INSTRUKCJA dot. stosowania leku Darfen® (Darfen)

Skład:

substancja czynna: ibuprofen w postaci ibuprofen sodu dwuwodnego;

1 tabletka zawiera 200 mg lub 400 mg ibuprofenu w postaci ibuprofen sodu dwuwodnego;

substancje pomocnicze: celuloza mikrokryształowa, crospovidon sodu, ksylitol, dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny, stearynian magnezu, sacharoza, talk, dwutlenek tytanu (E 171), akacjy sucha dyspersja, karboksymetyloceluloza sodu, makrogol 6000.

Postać leku. Tabletka powlekana.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletki o kształcie okrągłym, powierzchni dwuwypukłej, powlekane, białe lub prawie białe.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwwirusowe niesteroidowe i leki przeciwrzutowe. Pochodne kwasu propionowego. Ibuprofen. Kod ATC M01A E01.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Mechanizm działania

Ibuprofen to niesteroidowy lek przeciwbólowy i przeciwzapalny (NLPZ), pochodna kwasu propionowego, który wykazał skuteczność w hamowaniu syntezy prostaglandyn – mediatorów bólu i stanu zapalnego. Ibuprofen złagodzi ból, zmniejsza stan zapalny oraz obniża temperaturę. Ponadto ibuprofen odwracalnie hamuje agregację płytek krwi.

Efektywność kliniczna i bezpieczeństwo

Dane eksperymentalne wskazują, że ibuprofen może konkurencyjnie hamować działanie niskich dawek kwasu acetylosalicylowego (kwas ASA) na agregację płytek krwi w przypadku jednoczesnego stosowania tych leków. Niektóre badania farmakodynamiczne wykazały, że przy jednoczesnym podawaniu pojedynczych dawek ibuprofenu w dawce 400 mg w ciągu 8 godzin przed lub w ciągu 30 minut po podaniu kwasu ASA o szybkim uwalnianiu (81 mg) obserwowano zmniejszenie wpływu kwasu ASA na produkcję tromboksanu lub agregację płytek krwi. Pomimo wątpliwości dotyczących ekstrapolacji tych danych na sytuację kliniczną, nie można wykluczyć możliwości, że regularne, długotrwałe stosowanie ibuprofenu może zmniejszyć działanie kardioprotekcyjne niskich dawek kwasu ASA. Przy nieregularnym stosowaniu ibuprofenu takie klinicznie istotne działanie uważa się za mało prawdopodobne.

Wykazano kliniczną skuteczność ibuprofenu w przypadku bólu głowy i zębów, algomenorei, gorączki spowodowanej przeziębieniem i grypą, a także bólu gardła, mięśni i pleców.

Zgodnie z danymi badań klinicznych, działanie przeciwbólowe ibuprofenu może trwać do 8 godzin.

W badaniu leczenia bólu zęba po podaniu ibuprofenu w porównaniu do placebo znaczące złagodzenie bólu odczuwano już po 15 minutach. W tym badaniu istotnie więcej pacjentów odnotowało znaczne złagodzenie bólu po podaniu ibuprofenu w porównaniu do paracetamolu. U tych pacjentów zaobserwowano również istotne zmniejszenie intensywności bólu oraz znacznie większe złagodzenie bólu w ciągu 6 godzin w porównaniu do paracetamolu.

Farmakokinetyka.

Absorpcja.

Ibuprofen szybko wchłania się z przewodu pokarmowego (UKW), wiąże się z białkami osocza krwi i rozprowadza się po organizmie. Należy zwrócić uwagę, że biodostępność soli sodowej ibuprofenu jest znacznie wyższa, a działanie pojawia się dwukrotnie szybciej niż po podaniu zwykłego ibuprofenu w tabletach.

Rozkład. Ibuprofen dociera do płynu maziowego. Maksymalne stężenie ibuprofenu sodu diwodorku w osoczu krwi osiągane jest po 35 minutach od zażycia. W przypadku kwasu ibuprofenowego maksymalne stężenie obserwuje się po 1–2 godzinach od zażycia. Wchłanianie może być opóźnione pod wpływem pokarmu.

Biota transformacja. Po metabolizmie w wątrobie (hydroksylacja, karboksylacja, koniugacja) farmakologicznie nieaktywne metabolity są całkowicie wydalane głównie z moczem (90%), a także z żółcią. Okres półwydalenia u zdrowych ochotników, jak i u pacjentów z chorobami wątroby i nerek, wynosi 1,8–3,5 godziny. Wiązanie z białkami osocza krwi wynosi około 99%.

Wydalenie. Ibuprofen metabolizuje się w wątrobie do dwóch nieaktywnych metabolitów, które są szybko i całkowicie wydalane z moczem. Okres półwydalenia ibuprofenu trwa około 2 godziny.

U pacjentów w podeszłym wieku nie obserwuje się istotnych różnic w profilu farmakokinetycznym.

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania.

Leczenie objawowe łagodnego i umiarkowanego bólu różnego pochodzenia, w tym bólu głowy i zębów, migreny, bólu podczas algomenorei, neuralgii, bólu pleców, mięśni, bólu reumatycznego (z wyłączeniem ciężkich przypadków artretyzmu), a także bólu gardła, objawów przeziębienia i grypy, gorączki.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na substancję czynną lub którykolwiek z pozostałych składników leku.
Pacjenci z reakcjami nadwrażliwości (np. oskrzelospazmem, astmą, katarzem nosa, obrzękiem naczynioruchowym lub pokrzywką), które występowały wcześniej po zastosowaniu ibuprofenu lub innych NLPZ (np. ASA).
Krwawienie żołądkowo-jelitowe lub perforacja związane z wcześniejszym stosowaniem NLPZ w wywiadzie.
Aktywna choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy/krwawienie lub nawroty w wywiadzie (dwa lub więcej wyraźnych epizodów potwierdzonej choroby wrzodowej lub krwawienia).
Ciężka niewydolność nerek, wątroby lub serca [klasa IV według kryteriów New York Heart Association (NYHA)].
Jednoczesne stosowanie z innymi NLPZ, w tym inhibitorami cyklooksygenazy-2 (COX-2), ze względu na zwiększony ryzyko działań niepożądanych.
Aktywne krwawienie mózgowe lub inne krwawienia.
Zaburzenia krzepnięcia krwi i/lub krwiotworzenia.
Trzeci trymestr ciąży (patrz sekcja „Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią”).

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Ibuprom nie należy stosować w połączeniu z:

Innymi NLPZ, w szczególności selektywnymi inhibitorami COX-2, ponieważ jednoczesne stosowanie kilku NLPZ może zwiększyć ryzyko działań niepożądanych.
ASA, ponieważ zwiększa to ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.

Dane eksperymentalne wskazują, że przy jednoczesnym stosowaniu ibuprom może hamować działanie niskich dawek ASA na agregację płytek krwi. Jednak ograniczona możliwość ekstrapolacji tych danych na sytuację kliniczną nie pozwala na ostateczne wnioski, że regularne, długotrwałe stosowanie ibupromu może zmniejszyć działanie kardioprotekcyjne niskich dawek ASA. Przy nieregularnym stosowaniu ibupromu takie klinicznie istotne efekty uważane są za mało prawdopodobne.

Z ostrożnością należy stosować ibuprom w połączeniu z następującymi lekami:

Glikokortykosteroidy.

Zwiększone ryzyko wrzodów żołądkowych lub krwawienia przy jednoczesnym stosowaniu z NLPZ (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”).

Leki przeciwhypertensyjne ( inhibitory enzymu konwertującego angiotensynę (ECA) i antagoniści receptorów angiotensyny II) oraz diuretyki.

NLPZ mogą zmniejszać skuteczność leków przeciwhypertensyjnych, takich jak inhibitory ECA, antagoniści receptorów angiotensyny II i diuretyki. U niektórych pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek (np. u odwodnionych pacjentów lub u osób starszych z osłabioną funkcją nerek) jednoczesne stosowanie inhibitora ECA lub antagonisty angiotensyny II oraz leków hamujących COX może prowadzić do dalszego pogorszenia funkcji nerek, w tym do możliwej ostrej niewydolności nerek, która zazwyczaj ma charakter odwracalny. Dlatego takie kombinacje należy stosować z ostrożnością, szczególnie u osób starszych. W przypadku konieczności długotrwałego leczenia należy zapewnić odpowiednie nawodnienie pacjenta oraz rozważyć możliwość monitorowania funkcji nerek na początku leczenia skojarzonego, a także okresowo w dalszym jego przebiegu. Diuretyki mogą również zwiększać ryzyko nefrotoxyczności NLPZ.

Antykoagulants.

NLPZ mogą nasilać działanie antykoagulantów, takich jak warfaryna (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”).

Leki przeciwpłytkowe i selektywne inhibitory ponownego wychwytu serotoniny.
Zwiększone ryzyko krwawienia żołądkowo-jelitowego przy jednoczesnym stosowaniu z NLPZ (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”).

Glikozydy nasercowe.

NLPZ mogą nasilać niewydolność serca, obniżać szybkość filtracji kłębuszkowej oraz zwiększać stężenie glikozydów nasercowych w osoczu krwi.

Lit.

NLPZ mogą zmniejszać wydalenie litu, co prowadzi do podwyższenia stężenia litu w osoczu krwi.

Metotreksat.

Stosowanie NLPZ może prowadzić do podwyższenia stężenia metotreksatu w osoczu krwi.

Cyklosporyna.

Zwiększone ryzyko nefrotoxyczności przy stosowaniu z NLPZ.

Mifepryston.

NLPZ nie powinny być stosowane wcześniej niż po upływie 8–12 dni od zastosowania mifeprystonu, ponieważ może to zmniejszyć jego skuteczność.

Takrolimus.

Możliwe zwiększone ryzyko nefrotoxyczności przy jednoczesnym stosowaniu NLPZ z takrolimusem.

Zydowudyna.

Istnieją dowody na zwiększone ryzyko wystąpienia hemartrozy i hematomi u pacjentów zakażonych HIV, chorujących na hemofilię, przy jednoczesnym leczeniu zydowudyną i ibupromem.

Antybiotyki chinolonowe.

Wyniki badań na zwierzętach wskazują, że NLPZ mogą zwiększać ryzyko wystąpienia drgawek związanych z przyjmowaniem antybiotyków z grupy chinolonów. Jednoczesne przyjmowanie z ibupromem może zwiększyć ryzyko wystąpienia drgawek.

Leki z grupy sulfoniliomoczników.

Możliwe nasilenie działania sulfoniliomoczników.

Worykonazol i flukenazol.

Możliwe wzmocnienie działania ibupromu przy jednoczesnym stosowaniu z worykonazolem i flukenazolem.

Szczególne środki ostrożności.

Skutki uboczne można zminimalizować, stosując najniższą skuteczną dawkę ibuprofenu przez najkrótszy możliwy okres czasu, wystarczający do kontrolowania objawów (patrz sekcja „Sposób stosowania i dawki”, a także informacje dotyczące ryzyka przewlekowo-jelitowego i ryzyka kardiowaskularnego).

Pacjenci w wieku starszym.

U pacjentów w wieku starszym częściej występują skutki uboczne po stosowaniu leków przeciwzapalnych niesteroidowych (LZNS), szczególnie krwawienia przewodu pokarmowego i perforacje, które mogą mieć charakter śmiertelny (patrz sekcja „Sposób stosowania i dawki”).

Łupież czerwony systemowy i mieszane choroby tkanki łącznej.

U pacjentów z łupieżem czerwonym systemowym i mieszanymi chorobami tkanki łącznej istnieje zwiększony ryzyko wystąpienia oponowca bezprątkowego (patrz niżej oraz sekcja „Skutki uboczne”).

Ciężkie reakcje skórne.

Ciężkie skutki uboczne skórne (CSE), w tym dermatoza z odłuszczaniem, zespół wielopostaciowej rumieniowca (SJS), toksyczny zespół martwiczy nabłonka (TEN), rumień wielopostaciowy, zespół DRESS (reakcja lekowa z eozynofilią i objawami ogólnoustrojowymi) oraz ostra ogólnoustrojowa pustulopatia egzantematyczna (AGEP), które mogą zagrozić życiu lub prowadzić do śmierci, były opisywane podczas stosowania ibuprofenu (patrz sekcja „Skutki uboczne”). Większość takich reakcji pojawia się w ciągu pierwszego miesiąca stosowania leku.

W przypadku wystąpienia objawów wskazujących na te reakcje, należy natychmiast przerwać stosowanie ibuprofenu i rozważyć możliwość leczenia alternatywnego (jeśli to konieczne).

Zaburzenia funkcji nerek.

Regularne stosowanie leków przeciwbólowych, szczególnie kombinacji kilku środków przeciwbólowych, może prowadzić do trwałego uszkodzenia funkcji nerek z ryzykiem niewydolności nerek (analgetyczna nefropatia). Ryzyko to może być zwiększone w wyniku utraty soli i odwodnienia. Ibuprofen należy stosować z ostrożnością u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek, ponieważ funkcja nerek może się pogorszyć.

Wpływ na wątrobę.

Możliwe zaburzenia funkcji wątroby.

Dzieci.

U dzieci i młodzieży z odwodnieniem istnieje ryzyko zaburzeń funkcji nerek.

Krwawienia, owrzodzenia i perforacje przewodu pokarmowego.

Podczas stosowania wszystkich LZNS opisywano występowanie krwawień, owrzodzeń lub perforacji przewodu pokarmowego w dowolnym czasie trwania leczenia. Te skutki uboczne mogą mieć charakter śmiertelny i pojawiać się z lub bez ostrzegawczych objawów lub poważnych zaburzeń przewodu pokarmowego w wywiadzie.

Ryzyko wystąpienia krwawień, owrzodzeń lub perforacji przewodu pokarmowego jest większe przy zwiększaniu dawki LZNS u pacjentów z wywiadem choroby wrzodowej, szczególnie jeśli była ona powikłana krwawieniem lub perforacją, oraz u pacjentów w wieku starszym. Takim pacjentom należy rozpocząć leczenie od najniższych dawek. Należy rozważyć możliwość jednoczesnego przepisywania takim pacjentom środków ochronnych (np. misoprostolu lub inhibitorów pompy protonowej), tak jak u pacjentów jednoczesnie przyjmujących niskie dawki ASA lub innych leków zwiększających ryzyko uszkodzenia przewodu pokarmowego (patrz niżej oraz sekcja „Współdziałanie z innymi lekami i inne rodzaje interakcji”).

Pacjenci, szczególnie w wieku starszym, z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie, powinni zgłaszać wszelkie nietypowe objawy brzuszne (w szczególności krwawienie przewodu pokarmowego), szczególnie na wczesnych etapach leczenia.

Ibuprofen należy przepisywać z ostrożnością pacjentom otrzymującym leczenie wspomagające lekami, które mogą zwiększać ryzyko powstawania owrzodzeń lub krwawień, np. kortykosteroidami doustnymi, lekami przeciwkrzepliwymi, takimi jak warfaryna, selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny lub lekami przeciwpłytkowymi, takimi jak ASA (patrz sekcja „Współdziałanie z innymi lekami i inne rodzaje interakcji”).

W przypadku rozpoznania krwawienia przewodu pokarmowego lub owrzodzenia u pacjentów przyjmujących lek Darfen®, leczenie należy natychmiast przerwać.

LZNS należy stosować z ostrożnością u pacjentów z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie (wrzodziejące zapalenie jelita, choroba Leśniowskiego-Crohna), ponieważ stany te mogą się nasilać.

Wpływ na narządy oddechowe.

U pacjentów z astmą oskrzelową lub chorobami alergicznymi lub z takimi chorobami w wywiadzie może wystąpić skurcz oskrzeli.

Wpływ na układ sercowo-naczyniowy i mózgowo-naczyniowy.

Pacjentom z nadciśnieniem tętniczym i/lub niewydolnością serca w wywiadzie należy z ostrożnością rozpocząć leczenie (wymagana konsultacja lekarza), ponieważ podczas terapii ibuprofenem, tak jak i innych LZNS, opisywano przypadki zatrzymania płynu, nadciśnienia tętniczego i obrzęków.

Dane z badań klinicznych i dane epidemiologiczne wskazują, że stosowanie ibuprofenu, szczególnie w wysokich dawkach (2400 mg na dobę), może być związane z nieco zwiększonym ryzykiem powikłań trombotycznych tętniczych (np. zawału mięśnia sercowego lub udaru mózgu). Ogólnie badania epidemiologiczne nie sugerują, że niska dawka ibuprofenu (np. ≤ 1200 mg na dobę) może prowadzić do zwiększenia ryzyka powikłań trombotycznych tętniczych.

Pacjentów z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, niewydolnością serca (klasa II–III wg klasyfikacji NYHA), rozpoznaną chorobą niedokrwienną serca, chorobą tętnic obwodowych i/lub chorobami mózgowo-naczyniowymi należy leczyć ibuprofenem tylko po dokładnej ocenie obrazu klinicznego. Należy unikać wysokich dawek (2400 mg na dobę).

Należy również dokładnie ocenić obraz kliniczny przed rozpoczęciem długotrwałego leczenia u pacjentów z czynnikami ryzyka powikłań sercowo-naczyniowych (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu), szczególnie jeśli konieczne są wysokie dawki ibuprofenu (2400 mg na dobę).

Opisywano przypadki zespołu Coatsa u pacjentów leczonych lekiem Darfen®. Zespół Coatsa charakteryzuje się objawami sercowo-naczyniowymi spowodowanymi reakcją alergiczną lub reakcją nadwrażliwościową związaną z zwężeniem tętnic wieńcowych, co potencjalnie może prowadzić do zawału mięśnia sercowego.

Maskowanie objawów podstawowych infekcji.

Ibuprofen może maskować objawy choroby infekcyjnej, co może prowadzić do opóźnienia rozpoczęcia odpowiedniego leczenia i utrudnić przebieg choroby. Obserwowano to przy bakteryjnej zapaleniu płuc pozaszpitalnym i bakteryjnych powikłaniach ospy wietrznej. Gdy ibuprofen stosuje się przy podwyższonej temperaturze ciała lub w celu złagodzenia bólu infekcyjnego, zaleca się monitorowanie choroby infekcyjnej. W warunkach leczenia poza placówką medyczną pacjent powinien skontaktować się z lekarzem, jeśli objawy utrzymują się lub nasilają.

Ważne informacje o substancjach pomocniczych.

Lek Darfen® zawiera ksylitol, który może wywoływać działanie przeczyszczające. Wartość energetyczna 1 g ksylitolu wynosi 2,4 kcal.

Ten lek zawiera sacharozę, dlatego jeśli stwierdzono nietolerancję niektórych cukrów, należy skonsultować się z lekarzem przed przyjęciem tego leku.

Darfen® zawiera sod, dlatego należy zachować ostrożność przy stosowaniu tego leku u pacjentów przestrzegających diety ograniczonej w sodzie.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

I i II trymestr ciąży

Hamowanie syntezy prostaglandyn może negatywnie wpływać na ciążę i/lub rozwój embrionu/płodu. Dane z badań epidemiologicznych wskazują na zwiększone ryzyko poronienia, wad serca i gastroschizy po stosowaniu inhibitorów syntezy prostaglandyn na wczesnym etapie ciąży. Bezwzględne ryzyko wad sercowo-naczyniowych wzrastało z 1% do około 1,5%. Uważa się, że ryzyko zwiększa się wraz ze wzrostem dawki i długością terapii. U zwierząt stosowanie inhibitorów syntezy prostaglandyn prowadziło do zwiększonej przed- i poimplantacyjnej śmierci płodu oraz śmiertelności embrionalno- płodowej. Ponadto u zwierząt, którym stosowano inhibitory syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy, częściej występowały wady rozwojowe płodu, w tym anomalie układu sercowo-naczyniowego.

Od 20. tygodnia ciąży stosowanie leku Darfen® może spowodować oligohydramnię w wyniku zaburzeń funkcji nerek płodu. Stan ten może wystąpić na początku leczenia i jest zwykle odwracalny po jego przerwaniu. Ponadto istnieją doniesienia o zwężeniu przewodu tętniczego po leczeniu w II trymestrze ciąży, z których większość ustąpiła po przerwaniu leczenia. Dlatego lek Darfen® nie powinien być stosowany w pierwszych dwóch trymestrach ciąży, chyba że lekarz uzna, że oczekiwana korzyść dla pacjentki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu. Jeśli ibuprofen stosuje kobieta próbująca zajść w ciążę lub w trakcie I i II trymestru ciąży, należy stosować najniższą możliwą dawkę przez najkrótszy możliwy okres czasu.

Monitorowanie prenatalne oligohydramnii i zwężenia przewodu tętniczego należy prowadzić przez kilka dni po zastosowaniu leku Darfen®, począwszy od 20. tygodnia ciąży. W przypadku wykrycia oligohydramnii lub zwężenia przewodu tętniczego należy przerwać stosowanie leku.

III trymestr ciąży

W III trymestrze ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą stanowić następujące zagrożenia:

dla płodu: toksyczność kardiopulmonalna (charakteryzująca się przedwczesnym zwężeniem/zamknięciem przewodu tętniczego i nadciśnieniem płucnym); zaburzenia funkcji nerek, które mogą postępować do niewydolności nerek, towarzyszącej oligohydramnii;
dla matki i noworodka, na końcu ciąży: możliwe wydłużenie czasu krwawienia, efekt przeciwzakrzepowy, który może się rozwinąć nawet przy bardzo niskich dawkach; hamowanie skurczów macicy, prowadzące do opóźnienia lub wydłużenia porodu. Możliwe jest zwiększenie ryzyka powstawania obrzęków u matki.

Dlatego lek Darfen® jest przeciwwskazany w III trymestrze ciąży.

Okres karmienia piersią

W ograniczonych badaniach ibuprofen i jego metabolity wykrywano w mleku matki w bardzo niskich stężeniach (0,0008% dawki matki), dlatego mało prawdopodobne jest, aby mógł negatywnie wpływać na niemowlę karmione piersią. Lek Darfen® nie jest zalecany w okresie karmienia piersią.

Niepłodność

Istnieją ograniczone dane, że leki hamujące syntezę cyklooksygenazy/prostaglandyn, przy długotrwałym stosowaniu, mogą pogarszać płodność u kobiet, wpływając na owulację. Proces ten jest odwracalny po przerwaniu leczenia.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń.

Przy stosowaniu zgodnie z zalecanymi dawkami i okresem stosowania lek nie wpływa na szybkość reakcji przy prowadzeniu pojazdów mechanicznych lub pracy z innymi urządzeniami.

Sposób stosowania i dawki

Wyłącznie do stosowania krótkoterminowego.

Należy stosować minimalną skuteczną dawkę niezbędną do złagodzenia objawów, przez najkrótszy możliwy okres czasu.

Dawka pojedyncza dla dorosłych i dzieci od 12. roku życia wynosi 1–2 tabletki (200 mg–400 mg). Należy zachować odstępy między dawkami nie krótsze niż 4 godziny i nie przekraczać dawki 6 tabletek na dobę po 200 mg lub 3 tabletek na dobę po 400 mg. Nie należy przekraczać maksymalnej dawki dobowej 1200 mg.

Jeśli u nastolatków w wieku od 12. roku życia objawy choroby nasilają się lub utrzymują dłużej niż 3 dni, należy skonsultować się z lekarzem w celu doprecyzowania rozpoznania i dostosowania schematu leczenia.

W przypadku konieczności stosowania leku dłużej niż 10 dni, należy skonsultować się z lekarzem.

Pacjenci w podeszłym wieku.

Nie wymaga się specjalnej korekty dawki.

Sposób stosowania.

Stosować doustnie. Pacjentom z dolegliwościami żołądka zaleca się przyjmowanie leku Darfen® podczas lub po posiłku.

Dzieci.

Lek Darfen® nie powinien być stosowany u dzieci poniżej 12. roku życia.

Przedawkowanie.

U dzieci dawka ibuprofenu przekraczająca 400 mg/kg masy ciała może powodować objawy zatrucia. U dorosłych działanie dawki jest mniej wyraźne. Okres półwydalenia przy przedawkowaniu wynosi 1,5–3 godziny.

Objawy. Nudności, wymioty, ból w nadbrzuszu, rzadziej – biegunka. Może również wystąpić szum w uszach, zamazanie widzenia, ból głowy, zawroty głowy, niestagmus, zamazanie widzenia, utrata przytomności oraz krwawienie z przewodu pokarmowego. Przy cięższym zatruciu mogą wystąpić toksyczne uszkodzenia ośrodkowego układu nerwowego, objawiające się zawrotami głowy, uczuciem wiru, sennością, czasem – pobudzeniem i dezorientacją lub śpiączką. U niektórych pacjentów mogą występować drgawki. Przy ciężkim zatruciu może wystąpić hiperkaliemia i kwasica metaboliczna, wydłużenie czasu protrombinowego / międzynarodowego znormalizowanego stosunku (prawdopodobnie z powodu interakcji z czynnikami krzepnięcia krwi krążącymi w krwioobiegu). Może wystąpić ostra niewydolność nerek, uszkodzenie wątroby, hipotensja tętnicza, niedodmy i sinica. U chorych na astmę oskrzelową możliwe nasilenie objawów astmy.

Leczenie. Leczenie powinno być objawowe i wspomagające, obejmować zapewnienie drożności dróg oddechowych oraz obserwację wskaźników czynności serca i funkcji życiowych aż do ustabilizowania stanu. Zaleca się podanie doustne węgla aktywnego lub przepłukanie żołądka w ciągu 1 godziny po przyjęciu potencjalnie toksycznej dawki leku. Jeśli ibuprofen został już wchłonięty do organizmu, można podawać substancje zasadowe w celu przyspieszenia wydalania kwasowego ibuprofenu z moczem. W przypadku częstych lub długotrwałych drgawek należy stosować diazepan lub lorazepan dożylnie. W leczeniu nasilenia astmy oskrzelowej należy stosować leki rozkurczowe oskrzeli. Nie istnieje specyficzny antydotum.

Działania niepożądane.

Poniżej wymienione działania niepożądane obserwowano podczas krótkotrwałego stosowania dawek ibuprofenu nieprzekraczających 1200 mg na dobę. W leczeniu chorób przewlekłych, przy długotrwałym stosowaniu, mogą wystąpić dodatkowe działania niepożądane.

Najczęściej występują działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego, które zazwyczaj zależą od dawki; w szczególności ryzyko wystąpienia krwawienia przewodu pokarmowego zależy od dawki i długości trwania leczenia. Działania niepożądane występują najrzadziej, gdy maksymalna dzienna dawka wynosi 1200 mg.

Dane badań klinicznych wskazują, że stosowanie ibuprofenu, szczególnie w wysokiej dawce (2400 mg na dobę), zwiększa ryzyko wystąpienia złożonych zatorowo-trombotycznych (np. zawału mięśnia sercowego lub udaru mózgu).

Wszystkie działania niepożądane podano według układu narządów i częstości występowania: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 – < 1/10), nieczęsto (≥ 1/1000 – < 1/100), rzadko (≥ 1/10000 – < 1/1000), bardzo rzadko (< 1/10 000), częstość nieznana (nie można oszacować na podstawie dostępnych danych).

Ze strony narządów wzroku: częstość nieznana – przy długotrwałym leczeniu mogą występować zaburzenia wzroku, zapalenie nerwu wzrokowego.

Ze strony narządów słuchu: rzadko – przy długotrwałym leczeniu możliwe zawroty głowy i szumy w uszach.

Ze strony przewodu pokarmowego: nieczęsto – ból brzucha, nudności, wzdęcia; rzadko – biegunka, wzdęcia, zaparcia, wymioty; bardzo rzadko – choroba wrzodowa żołądka, perforacja przewodu pokarmowego lub krwawienie przewodu pokarmowego, melena, wymioty z krwią, czasem zakończone śmiertelnie, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku. Wrzodziejące zapalenie jamy ustnej, zapalenie trzustki, nasilenenie zapalenia jelita grubego i choroby Crohna.

Ze strony wątroby i dróg żółciowych: bardzo rzadko – zaburzenia funkcji wątroby (szczególnie przy długotrwałym leczeniu); częstość nieznana – przy długotrwałym leczeniu mogą występować zapalenie wątroby i żółtaczka.

Ze strony nerek i układu moczowego: bardzo rzadko – ostre niewydolność nerek, martwica brodawki nerkowej, szczególnie przy długotrwałym stosowaniu, związane z podwyższonym poziomem mocznika w surowicy i obrzękami; częstość nieznana – nefrotoksyczność, w tym zapalenie nerek typu śródmiąższowego i zespół nerczycowy.

Ze strony układu nerwowego: nieczęsto – ból głowy; bardzo rzadko – ostra zapalenienie opon mózgowo-rdzeniowych2.

Ze strony psychiki: rzadko – zaburzenia psychiczne, depresja, bezsenność, pobudzenie, halucynacje, dezorientacja.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: bardzo rzadko – niewydolność serca, obrzęki, nadciśnienie tętnicze; częstość nieznana – zespół Koyna.

Ze strony krwi i układu limfatycznego: bardzo rzadko – zaburzenia krwiotworzenia (anemia, leukopenia, trombocytopenia, pancytopenia i agranulocytoza). Pierwszymi objawami takich zaburzeń są gorączka, ból gardła, powierzchowne owrzodzenia w jamie ustnej, objawy podobne do grypy, nasilone osłabienie, krwawienia i siniaki o nieznanej etiologii.

Ze strony układu immunologicznego: nieczęsto – reakcje nadwrażliwości, towarzyszone wysypką i świądem1; bardzo rzadko – ciężkie reakcje nadwrażliwości, których objawy mogą obejmować obrzęk twarzy, języka i krtani, duszność, tachykardię, hipotensję tętniczą (anafilaksja, obrzęk naczynioruchowy lub ciężki wstrząs); częstość nieznana – nadwrażliwość dróg oddechowych, w tym astma, skurcz oskrzeli lub duszność.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: nieczęsto – różne wysypki skórne; bardzo rzadko – ciężkie działania niepożądane skórne (CNDS) (w tym rumień wielopostaciowy, odparzenia skóry, zespół Stevensa-Johnsona i toksyczny epidermalny nekroliozy); częstość nieznana – wywołana lekami eozynofilia z objawami systemowymi (zespoł DRESS), ostra ogólna wysypka pęcherzowa (OGEP), reakcje fotosensybilizujące.

Wskaźniki laboratoryjne: bardzo rzadko – obniżenie poziomu hemoglobiny, klirensu mocznika w nerkach.

Ogólne zaburzenia: osłabienie i zmęczenie, drażliwość.

Opis poszczególnych działań niepożądanych

1 Do reakcji nadwrażliwości mogą należeć: niemające charakteru specyficznego reakcje alergiczne i anafilaksja; nadwrażliwość dróg oddechowych, w tym astma, nasilenie astmy, skurcz oskrzeli i duszność; różne postacie reakcji skórnych, w tym świąd, pokrzywka, purpura, obrzęk naczynioruchowy, rzadziej – odparzenia skóry i choroby pęcherzykowe (w tym toksyczny epidermalny nekroliozy, zespół Stevensa-Johnsona i rumień wielopostaciowy).

2 Mechanizm patogenny ostrej zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych wywołanej lekami nie został wyjaśniony. Dane dotyczące ostrej zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych związanej ze stosowaniem leków przeciwwątpliwych wskazują na reakcję nadwrażliwości (ze względu na związek czasowy z przyjmowaniem leku i ustępowanie objawów po odstawieniu leku). U pacjentów z chorobami autoimmunologicznymi (toczeń rumieniowaty układowy i mieszane choroby tkanki łącznej) obserwowano pojedyncze przypadki wystąpienia objawów ostrych zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych (sztywność mięśni potylicznych, ból głowy, nudności, wymioty, dreszcze lub dezorientacja).

Zgłaszanie podejrzeń działań niepożądanych.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Pozwala to na kontynuowanie monitorowania stosunku korzyści do ryzyka związanego ze stosowaniem tego leku. Osoby medyczne i farmaceutyczne, a także pacjenci lub ich ustawowo uprawnieni przedstawiciele, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych i/lub braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Po 7 tabletek w blistrze; po 1 lub po 2 blisterach w opakowaniu.

Kategoria wydania. Bez recepty.

Producent. Przedsiębiorstwo Akcyjne „Farmaceutyczna firma „Darfen®”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 02093, miasto Kijów, ul. Borispielska 13.