Difosfotsyn

INSTRUKCJA dotyczāca stosowania leku Difosfotsyn (DIFOSFOCIN)

Skład:

substancja czynna: cytydyno-5'-trifosforan cholina (w postaci cytykoliny sodowej);

1 ampułka (4 ml roztworu) zawiera 500 mg lub 1000 mg cytykoliny (w postaci cytykoliny sodowej);

substancje pomocnicze: sodu hydroksyd (do dostrojenia pH), woda do wstrzykiwania.

Postać leku. Roztwór do wstrzykiwania.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczysty, bezbarwny roztwór.

Grupa farmakoterapeutyczna. Inne środki psychostymulujące i leki nootropowe. Cytykolina.

Kod ATX N06B X06.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Difosfotsyn to lek zawierający analog naturalnego nukleozydu cytykoliny (cytydyno-5'-difosfocytydyny), który jest prekursorem fosfotydylocholiny oraz innych fosfolipidów wchodzących w skład błon komórkowych. Wykazano, że cytykolina poprawia przepływ krwi do mózgu oraz zaopatrzenie mózgu w tlen, co sprzyja przywróceniu normalnego metabolizmu mózgowego. Ponadto dzięki ochronnej aktywności wobec neuronów dopaminergicznych cytykolina sprzyja zwiększeniu poziomu dopaminy oraz podniesieniu wrażliwości receptorów dopaminowych.

Farmakokinetyka.

Po wstrzyknięciu wewnętrznomięśniowym 1000 mg cytykoliny maksymalne stężenia jej głównego metabolitu – choliny – obserwuje się po 0,4 godziny, osiągając poziom 25 μmol/l. Cytykolina jest metabolizowana w wątrobie z powstawaniem wolnej choliny, która następnie uczestniczy w cyklach syntezy lecytyny oraz lipidów błonowych. Wydalanie cytykoliny odbywa się głównie drogą oddechową (12 % w całkowicie zmetabolizowanej formie), w mniejszym stopniu – z moczem i kałem.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

• Udar, ostra faza zaburzeń krążenia mózgowego oraz leczenie powikłań i skutków zaburzeń krążenia mózgowego;
• uraz mózgu i jego następstwa neurologiczne;
• zaburzenia poznawcze i zaburzenia zachowania spowodowane przewlekłymi zaburzeniami naczyniowymi i zwyrodnieniowymi mózgu.

Przeciwwskazania.

• Podwyższona wrażliwość na cytykolinę lub inne składniki preparatu.
• Podwyższony napięcie układu przywspółczulnego.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Cytykolina nasila działanie lewodopy.

Nie należy podawać preparatu jednocześnie z lekami zawierającymi meklofenoksat.

Szczególne środki ostrożności.

W przypadku ciężkiego obrzęku mózgu należy podawać leki zmniejszające ciśnienie wewnątrzczaszkowe, takie jak manitol czy kortykosteroidy.

W przypadku podawania dożylnego lek należy wprowadzać powoli (w ciągu 3–5 minut, w zależności od dawki).

W przypadku dożylnej infuzji kroplowej szybkość wlewu powinna wynosić 40–60 kropli na minutę.

W przypadku trwałego wewnątrzczaszkowego wylewu krwi nie należy przekraczać dawki 1000 mg na dobę oraz szybkości wlewu dożylnego 30 kropli na minutę.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Brak wystarczających danych dotyczących stosowania cytykoliny u kobiet w ciąży. Nieznane są również informacje o wydzielaniu cytykoliny z mlekiem matki oraz jej działaniu na płód. W okresie ciąży lub karmienia piersią lek można stosować tylko wtedy, gdy oczekiwany korzyści terapeutyczne dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu.

Wpływ na zdolność kierowania pojazdami i obsługiwania maszyn.

W pojedynczych przypadkach niektóre działania niepożądane ze strony układu nerwowego mogą wpływać na zdolność kierowania pojazdami lub pracy z złożonymi mechanizmami.

Sposób stosowania i dawki.

Zalecana dawka dla dorosłych wynosi od 500 mg do 2000 mg na dobę, w zależności od ciężkości objawów.

Lek należy stosować w sposób wewnątrzmięśniowy lub dożylny. Wprowadzenie dożylnie może odbywać się powoli w formie wstrzyknięcia (w ciągu 3–5 minut, w zależności od dawki) lub kroplowo (prędkość: 40–60 kropel na minutę).

Maksymalna dawka dzienna – 2000 mg.

Czas leczenia zależy od przebiegu choroby i jest ustalany przez lekarza.

Pacjenci w podeszłym wieku nie wymagają korekty dawki.

Roztwór do wstrzykiwań przeznaczony jest wyłącznie do jednorazowego użycia. Lek należy stosować natychmiast po otwarciu ampułki. Odpadłe resztki leku należy zniszczyć.

Lek można mieszać ze wszystkimi roztworami izotonicznymi do wstrzykiwania dożylnego, a także z roztworem glukozy hipertonicznej.

Dzieci.

Doświadczenie w stosowaniu leku u dzieci jest ograniczone.

Przedawkowanie.

Nie zgłaszano przypadków przedawkowania.

Niepożądane działania.

Niepożądane działania występują bardzo rzadko (< 1/10 000), w tym pojedyncze przypadki.

Ze strony układu nerwowego środkowego i obwodowego: silny ból głowy, zawroty głowy, halucynacje.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: nadciśnienie tętnicze, hipotensja tętnicza, tachykardia.

Ze strony układu oddechowego: duszność.

Ze strony układu pokarmowego: nudności, wymioty, biegunka.

Ze strony układu immunologicznego: reakcje alergiczne, w tym wysypka, zaczerwienienie, egzantema, pokrzywka, purpura, świąd, obrzęk naczynioruchowy, wstrząs anafilaktyczny.

Ogólne zaburzenia: dreszcze, zmiany w miejscu wstrzyknięcia.

Okres ważności. 5 lat.

Nie stosować po upływie terminu ważności podanego na opakowaniu.

Warunki przechowywania. Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność.

Nie stosować rozpuszczalników, które nie zostały wskazane w sekcji „Sposób stosowania i dawki”.

Opakowanie. Po 4 ml roztworu do wstrzykiwań w ampułce; po 3 ampułki o dawce 1000 mg lub po 5 ampułek o dawce 500 mg w blistrze, w pudełku kartonowym.

Kategoria użycia. Na receptę.

Producent. Mitim S.r.l./Mitim S.r.l.

Miejsce produkcji oraz adres miejsca wykonywania działalności.

Via Cacciamali, 34-38 – 25125 Brescia, Włochy/Via Cacciamali, 34-38 – 25125 Brescia, Italy.

Właściciel pozwolenia na obrot. Magis Farmaceutici S.r.l./Magis Farmaceutici S.r.l.

Miejsce położenia. Via Cefalonia 70 – 25124 Brescia, Włochy/Via Cefalonia 70 – 25124 Brescia, Italy.