorbimento dell’acido ascorbico può variare in caso di alterata motilità intestinale, enterite o ridotta secrezione gastrica.

Sono stati riportati casi di acidosi metabolica con gap anionico elevato (HAGMA) dovuta ad acidosi da piruglutammico in pazienti con gravi patologie, come insufficienza renale grave e sepsi, o in pazienti con alimentazione insufficiente o altre cause di deficit di glutathione (ad esempio alcolismo cronico) e che sono stati trattati con paracetamolo a dosi terapeutiche per un lungo periodo o con associazione di paracetamolo e flucloxacillina. In caso di sospetto di acidosi metabolica con gap anionico elevato dovuta ad acidosi da piruglutammico, si raccomanda di interrompere immediatamente il paracetamolo e di effettuare un rigoroso monitoraggio dello stato del paziente. La misurazione del livello di 5-ossoprolina nelle urine può essere utile per identificare l’acidosi da piruglutammico come causa principale dell’acidosi metabolica con gap anionico elevato in pazienti con multipli fattori di rischio.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Il farmaco è controindicato durante la gravidanza o l’allattamento. L’effetto del farmaco sulla fertilità non è stato specificamente studiato. Studi preclinici non hanno evidenziato alcun effetto particolare del paracetamolo sulla fertilità quando somministrato a dosi terapeutiche. Non sono stati condotti studi adeguati sull’effetto della fenilefrina e della feniramina sulla tossicità riproduttiva negli animali.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell’uso di macchinari.

Poiché il farmaco può causare sonnolenza e altre reazioni avverse sul sistema nervoso e sugli organi della vista, durante il suo utilizzo non è raccomandato guidare autoveicoli o lavorare con macchinari complessi.

Modalità e dosi di somministrazione.

Sciogliere il contenuto di una bustina in un bicchiere di acqua calda (non bollente) e bere. L’assunzione del medicinale può essere ripetuta ogni 3-4 ore, ma non più di 3 bustine al giorno.

La durata massima di trattamento è di 5 giorni.

Neonati e bambini.

Il medicinale è controindicato nei bambini di età inferiore ai 14 anni.

Sovradosaggio.

Paracetamolo: nelle prime 24 ore compaiono pallore cutaneo, nausea, vomito, anoressia e dolore addominale. Assumendo dosi elevate possono verificarsi alterazioni dell’orientamento, agitazione psicomotoria, vertigini, disturbi del sonno, aritmie cardiache, pancreatite, necrosi epatica. Il primo segno di danno epatico può essere un dolore addominale, che non sempre si manifesta nelle prime 12-48 ore, ma può insorgere anche più tardi, fino a 4-6 giorni dopo l’assunzione del medicinale. Il danno epatico si verifica generalmente entro massimo 72-96 ore dall’assunzione. Possono verificarsi alterazioni del metabolismo del glucosio e acidosi metabolica, emorragie. Con l’uso prolungato di dosi elevate sono possibili anemia aplastica, pancitopenia, agranulocitosi, neutropenia, leucopenia, trombocitopenia.

In singoli casi è stata riportata insufficienza renale acuta con necrosi tubulare, possibile anche in assenza di grave danno epatico, caratterizzata da forte dolore lombare, ematuria, proteinuria. È possibile nefrotossicità: colica renale, nefrite interstiziale, necrosi capillare.

L’assunzione da parte di un adulto di 10 g o più di paracetamolo e di oltre 150 mg/kg di peso corporeo da parte di un bambino, specialmente in associazione con alcol, può provocare necrosi epatocellulare con sviluppo di encefalopatia, emorragie, ipoglicemia, coma epatico e esito fatale. In pazienti con fattori di rischio (trattamento prolungato con carbamazepina, fenobarbital, fenitoina, primidone, rifampicina, erba di San Giovanni o altri farmaci che inducono gli enzimi epatici; abuso di alcol; cachessia da carenza di glutatione (disturbi digestivi, fibrosi cistica, infezione da HIV, digiuno, cachessia)) l’assunzione di 5 g o più di paracetamolo può provocare danno epatico.

In caso di sovradosaggio è necessario un intervento medico immediato. Il paziente deve essere portato immediatamente in ospedale, anche in assenza di sintomi precoci di sovradosaggio. I sintomi possono limitarsi a nausea e vomito o non rispecchiare la gravità del sovradosaggio o il rischio di danno d’organo. Entro la prima ora dopo il sovradosaggio si deve assumere carbone attivo. La concentrazione di paracetamolo nel sangue deve essere misurata dopo 4 ore o più tardi dall’assunzione (concentrazioni più precoci non sono attendibili). Il trattamento con N-acetilcisteina può essere applicato entro 24 ore dall’assunzione di paracetamolo, ma l’effetto massimo si ottiene se somministrato entro le prime 8 ore, dopo di che l’efficacia diminuisce rapidamente. Se necessario, in caso di somministrazione endovenosa di N-acetilcisteina, questa deve essere somministrata secondo il dosaggio stabilito. In alternativa, in assenza di vomito e in pazienti lontani dall’ospedale, può essere somministrato per via orale metionina.

Fenilefrina: si manifestano iperidrosi, agitazione psicomotoria o depressione del SNC, cefalea, vertigini, sonnolenza, alterazioni della coscienza, aritmie, tremore, iperreflessia, convulsioni, nausea, vomito, irritabilità, agitazione, ipertensione arteriosa; nei casi gravi – coma. Per contrastare gli effetti ipertensivi si può somministrare per via endovenosa un bloccante dei recettori alfa; per le convulsioni si può usare diazepam.

Feniramina: si manifestano sintomi atropinici: midriasi, fotofobia, secchezza della pelle e delle mucose, ipertermia, atonia intestinale. La depressione del SNC porta a disturbi del sistema respiratorio e cardiovascolare (bradicardia, ipotensione arteriosa, collasso). Sintomi dovuti al potenziamento reciproco dell’effetto parasimpaticolitico della feniramina e dell’effetto simpaticomimetico della fenilefrina: sonnolenza, seguita da agitazione (soprattutto nei bambini) o depressione del SNC, disturbi visivi, eruzioni cutanee, cefalea persistente, nervosismo, insonnia, iperreflessia, irritabilità, disturbi della circolazione, bradicardia. Non esiste un antidoto specifico per il trattamento del sovradosaggio di antistaminici. Si deve fornire al paziente la normale assistenza d’urgenza, compresa la somministrazione di carbone attivo, un lassativo salino e le misure standard di supporto cardiorespiratorio. Non si devono usare stimolanti; per il trattamento dell’ipotensione arteriosa si possono utilizzare agenti vasopressori.

Acido ascorbico: si manifestano nausea, vomito o diarrea (che scompaiono dopo l’interruzione); meteorismo e dolore addominale, prurito, eruzioni cutanee, ipereccitabilità. Dosi superiori a 3000 mg possono causare diarrea osmotica transitoria e disturbi gastrointestinali, alterazioni del metabolismo dello zinco e del rame, distrofia miocardica; con l’uso prolungato in dosi elevate è possibile l’inibizione della funzione dell’apparato insulare del pancreas e glucosuria. Il sovradosaggio può provocare alterazioni dell’escrezione renale dell’acido ascorbico e urico durante l’acetilazione delle urine con precipitazione di calcoli ossalati.

Trattamento: sintomatico: entro le prime 6 ore è necessario lavare lo stomaco, entro le prime 8 ore somministrare per via orale metionina oppure per via endovenosa cisteamina o N-acetilcisteina.

Effetti indesiderati.

Disturbi della cute e del tessuto sottocutaneo: eruzioni cutanee, prurito, dermatite, orticaria, eritema multiforme esudativo, sindrome di Stevens-Johnson, sindrome di Lyell.

Disturbi del sistema immunitario: reazioni di ipersensibilità, compreso shock anafilattico, edema angioneurotico.

Disturbi del sistema nervoso: cefalea, capogiri, tremore, agitazione, nervosismo, irritabilità, sensazione di paura, insonnia, sonnolenza, confusione mentale, allucinazioni, eccitazione psicomotoria, alterazioni dell'orientamento, stati depressivi, parestesie, acufene, in singoli casi – coma, convulsioni, discinesia, alterazioni del comportamento.

Disturbi dell'apparato respiratorio: broncospasmo in pazienti sensibili all'acido acetilsalicilico e ai FANS.

Disturbi dell'organo della vista: alterazioni della vista e dell'accomodazione, midriasi, aumento della pressione intraoculare, secchezza oculare.

Disturbi del sistema gastrointestinale: nausea, vomito, pirosi, secchezza della bocca, malessere e dolore addominale, stitichezza, diarrea, meteorismo, anoressia, afta, ipersalivazione, emorragie, irritazione delle mucose.

Disturbi del sistema epatobiliare: alterazioni della funzionalità epatica, ipertransaminasemia, generalmente senza ittero, necrosi epatica (in caso di somministrazione di alte dosi).

Disturbi del sistema endocrino: ipoglicemia, fino a ipoglicemia con coma.

Disturbi del sangue e del sistema linfatico: anemia, anche emolitica, sulfemoglobinemia e metemoglobinemia (cianosi, dispnea, dolori al torace), ecchimosi o emorragie, trombocitopenia, neutropenia, agranulocitosi, leucopenia, pancitopenia.

Disturbi del rene e del sistema urinario: nefrotossicità, nefrite interstiziale, necrosi capillare, disuria, ritenzione urinaria e difficoltà nella minzione, colica renale, insufficienza renale.

Disturbi cardiaci: ipertensione arteriosa, tachicardia, bradicardia, palpitazioni, aritmia, dispnea, dolore al petto, attacchi di angina pectoris.

Disturbi del metabolismo e della nutrizione: acidosi metabolica con gap anionico elevato (frequenza sconosciuta).

Altri: debolezza generale, malessere.

A differenza degli antistaminici di seconda generazione, l'uso di feniramina non è associato a prolungamento dell'intervallo QT e ad aritmia cardiaca.

Descrizione di singoli effetti indesiderati.

Acidosi metabolica con gap anionico elevato. Sono stati osservati casi di acidosi metabolica con gap anionico elevato dovuta ad acidosi da piruglutammato in pazienti con fattori di rischio in trattamento con paracetamolo (vedere sezione «Informazioni importanti sull’uso del medicinale»). L'acidosi da piruglutammato può verificarsi a causa dei bassi livelli di glutathione in questi pazienti.

Periodo di validità. 3 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini, a una temperatura non superiore a 30 °C.

Confezionamento.

23 g di polvere in bustina, n. 1. 23 g di polvere in bustina, 10 bustine in una scatola di cartone.

Categoria di rilascio. Senza ricetta.

Produttore. Pharmascience Inc.

Indirizzo del produttore e sede operativa.

6111 Royalmount Avenue, 100, Montreal, Quebec H4R 2T4, Canada.