Elptan

INSTRUKCJA dot. stosowania leku Elptan (Elptan)

Skład:

substancja czynna: eletriptan;

1 tabletka powlekana powłoką filmową zawiera 25,17 mg lub 50,34 mg monohydratu eletriptanu bromopochodnego, co odpowiada 20 mg lub 40 mg eletriptanu;

substancje pomocnicze: celuloza mikrokryształyczna PH 102, laktoza jednowodna (Tablettose 80), sodowa sól karboksymetylocelulozy, stearyna magnezu;

powłoka filmowa: laktoza jednowodna, hipromeloza, dwutlenek tytanu (E 171), triacetyna, żółty lak aluminowy FCF (E 110).

Postać farmaceutyczna. Tabletki powlekane powłoką filmową.

Główne właściwości fizykochemiczne:

tabletki 20 mg — tabletki powlekane powłoką filmową, pomarańczowe, o kształcie okrągłym, z powierzchnią dwuwypukłą;

tabletki 40 mg — tabletki powlekane powłoką filmową, pomarańczowe, o kształcie okrągłym, z powierzchnią dwuwypukłą, z wygrawerowanym oznaczeniem „40” po jednej stronie.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwbólowe. Leki stosowane w leczeniu migreny. Selektywne agonisty receptorów 5-HT1 serotoniny. Eletriptan. Kod ATC N02C C06.

Właściwości farmakodynamiczne

Farmakodynamika

Eletriptan jest selektywnym agonistą naczyniowych receptorów 5-HT1B oraz neuronalnych receptorów 5-HT1D. Eletriptan wykazuje również wysoką powinowactwo do receptora 5-HT1F, co może przyczyniać się do jego mechanizmu działania przeciwmigrenowego. Eletriptan wykazuje niskie powinowactwo do ludzkich rekombinowanych receptorów 5-HT1A, 5-HT2B, 5-HT1E oraz 5-HT7.

Skuteczność i bezpieczeństwo kliniczne

Skuteczność i bezpieczeństwo eletriptanu w leczeniu ostrych napadów migreny oceniano w 10 badaniach z randomizacją i kontrolą placebo, w których wzięło udział ponad 6000 pacjentów (wszystkie grupy leczenia) w dawkach od 20 do 80 mg. Utrata bólu głowy występowała już po 30 minutach od przyjęcia doustnego. Umiarkowany lub silny ból głowy zmniejszał się do lekkiego bólu lub jego całkowitego ustąpienia po 2 godzinach i wynosił 59–77% przy dawce 80 mg, 54–65% przy dawce 40 mg, 47–54% przy dawce 20 mg oraz 19–40% w grupie placebo. Eletriptan był również skuteczny w leczeniu towarzyszących objawów migreny, takich jak wymioty, nudności, światłowstręt oraz fonofobia.

Zalecenie dotyczące dobowania dawki do 80 mg opiera się na wynikach długotrwałych badań otwartych oraz krótkotrwałego podwójnie ślepego badania, w którym zaobserwowano jedynie tendencję do istotności statystycznej.

Eletriptan nadal wykazuje skuteczność w migrenie związanej z miesiączkowaniem. W badaniach klinicznych przyjmowanie eletriptanu w fazie aur nie wykazało zapobiegania bólowi głowy migrenowemu, dlatego eletriptan należy przyjmować wyłącznie w fazie bólowej migreny.

W badaniu farmakokinetycznym bez kontroli placebo u pacjentów z zaburzeniem funkcji nerek zaobserwowano większe podwyższenie ciśnienia tętniczego (CT) po dawce eletriptanu 80 mg niż u zdrowych ochotników (patrz sekcja „Szczególne wskazania stosowania”). Nie można tego wyjaśnić żadnymi zmianami farmakokinetycznymi, dlatego może to odzwierciedlać specyficzną odpowiedź farmakodynamiczną na eletriptan u pacjentów z zaburzeniem funkcji nerek.

Farmakokinetyka

Wchłanianie. Eletriptan jest szybko i dobrze wchłaniany przez przewód pokarmowy (co najmniej 81%) po przyjęciu doustnym. Absolutna biodostępność u mężczyzn i kobiet wynosi około 50%. Mediana czasu do osiągnięcia maksymalnej stężenia (Tmax) wynosi 1,5 godziny po doustnym przyjęciu dawki. Liniowa farmakokinetyka została wykazana w zakresie dawek klinicznych (20–80 mg).

Pole pod krzywą farmakokinetyczną stężenia w funkcji czasu (AUC) oraz maksymalne stężenie w osoczu krwi (Cmax) eletriptanu były zwiększone o około 20–30% po doustnym przyjęciu z pożywieniem o wysokiej zawartości tłuszczu. Po doustnym przyjęciu podczas napadu migreny zaobserwowano zmniejszenie AUC o około 30%, a Tmax wydłużał się do 2,8 godziny.

Po wielokrotnym stosowaniu (20 mg 3 razy dziennie) przez 5–7 dni farmakokinetyka eletriptanu pozostała liniowa, a akumulacja była przewidywalna. Po wielokrotnym stosowaniu wyższych dawek (40 mg 3 razy dziennie oraz 80 mg 2 razy dziennie) akumulacja eletriptanu w ciągu 7 dni była większa niż przewidywano (około 40%).

Rozkład. Objętość rozkładu eletriptanu po podaniu IV wynosi 138 l, co wskazuje na rozkład w tkankach. Eletriptan umiarkowanie wiąże się z białkami osocza krwi (około 85%).

Metabolizm. Badania in vitro wykazują, że eletriptan jest głównie metabolizowany przez wątrobowy enzym CYP3A4 cytochromu P450. Wnioski te potwierdzają zwiększone stężenie eletriptanu w osoczu krwi po jednoczesnym stosowaniu z erytromycyną i ketokonazolem, które są znanymi selektywnymi i silnymi inhibitorami CYP3A4. Badania in vitro wskazują również na niewielki udział enzymu CYP2D6 w metabolizmie eletriptanu, choć badania kliniczne nie wskazują na polimorfizm tego enzymu.

Wykryto dwa główne metabolity krążące, które znacząco przyczyniają się do radioaktywności osocza po podaniu eletriptanu znakowanego izotopem węgla-14 (14C). W badaniach in vitro na zwierzętach metabolit powstający w wyniku N-utlenienia nie wykazywał aktywności, natomiast metabolit powstający w wyniku N-demetylacji wykazywał aktywność podobną do eletriptanu. Trzeci metabolit radioaktywności w osoczu krwi formalnie nie został zidentyfikowany, ale najprawdopodobniej jest mieszaniną metabolitów hydroksylowanych, które również wykryto w wydaleniach (w moczu i kaле). Stężenia N-demetylowanego aktywnego metabolitu w osoczu krwi wynoszą tylko 10–20% stężenia eletriptanu, dlatego nie należy oczekiwać istotnego wpływu na efekt terapeutyczny eletriptanu.

Eliminacja. Średni całkowity klirens osoczowy eletriptanu po podaniu IV wynosi 36 l/h, przy czym okres półtrwania (T1/2) w osoczu krwi wynosi około 4 godziny. Średni poziom klirensu nerkowego po doustnym przyjęciu wynosi około 3,9 l/h. Klirens pozanerkowy stanowi około 90% całkowitego klirensu, co wskazuje, że eletriptan jest wydalany głównie w wyniku metabolizmu.

Farmakokinetyka w określonych grupach pacjentów

Płeć. Wyniki metaanalizy badań kliniczno-farmakologicznych oraz analizy populacyjnej farmakokinetyki wskazują, że płeć nie ma klinicznie istotnego wpływu na stężenie eletriptanu w osoczu krwi.

Pacjenci w wieku podeszłym (od 65 roku życia). Choć nie jest to istotne statystycznie, obserwuje się niewielkie zmniejszenie (16%) klirensu, związane ze statystycznie istotnym wydłużeniem T1/2 (z około 4,4 do 5,7 godziny) u pacjentów w wieku podeszłym (65–93 lata) w porównaniu z dorosłymi poniżej 65 roku życia.

Adolescenci (12–17 lat). Farmakokinetyka eletriptanu (40 mg i 80 mg) u chorych na migrenę adolescentów, którym podawano dawki między napadami, była podobna do tej obserwowanej u zdrowych dorosłych.

Dzieci (6–11 lat). Klirens eletriptanu u dzieci nie różni się od klirensu u adolescentów. Jednakże objętość rozkładu u dzieci jest niższa, co powoduje wyższy poziom leku w osoczu krwi w porównaniu z przewidywanym poziomem po tej samej dawce u dorosłych.

Pacjenci z zaburzeniem funkcji wątroby. U pacjentów z zaburzeniem funkcji wątroby (klasa A i B według skali Childa-Pugh) zaobserwowano statystycznie istotny wzrost zarówno AUC (34%), jak i T1/2. Obserwowano niewielki wzrost Cmax (18%). Te niewielkie zmiany nie są uważane za klinicznie istotne.

Pacjenci z zaburzeniem funkcji nerek. U pacjentów z łagodnym (klirens kreatyniny 61–89 ml/min), umiarkowanym (klirens kreatyniny 31–60 ml/min) lub ciężkim (klirens kreatyniny < 30 ml/min) zaburzeniem funkcji nerek nie zaobserwowano statystycznie istotnych zmian w farmakokinetyce eletriptanu ani w wiązaniu z białkami osocza krwi. W tej grupie zaobserwowano podwyższenie CT.

Charakterystyki kliniczne

Wskazania. Leczenie ostrej bólu głowy podczas napadów migreny, z aurą lub bez.

Przeciwwskazania

• Nadwrażliwość na substancję czynną lub którykolwiek z substancji pomocniczych leku.
• Ciężkie zaburzenia funkcji wątroby lub nerek.
• Umiarkowane lub ciężkie nadciśnienie tętnicze lub nieleczona łagodna hipertensja tętnicza.
• Potwierdzone choroby układu sercowo-naczyniowego, w tym choroba niedokrwienna serca (ChNS) (kołatka, przebyty zawał mięśnia sercowego lub potwierdzona bezobjawowa ischemia). Nie stosować u pacjentów z wazospazmem tętnicy wieńcowej (kołatka Prinzmetala), objawami ChNS potwierdzonymi obiektywnie lub subiektywnie.
• Znaczące zaburzenia rytmu serca lub niewydolność serca.
• Choroby naczyń obwodowych.
• Zaburzenia mózgowonaczyniowe lub przejściowy atak niedokrwienny w wywiadzie.
• Nie stosować ergotaminy ani pochodnych ergotaminy (w tym metysergidy) w ciągu 24 godzin przed lub po leczeniu eletryptanem.
• Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie innych agonistów receptora 5-HT1 z eletryptanem.

Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje interakcji

Wpływ innych leków na eletryptan

W kluczowych badaniach klinicznych eletryptanu brak danych o interakcji z β-blokerami, trójpierścieniowymi lekami przeciwdrgawkowymi, selektywnymi inhibitorami ponownego wychwytu serotoniny oraz flunarizyną, jednak dane z oficjalnych badań klinicznych interakcji z tymi lekami są niedostępne (z wyjątkiem propranololu, patrz dalej).

Analiza farmakokinetyki populacyjnej badań klinicznych wykazała, że β-blokery, trójpierścieniowe antydepresanty, selektywne inhibitory ponownego wychwytu serotoniny, hormonozastępcza terapia oparta na estrogenach, doustne środki antykoncepcyjne oraz blokery kanałów wapniowych raczej nie wpływają na właściwości farmakokinetyczne eletryptanu.

Eletryptan nie jest substretem monoaminooksydazy (MAO), dlatego nie oczekuje się interakcji między eletryptanem a inhibitorami MAO, a oficjalne badania interakcji nie były prowadzone.

W badaniach klinicznych z propranololem (160 mg), werapamilem (480 mg) oraz flukenazolem (100 mg) stwierdzono wzrost Cmax eletryptanu odpowiednio 1,1-krotnie, 2,2-krotnie oraz 1,4-krotnie; wartość AUC eletryptanu wzrosła odpowiednio 1,3-krotnie, 2,7-krotnie oraz 2-krotnie. Te efekty nie są uważane za klinicznie istotne, ponieważ nie stwierdzono powiązanych wzrostów ciśnienia tętniczego ani działań niepożądanych w porównaniu z monoterapią eletryptanem.

W badaniach klinicznych z erytromycyną (1000 mg) oraz ketokonazolem (400 mg), specyficznymi i silnymi inhibitorami CYP3A4, zaobserwowano znaczny wzrost Cmax eletryptanu (odpowiednio 2-krotnie i 2,7-krotnie) oraz AUC (odpowiednio 3,6-krotnie i 5,9-krotnie). Zwiększone narażenie wiązało się ze wzrostem T1/2 eletryptanu z 4,6 do 7,1 godziny po podaniu erytromycyny oraz z 4,8 do 8,3 godziny po podaniu ketokonazolu (patrz sekcja „Farmakokinetyka”). Dlatego eletryptanu nie należy stosować razem z silnymi inhibitorami CYP3A4, np. z ketokonazolem, itrakonazolem, erytromycyną, klaritromycyną, jozamycyną oraz inhibitorami proteazy (rytonawir, indynawir i nelfinawir).

W badaniach klinicznych przy doustnym przyjmowaniu kofeiny/ergotaminy 1 i 2 godziny po eletryptanie zaobserwowano nieznaczne, ale addytywne podwyższenie ciśnienia tętniczego, przewidywane na podstawie farmakologii obu leków. Dlatego zaleca się nie stosować leków zawierających ergotaminę lub podobne do ergotaminy związki (np. dihydroergotaminę) w ciągu 24 godzin po podaniu eletryptanu. Również eletryptan może być przyjmowany nie wcześniej niż 24 godziny po zastosowaniu leków zawierających ergotaminę.

Wpływ eletryptanu na inne leki

Nie ma dowodów in vitro ani in vivo, że kliniczne dawki (i odpowiadające im stężenia w osoczu) eletryptanu hamują lub indukują enzymy cytochromu P450 lub wpływają na metabolizm leków będących ich substratami. Dlatego uważa się za mało prawdopodobne, że eletryptan spowoduje klinicznie istotne interakcje pośredniczone przez te enzymy.

Selektywne inhibitory ponownego wychwytu serotoniny (SSRI) / selektywne inhibitory ponownego wychwytu serotoniny i noradrenaliny (SNRI) oraz zespół serotonergiczny

Dostępne są doniesienia o objawach zgodnych ze zespolem serotonergicznym (w tym zmiany stanu psychicznego, niestabilność wegetatywna i zaburzenia nerwowo-mięśniowe) po stosowaniu SSRI lub SNRI oraz triptanów (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”).

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności

Eletriptan nie należy stosować w połączeniu z silnymi inhibitorami CYP3A4, takimi jak ketokonazol, itrakonazol, erytromycyna, klaritromycyna, jozamycyna oraz inhibitorami proteazy (rytonawir, indynawir i nelfinawir).

Eletriptan należy stosować wyłącznie po ustaleniu jednoznacznej diagnozy migreny. Eletriptan nie jest wskazany w leczeniu migreny hemiplegicznej, oftalmoplegicznej ani bazylarnej.

Nie należy przepisywać eletriptanu w celu leczenia „atypowego” bólu głowy, który może być związany z poważnym stanem (np. udarem mózgu, pęknięciem aneurysmy), gdzie naczyniowe zwężenie może być szkodliwe.

Po zastosowaniu eletriptanu możliwe jest wystąpienie przemijających objawów, takich jak ból i uczucie ściskania w klatce piersiowej, które mogą być intensywne i rozprzestrzeniać się na gardło (patrz sekcja „Efekty niepożądane”). W przypadku wystąpienia objawów charakterystycznych dla choroby niedokrwiennej serca (CNS) należy przerwać stosowanie leku i przeprowadzić odpowiednią ocenę.

Pacjenci z niewydolnością serca

Eletriptan nie należy stosować pacjentom z ryzykiem choroby niedokrwiennej serca (CNS) ani pacjentom, u których mogą występować niezdiagnozowane choroby układu sercowo-naczyniowego, bez wcześniejszego badania (np. u pacjentów z podwyższonym ciśnieniem tętniczym, cukrzycą, palaczy, osób stosujących terapię zastępczą nikotyną, mężczyzn powyżej 40. roku życia, kobiet w okresie menopauzy oraz osób z obciążoną rodzinną historią choroby niedokrwiennej serca).

Znane są rzadkie przypadki wazospasmu wieńcowego, niedokrwienia lub zawału mięśnia sercowego u pacjentów stosujących agonisty receptorów 5-HT1. Dlatego nie należy stosować eletriptanu ani innych agonistów receptorów 5-HT1 serotoniny u pacjentów z rozpoznaną chorobą niedokrwienną serca (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Możliwe jest zwiększenie częstości występowania niepożądanych efektów przy jednoczesnym stosowaniu triptanów i leków roślinnych zawierających dziurawiec (Hypericum perforatum).

W ramach klinicznej dawki eletriptanu 60 mg i wyższych zaobserwowano niewielkie, przemijające podwyższenie ciśnienia tętniczego. Jednakże zwiększenie to nie wiązało się z konsekwencjami klinicznymi w ramach programu badań klinicznych. Efekt był bardziej wyraźny u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek oraz u osób starszych. U pacjentów z niewydolnością nerek zakres średniego maksymalnego wzrostu ciśnienia skurczowego wynosił 14–17 mm Hg (przy normie 3 mm Hg), a ciśnienia rozkurczowego – 14–21 mm Hg (przy normie 4 mm Hg). U osób starszych średni maksymalny wzrost ciśnienia skurczowego wynosił 23 mm Hg w porównaniu do 13 mm Hg u młodszych osób (w grupie placebo – 8 mm Hg). W okresie pogwarancyjnym podwyższenie ciśnienia tętniczego obserwowano również u pacjentów przyjmujących dawki eletriptanu 20 i 40 mg, u pacjentów bez niewydolności nerek oraz u osób starszych.

Ból głowy spowodowany nadmiernym przyjmowaniem leków

Długotrwałe stosowanie dowolnego leku przeciwbólowego na ból głowy może prowadzić do jego nasilenia. W przypadku podejrzenia lub potwierdzenia takiego związku przyczynowego należy przerwać stosowanie leku i skonsultować się z lekarzem. Diagnozę tę należy rozważyć, jeśli pacjent doświadcza częstych lub codziennych bólowów głowy pomimo (lub z powodu) regularnego stosowania leków przeciwbólowych.

Zespół serotonergiczny

Istnieją doniesienia o wystąpieniu zespołu serotonergicznego (w tym zmiany stanu psychicznego, niestabilność wegetatywna oraz zaburzenia nerwowo-mięśniowe) po jednoczesnym leczeniu triptanami i IZSS lub IZSSN. Reakcje te mogą być ciężkie. Jeśli jednoczesne leczenie eletriptanem i IZSS lub IZSSN jest uzasadnione klinicznie, zaleca się odpowiednią obserwację pacjenta, szczególnie na początku terapii, przy zwiększaniu dawki lub dodawaniu innego leku serotonergicznego (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji”).

Ważne informacje dotyczące substancji pomocniczych

Lek zawiera laktozę, dlatego nie jest wskazany u pacjentów z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami nietolerancji galaktozy, niedoboru laktozy lub zaburzeń wchłaniania glukozy/galaktozy.

Lek zawiera sód, dlatego pacjenci stosujący dietę o ograniczonej zawartości sodu powinni zachować ostrożność podczas jego stosowania.

Lek zawiera barwnik „Żółty zachód”, który może powodować reakcje alergiczne.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią

Ciąża

Brak doświadczenia klinicznego w stosowaniu eletriptanu u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój embrionalny lub płodowy, poród czy rozwój poporodowy. Eletriptan należy stosować w czasie ciąży wyłącznie wtedy, gdy brakuje bezpiecznej alternatywy i oczekiwana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.

Karmienie piersią

Eletriptan przenika do mleka matki. W badaniu z udziałem 8 kobiet, które przyjęły pojedynczą dawkę 80 mg, średnia całkowita ilość eletriptanu w mleku matki w ciągu 24 godzin wyniosła 0,02% dawki. Dlatego należy zachować ostrożność przy rozważaniu stosowania eletriptanu u kobiet karmiących piersią. Ryzyko wpływu na noworodka można zminimalizować, unikając karmienia piersią przez 24 godziny po podaniu eletriptanu.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Eletriptan ma umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia samochodu i obsługiwanie innych maszyn. Podczas migreny lub leczenia eletriptanem u niektórych pacjentów może wystąpić senność lub zawroty głowy. Podczas napadów migreny i po zastosowaniu eletriptanu należy zachować ostrożność przy wykonywaniu zadań wymagających zwiększonej uwagi, takich jak prowadzenie samochodu czy praca z złożonym sprzętem.

Sposób stosowania i dawki

Sposób stosowania

Tabletki należy połykać całkowicie, popijając wodą.

Dawkowanie

Lek należy stosować jak najszybciej po wystąpieniu bólu głowy spowodowanego migreną, jednak lek jest również skuteczny na późniejszym etapie napadu migreny.

Nie wykazano, że stosowanie eletryptanu w fazie aur migrenowych zapobiega bólowi głowy migrenowej, dlatego lek należy stosować w migrenie wyłącznie w fazie bólu głowy.

Nie należy stosować leku w celu profilaktycznym.

Dorośli (w wieku od 18 do 65 lat)

Zalecana dawka początkowa to 40 mg.

W przypadku nawrotu bólu głowy w ciągu 24 godzin: jeśli ból głowy migrenowy ustępuje, ale następnie powraca w ciągu 24 godzin, można ponownie podać eletryptan w tej samej dawce, która okazała się skuteczna w leczeniu nawrotów. Drugiej dawki nie należy przyjmować w ciągu 2 godzin od przyjęcia dawki początkowej.

W przypadku braku odpowiedzi na leczenie: jeśli pierwsza dawka nie zmniejsza bólu głowy w ciągu 2 godzin, nie należy stosować drugiej dawki w celu złagodzenia tego napadu (w badaniach klinicznych nie potwierdzono skuteczności).

Badania kliniczne wskazują, że u pacjentów, u których nie udało się złagodzić napadu bólu głowy, eletryptan z dużym prawdopodobieństwem będzie skuteczny w leczeniu kolejnego napadu.

Jeśli pacjenci przyjmujący lek w dawce 40 mg nie osiągają zadowalającego efektu (np. dobra tolerancja, ale brak łagodzenia 2 z 3 napadów), dawka 80 mg może okazać się skuteczna w kolejnych napadach migreny (patrz sekcja „Farmakodynamika”). Drugiej dawki 80 mg nie należy przyjmować w ciągu 24 godzin.

Maksymalna dawka dobową nie powinna przekraczać 80 mg (patrz sekcja „Działania niepożądane”).

Pacjenci w wieku podeszłym

Bezpieczeństwo i skuteczność eletryptanu u pacjentów w wieku powyżej 65 lat nie zostały systematycznie ocenione ze względu na małą liczbę danych z badań klinicznych. Dlatego stosowanie eletryptanu u pacjentów w wieku podeszłym nie jest zalecane.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji wątroby

Korekty dawki nie należy stosować u pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym zaburzeniem funkcji wątroby. Ze względu na brak danych dotyczących poziomu eletryptanu u pacjentów z ciężkim zaburzeniem funkcji wątroby, stosowanie leku u tych pacjentów jest przeciwwskazane.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji nerek

Ponieważ działanie eletryptanu na AT nasila się przy zaburzeniach funkcji nerek (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności” ), pacjentom z łagodnym lub umiarkowanym zaburzeniem funkcji nerek zaleca się dawkę początkową 20 mg. Dawka dobową nie powinna przekraczać 40 mg. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkim zaburzeniem funkcji nerek.

Dzieci. Stosowanie eletryptanu u pacjentów w wieku do 18 lat nie jest wskazane ze względu na brak doświadczenia w pediatrii.

Przedawkowanie

Po podaniu dawki jednorazowej 120 mg nie zaobserwowano istotnych działań niepożądanych. Jednak przy przedawkowaniu selektywnych agonistów receptorów 5-HT1 serotoniny możliwe jest wystąpienie nadciśnienia tętniczego lub innych poważniejszych działań sercowo-naczyniowych.

W przypadku przedawkowania wskazane jest leczenie objawowe i wspierające, w zależności od potrzeby. Okres półwydalenia eletryptanu wynosi około 4 godzin, dlatego obserwacja pacjentów oraz leczenie objawowe i wspierające po przedawkowaniu eletryptanu powinny trwać co najmniej 20 godzin lub dopóki objawy i dolegliwości utrzymują się.

Nie wiadomo, jaki wpływ na stężenie eletryptanu w surowicy mają hemodializa lub dializa otrzewnowa.

Efekty uboczne

Najczęstszymi efektami ubocznymi znanymi z badań klinicznych (5000 pacjentów przyjmujących dawki 20 mg, 40 mg i 80 mg) eletriptanu były osłabienie, senność, nudności i zawroty głowy. Stwierdzono również zależność częstości występowania działań niepożądanych od dawki.

W poniższej tabeli wymieniono reakcje niepożądane (z częstością ≥ 1 % i wyższą w porównaniu z placebo), które wystąpiły u pacjentów otrzymujących dawki terapeutyczne w badaniach klinicznych. Częstość określa się według następujących kategorii: często (od ≥ 1/100 do < 1/10), rzadko (od ≥ 1/1000 do < 1/100), bardzo rzadko (od ≥ 1/10000 do < 1/1000).

Ogólne działania niepożądane obserwowane podczas stosowania eletryptanu są typowe dla klasy agonistów receptorów 5-HT1.

Działania niepożądane zarejestrowane podczas obserwacji pogwarancyjnej

Z układy pokarmowego: rzadkie przypadki zapalenia jelita ischemicznego i wymioty.

Z układy nerwowego: zespół serotonergowy, rzadkie przypadki omdleń, zaburzenia krążenia mózgowego.

Z układy naczyniowego: nadciśnienie.

Z układy serca: niedokrwienie lub zawał mięśnia sercowego, skurcz tętnic wieńcowych.

Z układy odpornościowego: reakcje alergiczne, czasem ciężkie, w tym obrzęk naczynioruchowy.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po rejestracji produktu leczniczego ma duże znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka związanego ze stosowaniem tego produktu leczniczego. Personel medyczny i farmaceutyczny, a także pacjenci lub ich ustawowe przedstawiciele, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz/lub braku skuteczności produktu leczniczego za pośrednictwem Zautomatyzowanego Systemu Informacyjnego nadzoru farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. 3 tabletki w blistrze; 1 blistr w opakowaniu kartonowym.

Kategoria wydania. Na receptę.

Producent. Rafarm S.A.

Lokalizacja producenta oraz adres miejsca prowadzenia jego działalności. Tesi Pusi Hatzzi Agiou Luka, Payania, 190 02, Grecja.

Wnioskodawca. Przedsiębiorstwo Farmaceutyczne „Darnica” sp. z o.o.

Lokalizacja wnioskodawcy. Ukraina, 02093, miasto Kijów, ul. Boryspolska 13.