Donormil

INSTRUKCJA dotyczÄ cza stosowania leku Donormil

SkÅ ad:

substancja czynna: skuccynian doksyzolaminy;

1 tabletka zawiera 15 mg skuccynianu doksyzolaminy;

substancje pomocnicze: wodorowÄ glikarbonian sodu, kwas cytrynowy bezwodny, fosforan sodu bezwodny, siarczan sodu bezwodny, benzoesan sodu (E 211), makrogol 6000.

PostaÄ leku. Tabletka szybko rozpuszczalna.

GÅ wne wÅ aściwości fizykochemiczne: biaÅ e, cylindryczne, spÅ askie tabletki z ryÅ kÄ podÅ uÅ enia i Å aciowanymi krawÄ dziami, rozpuszczalne w wodzie z wydzielaniem gazu; dopuszczalne sÄ Å sciÄ cki.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki przeciwhistaminowe do stosowania systemowego. Kod ATC R06A A09.

Leki usypiajÄ ce i uspokajajÄ ce. Kod ATC N05C M.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Doksylinaminy succynian jest blokerem receptorów H1 histaminowych z grupy etanolamin, wykazując działanie uspokajające oraz działanie przypominające działanie atropiny. Wykazano, że skraca czas potrzebny do zaśnięcia, a także poprawia czas trwania i jakość snu.

Farmakokinetyka.

Maksymalne stężenie w osoczu krwi (Cmax) osiągane jest średnio po 1 godzinie (Tmax) po przyjęciu doksylinaminy succynianu.

Średni okres półwydalenia z osocza krwi (T½) wynosi średnio 0,5 godziny.

Doksylinaminy succynian jest częściowo metabolizowany w wątrobie poprzez demetylację oraz N-acetylowanie. Powstające podczas rozpadu cząsteczki różne metabolity nie są ilościowo istotne, ponieważ 60 % zastosowanej dawki wykrywane jest w moczu w postaci niezmienionej doksylinaminy.

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania.

Przezorne bezsenność u dorosłych.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość na bursztynian doksyłaminu lub do substancji pomocniczych lub do innych leków przeciwhistaminowych.

Ostra jaskra zamkniętociśnieniowa w wywiadzie chorego lub w wywiadzie rodzinnym.

Zaburzenia uretroprostatyczne z ryzykiem zatrzymania moczu.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Leki, których należy unikać.

Alkohol nasila działanie uspokajające większości leków przeciwhistaminowych typu H1. Należy unikać spożycia napojów alkoholowych oraz przyjmowania leków zawierających etanol.

Należy unikać stosowania z octanem sodu (natrium oxybutyrat), ze względu na nasilenie się depresji ośrodkowego układu nerwowego. Zaburzenia szybkości reakcji mogą stanowić niebezpieczeństwo podczas prowadzenia pojazdów i pracy z innymi urządzeniami.

Leki, które należy brać pod uwagę.

Z atropiną i lekami podobnymi do atropiny (antydepresanty imipraminowe, większość leków przeciwhistaminowych typu H1 o działaniu atropinopodobnym, przeciwparkinsoniczne leki antycholinergiczne, leki przeciwbólowe zawierające atropinę, dysopiryd, fenylozyny, neuroleptyki fenylozynowe, a także klozapin) z powodu wystąpienia takich działań niepożądanych jak zatrzymanie moczu, zaparcia, suchość w ustach;

Z innymi lekami uspokajającymi (pochodne morfiny (lek środki przeciwbólowe, leki stosowane w leczeniu kaszlu i terapii zastępczej), neuroleptykami; barbituranami, benzodiazepinami; anksjolitykami, z wyjątkiem benzodiazepin (meprobamat); innymi lekami nasennymi, uspokajającymi antydepresantami (amitryptylina, doksepina, mianseryna, mirtezapina, trimipramina); uspokajającymi lekami przeciwhistaminowymi typu H1; lekami obniżającymi ciśnienie o działaniu centralnym; innymi: baklofen, talidomid) z powodu nasilenia depresji ośrodkowego układu nerwowego. Zaburzenia szybkości reakcji mogą stanowić niebezpieczeństwo podczas prowadzenia pojazdów i pracy z innymi urządzeniami.

Z innymi lekami nasennymi, ze względu na depresję ośrodkowego układu nerwowego.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

Bezsenność może mieć różne przyczyny, które nie zawsze wymagają stosowania leków, dlatego przed rozpoczęciem leczenia zaleca się konsultację z lekarzem.

Preparat zawiera 563 mg sodu w 1 tabletce, co odpowiada 28,15% maksymalnego dziennego spożycia sodu zalecanego przez WHO. Maksymalna dawka dobową preparatu odpowiada 56,3% maksymalnego dziennego spożycia sodu, co należy uwzględnić przy przepisywaniu tego leku pacjentom przestrzegającym diety o niskiej zawartości soli.

Tak jak w przypadku wszystkich środków nasennych lub uspokajających, bursztynian doksyylaminy może nasilić zespół bezdechu nocnego (zwiększenie liczby i długości przerw w oddychaniu).

Ryzyko nadużywania i uzależnienia jest niskie. Jednakże opisywano przypadki nadużywania, które prowadziły do uzależnienia. Należy dokładnie monitorować objawy nadużywania lub uzależnienia od leku. Czas trwania leczenia nie powinien przekraczać 5 dni. Nie zaleca się stosowania preparatu u pacjentów z zaburzeniami wywołanymi przyjmowaniem substancji psychoaktywnych w wywiadzie.

Bursztynian doksyylaminy pozostaje w organizmie przez około 5 okresów półwydalenia (patrz sekcja „Farmakokinetyka”).

Okres półwydalenia może być znacznie dłuższy u osób starszych lub u pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby. Przy powtarzanych dawkach lek lub jego metabolity osiągają stan równowagi znacznie później i na wyższym poziomie. Skuteczność i bezpieczeństwo leku mogą być ocenione dopiero po osiągnięciu stanu równowagi.

Może być konieczna korekta dawki (patrz sekcja „Sposób stosowania i dawki”).

Leki przeciwhistaminowe H1 należy stosować z ostrożnością u osób starszych z uwagi na ryzyko wystąpienia zaburzeń poznawczych, efektu uspokajającego, spowolnienia reakcji i/lub zawrotów głowy/obrzętów, co może zwiększyć ryzyko upadków (np. podczas wstawania w nocy), z konsekwencjami często poważnymi dla tej grupy pacjentów.

U pacjentów starszych z niewydolnością nerek lub wątroby obserwuje się podwyższone stężenie leku we krwi i obniżoną klirensę osoczową. Zaleca się zmniejszenie dawki leku.

W celu zapobiegania senności w ciągu dnia należy pamiętać, że czas snu po przyjęciu leku powinien wynosić co najmniej 7 godzin.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Na podstawie dostępnych danych, doksyylaminę można stosować w czasie ciąży po konsultacji z lekarzem. Jeśli ten lek stosuje się na końcu ciąży, należy uwzględnić działanie atropinopodobne i uspokajające tej cząsteczki podczas obserwacji noworodka.

Nie wiadomo, czy doksyylamina przenika do mleka matki, dlatego nie zaleca się stosowania tego leku w czasie karmienia piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.

Należy zwrócić uwagę na ryzyko wystąpienia senności w ciągu dnia, szczególnie u osób prowadzących pojazdy lub pracujących z innymi mechanizmami, które może się rozwinąć po przyjęciu tego leku. W przypadkach niedostatecznej długości snu ryzyko zaburzeń szybkości reakcji wzrasta.

Zobacz sekcję „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji”.

Sposób stosowania i dawki.

Do stosowania doustnego. Stosować 15–30 minut przed snem.

Zalecana dawka wynosi 7,5–15 mg na dobę (½–1 tablet na dobę). W razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 30 mg na dobę (2 tabletki na dobę). Przed przyjęciem tabletkę rozpuścić w ½ szklanki wody.

Pacjentom w wieku podeszłym oraz pacjentom z niewydolnością nerek lub wątroby zaleca się zmniejszenie dawki.

Czas trwania leczenia wynosi 2–5 dni.

Jeśli bezsenność utrzymuje się dłużej niż 5 dni, należy skonsultować się z lekarzem w celu oceny celowości dalszego stosowania leku.

Dzieci.

Nie stosować leku u dzieci poniżej 18. roku życia.

Przedawkowanie.

Pierwszymi objawami ostrej zatrucia są senność oraz objawy działania antycholinergicznego: pobudzenie, rozszerzenie źrenic, porażenie akomodacji, suchość w ustach, zaczerwienienie twarzy i szyi, hipertermia, tachykardia zatokowa. U dzieci częściej obserwuje się deliryj, halucynacje oraz ruchy atetoidne – czasem będące zapowiedzią drgawek, rzadkiego powiknienia ciężkiego zatrucia, a nawet śpiączki. Nawet jeśli drgawki nie występują, ostre zatrucie doksyklaminą może czasem prowadzić do rabdomiolizy, która może skomplikować się ostrą niewydolnością nerek. Takie uszkodzenie mięśni jest dość powszechne i wymaga systematycznego przesiewowego badania poprzez pomiar aktywności kinazy kreatynowej.

Leczenie objawowe. W przypadku wczesnego rozpoczęcia leczenia zaleca się stosowanie węgla aktywowanego (50 g dla dorosłych, 1 g/kg dla dzieci).

Niepożądane działania.

Działania przeciwbłoniaste: zaparcia, zatrzymanie moczu, suchość w ustach, zaburzenia wzroku (zaburzenia akomodacji, nieostre widzenie, halucynacje, wady widzenia), silne bicie serca, dezorientacja.

Senność dzienna: w przypadku wystąpienia takiego działania należy zmniejszyć dawkę.

Zgłaszano przypadki nadużywania oraz powstawania uzależnienia lekowego.

Ponadto wiadomo, że leki przeciwhistaminowe H1 powodują działanie uspokajające, zaburzenia poznawcze oraz zaburzenia aktywności psychomotorycznej.

Okres ważności.

3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 tabletek w tubie. 1 lub 2 tuby w tekturowym pudełku.

Kategoria wydawania.

Nr 10 – bez recepty;

Nr 20 – na receptę.

Producent.

UPSA SAS, Francja.

Lokalizacja producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności.

979, avenue des Pyrénées, 47520 Le Passage, Francja.

304, avenue du Docteur Jean Bru, 47000 Agen, Francja.