Espa-Bastin®

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU ESPA-BASTIN®

Skład:

substancja czynna: ebastyna;

1 tabletka zawiera 10 mg lub 20 mg ebastyny;

substancje pomocnicze: mannit (E 421), skrobia kukurydziana, aromat miętowy,

aspartam (E 951), dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny, stearylofumaran sodu.

Postać leku. Tabletki rozpraszające się w jamie ustnej.

Główne właściwości fizykochemiczne: białe lub prawie białe tabletki o kształcie okrągłym.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki przeciwhistaminowe do stosowania systemowego. Ebastyna. Kod ATX R06A X22.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Badania in vitro oraz in vivo wykazały, że ebastyna wykazuje istotne powinowactwo do receptorów H1, powodując szybkie i selektywne blokowanie tych receptorów przez dłuższy czas.

Po podaniu doustnym zarówno ebastyna, jak i jej aktywny metabolit nie przenikają przez barierę krew–mózg. Cecha ta wiąże się z niskim poziomem działania sedytywnego, co potwierdzają badania eksperymentalne wpływu ebastyny na ośrodkowy układ nerwowy.

Uzyskane w badaniach in vitro oraz in vivo dane wykazują, że ebastyna charakteryzuje się silnym, długotrwałym i wysoce selektywnym działaniem antagonistycznym na receptory H1, bez niepożądanych efektów中枢owych i antycholinergicznych.

Właściwości kliniczne: badania z wykorzystaniem wywołanych histaminą reakcji skórnych wykazały istotny statystycznie i klinicznie działanie antyhistaminowe, które pojawia się już po jednej godzinie od przyjęcia leku i utrzymuje się ponad 48 godzin. Po zakończeniu leczenia trwającego pięć dni działanie antyhistaminowe utrzymuje się przez 72 godziny. Działanie to potwierdza stężenie w osoczu najważniejszego aktywnego metabolitu – karbasteiny.

Po powtarzanym przyjmowaniu blokada receptorów obwodowych utrzymywała się na stałym poziomie bez szybkiego zmniejszania się efektu terapeutycznego (tachyfilaksji). Wyniki te potwierdzają, że ebastyna w dawkowaniu co najmniej 10 mg zapewnia szybkie, silne i długotrwałe blokowanie obwodowych receptorów H1, a przyjmowanie ebastyny może odbywać się codziennie.

Działanie sedytywne badano metodami farmakologicznej elektroencefalografii, testów poznawczych, testów koordynacji ruchów oczu oraz na podstawie subiektywnej oceny.

W przypadku stosowania zalecanej dawki terapeutycznej nie zaobserwowano istotnego wzrostu działania sedytywnego. Wyniki te są zgodne z danymi uzyskanymi w podwójnie ślepych badaniach klinicznych: poziom działania sedytywnego ebastyny jest porównywalny z analogicznym wskaźnikiem dla placebo.

Farmakokinetyka.

Po podaniu doustnym ebastyna jest szybko wchłaniana z przewodu pokarmowego, przy jednoczesnym występowaniu efektu pierwszego przejścia. Ebastyna jest niemal całkowicie przekształcana w farmakologicznie aktywny metabolit – karbasteinę. Po przyjęciu pojedynczej dawki 10 mg maksymalne stężenie metabolitu w osoczu wynosi około 80–100 ng/ml. Maksymalne stężenie metabolitu w osoczu osiągane jest po 2,5–4 godzinach od przyjęcia leku. Okres półwydalenia metabolitu wynosi 15–19 godzin. 66 % ebastyny wydzielane jest z moczem, głównie w postaci metabolitów sprzężonych. Po powtarzanym, codziennym przyjmowaniu pojedynczej dawki 10 mg stężenie równowagowe ustala się po 3–5 dniach, z maksymalnym stężeniem w osoczu krwi od 130 do 160 ng/ml.

Po podaniu doustnym pojedynczej dawki 20 mg stężenie ebastyny we krwi osiąga wartość maksymalną po 1–3 godzinach, ze średnią wartością 2,8 ng/ml. Maksymalne stężenie karbasteiny wynosi średnio 157 ng/ml.

Badania in vitro z mikrosomami wątroby ludzkiej wykazują, że przekształcanie ebastyny w karbasteinę odbywa się głównie za pośrednictwem CYP3A4. Wiązanie ebastyny i karbasteiny z białkami osocza krwi przekracza 95 %. U pacjentów w wieku podeszłym nie stwierdzono żadnych istotnych zmian profilu farmakokinetycznego. Farmakokinetyka ebastyny, jak i jej aktywnego metabolitu karbasteiny, jest liniowa w zakresie zalecanego terapeutycznego zakresu dawkowania 10–20 mg.

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania.

Leczenie objawowe:

• rinitis alergiczna (sezonowa i całoroczna), związana lub niezwiązana z zapaleniem spojówek alergicznym;
• przewlekła kрапивka idiopatyczna i zapalenie skóry alergiczne.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na substancję czynną lub na inne składniki preparatu. Wiek dziecięcy poniżej 12 lat.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Stosowanie ebastyne w połączeniu z ketokonazolem lub erytromycyną prowadzi do wydłużenia odcinka QT w EKG. W obu przypadkach obserwuje się interakcję farmakokinetyczną i farmakodynamiczną, powodującą wzrost stężenia ebastyne w osoczu i w mniejszym stopniu karbastyne, bez klinicznie istotnych skutków farmakodynamicznych. Wskaźnik QT przy współczesnym stosowaniu zwiększał się jedynie o 10 ms w porównaniu z zastosowaniem ketokonazolu lub erytromycyny oddzielnie. Należy stosować preparat z szczególną ostrożnością w połączeniu z lekami przeciwgrzybiczymi z grupy azoli (np. ketokonazol, itrakonazol) i makrolidami (np. erytromycyna).

Obserwowano interakcję farmakokinetyczną przy współczesnym stosowaniu ebastyne z ryfampycyną, co może prowadzić do obniżenia stężenia leków przeciwzapalnych w osoczu krwi i zmniejszenia ich efektu terapeutycznego.

Interakcje ebastyne z teofiliną, warfaryną, cyklotydyną, diazepamem i alkoholem nie zostały zaobserwowane.

Podczas przyjmowania ebastyne z pożywieniem stężenia głównego metabolitu ebastyne w osoczu krwi oraz wskaźnik AUC (pole pod krzywą „stężenie-czas”) wzrastają 1,5–2-krotnie. To zwiększenie nie wpływa na Tmax (czas osiągnięcia maksymalnego stężenia). Przyjmowanie ebastyne z pożywieniem nie wpływa na jego efekt kliniczny.

Preparat może wpływać na wyniki skórnych testów alergicznych, dlatego zaleca się przerwanie stosowania preparatu 5–7 dni przed ich wykonaniem.

Preparat może nasilać działanie innych leków przeciwzapalnych.

Szczególne wskazania.

Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów z zespołem wydłużonego interwału QT, hipokaliemią oraz w połączeniu z innymi lekami wydłużającymi interwał QT lub hamującymi enzym CYP3A4, takimi jak doustne leki przeciwgrzybicze z grupy azoli (np. ketokonazol, itrakonazol) oraz makrolidy (np. erytromycyna).

Stosowanie ebastyny w połączeniu z ryfampycyną może prowadzić do interakcji farmakokinetycznej (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji”).

U pacjentów z niewydolnością nerek o lekkim, umiarkowanym lub ciężkim nasileniu, a także z niewydolnością wątroby o lekkim lub umiarkowanym nasileniu, nie ma potrzeby modyfikacji dawki (terapia trwająca 5–7 dni). Brak doświadczenia w stosowaniu leku u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby w dawkach przekraczających 10 mg; dlatego u tych pacjentów dawka leku nie powinna przekraczać 10 mg.

Ponieważ działanie terapeutyczne leku rozwija się po 1–3 godzinach od przyjęcia, nie należy go stosować w przypadku nagłych reakcji alergiczych wymagających natychmiastowej interwencji.

Preparat zawiera aspartam, pochodną fenyloalaniny, która może stanowić zagrożenie dla osób chorych na fenyloketonurię.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża. Dane dotyczące stosowania ebastyny u ciężarnych kobiet są ograniczone. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego lub pośredniego toksycznego wpływu leku na funkcję rozrodczą organizmu. Dlatego zaleca się unikanie stosowania ebastyny w czasie ciąży.

Karmienie piersią. Wysoki stopień wiązania ebastyny i jej głównego metabolitu karbebastyny z białkami (>97%) sugeruje brak przenikania leku do mleka matki. Jako środka ostrożności należy unikać stosowania ebastyny w czasie karmienia piersią.

Plodność. Brak danych dotyczących wpływu ebastyny na płodność człowieka.

Wpływ na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi mechanizmami.

Przeprowadzone szczegółowe badania wpływu leku na funkcje psychomotoryczne potwierdziły brak negatywnego działania ebastyny. Lek w zalecanych dawkach terapeutycznych nie wpływa na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów mechanicznych ani pracy z złożonymi urządzeniami.

Niemniej jednak osobom o szczególnej wrażliwości na ebastynę zaleca się dodatkową kontrolę indywidualnych reakcji przed rozpoczęciem prowadzenia pojazdów lub wykonywania skomplikowanych czynności, ponieważ lek może powodować senność lub zawroty głowy (patrz sekcja „Efekty niepożądane”).

Sposób stosowania i dawki.

Tabletkę należy położyć na język. Nie jest potrzebny żaden płyn. Stosowanie leku nie zależy od przyjmowania pokarmu.

Zalecana dawka dla dorosłych oraz dzieci od 12. roku życia to 10 mg (1 tabletka) 1 raz na dobę; w przypadkach ciężkich dawka dobową wynosi 20 mg.

Pacjenci w podeszłym wieku nie wymagają korekty dawki.

Pacjenci z niewydolnością nerek nie wymagają korekty dawki.

Pacjenci z niewydolnością wątroby lekkiego lub średniego stopnia ciężkości nie wymagają korekty dawki. Pacjentom z ciężką niewydolnością wątroby nie należy przekraczać maksymalnej zalecanej dawki 10 mg na dobę, ponieważ brakuje danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania wyższych dawek u tych pacjentów.

Czas trwania leczenia może być przedłużany aż do ustąpienia objawów i jest ustalany indywidualnie przez lekarza.

Dzieci.

Lek nie jest zalecany dla dzieci poniżej 12. roku życia.

Przedawkowanie.

W badaniach przeprowadzonych z zastosowaniem wysokich dawek leku nie zaobserwowano klinicznie istotnych objawów lub symptomów przy dawkach do 100 mg 1 raz na dobę. Nie istnieje specyficzny antydotum. W przypadku przedawkowania zaleca się przepłukanie żołądka, nadzór medyczny nad funkcjami życiowymi (EKG), leczenie objawowe.

Działania niepożądane.

Na podstawie analizy ogólnych badań klinicznych z udziałem 5708 pacjentów przyjmujących ebastynę w trybie placebo, najczęściej występującymi reakcjami niepożądanymi były ból głowy, suchość w ustach i senność.

Działania niepożądane zgłaszane w badaniach klinicznych przeprowadzonych u dzieci (460 pacjentów pediatrycznych) miały takie same charakterystyki jak u dorosłych.

W ocenie niepożądanych skutków stosowano następujące kategorie częstości:

bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100, < 1/10), rzadko (≥ 1/1000, < 1/100), niezwykle rzadko (≥ 1/10000, < 1/1000), bardzo rzadko (< 1/10000), nieznane (niemożliwe do oszacowania ze względu na brak danych).

Zaburzenia układu odpornościowego

Rzadko: reakcje nadwrażliwości (anafilaksja i obrzęk naczynioruchowy).

Zaburzenia psychiczne

Rzadko: pobudzenie, bezsenność.

Zaburzenia układu nerwowego

Często: senność, ból głowy.

Rzadko: zawroty głowy, hipestezja, dysgezja.

Zaburzenia serca

Bardzo rzadko: przyspieszone tętno, tachykardia.

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia

Niezwykle rzadko: krwawienie z nosa, zapalenie gardła, katar.

Bardzo rzadko: zapalenie zatok.

Zaburzenia układu pokarmowego

Często: suchość w jamie ustnej.

Rzadko: nudności, wymioty, ból brzucha, niestrawność.

Zaburzenia funkcji wątroby i pęcherzyka żółciowego

Rzadko: zapalenie wątroby, cholestaza, zmiany wskaźników funkcji wątroby w badaniach laboratoryjnych (podwyższenie poziomu transaminaz, gamma-glutamylotransferazy, fosfatazy alkalicznej i bilirubiny).

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

Bardzo rzadko: egzantema, pokrzywka, egzema, wysypka, zapalenie skóry.

Zaburzenia układu rozrodczego i gruczołów mlekowych

Bardzo rzadko: zaburzenia cyklu menstruacyjnego, bóle miesiączkowe.

Zaburzenia ogólne i w miejscu podania

Rzadko: obrzęk, osłabienie.

Nieznane: zwiększone apetyt, przyrost masy ciała.

Zgłaszanie działań niepożądanych po dopuszczeniu leku do obrotu ma istotne znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w przypadku stosowania tego leku. Personel medyczny i farmaceutyczny, a także pacjenci lub ich ustawieni reprezentanci powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez zautomatyzowany system informacyjny nadzoru farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie przekraczającej 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 tabletek w blisterze, po 1 blisterze w opakowaniu kartonowym.

Kategoria wydania. Bez recepty.

Producent.

Laboratorios Medicamentos Internacionales, S.A.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

ul. Solana 26, Torrejón de Ardoz, 28850, Madryt, Hiszpania.

Wnioskodawca.

Esparma GmbH.

Adres wnioskodawcy.

Bielefelder Strasse 1, 39171 Sülzetal, Niemcy.