Elet

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU ELET

Skład:

substancja czynna: eletriptan;

1 tabletka powlekana zawiera eletriptanu (w postaci eletriptanu hydrobromku) 20 mg lub 40 mg;

substancje pomocnicze: celuloza mikrokryształowa; laktoza jednowodna; sodowa sól kroskarboksymetelową; stearynian magnezu;

powłoka filmowa: Opadry Orange 85F530100, zawierająca alkohol poliwinylowy (E1203), dwutlenek tytanu (E171), makrogol (E1521), talk (E553b), pomarańczowy lakier FCF (E110).

Postać leku. Tabletki powlekane.

Główne właściwości fizyko-chemiczne:

tabletki 20 mg: okrągłe, wypukłe tabletki powlekane, pomarańczowego koloru, gładkie z jednej strony i z oznaczeniem tłoczonym „20” z drugiej strony;

tabletki 40 mg: okrągłe, wypukłe tabletki powlekane, pomarańczowego koloru, gładkie z jednej strony i z oznaczeniem tłoczonym „40” z drugiej strony.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwbólowe. Leki stosowane w leczeniu migreny. Selektywne agonisty receptorów 5-HT1 serotoniny. Eletriptan. Kod ATC N02C C06.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Eletriptan jest selektywnym agonistą naczyniowych receptorów 5-HT1B oraz neuronalnych receptorów 5-HT1D. Eletriptan wykazuje również wysoką powinowactwo do receptorów 5-HT1F, co może przyczynić się do jego mechanizmu działania przeciwmigrenozowego. Eletriptan wykazuje niewielkie powinowactwo do ludzkich rekombinowanych receptorów 5-HT1A, 5-HT2B, 5-HT1E oraz 5-HT7.

Kliniczna skuteczność i bezpieczeństwo

Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania eletriptanu w dawkach od 20 do 80 mg w leczeniu ostrego bólu migrenowego oceniano w 10 badaniach kontrolowanych placebo, w których wzięło udział ponad 6000 pacjentów (wszystkie grupy leczenia). Utrata bólu głowy występowała już po 30 minutach od doustnego przyjęcia leku. Umiarkowanie lub znaczne zmniejszenie nasilenia bólu głowy do lekkiego lub jego całkowitego ustąpienia obserwowano po 2 godzinach i wynosiło 59–77% przy dawce 80 mg, 54–65% przy dawce 40 mg, 47–54% przy dawce 20 mg oraz 19–40% po przyjęciu placebo. Eletriptan był również skuteczny w leczeniu towarzyszących objawów migreny, takich jak wymioty, nudności, światłowstręt i fonofobia.

Rekomendacja dotycząca dozy do 80 mg oparta jest na długotrwałych badaniach otwartych oraz krótkotrwałym podwójnie ślepych badaniach, w których zaobserwowano jedynie tendencję do istotności statystycznej.

Eletriptan nadal wykazuje skuteczność w migrenie związanej z miesiączkowaniem. Przyjmowanie eletriptanu w fazie aura nie wykazało zapobiegania bólowi głowy migrenowemu, dlatego eletriptan należy przyjmować wyłącznie w fazie bólu głowy migrenowego.

W badaniu farmakokinetycznym bez kontroli placebo u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek zaobserwowano większe podwyższenie ciśnienia tętniczego (CT) po zastosowaniu eletriptanu w dawce 80 mg niż u zdrowych ochotników (patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”). Nie można tego wyjaśnić żadnymi zmianami farmakokinetycznymi, dlatego może to być specyficzna odpowiedź farmakodynamiczna na eletriptan u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie. Eletriptan jest szybko i dobrze wchłaniany z przewodu pokarmowego (co najmniej 81%) po doustnym przyjęciu. Bezpośrednia biodostępność u mężczyzn i kobiet wynosi około 50%. Mediana czasu osiągnięcia maksymalnej stężenia (Tmax) wynosi 1,5 godziny po doustnym przyjęciu dawki. Liniowa farmakokinetyka została wykazana w zakresie dawek klinicznych (20–80 mg).

Pole pod krzywą farmakokinetyczną stężenia w czasie (AUC) oraz maksymalne stężenie w osoczu krwi (Cmax) eletriptanu były podwyższone o około 20–30% po doustnym przyjęciu z posiłkiem o wysokiej zawartości tłuszczu. Po doustnym przyjęciu w trakcie napadu migreny zaobserwowano zmniejszenie AUC o około 30%, a Tmax wydłużał się do 2,8 godziny.

Po wielokrotnym przyjmowaniu (20 mg 3 razy dziennie) przez 5–7 dni farmakokinetyka eletriptanu pozostała liniowa, a akumulacja była przewidywalna. Przy wielokrotnym stosowaniu wyższych dawek (40 mg 3 razy dziennie oraz 80 mg 2 razy dziennie) akumulacja eletriptanu przez 7 dni była większa niż przewidywano (około 40%).

Rozkład. Objętość rozkładu eletriptanu po czwartym podaniu wynosi 138 l, co wskazuje na rozkład w tkankach. Eletriptan umiarkowanie wiąże się z białkami osocza krwi (około 85%).

Metabolizm. Badania in vitro wskazują, że eletriptan jest głównie metabolizowany przez wątrobowy enzym CYP3A4 cytochromu P450. Wnioski te potwierdzają podwyższone stężenia eletriptanu w osoczu krwi po jednoczesnym stosowaniu z erytromycyną i ketokonazolem, znanymi selektywnymi i silnymi inhibitorami CYP3A4. Badania in vitro wskazują również na niewielki udział enzymu CYP2D6 w metabolizmie eletriptanu, choć badania kliniczne nie wskazują na wpływ polimorfizmu tego enzymu.

Wykryto dwa główne cyrkulujące metabolity, które istotnie przyczyniają się do radioaktywności osocza po podaniu eletriptanu znakowanego izotopem węgla-14 (14C). W badaniach in vitro na zwierzętach metabolit powstający w wyniku N-utlenienia nie wykazywał aktywności, natomiast metabolit powstający w wyniku N-demetylacji wykazywał aktywność podobną do eletriptanu. Trzeci metabolit radioaktywności w osoczu krwi formalnie nie został zidentyfikowany, ale najprawdopodobniej jest mieszaniną metabolitów hydroksylowanych, które również wykrywano w wydaleniach (w moczu i kaле). Stężenia N-demetylowanego aktywnego metabolitu w osoczu krwi wynoszą jedynie 10–20% stężenia eletriptanu, dlatego nie należy oczekiwać istotnego wpływu na efekt terapeutyczny eletriptanu.

Wydalanie. Średni całkowity klirens osoczowy eletriptanu po czwartym podaniu wynosi 36 l/godz., okres półwyladowania (T1/2) z osocza krwi – około 4 godziny. Średni poziom klirensu nerkowego po doustnym przyjęciu wynosi około 3,9 l/godz. Klirens nienierczy stanowi około 90% całkowitego klirensu, co wskazuje, że eletriptan jest wydalany głównie poprzez metabolizm.

Farmakokinetyka u pacjentów z określonych grup

Płeć. Wyniki metaanalizy badań kliniczno-farmakologicznych oraz analizy populacyjnej farmakokinetyki wskazują, że płeć nie ma klinicznie istotnego wpływu na stężenie eletriptanu w osoczu krwi.

Pacjenci w wieku podeszłym (od 65 roku życia). Choć nie jest to statystycznie istotne, obserwuje się niewielkie zmniejszenie (16%) klirensu, związane ze statystycznie istotnym wydłużeniem T1/2 (z około 4,4 do 5,7 godziny) u pacjentów w wieku podeszłym (65–93 lata) w porównaniu z pacjentami poniżej 65 roku życia.

Adolescenci (12–17 lat). Farmakokinetyka eletriptanu (40 mg i 80 mg) u nastolatków z migreną, którym podawano dawki między napadami, była podobna do tej u zdrowych dorosłych.

Dzieci (6–11 lat). Klirens eletriptanu nie zmienia się u dzieci w porównaniu z klirensiem u nastolatków. Jednak objętość rozkładu u dzieci jest mniejsza, co prowadzi do wyższego stężenia w osoczu krwi niż przewidywano po tej samej dawce u dorosłych.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji wątroby. U pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby (klasy A i B wg skali Childa-Pugh) zaobserwowano statystycznie istotny wzrost zarówno AUC (34%), jak i T1/2. Zaobserwowano niewielki wzrost Cmax (18%). Te niewielkie zmiany nie są uważane za klinicznie istotne.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji nerek. U pacjentów z łagodnym (klirens kreatyniny 61–89 ml/min), umiarkowanym (klirens kreatyniny 31–60 ml/min) lub ciężkim (klirens kreatyniny < 30 ml/min) zaburzeniem funkcji nerek nie zaobserwowano statystycznie istotnych zmian w farmakokinetyce eletriptanu ani w wiązaniu z białkami osocza krwi. U pacjentów z tej grupy obserwowano podwyższenie CT.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Leczenie ostrego bólu głowy podczas napadów migreny z aurą lub bez aury.

Przeciwwskazania.

• Podwyższona wrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek z substancji pomocniczych leku.
• Ciężkie zaburzenia funkcji wątroby lub nerek.
• Umiarkowane lub ciężkie nadciśnienie tętnicze lub nieleczona łagodna nadciśnienie tętnicze.
• Potwierdzone choroby układu sercowo-naczyniowego, w tym choroba niedokrwienna serca (CHS) (zespół wieńcowy, przebyty zawał mięśnia sercowego lub potwierdzona bezobjawowa niedokrwistość).
• Wazospazm tętnicy wieńcowej (zespół Prinzmetala), objawy CHS potwierdzone obiektywnie lub subiektywnie.
• Umiarkowane lub ciężkie zaburzenia rytmu serca lub niewydolność serca.
• Choroby naczyń obwodowych.
• W wywiadzie zaburzenia mózgowe (CVA) lub przejściowy atak niedokrwienny (TIA).
• Stosowanie ergotaminy lub pochodnych ergotaminy (w tym metysergidu) w ciągu 24 godzin przed lub po leczeniu eletryptanem.
• Jednoczesne stosowanie innych agonistów receptorów 5-HT1 z eletryptanem.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Wpływ innych leków na eletryptan

W kluczowych badaniach klinicznych eletryptanu brak danych dotyczących interakcji z β-blokerami, lekami trójpierścieniowymi, selektywnymi inhibitorem zwrotnego wychwytu serotoniny oraz flunarizyną, jednak dane oficjalnych badań klinicznych interakcji z tymi lekami nie są dostępne (z wyjątkiem propranololu, patrz dalej).

Analiza farmakokinetyki populacyjnej badań klinicznych wykazała, że wpływ β-blokerów, leków trójpierścieniowych, selektywnych inhibitorów zwrotnego wychwytu serotoniny, hormonalnej terapii zastępczej opartej na estrogenach, doustnych środków antykoncepcyjnych oraz blokerów kanałów wapniowych na właściwości farmakokinetyczne eletryptanu jest mało prawdopodobny.

Eletryptan nie jest substratem monoaminooksydazy (MAO), dlatego nie oczekuje się interakcji między eletryptanem a inhibitorami MAO, a oficjalne badania interakcji nie były prowadzone.

W badaniach klinicznych z zastosowaniem propranololu (160 mg), werapamilu (480 mg) oraz flukenazolu (100 mg) stężenie maksymalne (Cmax) eletryptanu wzrosło odpowiednio 1,1, 2,2 oraz 1,4 raza. Wskaźnik AUC eletryptanu wzrósł odpowiednio 1,3, 2,7 oraz 2 razy. Uważa się, że te efekty nie mają znaczenia klinicznego, ponieważ nie stwierdzono powiązanych z nimi wzrostów ciśnienia tętniczego ani działań niepożądanych w porównaniu z monoterapią eletryptanem.

W badaniach klinicznych z zastosowaniem erytromycyny (1000 mg) oraz ketokonazolu (400 mg), czyli specyficznych i silnych inhibitorów CYP3A4, zaobserwowano istotny wzrost Cmax eletryptanu (odpowiednio 2 i 2,7 raza) oraz AUC (odpowiednio 3,6 i 5,9 raza). Zwiększone narażenie było związane ze wzrostem okresu półtrwania (T1/2) eletryptanu z 4,6 do 7,1 godziny przy stosowaniu erytromycyny oraz z 4,8 do 8,3 godziny przy ketokonazolu (patrz sekcja „Farmakokinetyka”). Dlatego eletryptanu nie należy stosować razem z silnymi inhibitorami CYP3A4, takimi jak ketokonazol, itrakonazol, erytromycyna, klaritromycyna, dżozamycyna oraz inhibitorem proteazy (rytonawir, indynawir i nelfinawir).

W badaniach klinicznych po doustnym przyjęciu kofeiny/ergotaminy 1 i 2 godziny po podaniu eletryptanu zaobserwowano nieznaczne, ale addytywne zwiększenie ciśnienia tętniczego, co było przewidywane na podstawie właściwości farmakologicznych obu leków. Dlatego zaleca się nie stosować leków zawierających ergotaminę lub substancje podobne do ergotaminy (np. dihydroergotaminę) w ciągu 24 godzin po podaniu eletryptanu. I odwrotnie, eletryptan można przyjmować nie wcześniej niż po upływie 24 godzin od zastosowania leków zawierających ergotaminę.

Wpływ eletryptanu na inne leki

Nie ma żadnych dowodów in vitro ani in vivo, że eletryptan w dawkach klinicznych (i odpowiednich stężeniach) będzie hamować lub indukować enzymy cytochromu P450, w tym leki metabolizowane przez enzym CYP3A4. Dlatego uważa się za mało prawdopodobne, że eletryptan spowoduje klinicznie istotne interakcje leków pośredniczone przez te enzymy.

Selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI) / inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny i noradrenaliny (SNRI) oraz zespół serotoniowy

Były doniesienia opisujące pacjentów z objawami zgodnymi z zespołem serotoniowym (w tym zaburzenia stanu psychicznego, niestabilność wegetatywna oraz zaburzenia nerwowo-mięśniowe) po zastosowaniu SSRI lub SNRI oraz triptanów (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności w stosowaniu”).

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności.

Nie należy stosować eletriptanu w połączeniu z silnymi inhibitorami CYP3A4, takimi jak ketokonazol, itrakonazol, erytromycyna, klaritromycyna, dżozamycyna oraz inhibitorami proteazy (rytonawir, indynawir i nelfinawir).

Eletriptan należy stosować wyłącznie po ustaleniu wyraźnej diagnozy migreny. Eletriptan nie jest wskazany w leczeniu migreny hemiplegicznej, oftalmoplegicznej ani bazilarnej.

Nie należy przepisywać eletriptanu w leczeniu nietypowego bólu głowy, który może być związany z ciężkim stanem (np. udar, pęknięcie aneurysmy), gdy wazokonstrykcja naczyni krwionośnych mózgu może być szkodliwa.

Stosowanie eletriptanu może wiązać się z przemijającymi objawami, w tym bólem i uczuciem ucisku w klatce piersiowej, które mogą być intensywne i rozprzestrzeniać się na gardło (patrz sekcja „Efekty niepożądane”). W przypadku wystąpienia objawów charakterystycznych dla choroby niedokrwiennego serca (CHS), należy przerwać stosowanie leku i przeprowadzić odpowiednią ocenę.

Pacjenci z niewydolnością serca

Nie należy stosować eletriptanu pacjentom z ryzykiem CHS ani pacjentom niebadanym pod kątem możliwych niezdiagnozowanych chorób układu sercowo-naczyniowego (np. pacjentom z podwyższonym ciśnieniem tętniczym, cukrzycą, palaczom lub osobom stosującym zastępczą terapię nikotynową, mężczyznom powyżej 40 roku życia, kobietom w okresie menopauzy oraz osobom z obciążającym wywiadem rodzinnym dotyczącym CHS).

W rzadkich przypadkach donoszono o skurczu tętnic wieńcowych, niedokrwieniu lub zawałowi mięśnia sercowego u pacjentów przyjmujących agonisty receptora 5-HT1. Dlatego nie należy stosować eletriptanu ani innych agonistów receptora 5-HT1 serotoniny u pacjentów z rozpoznaną CHS (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Może dojść do zwiększenia częstości występowania niepożądanych efektów przy jednoczesnym stosowaniu triptanów i leków roślinnych zawierających dziurawiec zwyczajny (Hypericum perforatum).

W ramach klinicznej dawki obserwowano niewielkie i przemijające podwyższenie ciśnienia tętniczego po podaniu eletriptanu w dawce 60 mg. Jednakże zwiększenie to nie wiązało się z konsekwencjami klinicznymi w programie badań klinicznych. Efekt był bardziej wyraźny u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek oraz u osób starszych. U pacjentów z niewydolnością nerek zakres średniego maksymalnego wzrostu ciśnienia tętniczego skurczowego wynosił 14–17 mm Hg (norma – 3 mm Hg), a ciśnienia rozkurczowego 14–21 mm Hg (norma – 4 mm Hg). U osób starszych średni maksymalny wzrost ciśnienia skurczowego wynosił 23 mm Hg w porównaniu do 13 mm Hg u młodszych osób (placebo – 8 mm Hg). Po wejściu na rynek otrzymywano również doniesienia o podwyższeniu ciśnienia tętniczego od pacjentów stosujących dawki eletriptanu 20 mg i 40 mg, a także od pacjentów bez niewydolności nerek oraz od osób starszych.

Ból głowy spowodowany nadmiernym stosowaniem leków

Długotrwałe stosowanie dowolnego leku przeciwbólowego w przypadku bólu głowy może go nasilić. W przypadku podejrzenia takiej sytuacji lub jej wystąpienia należy przerwać stosowanie leku i skonsultować się z lekarzem. Diagnozę tę należy brać pod uwagę u pacjentów z częstymi lub codziennymi bólami głowy mimo (lub z powodu) regularnego stosowania leków przeciwbólowych.

Zespół serotoniny

Donoszono o wystąpieniu zespołu serotoniny (w tym zmiany stanu psychicznego, niestabilności wegetatywnej i zaburzeń nerwowo-mięśniowych) po jednoczesnym leczeniu triptanami oraz SSRI lub SNRI. Reakcje te mogą być ciężkie. Jeżeli jednoczesne leczenie eletriptanem oraz SSRI lub SNRI jest uzasadnione klinicznie, zaleca się odpowiednią obserwację pacjenta, szczególnie na początku leczenia, przy zwiększaniu dawki lub dodawaniu innego leku serotonergijnego (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji”).

Ważne informacje dotyczące substancji pomocniczych

Lek zawiera laktozę, dlatego pacjenci z rozpoznaną nietolerancją niektórych cukrów powinni skonsultować się z lekarzem przed zażyciem tego leku.

Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg)/dawkę sodu, co oznacza praktycznie brak sodu.

Ten lek zawiera również barwnik „żółty zachodni”, który może powodować reakcje alergiczne.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża

Brak doświadczenia klinicznego z zastosowania eletriptanu u kobiet w ciąży. Eletriptan należy stosować w okresie ciąży wyłącznie wtedy, gdy nie ma bezpiecznej alternatywy, a oczekiwana korzyść dla ciężarnej przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.

Karmienie piersią

Eletriptan przenika do mleka matki. W jednym badaniu z udziałem 8 kobiet, które otrzymały pojedynczą dawkę 80 mg, średnia całkowita ilość eletriptanu w mleku matki w ciągu 24 godzin u tych pacjentek wyniosła 0,02% dawki. Dlatego należy zachować ostrożność przy rozważaniu przepisania eletriptanu kobietom karmiącym piersią. Ryzyko działania na noworodka można zminimalizować, unikając karmienia piersią przez 24 godziny po podaniu eletriptanu.

Wpływ na zdolność do kierowania pojazdami i obsługiwanie maszyn.

Eletriptan wywiera umiarkowany wpływ na zdolność kierowania pojazdami i obsługiwanie maszyn. Migrena lub leczenie eletriptanem może powodować senność lub zawroty głowy u niektórych pacjentów. Należy zachować ostrożność przy wykonywaniu zadań wymagających zwiększonej czujności, takich jak prowadzenie samochodu czy praca z złożonym sprzętem, podczas napadów migreny i po zastosowaniu eletriptanu.

Sposób stosowania i dawki.

Sposób stosowania

Tabletki należy połykać całkowicie, popijając wodą.

Dawkowanie

Lek należy stosować jak najszybciej po wystąpieniu bólu głowy migrenowego, jednakże lek jest również skuteczny na późniejszym etapie napadu migreny.

Stosowanie eletriptanu w fazie aura nie wykazało skuteczności w zapobieganiu bólowi głowy migrenowego, dlatego lek należy stosować wyłącznie w fazie bólu głowy migrenowego.

Nie należy stosować leku w celach profilaktycznych.

Dorośli (w wieku od 18 do 65 lat)

Zalecana dawka początkowa to 40 mg.

Jeśli ból głowy powraca w ciągu 24 godzin: jeśli ból głowy migrenowego ustępuje, ale następnie nawraca w ciągu 24 godzin, można ponownie podać eletriptan w tej samej dawce, która okazała się skuteczna w leczeniu nawrotów. Jeśli konieczne jest podanie drugiej dawki, nie należy jej przyjmować w ciągu 2 godzin od dawki początkowej.

Jeśli nie uzyskano odpowiedzi na leczenie: jeśli pierwsza dawka nie zmniejsza bólu głowy w ciągu 2 godzin, nie należy stosować drugiej dawki w celu złagodzenia tego napadu, ponieważ w badaniach klinicznych nie stwierdzono skuteczności drugiej dawki.

Badania kliniczne wskazują, że u pacjentów, u których nie udało się złagodzić napadu bólu głowy, leczenie kolejnego napadu może być jednak skuteczne.

Jeśli pacjenci stosujący lek w dawce 40 mg nie osiągają zadowalającego efektu (np. dobra tolerancja, ale brak łagodzenia 2 z 3 napadów), dawka 80 mg może okazać się skuteczna w kolejnych napadach migreny (patrz sekcja „Farmakodynamika”). Drugiej dawki 80 mg nie należy przyjmować w ciągu 24 godzin.

Maksymalna dawka dobową nie powinna przekraczać 80 mg (patrz sekcja „Działania niepożądane”).

Pacjenci w podeszłym wieku

Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania eletriptanu u pacjentów w wieku powyżej 65 lat nie zostały systematycznie ocenione ze względu na małą liczbę takich pacjentów w badaniach klinicznych. Dlatego stosowanie eletriptanu u pacjentów w podeszłym wieku nie jest zalecane.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji wątroby

Korekty dawki nie trzeba dokonywać u pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym zaburzeniem funkcji wątroby. Ponieważ stężenie eletriptanu nie było badane u pacjentów z ciężkim zaburzeniem funkcji wątroby, stosowanie tego leku u takich pacjentów jest przeciwwskazane.

Pacjenci z zaburzeniem funkcji nerek

Ponieważ wpływ eletriptanu na AT nasila się przy zaburzeniu funkcji nerek (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”), u pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym zaburzeniem funkcji nerek zalecana dawka początkowa wynosi 20 mg. Maksymalna dawka dobową nie powinna przekraczać 40 mg. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkim zaburzeniem funkcji nerek.

Dzieci.

Stosowanie eletriptanu u pacjentów w wieku do 18 lat nie jest wskazane ze względu na brak doświadczenia w jego stosowaniu w pediatrii.

Przedawkowanie.

Po podaniu jednorazowej dawki 120 mg nie zaobserwowano istotnych działań niepożądanych. Jednak przy przedawkowaniu selektywnych agonistów receptorów 5-HT1 serotoniny może wystąpić nadciśnienie tętnicze lub inne poważne reakcje sercowo-naczyniowe.

W przypadku przedawkowania wskazana jest terapia objawowa i wspierająca, jeśli jest to konieczne. Okres półwydalenia eletriptanu wynosi około 4 godziny, dlatego obserwacja stanu pacjenta oraz stosowanie terapii objawowej i wspierającej po przedawkowaniu eletriptanu powinno trwać co najmniej 20 godzin lub dopóki objawy i oznaki przedawkowania są obecne.

Nie wiadomo, jaki wpływ mają hemodializa czy dializa otrzewnowa na stężenia eletriptanu w surowicy.

Niepożądane działania.

Krótki przegląd profilu bezpieczeństwa

Najczęstszymi niepożądanymi działaniami, o których wiadomo z badań klinicznych (5000 pacjentów stosujących dawki 20 mg, 40 mg oraz 80 mg) eletryptanu, były osłabienie, senność, nudności i zawroty głowy. Zaobserwowano również tendencję zależności częstości niepożądanych zjawisk od dawki.

Wykaz niepożądanych działań w formie tabeli

W poniższej tabeli przedstawiono niepożądane działania (o częstości ≥ 1% i wyższej w porównaniu z placebo), które wystąpiły u pacjentów otrzymujących leczenie dawkami terapeutycznymi w badaniach klinicznych; niepożądane działania sklasyfikowano według częstości: częste (od ≥ 1/100 do < 1/10), rzadsze (od ≥ 1/1000 do < 1/100) lub rzadkie (od ≥ 1/10000 do < 1/1000).

Ogólne działania niepożądane obserwowane podczas stosowania eletryptanu są typowe dla działań niepożądanych charakterystycznych dla agonistów receptora 5-HT1 jako klasy ogólnie.

W trakcie obserwacji pogwarancyjnej odnotowano następujące działania niepożądane:

Ze strony przewodu pokarmowego: rzadkie doniesienia o zapaleniu jelita ischerycznym i wymiotach.

Ze strony układu nerwowego: zespół serotonergiczny, rzadkie przypadki omdlenia, zaburzenia krążenia mózgowego.

Ze strony układu naczyniowego: nadciśnienie.

Ze strony serca: ischemia lub zawał mięśnia sercowego, skurcz tętnic wieńcowych.

Ze strony układu odpornościowego: reakcje alergiczne, niektóre z nich mogą być poważne, w tym obrzęk naczynioruchowy.

Donoszenie podejrzewanych działań niepożądanych

Donoszenie o podejrzewanych działaniach niepożądanych po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Pozwala to na monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w trakcie stosowania tego leku. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich ustawowo uprawnieni przedstawiciele powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Zautomatyzowany System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua/.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Nie wymaga specjalnych warunków przechowywania. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 2 tabletki w blistrze; po 1 blisterze lub po 3 blisterach, lub po 6 blisterów w tece kartonowej.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent.

Shanel Medical Limited Company.

Lokalizacja producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności.

Dublin Road, Lochrea, N62 FH90, Irlandia.