ULOTKA DOLECZNA do leku Emoton (EMOTON)

Skład:

substancja czynna: sertraline;

1 tabletka powlekana zawiera chlorowodorek sertraliny 50 mg lub 100 mg;

substancje pomocnicze: wapnia wodorofosforan dwuwodny, celuloza mikrokryształowa, sodowa só chlorku skrobi glikolowej, dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny, stearynian magnezu;

powłoka filmowa zawiera: alkohol poliwinylowy, dwutlenek tytanu (E 171), polietylenoglikol 300, talk.

Postać leku. Tabletki powlekane.

Główne właściwości fizykochemiczne: białe, okrągłe, wypukłe tabletki z podziałem.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki przeciwdziałające depresji. Selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny. Kod ATC N06A B06.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Sertalina jest silnym i specyficznym inhibitorem neuronalnego wychwytu serotoniny (5-HT) in vitro, co u zwierząt prowadzi do wzmacniania efektów 5-HT. Sertalina wykazuje jedynie bardzo słabe działanie na procesy wychwytu zwrotnego noradrenaliny i dopaminy. W dawkach klinicznych sertalina blokuje wychwyt serotoniny w płytkach krwi ludzi. Lek nie wykazuje działania stymulującego, uspokajającego, antycholinergicznego ani kardiotoksycznego w badaniach na zwierzętach. W trakcie stosowania sertaliny nie stwierdzono działania uspokajającego ani wpływu na funkcje psychomotoryczne. Ze względu na swoje selektywne hamowanie wychwytu zwrotnego serotoniny, sertalina nie stymuluje aktywności katecholaminergicznej. Lek nie wykazuje powinowactwa do receptorów muszynowych (cholinergicznych), serotonergicznych, dopaminergicznych, adrenergicznych, histaminergicznych, GABA ani benzodiazepinowych.

Sertalina nie powoduje uzależnienia lekowego. W badaniu porównawczym potencjału nadużyć sertaliny, alprazolamu i d-ampetaminy u ludzi, sertalina nie powodowała pozytywnych efektów subiektywnych wskazujących na skłonność do nadużyć. Natomiast uczestnicy badania, którzy przyjmowali zarówno alprazolam, jak i d-ampetaminę, w porównaniu z pacjentami przyjmującymi placebo, wykazali statystycznie istotnie wyższe wyniki skłonności do nadużyć, euforii oraz potencjalnego uzależnienia lekowego. Sertalina nie wykazuje działania pobudzającego ani nie wywołuje uczucia lęku charakterystycznego dla d-ampetaminy, ani działania uspokajającego i zaburzeń psychomotorycznych charakterystycznych dla alprazolamu.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie

Farmakokinetyka sertaliny w zakresie dawek od 50 do 200 mg jest zależna od dawki. Po 14-dniowym doustnym przyjmowaniu sertaliny w dawkach 50–200 mg raz dziennie maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 4,5–8,4 godziny po codziennym stosowaniu. Pokarm nie wpływa istotnie na biodostępność sertaliny w postaci tabletek.

Rozkład

Około 98% krążącej sertaliny wiąże się z białkami osocza krwi.

Biodegradacja

Sertalina ulega intensywnemu presystemowemu metabolizmowi (efekt pierwszego przejścia) w wątrobie.

Eliminacja

Średni okres półwydalenia sertaliny wynosi około 26 godzin (w zakresie od 22 do 36 godzin). Zgodnie z końcowym okresem półwydalenia obserwuje się kumulację leku (z podwojeniem jego stężenia) przy osiągnięciu stężenia równowagowego, które występuje po jednorazowym dobowym stosowaniu leku przez 1 tydzień. Okres półwydalenia N-dewymetylosertaliny wynosi 62–104 godziny. Sertalina i N-dewymetylosertalina są intensywnie metabolizowane w organizmie człowieka, a ich metabolity końcowe wydalane są z kałem i moczem w równych ilościach. Tylko bardzo niewielka część (<0,2%) sertaliny jest wydalana z moczem w niezmienionej formie.

Farmakokinetyka w określonych grupach pacjentów

Dzieci z zaburzeniem obsessyjno-kompulsyjnym (OCD)

Farmakokinetykę sertaliny badano u 29 dzieci w wieku 6–12 lat oraz u 32 nastolatków w wieku 13–17 lat. Dawkę zwiększano stopniowo metodą tytracji do dawki dobowej 200 mg w ciągu 32 dni, począwszy od dawki 25 mg lub 50 mg. Przy stosowaniu dawek 25 mg i 50 mg tolerancja była podobna. W stanie równowagi, przy dawce 200 mg, stężenie sertaliny w osoczu u dzieci w wieku 6–12 lat było o około 35% wyższe niż u pacjentów w wieku 13–17 lat i o 21% wyższe niż w grupie referencyjnej dorosłych. Nie zaobserwowano istotnych różnic w klirensie między chłopcami a dziewczętami. W związku z tym dzieciom, szczególnie tym o niskiej masie ciała, zaleca się niską dawkę początkową oraz zwiększanie jej w trakcie tytracji krokami po 25 mg. Nastolatkom można stosować te same dawki, co dorosłym.

Nastolatki i pacjenci starsi

Profil farmakokinetyczny sertaliny u nastolatków oraz u osób starszych nie różni się istotnie od takiego u dorosłych w wieku 18–65 lat.

Uszkodzenie funkcji wątroby

U pacjentów z uszkodzeniem wątroby okres półwydalenia sertaliny jest wydłużony, a pole pod krzywą farmakokinetyczną „stężenie-czas” (AUC) zwiększa się trzykrotnie.

Uszkodzenie funkcji nerek

U pacjentów z umiarkowanym lub ciężkim uszkodzeniem funkcji nerek nie zaobserwowano istotnej kumulacji sertaliny.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Epizody depresyjne duże. Profilaktyka nawrotów epizodów depresyjnych dużych.
Zaburzenia paniki z obecnością lub brakiem agorafobii.
Zaburzenie obsessyjno-kompulsyjne (OCD) u dorosłych oraz dzieci w wieku 6–17 lat.
Zaburzenie lękowe społeczne.
Zespół stresowego pourazowego (PTSD).

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na sertralinę lub inne składniki preparatu. Ciężkie zaburzenia funkcji wątroby; niekontrolowana epilepsja. Jednoczesne stosowanie inhibitorów monoaminooksydazy (MAO). Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie sertraliny i pimozydu.

Interakcje z innymi lekami i inne typy interakcji.

Przeciwwskazane

Nieodwracalne (niespecyficzne) inhibitory MAO (selegolina)

Sertralinę nie należy stosować w połączeniu z nieodwracalnymi (niespecyficzny) inhibitorami MAO, takimi jak selegolina. Leczenie sertraliną można rozpocząć najwcześniej po upływie 14 dni od przerwania leczenia nieodwracalnymi (niespecyficzny) inhibitorami MAO. Leczenie sertraliną należy przerwać 7 dni przed rozpoczęciem leczenia nieodwracalnymi (niespecyficzny) inhibitorami MAO.

Odwracalne inhibitory MAO o działaniu selektywnym (moklobemid)

Ponieważ jednoczesne leczenie sertraliną i odwracalnymi selektywnymi inhibitorami MAO, takimi jak moklobemid, wiąże się z ryzykiem wystąpienia zespołu serotoniny, takie połączenie nie jest zalecane. Leczenie sertraliną można rozpocząć najwcześniej po upływie 14 dni od przerwania leczenia odwracalnymi (selektywnymi) inhibitorami MAO. Leczenie sertraliną należy przerwać 7 dni przed rozpoczęciem leczenia odwracalnymi (selektywnymi) inhibitorami MAO.

Niespecyficzne odwracalne inhibitory MAO (linezolid)

Antybiotyk linezolid jest słabym niespecyficznym odwracalnym inhibitorem MAO, którego nie należy stosować pacjentom przyjmującym sertralinę.

Zarejestrowano ciężkie działania niepożądane u pacjentów, którzy niedawno przerwali stosowanie inhibitorów MAO (np. błękit metylenowy) i rozpoczęli przyjmowanie sertraliny lub którzy przerwali terapię sertraliną tuż przed rozpoczęciem stosowania inhibitorów MAO. Obserwowano takie działania niepożądane jak drżenie, mioklonus, silne pocenie, nudności, wymioty, zaczerwienienie twarzy, zawroty głowy, hipertermia (szczególnie przypominająca zespół neuroleptyczny złośliwy), drgawki, skutki śmiertelne.

Pimozyd

W badaniu z jednorazowym przyjęciem niskiej dawki pimozydu (2 mg) zaobserwowano wzrost stężenia pimozydu o około 35%. Takie podwyższenie nie było towarzyszone żadnymi zmianami parametrów EKG. Chociaż mechanizm tej interakcji jest nieznany, jednoczesne stosowanie sertraliny i pimozydu jest przeciwwskazane ze względu na wąski zakres terapeutyczny pimozydu.

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania z sertraliną

Leki działające na OUN, alkohol

Jednoczesne stosowanie sertraliny w dawce 200 mg na dobę nie wzmacniało efektów alkoholu, karbamazepiny, haloperidolu ani fenytoiny na funkcje poznawcze i psychomotoryczne u zdrowych ochotników, jednak jednoczesne stosowanie sertraliny z alkoholem nie jest zalecane.

Inne leki serotonergiczne

Wymaga ostrożności jednoczesne przepisywanie sertraliny z fentanylem (stosowanym głównie podczas znieczwienia ogólnego i terapii bólu przewlekłego), z innymi lekami serotonergicznymi (w tym z innymi lekami serotonergicznymi przeciwdepresyjnymi, triptanami) oraz z innymi lekami opioidowymi.

Szczególne środki ostrożności stosowania

Lit

W badaniu z udziałem zdrowych ochotników jednoczesne przyjmowanie sertraliny i litu nie zmieniało istotnie farmakokinetyki litu, jednak prowadziło do nasilenia drżenia w porównaniu z placebo, co wskazuje na możliwą interakcję farmakodynamiczną. Przy jednoczesnym stosowaniu sertraliny i litu należy zapewnić odpowiedni monitoring.

Fenytoina

Wyniki badań z udziałem zdrowych ochotników wskazują, że długotrwałe przyjmowanie sertraliny w dawce 200 mg na dobę nie prowadzi do klinicznie istotnego hamowania metabolizmu fenytoiny. Istnieją dane o wysokich ekspozycjach na fenytoinę u pacjentów przyjmujących sertralinę; zaleca się monitorowanie stężenia fenytoiny w osoczu podczas wstępnego etapu terapii sertraliną z odpowiednią korektą dawki fenytoiny. Ponadto jednoczesne stosowanie preparatu z fenytoiną może prowadzić do obniżenia stężenia sertraliny w osoczu. Nie można wykluczyć możliwości obniżenia stężeń sertraliny w osoczu pod wpływem innych induktorów enzymu CYP3A4, w szczególności fenobarbitalu, karbamazepiny, preparatów z dziurawca, ryfampicyny.

Triptany

Nadeszły pojedyncze doniesienia o osłabieniu, nadwrażliwości odruchowej, zaburzeniach koordynacji, uczuciu dezorientacji, lęku i pobudzenia przy jednoczesnym stosowaniu sertraliny i sumatryptanu. Objawy zespołu serotonergicznego mogą również się rozwijać przy stosowaniu innych leków tej samej klasy (triptanów). Jeśli jednoczesne leczenie sertraliną i triptanami jest konieczne z klinicznego punktu widzenia, należy zapewnić odpowiednią opiekę nad pacjentem.

Warfaryna

Jednoczesne stosowanie sertraliny w dawce 200 mg na dobę i warfaryny prowadziło do nieistotnego, ale statystycznie istotnego wydłużenia czasu protrombinowego, co może w niektórych rzadkich przypadkach prowadzić do zaburzeń międzynarodowego wskaźnika znormalizowanego (INR). Dlatego należy dokładnie monitorować wartość czasu protrombinowego na początku leczenia sertraliną i przy jego odstawianiu.

Interakcje z innymi lekami. Przeprowadzono formalne badania interakcji sertraliny z innymi lekami. Stosowanie łączone sertraliny 200 mg na dobę z diazepamem lub tolbutamidem prowadziło do nieistotnych, ale statystycznie istotnych zmian niektórych parametrów farmakokinetycznych. Stosowanie łączone z cymetydyną powoduje istotne zmniejszenie klirensu sertraliny. Kliniczne znaczenie tego zjawiska nie jest ustalone. Sertralina nie wpływa na właściwości β-blokujące atenololu. Nie wykazano żadnej interakcji przy jednoczesnym stosowaniu sertraliny 200 mg na dobę z glibenklamidem lub digoksyną.

Terapia elektrowstrząsowa (ECT). Nie przeprowadzono badań dotyczących ryzyka lub korzyści stosowania łączonego ECT i sertraliny.

Leki wpływające na funkcję płytek krwi

Może zwiększać się ryzyko wystąpienia krwawień przy jednoczesnym stosowaniu selektywnych inhibitorów zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI), w tym sertraliny, z lekami wpływającymi na funkcję płytek krwi (np. z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NSAID), kwasem acetylosalicylowym i tyklopidyną), lub z innymi lekami, które mogą zwiększać ryzyko krwawień.

Leki metabolizowane przy udziale cytochromu P450

Sertralina może działać jako słaby lub umiarkowany inhibitor izoenzymu CYP2D6. Długotrwałe przyjmowanie sertraliny w dawce 50 mg na dobę prowadziło do umiarkowanego wzrostu (średnio o 23–37%) stężeń równowagowych desypraminy (wskaźnika aktywności izoenzymu CYP2D6) w osoczu. Interakcje klinicznie istotne są możliwe z innymi substratami CYP2D6 o wąskim zakresie terapeutycznym, takimi jak leki przeciwarytmiczne klasy 1C, w szczególności propafenonem i flekainidem, trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi i typowymi lekami przeciwpsychotycznymi, szczególnie na tle stosowania sertraliny w wyższych dawkach.

Sertralina nie jest klinicznie istotnym inhibitorem izoenzymów CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 i CYP1A2. Potwierdzają to wyniki badań interakcji leków in vivo z wykorzystaniem substratów CYP3A4 (endogennego kortyzolu, karbamazepiny, terfenadyny, alprazolamu), substratu CYP2C19 (diazepamu) i substratów CYP2C9 (tolbutamidu, glibenklamidu i fenytoiny). Wyniki badań in vitro wskazują, że sertralina ma bardzo mały potencjał hamowania CYP1A2 lub w ogóle go nie ma.

Dzienne przyjmowanie trzech szklanek soku grejpfrutowego prowadziło do wzrostu stężenia sertraliny w osoczu o prawie 100% w badaniu krzyżowym u zdrowych ochotników japońskiej narodowości. Interakcja z innymi inhibitorami CYP3A4 nie była badana. Dlatego należy unikać przyjmowania soku grejpfrutowego podczas stosowania sertraliny.

Ze względu na wyniki badań interakcji z sokiem grejpfrutowym, nie można wykluczyć możliwości znacznie większego wzrostu ekspozycji na sertralinę przy jednoczesnym stosowaniu z silnymi inhibitorami enzymu CYP3A4, w szczególności z inhibitorami proteaz, ketokonazolem, itrakonazolem, pozaconazolem, worykonazolem, klaritromycyną, telitromycyną i nefazodonem. Dotyczy to również umiarkowanych inhibitorów CYP3A4 – aprepitantu, erytromycyny, fluconazolu, werapamilu i diltiazemu. Należy unikać przyjmowania silnych inhibitorów CYP3A4 podczas terapii sertraliną.

U osób z powolnym metabolizmem CYP2C19 stężenia sertraliny w osoczu są o 50% wyższe w porównaniu z osobami o szybkim metabolizmie CYP2C19. Nie można wykluczyć możliwości interakcji lekowej z takimi silnymi inhibitorami CYP2C19, jak omeprazol, lansoprazol, pantoprazol, rabeprozol, fluoksetyna, fluwoksymina.

Szczególności stosowania.

Obserwowano takie objawy jak niepokój, pobudzenie, ataki paniki, bezsenność, drażliwość, wrogość, agresywność, impulsywność, niepokój psychomotoryczny, hipomanię i manię u dorosłych i dzieci leczonych lekami przeciwdepresyjnymi. Objawy te mogą poprzedzać pojawienie się myśli samobójczych. Należy rozważyć możliwość zmiany trybu terapii lub odstawienie leku Emoton, jeśli objawy depresji stale się nasilają, pojawiają się myśli samobójcze lub objawy pogarszania się stanu. Jeśli podjęta zostanie decyzja o zaprzestaniu leczenia, lek należy odstawiać stopniowo tak szybko, jak to możliwe, należy jednak pamiętać, że nagłe odstawienie leku może wiązać się z wystąpieniem zespołu odstawienia. Przed rozpoczęciem leczenia należy przeprowadzić badanie pacjenta w celu ustalenia ryzyka rozwoju zaburzeń dwubiegunowych. W tym celu należy dokładnie zebrać wywiad psychiatryczny, obejmujący wywiad rodzinny dotyczący samobójstw, zaburzeń dwubiegunowych i depresji. Emoton nie jest wskazany do leczenia depresji dwubiegunowej.

Zespół serotonergowy (SS) lub zespół neuroleptyczny złośliwy (ZNS)

Podczas stosowania SSRI, w tym terapii sertaliny, zgłaszano rozwój zespołów, które mogą zagrozić życiu, takich jak SS lub ZNS. Ryzyko rozwoju SS lub ZNS podczas stosowania SSRI wzrasta przy jednoczesnym stosowaniu innych leków serotonergicznych (w tym innych leków serotonergicznych przeciwdepresyjnych, triptanów i fentanilu) z lekami wpływającymi na metabolizm serotoniny (w tym inhibitorami MAO, np. błękitem metylenowym), lekami przeciwpsychotycznymi i innymi antagonistami dopaminy oraz opioidami. Zespół serotonergowy może obejmować zaburzenia psychiczne (np. pobudzenie, halucynacje, śpiączkę), zaburzenia ze strony układu autonomicznego (tachykardię, wahania ciśnienia tętniczego, hipertermię), zaburzenia nerwowo-mięśniowe (nadrefleksję, zaburzenia koordynacji) i/lub zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego (nudności, wymioty, biegunkę). Niektóre objawy zespołu serotonergowego, w tym hipertermia, sztywność mięśni, zaburzenia ze strony układu autonomicznego i zaburzenia psychiczne, są podobne do objawów ZNS. U pacjentów należy prowadzić monitorowanie w kierunku wystąpienia objawów SS lub ZNS.

Przejście z SSRI, leków przeciwdepresyjnych lub leków przeciwlękowych

Dane dotyczące optymalnego czasu przejścia z SSRI, leków przeciwdepresyjnych lub leków przeciwlękowych na sertalinę są ograniczone. Należy zachować ostrożność przy zmianie leczenia, szczególnie przy przejściu na sertalinę z leków o długim działaniu, takich jak fluoksetyna.

Inne leki serotonergiczne, np. tryptofan, fenfluramina i agonisty 5-HT

Jednoczesne stosowanie sertaliny i innych leków zwiększających przekazywanie nerwowo-serotonergiczne, w tym tryptofanu, fenfluraminy, fentanilu, agonistów 5-HT lub roślinnych leków zawierających dziurawiec (Hypericum perforatum), należy prowadzić ostrożnie, a takiej terapii skojarzonej należy (jeśli to możliwe) unikać ze względu na możliwość interakcji farmakodynamicznej.

Wzmożenie objawów hipomani lub manii

Zgłaszano nasilenie objawów manii/hipomani u niewielkiego odsetka pacjentów przyjmujących zarejestrowane leki przeciwdepresyjne i leki przeciwlękowe, w tym sertalinę. Dlatego należy ostrożnie stosować sertalinę u pacjentów z wywiadem manii/hipomanii. Wymagana jest staranna obserwacja lekarza. W przypadku pojawienia się objawów fazy maniakalnej należy zaprzestać stosowania sertaliny.

Schizofrenia

Na tle przyjmowania leku u pacjentów ze schizofrenią mogą nasilać się objawy psychiczne.

Drżenie

Podczas terapii sertaliną mogą wystąpić drgawki: sertalinę nie należy przepisywać chorym z niestabilną epilepsją; stosowanie sertaliny u chorych z kontrolowaną epilepsją wymaga starannego nadzoru. Pacjentom, u których wystąpią drgawki, należy odstawić lek.

Samobójstwa/mysli samobójcze/próby samobójcze lub objawy pogorszenia stanu

Pacjenci z depresją są bardziej narażeni na pojawienie się myśli samobójczych, samookaleczenia i prób samobójczych (czynów i objawów samobójczych). Ryzyko to istnieje bezpośrednio do osiągnięcia znaczącej remisji. Ponieważ poprawa stanu pacjentów może występować w ciągu pierwszych kilku tygodni lub dłuższego okresu terapii, pacjenci powinni być poddawani starannemu nadzorowi do czasu tej poprawy. Doświadczenie kliniczne wskazuje, że na wczesnym etapie wyleczenia ryzyko samobójstwa może wzrosnąć.

Inne zaburzenia psychiczne, dla których przepisuje się sertalinę, mogą również wiązać się z ryzykiem wystąpienia czynów i objawów samobójczych. Ponadto te choroby mogą współistnieć z ciężkim zaburzeniem depresyjnym. W związku z tym analogiczne środki ostrożności stosowane w leczeniu pacjentów z ciężkim zaburzeniem depresyjnym są również konieczne w leczeniu pacjentów z innymi zaburzeniami psychicznymi.

Wiadomo, że u pacjentów z wywiadem czynów i objawów samobójczych lub u pacjentów, u których przed rozpoczęciem terapii występuje znaczna tendencja do myśli samobójczych, istnieje większe ryzyko pojawienia się myśli samobójczych lub prób samobójczych podczas leczenia, dlatego powinni oni być poddawani starannemu nadzorowi podczas przyjmowania leku. Metaanaliza danych uzyskanych w wyniku badań stosowania leków przeciwdepresyjnych u dorosłych pacjentów z zaburzeniami psychicznymi wykazała zwiększone ryzyko zachowania samobójczego u pacjentów w wieku do 25 lat przy stosowaniu leków przeciwdepresyjnych w porównaniu z ich stosowaniem z placebo.

Podczas stosowania leku Emoton wymagany jest staranny nadzór nad pacjentami z wysokim ryzykiem samobójstwa, szczególnie na początku terapii i po każdej zmianie dawki leku. Pacjentów (oraz osoby, które o nich opiekują się) należy poinformować o konieczności monitorowania wszelkich objawów pogorszenia stanu klinicznego, pojawienia się zachowania samobójczego lub myśli samobójczych, a także wszelkich nietypowych zmian zachowania i natychmiastowego zwracania się o pomoc medyczną w przypadku wystąpienia tych objawów.

Stosowanie u dzieci

Sertalinę nie należy stosować do leczenia dzieci i młodzieży, z wyjątkiem pacjentów z OCD w wieku 6–17 lat. W trakcie badań u dzieci, które otrzymywały leki przeciwdepresyjne, w porównaniu z pacjentami, którzy otrzymywali placebo, częściej obserwowano zachowanie samobójcze (próby samobójcze i myśli samobójcze) i wrogość (głównie agresję, zachowanie opozycyjne i gniew). Jeśli z uwagi na potrzebę kliniczną decyzja zostanie jednak podjęta na rzecz przepisania tego leku, wymagany jest staranny monitorowanie pod kątem objawów samobójczych. Ponadto dostępna jest tylko ograniczona liczba dowodów klinicznych dotyczących bezpieczeństwa długotrwałego stosowania leku u dzieci i młodzieży, w tym wpływu na ich wzrost, dojrzewanie płciowe oraz rozwój poznawczy i behawioralny. Zgłoszono kilka przypadków opóźnienia wzrostu i dojrzewania płciowego. Kliniczne znaczenie i związek przyczynowo-skutkowy nie są jeszcze ustalone. W przypadku długotrwałej terapii pacjentów w wieku dziecięcym wymagany jest kontrola lekarza w kierunku wykrywania odchyleń od normy procesu wzrostu i rozwoju organizmu.

Krwawienia i wylewy patologiczne

Podczas stosowania SSRI zgłaszano przypadki patologicznych krwawień, w tym krwawień skórnych (siniaki i purpurę) oraz innych krwawień, takich jak przewodu pokarmowego lub ginekologicznych, w tym krwawień zakończonych śmiercią. Zaleca się ostrożne stosowanie SSRI u pacjentów, szczególnie przy jednoczesnym stosowaniu z lekami, które znane są z wpływu na funkcję płytek krwi (np. z lekami przeciwkrzepnącymi, atypowymi lekami przeciwpsychotycznymi i fenotiazynami, większością trójcyklicznych leków przeciwdepresyjnych, kwasem acetylosalicylowym i lekami przeciwbólowymi niesteroidowymi), jak również u pacjentów z wywiadem zaburzeń krwawienia.

Stosowanie SSRI i SNRI (selektywnych inhibitorów zwrotnego wychwytu noradrenaliny i serotoniny) może zwiększyć ryzyko krwawień poporodowych (patrz sekcje „Stosowanie w czasie ciąży i laktacji” i „Efekty niepożądane”).

Hiponatremia

W wyniku terapii SSRI lub inhibitorów zwrotnego wychwytu noradrenaliny i serotoniny (SNRI), w tym sertaliny, może rozwinąć się hiponatremia. W wielu przypadkach hiponatremia jest wynikiem zespołu nieadekwatnej sekrecji hormonu antydiuretycznego. Zgłaszano poziomy sodu w surowicy krwi poniżej 110 mmol/l. U pacjentów starszych może istnieć większe ryzyko rozwoju hiponatremii podczas stosowania SSRI i SNRI. Ryzyko tego powikłania może być również zwiększone u pacjentów przyjmujących diuretyki lub u pacjentów z hipowolemia pochodzenia innego. U pacjentów z objawową hiponatremią należy rozważyć zaprzestanie terapii sertaliną i przepisać odpowiednie leczenie. Objawami hiponatremii są ból głowy, trudności z koncentracją, pogorszenie pamięci, dezorientacja, osłabienie i utrata równowagi fizycznej, co może prowadzić do upadków. Objawy związane z cięższymi i/lub ostrymi epizodami hiponatremii obejmują halucynacje, omdlenia, drgawki, śpiączkę, zatrzymanie oddechu i skutki śmiertelne.

Objawy odstawienia obserwowane po zaprzestaniu terapii sertaliną

Objawy odstawienia są powszechnym zjawiskiem po zaprzestaniu stosowania leku, szczególnie w przypadku nagłego odstawienia leku. Według danych z badań częstość reakcji odstawienia u pacjentów, którzy zaprzestali stosowania sertaliny, wynosiła 23% w porównaniu do 12% u pacjentów, którzy kontynuowali terapię sertaliną.

Ryzyko rozwoju zespołu odstawienia może zależeć od kilku czynników, w tym od długości terapii, dawki i szybkości zmniejszania dawki. Najczęściej zgłaszane były reakcje, takie jak zawroty głowy, zaburzenia czuciowe (w tym parestezje), zaburzenia snu (w tym bezsenność i intensywne sny), pobudzenie lub uczucie niepokoju, nudności i/lub wymioty, drżenie i ból głowy. Ogólnie objawy te były lekkiego lub umiarkowanego stopnia, jednak u niektórych pacjentów mogą być ciężkie. Zazwyczaj pojawiają się w ciągu pierwszych kilku dni po zaprzestaniu terapii, w bardzo rzadkich przypadkach takie objawy obserwowano u pacjentów, którzy przypadkowo opuścili przyjmowanie dawki leku. W większości przypadków objawy te ustępują samoistnie w ciągu 2 tygodni, choć u niektórych pacjentów mogą trwać dłużej (2–3 miesiące lub więcej). Dlatego zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki sertaliny przy zaprzestaniu terapii lekiem w okresie kilku tygodni lub miesięcy zgodnie z potrzebami pacjenta.

Akatyzja/niepokój psychomotoryczny

Stosowanie sertaliny wiąże się z rozwojem akatyzji, charakteryzującej się subiektywnie nieprzyjemnym lub niepohamowanym niepokojem i potrzebą ruchu, często towarzyszącym niemożliwości siedzenia lub stania spokojnie. Ryzyko wystąpienia takich powikłań jest największe w pierwszych dwóch tygodniach terapii. U pacjentów, u których rozwijają się te objawy, zwiększenie dawki może być szkodliwe.

Niewydolność wątroby

Sertalina jest intensywnie metabolizowana w wątrobie. Według wyników badań farmakokinetycznych z wielokrotnym przyjmowaniem leku u pacjentów ze stabilnym, łagodnym cyrozem obserwowano wydłużenie okresu półtrwania oraz zwiększenie AUC i Cmax około trzykrotnie w porównaniu z tymi wartościami u osób z normalną funkcją wątroby. Nie stwierdzono istotnych różnic w stopniu wiązania leku z białkami osocza krwi między tymi dwiema grupami uczestników badania. Należy zachować ostrożność przy stosowaniu sertaliny u pacjentów z chorobą wątroby. W przypadku przepisywania sertaliny pacjentom z zaburzeniami funkcji wątroby należy rozważyć celowość zmniejszenia dawki lub częstotliwości przyjmowania leku. Sertaliny nie należy stosować pacjentom z ciężką niewydolnością wątroby.

Niewydolność nerek

Sertalina jest intensywnie metabolizowana; wydalanie niezmienionej substancji z moczem jest drugorzędną drogą eliminacji. W badaniach z udziałem pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek od łagodnego do umiarkowanego (klirens kreatyniny 30–60 ml/min) lub od umiarkowanego do ciężkiego (klirens kreatyniny 10–29 ml/min) parametry farmakokinetyczne (AUC0-24 i Cmax) przy wielokrotnym przyjmowaniu leku nie różniły się istotnie statystycznie od tych wartości w grupie kontrolnej. Nie ma potrzeby korygowania dawki w zależności od stopnia zaburzeń funkcji nerek.

Pacjenci starsi

W badaniach wzięło udział ponad 700 pacjentów starszych (w wieku >65 lat). Charakter i częstość występowania reakcji niepożądanych u pacjentów starszych były podobne do tych obserwowanych u młodszych pacjentów.

Jednak stosowanie SSRI i SNRI, w tym sertaliny, wiązano z przypadkami klinicznie istotnej hiponatremii u pacjentów starszych, u których może istnieć większe ryzyko rozwoju tego efektu niepożądanego (patrz „Hiponatremia” w sekcji „Szczególności stosowania”).

Cukrzyca

Zgłaszano nowe przypadki rozwoju cukrzycy u pacjentów, którzy otrzymywali terapię SSRI, w tym sertaliną. Zarejestrowano utratę kontroli glikemicznej, w tym hiper- i hipoglikemię, u pacjentów z cukrzycą i bez. Dlatego przeprowadzano monitorowanie stanu pacjentów w kierunku wykrywania objawów zmiany poziomu glukozy. Pacjentom z cukrzycą należy szczególnie starannie kontrolować zmiany poziomu glukozy, ponieważ dawka insuliny i/lub innego doustnego leku hipoglikemicznego może wymagać korekty.

Terapia elektrowstrząsowa (TEW)

Nie przeprowadzono badań klinicznych mających na celu zbadanie ryzyka lub korzyści związanego ze skojarzonym stosowaniem TEW i sertaliny.

Sok grejpfrutowy

Jednoczesne stosowanie sertaliny z sokiem grejpfrutowym nie jest zalecane.

Interakcja z badaniem przesiewowym moczu

Otrzymano zgłoszenia dotyczące fałszywie dodatnich wyników immunologicznych testów moczu służących do wykrywania metabolitów benzodiazepin u pacjentów przyjmujących sertalinę. Fałszywie dodatnie wyniki wynikają z niskiej specyficzności tego testu laboratoryjnego i mogą występować przez kilka dni po zaprzestaniu leczenia sertaliną. Różnicowanie sertaliny od pochodnych benzodiazepiny w moczu można przeprowadzić za pomocą testów potwierdzających – chromatografii gazowej/spektrometrii mas.

Zamkniętokątowa jaskra

Leki klasy SSRI, w tym sertalina, mogą wpływać na rozmiar źrenicy z rozwojem midriazy. Taki efekt może prowadzić do zwężenia kąta oka z późniejszym wzrostem ciśnienia wewnątrzgałkowego i rozwojem zamkniętokątowej jaskry, szczególnie u pacjentów z odpowiednią predyspozycją. Sertalinę należy stosować ostrożnie u pacjentów z zamkniętym kątem jaskry i wywiadem jaskry.

Zaburzenia funkcji seksualnych

SSRI i SNRI mogą powodować zaburzenia funkcji seksualnych. Istnieją zgłoszenia dotyczące trwałych zaburzeń funkcji seksualnych, w których objawy trwały pomimo odstawienia SSRI/SNRI.

Stosowanie w czasie ciąży lub laktacji.

Ciąża

Nie istnieją dobrze kontrolowane badania leku z udziałem ciężarnych kobiet. Jednak znaczna ilość danych nie wykazuje dowodów na wystąpienie wad wrodzonych płodu w wyniku stosowania sertaliny. Zgłaszano, że stosowanie sertaliny w czasie ciąży powoduje u niektórych noworodków (matek, które przyjmowały sertalinę) objawy podobne do reakcji odstawienia. Zjawisko to obserwowano również przy stosowaniu innych leków przeciwdepresyjnych klasy SSRI. Sertalinę nie zaleca się stosować w czasie ciąży, z wyjątkiem przypadków, gdy stan kliniczny kobiety jest taki, że oczekiwane korzyści z zastosowania leku przewyższają potencjalne ryzyko.

Kobietom w wieku rozrodczym przyjmującym sertalinę należy stosować odpowiednie środki antykoncepcyjne.

Należy prowadzić obserwację noworodków, których matki stosowały sertalinę w późnych stadiach ciąży, szczególnie w III trymestrze, ponieważ u noworodków mogą wystąpić następujące objawy: zespół ostrej niewydolności oddechowej, sinica, apnea, drgawki, niestabilność temperatury, trudności z karmieniem, wymioty, hipoglikemia, hipertonia, hipotonia, nadrefleksja, drżenie, zespół zwiększonej pobudliwości nerwowo-refleksyjnej, drażliwość, osłabienie/apatia, ciągły płacz, senność i trudności z zasypianiem. Objawy te mogą być spowodowane innymi efektami serotonergicznymi lub objawami odstawienia. W większości przypadków takie powikłania rozwijają się natychmiast po porodzie lub w najbliższym czasie (w ciągu mniej niż 24 godziny).

Zgodnie z danymi badań epidemiologicznych oczekuje się, że stosowanie SSRI w czasie ciąży, szczególnie w późnych stadiach ciąży, może zwiększać ryzyko rozwoju zespołu trwającej nadciśnienia płucnego u noworodków. Ryzyko podczas przyjmowania leku występuje z częstością około 5 przypadków na 1000 ciąż. W populacji ogólnej występuje 1–2 przypadki zespołu trwającej nadciśnienia płucnego u noworodków na 1000 ciąż.

Dane obserwacyjne wskazują na zwiększone ryzyko (mniej niż dwukrotnie) krwawienia poporodowego po stosowaniu SSRI i SNRI w ciągu miesiąca przed porodem (patrz sekcje „Szczególności stosowania” i „Efekty niepożądane”).

Okres laktacji

Opublikowane dane dotyczące poziomu sertaliny w mleku matki wskazują, że sertalina i jej metabolit N-dезetylosertalina są wydzielane z mlekiem matki w małych ilościach. Ogólnie w surowicy krwi niemowląt stwierdzano niewielki poziom leku lub poziom leku niemożliwy do określenia, z wyjątkiem jednego przypadku, w którym stężenie leku w surowicy krwi niemowlęcia wynosiło około 50% stężenia leku w surowicy krwi matki (ale bez jakiegokolwiek zauważalnego wpływu na zdrowie tego niemowlęcia). Dotychczas nie zgłaszano o działaniu niepożądanych leku na zdrowie dzieci karmionych piersią przez kobiety przyjmujące sertalinę, ale takie ryzyko nie można wykluczyć. Stosowanie leku w czasie laktacji nie jest zalecane, z wyjątkiem przypadków, gdy według lekarza korzyści z przyjmowania leku przewyższają możliwe ryzyko.

Możliwość wpływu na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub obsługi innych mechanizmów.

Badania wskazują na brak wpływu sertaliny na funkcje psychomotoryczne. Jednak pacjenci powinni zachować ostrożność, ponieważ lek może zaburzać reakcje psychiczne lub fizyczne niezbędne do wykonywania potencjalnie niebezpiecznych zadań, takich jak prowadzenie pojazdów lub innych mechanizmów.

Sposób stosowania i dawki.

Lek Emoton przyjmuje się 1 raz dziennie (rano lub wieczorem).

Tabletki można przyjmować niezależnie od spożycia pokarmu.

Rozpoczęcie leczenia

Depresja i OCD

Leczenie sertraliną należy rozpocząć od dawki 50 mg na dobę.

Zaburzenia paniki, PTSD i zaburzenia lękowe społeczne

Leczenie należy rozpocząć od dawki 25 mg na dobę. Po 1 tygodniu dawkę należy zwiększyć do 50 mg 1 raz na dobę. Wykazano, że taki schemat dawkowania zmniejsza częstość występowania skutków ubocznych charakterystycznych dla zaburzeń paniki w wczesnym okresie leczenia.

Dawkowanie kroczące

Depresja, OCD, zaburzenia paniki, zaburzenia lękowe społeczne i PTSD

U pacjentów, którzy nie odpowiadają na dawkę 50 mg, efekt może być osiągnięty poprzez zwiększenie dawki. Korektę dawki należy rozpoczynać nie wcześniej niż po 1 tygodniu leczenia, zwiększając ją stopniowo o 50 mg w odstępach co najmniej 1 tydzień. Maksymalna dawka nie powinna przekraczać 200 mg na dobę. Korekty dawki należy dokonywać nie częściej niż 1 raz w tygodniu, biorąc pod uwagę okres półtrwania sertraliny wynoszący 24 godziny.

Pierwsze objawy działania terapeutycznego mogą pojawić się w ciągu 7 dni leczenia. Jednak do osiągnięcia odpowiedzi terapeutycznej zazwyczaj potrzeba dłuższego czasu, szczególnie u pacjentów z OCD.

Dawka utrzymaniowa

Dawkowanie w trakcie długotrwałej terapii należy utrzymywać na najniższym skutecznym poziomie, z dalszą korektą zależnie od odpowiedzi terapeutycznej.

Depresja

Długotrwałą terapię można również stosować w celu zapobiegania nawrotom dużych epizodów depresyjnych (DE). W większości przypadków zalecana dawka w celu zapobiegania nawrotom DE jest taka sama jak dawka stosowana podczas leczenia tego epizodu depresyjnego. Pacjenci z depresją powinni otrzymywać terapię przez wystarczająco długi czas, co najmniej 6 miesięcy, aby upewnić się o pełnej braku objawów.

Zaburzenia paniki i OCD

U pacjentów z zaburzeniami paniki i OCD stosujących lek długoterminowo należy regularnie oceniać terapię, ponieważ nie wykazano skuteczności leku w zapobieganiu nawrotom tych zaburzeń.

Stosowanie u dzieci

Dzieci z OCD

Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania sertraliny ustalono u dzieci w wieku od 6 lat. Dzieciom w wieku 6–12 lat z OCD lek Emoton stosuje się w dawce początkowej 25 mg na dobę, dzieciom w wieku 13–18 lat – 50 mg na dobę, którą w razie potrzeby zwiększa się pod ścisłym nadzorem lekarza, ale nie częściej niż 1 raz na 7 dni. Maksymalna dzienna dawka dla dorosłych i dzieci wynosi 200 mg. Leczenie zaburzeń pierwotnych powinno trwać co najmniej 6 tygodni, a w przypadku nawrotów – co najmniej 3–6 miesięcy.

Skuteczność leku u dzieci z dużym zaburzeniem depresyjnym nie została wykazana.

Brak danych dotyczących stosowania leku u dzieci poniżej 6 roku życia.

Pacjenci w wieku podeszłym

U pacjentów w wieku podeszłym lek należy stosować z ostrożnością ze względu na zwiększony ryzyko wystąpienia hiponatremii.

Niewydolność wątroby

Należy zachować ostrożność przy stosowaniu sertraliny u chorych z patologią wątroby. W przypadku zaburzeń funkcji wątroby należy zmniejszyć dawkę lub częstotliwość przyjmowania leku. Sertraliny nie należy stosować pacjentom z ciężką niewydolnością wątroby, ponieważ brakuje danych klinicznych dotyczących stosowania leku u tych chorych.

Niewydolność nerek

W przypadku zaburzeń funkcji nerek nie jest wymagana korekta dawki leku.

Objawy odstawienia występujące po zakończeniu leczenia sertraliną

Należy unikać nagłego przerywania stosowania leku. W celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia zespołu odstawienia, po zakończeniu leczenia sertraliną dawkę należy stopniowo zmniejszać przez co najmniej 1–2 tygodnie. Jeśli po zmniejszeniu dawki lub po zakończeniu stosowania leku pojawiają się nieznośne objawy, można rozważyć możliwość ponownego wprowadzenia leku w dawce stosowanej wcześniej. W dalszym ciągu lekarz może kontynuować stopniowe zmniejszanie dawki, ale w sposób bardziej ostrożny.

Dzieci.

Sertraliny nie należy stosować w leczeniu dzieci, z wyjątkiem dzieci z zaburzeniami obsesyjno-kompulsyjnymi w wieku od 6 lat.

Przedawkowanie.

Toksykologia

Sertralina charakteryzuje się zakresem bezpieczeństwa zależnym od populacji pacjentów i/lub współistniejącego stosowania innych leków. Opisywano przypadki śmiertelne przedawkowania sertraliny zarówno przy stosowaniu samego leku (bez innych środków), jak i w połączeniu z innymi lekami i/lub alkoholem. Z tego powodu każdy przypadek przedawkowania wymaga intensywnej terapii.

Objawy

Objawy przedawkowania obejmują skutki uboczne pośredniczone przez serotoniny, w szczególności senność, zaburzenia przewodu pokarmowego (w tym takie jak nudności i wymioty), tachykardię, drżenie i zawroty głowy. Rzadziej opisywano stany śpiączki.

Terapia

Nie istnieją specyficzne antydoty na sertralinę. Należy zapewnić i utrzymać przepustowość dróg oddechowych oraz wystarczający poziom utlenowania i wentylacji. Przyjęcie węgla aktywowanego, które może być stosowane razem z lekiem przeczyszczającym, może być równie skuteczne jak przemywanie żołądka, co należy uwzględnić w przypadku terapii przedawkowania. Wyzwanie wymiotów nie jest zalecane. Zalecane jest monitorowanie czynności serca i innych podstawowych parametrów życiowych wraz z terapią objawową i wspierającą. Ze względu na znaczny objętościowy rozkład sertraliny, takie działania jak wymuszone moczowanie, dializa, hemoperfuzja czy wymienna transfuzja krwi raczej nie będą skuteczne.

Przedawkowanie sertraliny może prowadzić do wydłużenia interwału QT, dlatego zaleca się prowadzenie monitorowania EKG we wszystkich przypadkach przedawkowania leku.

Działania niepożądane.

Najczęściej obserwowanym działaniem niepożądany jest nudności. Podczas leczenia zaburzenia lękowego społecznego sertraliną u mężczyzn odnotowano dysfunkcję seksualną (zaburzenia ejakulacji). Działania te są zależne od dawki i często ustępują samorzutnie po kontynuacji terapii.

Zakażenia i inwazje: zapalenie gardła, infekcje dróg oddechowych górnych, zapalenie nosa, cewnikowanie, zapalenie jelita, zapalenie ucha środkowego.

Nowotwory łagodne i złośliwe (w tym torbiele i polipy): nowotwory (zgłoszono jeden przypadek nowotworu u pacjenta przyjmującego sertralinę, w porównaniu z brakiem takich przypadków w grupie otrzymującej placebo).

Ze strony układu krwiotwórczego: limfadenopatia, leukopenia, trombocytopenia.

Ze strony układu odpornościowego: podwyższona wrażliwość, reakcja anafilaktyczna, alergia.

Ze strony układu endokrynologicznego: niedoczynność tarczycy, hiperprolaktynemia, zespół nieodpowiedniej sekrecji hormonu przeciwmoczowego.

Ze strony metabolizmu: obniżenie apetytu, zwiększenie apetytu, cukrzyca, hipercholesterolemia, hipoglikemia, hiponatremia, hiperglikemia.

Ze strony psychiki: bezsenność, depresja, derealizacja, koszmary nocne, uczucie niepokoju, pobudzenie, nerwowość, obniżenie libido, bruxizm, halucynacje, agresja, stan euforyczny, apatia, patologiczne myślenie, zaburzenie konwersyjne, uzależnienie od leków, zaburzenie psychiczne, paranoja, myśli samobójcze/ zachowania samobójcze (u pacjentów z OCD, w krótkotrwałych badaniach trwających 1–12 tygodni, odnotowano przypadki myśli i zachowań samobójczych podczas terapii sertraliną lub niedługo po jej zakończeniu), somnambulizm, przedwczesna ejakulacja, paroniria.

Ze strony układu nerwowego: zawroty głowy, senność, ból głowy, parestezje, drżenie, hipertonus, dysgezja, zaburzenia uwagi, drgawki, mimowolne skurcze mięśni, zaburzenia koordynacji ruchowej, hiperkineza, amnezja, hipestezja, zaburzenia mowy, zawroty głowy ortostatyczne, omdlenia, migrena, śpiączka, choreoatejoza, dyskineza, hiperestezja, zaburzenia czuciowe, zaburzenia ruchowe (w tym objawy pozapiramidowe, takie jak hiperkineza, hipertonus, skurcze żuchwy lub zaburzenia chodu). Zarejestrowano również objawy zespołu serotoniny lub ZNS, w niektórych przypadkach związanych z jednoczesnym przyjmowaniem środków serotonergicznych, a mianowicie: pobudzenie, dezorientacja, nasilone pocenie się, biegunka, podwyższenie temperatury ciała, nadciśnienie tętnicze, sztywność, tachykardia, akatyzja, pobudzenie psychomotoryczne, skurcz naczyń mózgowych (w tym zespół szybko mijającej wazokonstrykcji mózgowej lub zespół Calla-Fleminga).

Ze strony narządów wzroku: zaburzenia widzenia, midriaza, jaskra, zaburzenia wydzielania łez, skotoma, podwójne widzenie, fotofobia, hyfema, zaburzenia widzenia, źrenice różnej wielkości; częstość nieznana – retinopatia plamicy.

Ze strony narządów słuchu: szumy w uszach, ból w uszach.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: uczucie przyspieszonego bicie serca, tachykardia, zawał mięśnia sercowego, bradykardia, zaburzenia czynności serca, napływy gorąca, nadciśnienie tętnicze, zaczerwienienie, niedokrwienie obwodowe, hematuria, patologiczne krwawienia (takie jak krwawienie z przewodu pokarmowego).

Ze strony układu oddechowego: ziewanie, skurcz oskrzeli, duszność, krwawienie z nosa, skurcz krtani, hipewentylacja, hipowentylacja, strydor, dysfonia, odruchy, choroba śródmiąższowa płuc.

Ze strony przewodu pokarmowego: biegunka, nudności, suchość w ustach, ból brzucha, wymioty, zaparcia, dyspepsja, wzdęcia, zapalenie przełyku, dysfagia, hemoroidy, nadmierna ślinotok, zmiany języka, odbijanie, melena, hematohezja, stomatyt, owrzodzenia języka, patologie zębów, glosyt, owrzodzenia błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie trzustki; częstość nieznana – kolit mikroskopowy.

Ze strony układu wątrobowo-żółciowego: zaburzenia funkcji wątroby; niewydolność wątroby, rzadko prowadząca do śmiertelnego skutku; ostra żółtaczka; zapalenie wątroby o charakterze martwiczym; żółtaczka cholestatyczna.

Ze strony skóry: wysypka, nadpotliwość, obrzęk okolicy oczu, obrzęk twarzy, purpura, łysienie, zimny pot, suchość skóry, pokrzywka, swędzenie, zapalenie skóry, zapalenie skóry pęcherzowe, wysypka pęcherzykowa, patologiczne zmiany struktury włosów, nietypowy zapach skóry; zarejestrowano rzadkie przypadki ciężkich działań niepożądanych ze strony skóry, takich jak zespół Stevensa-Johnsona i toksyczny epidermalny nekroliz, obrzęk naczynioruchowy, reakcje fotouczulenia, reakcje skórne.

Ze strony układu mięśniowo-szkieletowego: ból stawów, ból mięśni, zapalenie stawów, osłabienie mięśni, ból pleców, mimowolne skurcze mięśni, uszkodzenia kości, skurcze mięśni.

Ze strony układu moczowego: nikturia, zatrzymanie moczu, poliuria, częstomocz, zaburzenia oddawania moczu, nietrzymanie moczu, oliguria, trudności z rozpoczęciem oddawania moczu.

Ze strony układu rozrodczego: zaburzenia ejakulacji, dysfunkcja erektilna, krwawienie z pochwy, dysfunkcja seksualna, dysfunkcja seksualna u kobiet, nieregularny cykl menstruacyjny, menorygia, zanikowe zapalenie pochwy i macicy, balanopostyt, upławy z narządów płciowych, stany priapizmu, galaktoreja, ginekomastia; częstość nieznana – krwawienia poporodowe (ten objaw został zarejestrowany dla klasy terapeutycznej SSRI/SNRI (patrz sekcje „Szczególne zastosowania” i „Zastosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią”).

Ogólne zaburzenia: zwiększone zmęczenie, ból w klatce piersiowej, niedowagę, obrzęk obwodowy, dreszcze, gorączka, osłabienie, pragnienie, przepuklina, obniżona tolerancja leku, zaburzenia chodu.

Badania laboratoryjne: podwyższenie poziomu alaninotransferazy, podwyższenie poziomu asparaginianotransferazy, spadek masy ciała, przyrost masy ciała, zaburzenia jakości nasienia, podwyższenie poziomu cholesterolu we krwi, odchylenia od normy wyników badań laboratoryjnych, zmiana funkcji płytek krwi.

Urazy i zatrucia: uraz.

Zabiegi chirurgiczne i medyczne: rozszerzenie naczyń.

Jeśli działanie niepożądane występowało u pacjentów z depresją, OCD, zaburzeniem paniki, PTSD i zaburzeniem lękowym społecznym, terminy opisujące działania niepożądane zostały przeanalizowane według terminów stosowanych u pacjentów z depresją.

Zespół odstawienia po zakończeniu terapii sertraliną

Przerywanie terapii sertraliną (szczególnie nagłe odstawienie leku) zwykle prowadzi do rozwoju objawów odstawienia. Najczęściej zgłaszano takie działania niepożądane jak zawroty głowy, zaburzenia czuciowe (w tym parestezje), zaburzenia snu (w tym bezsenność i intensywne sny), pobudzenie lub uczucie niepokoju, nudności i/lub wymioty, drżenie i ból głowy. Zazwyczaj działania te były łagodne lub umiarkowane i ustępowały samorzutnie, jednak u niektórych pacjentów mogły być ciężkie i/lub długotrwałe. W związku z tym, jeśli nie ma potrzeby kontynuowania terapii sertraliną, zaleca się stopniowe odstawienie leku poprzez stopniowe zmniejszanie dawki.

Stosowanie u pacjentów w wieku podeszłym

Stosowanie SSRI lub SNRI, w tym sertraliny, wiąże się z klinicznie istotnymi przypadkami hiponatremii u pacjentów w wieku podeszłym, u których może występować zwiększony ryzyko rozwoju tego działania niepożądane.

Stosowanie u dzieci

W ponad 600 dzieci przyjmujących sertralinę ogólny profil działań niepożądanych był ogólnie podobny do obserwowanego w badaniach z udziałem dorosłych. W trakcie badań odnotowano następujące działania niepożądane: ból głowy, bezsenność, biegunka, nudności, ból w klatce piersiowej, mania, gorączka, wymioty, brak apetytu, niestabilność emocjonalna, agresja, pobudzenie, nerwowość, zaburzenia uwagi, zawroty głowy, hiperkineza, migrena, senność, drżenie, zaburzenia widzenia, suchość w ustach, dyspepsja, koszmary nocne, zwiększone zmęczenie, nietrzymanie moczu, wysypka, trądzik, krwawienie z nosa, wzdęcia, wydłużenie odcinka QT w EKG, próby samobójcze, drgawki, zaburzenie pozapiramidowe, parestezja, depresja, halucynacje, purpura, hipewentylacja, anemia, zaburzenia funkcji wątroby, podwyższenie poziomu alaninotransferazy, zapalenie pęcherza, zwykły opryszcz, zapalenie ucha zewnętrznego, ból w uchu, ból oka, midriaza, ogólne niedowagę, hematuria, wysypka pęcherzykowa, zapalenie nosa, uraz, spadek masy ciała, mimowolne skurcze mięśni, nietypowe sny, apatia, albuminuria, polakiuria, poliuria, ból w gruczołach piersiowych, zaburzenia cyklu menstruacyjnego, łysienie, zapalenie skóry, uszkodzenia skóry, nietypowy zapach skóry, pokrzywka, bruxizm, zaczerwienienie, enureza.

Działania charakterystyczne dla tej klasy leków

W wyniku przeprowadzonych badań epidemiologicznych, przede wszystkim z udziałem pacjentów powyżej 50 roku życia, stwierdzono zwiększony ryzyko złamania kości u pacjentów przyjmujących SSRI i trójcykliczne leki przeciwdepresyjne. Mechanizm powodujący zwiększenie tego ryzyka jest nieznany.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych w okresie pogwarancyjnym jest ważnym działaniem. Pozwala to kontynuować monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania leku. Osoby pracujące w zawodach medycznych powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane poprzez system krajowej raportowości.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 30 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 tabletek w blisterze. Po 3 blisterach w tekturowym opakowaniu.

Kategoria wydania. Na receptę.

Producent.

Atlantik Farma – Produsões Farmacêuticas, S.A.

Miejsce produkcji i adres siedziby producenta.

Rua Tapada Grande, 2, Abrunheira, Sintra, 2710-228, Portugalia.

Wnioskodawca.

Spółka z o.o. „Ersel Pharma Ukraina”.

Miejsce zamieszkania wnioskodawcy.

21000, miasto Winnycia, aleja Młodości 20/73, Ukraina.