Betaloк Zok

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU Betaloк Zok (Betaloc® Zok)

Skład:

substancja czynna: metoprolol;

1 tabletka zawiera 23,75 mg lub 47,5 mg, lub 95 mg sjaninianu metoprololu, co odpowiada 25 mg lub 50 mg, lub 100 mg tartratu metoprololu;

substancje pomocnicze: etyloceluloza, hydroksypropyloceluloza, hipromeloza, celuloza mikrokryształowa, parafina, makrogol, dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny, stearylofumaran sodu, dwutlenek tytanu (E 171).

Postać farmaceutyczna. Tabletki powlekane, o uwalnianiu przedłużonym.

Główne właściwości fizykochemiczne:

25 mg: biała lub prawie biała, owalna, dwuwypukła tabletka powlekana, z rowkiem po obu stronach i grawerunkiem po jednej stronie;

50 mg: biała lub prawie biała, okrągła, dwuwypukła tabletka powlekana, z rowkiem po jednej stronie i grawerunkiem po drugiej stronie;

100 mg: biała lub prawie biała, okrągła, dwuwypukła tabletka powlekana, z rowkiem po jednej stronie i grawerunkiem po drugiej stronie.

Grupa farmakoterapeutyczna. Selektywne blokery receptorów beta-adrenergicznych. Metoprolol.

Kod ATC C07A B02.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Metoprolol to selektywny bloker β1-adrenoreceptorów. Metoprolol oddziałuje na receptory β1 serca w niższych dawkach niż potrzeba do wpływu na receptory β2 naczyń obwodowych i oskrzeli. Selektywność leku Betaloк Zok zależy od dawki, ale maksymalne stężenie w osoczu krwi przy stosowaniu formy opóźnionego uwalniania jest znacznie niższe niż przy podaniu tej samej dawki w formie tabletki zwykłej. Wyższy stopień selektywności β1 osiąga się dzięki dozowaniu w formie opóźnionego uwalniania.

Metoprolol nie wykazuje efektu stymulującego β i wykazuje nieznaczny efekt membranostymulujący. Blokery receptorów β wykazują ujemne działanie inotropowe i chronotropowe. Leczenie metoprololem zmniejsza działanie katecholamin na serce podczas obciążenia fizycznego i psychoemocjonalnego oraz prowadzi do zmniejszenia częstości skurczów serca, wyrzutu serca i ciśnienia tętniczego. W sytuacjach stresowych, towarzyszących zwiększonemu wydzielaniu adrenaliny z nadnerczy, metoprolol nie przeszkadza w normalnym fizjologicznym rozszerzeniu naczyń. W dawkach terapeutycznych metoprolol ma mniejszy działanie skurczowe na mięśnie oskrzeli niż nieselectywne blokery β. Ta właściwość pozwala na leczenie pacjentów z astmą oskrzelową lub innymi wyraźnymi chorobami obturacyjnymi płuc metoprololem w połączeniu ze stymulatorami receptorów β2. Metoprolol w mniejszym stopniu wpływa na wydzielanie insuliny i metabolizm węglowodanów niż nieselectywne blokery β, dlatego może być również przepisywany pacjentom z cukrzycą. Metoprolol w mniejszym stopniu wpływa na reakcję sercowo-naczyniową w warunkach hipoglikemii, np. na tachykardię, a przywracanie stężenia glukozy we krwi do wartości normalnych następuje szybciej niż przy stosowaniu nieselectywnych blokerów receptorów β.

W przypadku nadciśnienia tętniczego Betaloк Zok istotnie obniża ciśnienie tętnicze przez ponad 24 godziny zarówno w pozycji leżącej, jak i stojącej, jak również podczas obciążenia fizycznego. Na początku leczenia metoprololem obserwuje się zwiększenie oporu naczyń obwodowych. Jednak przy długotrwałym leczeniu obniżenie ciśnienia tętniczego może następować na skutek zmniejszenia ogólnego obwodowego oporu naczyniowego przy niezmienionym wyrzucie serca.

Dzieci.

W 4-tygodniowym badaniu z udziałem 144 pacjentów w wieku od 6 do 16 lat z pierwotnym nadciśnieniem tętniczym Betaloк Zok w dawkach 1 i 2 mg/kg zmniejszał skorygowane względem placebo skurczowe ciśnienie tętnicze o 4–6 mm Hg. Rozkurczowe ciśnienie tętnicze wykazało skorygowane względem placebo zmniejszenie o 5 mm Hg przy stosowaniu wyższych dawek leku, a także zależne od dawki zmniejszenie wartości ciśnienia przy stosowaniu leku w dawkach 0,2, 1 i 2 mg/kg. Nie zaobserwowano istotnych różnic związanych z wiekiem, skalą dojrzewania według Tannera (skala rozwoju fizycznego u nastolatków) ani rasą.

Metoprolol zmniejsza ryzyko śmiertelności sercowo-naczyniowej u mężczyzn z umiarkowanym/ciężkim nadciśnieniem tętniczym. Nie zaobserwowano zaburzeń równowagi elektrolitowej.

Działanie w przewlekłej niewydolności serca: w badaniu MERIT-HF (badanie przeżycia z udziałem 3991 pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca (klasa II–IV NYHA) i zmniejszoną frakcją wyrzutową (≤ 0,40)) Betaloк Zok wykazał poprawę przeżycia i zmniejszenie liczby hospitalizacji. Przy długotrwałym leczeniu pacjenci osiągali ogólną poprawę objawów (według klasyfikacji New York Heart Association i skali ogólnej oceny leczenia).

Ponadto wykazano, że leczenie lekiem Betaloк Zok zwiększa frakcję wyrzutową i zmniejsza końcowy objętość skurczową i końcowy objętość rozkurczową lewej komory serca.

W przypadku tachyarytmii efekt zwiększonej aktywności sympatolitycznej jest blokowany, co prowadzi do niższej częstości skurczów serca, przede wszystkim dzięki zmniejszeniu automatyzmu komórek węzła zatokowego, a także dzięki wydłużeniu czasu przewodzenia nadkomorowego. Metoprolol zmniejsza ryzyko nawrotu zawału serca i śmierci sercowej, szczególnie nagłej śmierci po zawale mięśnia sercowego.

Farmakokinetyka.

Tabletka Betaloк Zok z opóźnionym uwalnianiem składa się z mikrokapsułek zawierających granulki metoprololu sukcytanu, przy czym każda kapsułka stanowi oddzielną jednostkę zawartości. Każda kapsułka jest pokryta błoną polimerową kontrolującą szybkość uwalniania leku. Tabletka szybko się rozkłada po kontakcie z płynem, po czym kapsułki rozpraszają się na dużej powierzchni przewodu pokarmowego. Uwalnianie nie zależy od pH środowiska i trwa niemal ze stałą szybkością przez 20 godzin. Ta forma dawkowania leku zapewnia równomierne stężenie metoprololu sukcytanu w osoczu krwi i działanie trwające przez 24 godziny.

Betaloк Zok jest całkowicie wchłaniany po podaniu doustnym, substancja czynna jest absorbowana wzdłuż całego przewodu pokarmowego, w tym w jelicie grubym. Bio dostępność leku Betaloк Zok wynosi 30–40%. Metoprolol jest metabolizowany w wątrobie, głównie za pomocą CYP2D6. Zidentyfikowano trzy główne metabolity, choć żaden z nich nie wykazuje klinicznie istotnego działania blokującego β. Około 5% metoprololu jest wydalane w niezmienionej formie z moczem, reszta dawki jest wydalana w postaci metabolitów.

Farmakokinetyka metoprololu u dzieci i nastolatków (6–17 lat) przypomina farmakokinetykę u dorosłych. Klirens po doustnym podaniu metoprololu (CL/F) wzrasta w sposób liniowy w zależności od masy ciała.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

• Nadciśnienie tętnicze.
• Choroba wieńcowa (stany dusznicowe).
• Stabilna, objawowa przewlekła niewydolność serca z zaburzoną czynnością skurczową lewej komory.
• Zapobieganie śmierci sercowej oraz nawrotowi zawału serca po ostrym okresie zawału mięśnia sercowego.
• Arytmie serca, w tym nadkomorowe tachykardie, kontrolowanie częstości skurczów komór przy migotaniu przedsionków oraz ekstrasystolie komorowe.
• Funkcyjne zaburzenia czynności serca towarzyszące kołataniam serca.
• Profilaktyka migreny.

Przeciwwskazania.

Szok kardiogenny. Zespół słabości węzła zatokowego (przy braku stałego stymulatora serca). Blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia. Niewydolność serca w fazie dekompensacji (obrzęk płuc, hipoperfuzja lub hipotensja tętnicza); długotrwała lub okresowa terapia inotropowa skierowana na stymulację receptorów beta. Objawowa bradykardia lub hipotensja tętnicza.

Nie należy stosować metoprololu u pacjentów z podejrzeniem ostrzego zawału mięśnia sercowego przy częstości skurczów serca < 45/min, odcinku P-Q > 0,24 s, ciśnieniu skurczowym < 100 mm Hg. W przypadku występowania objawów niewydolności serca, stan pacjentów z powtarzającymi się wartościami ciśnienia tętniczego poniżej 100 mm Hg w pozycji leżącej przed rozpoczęciem leczenia należy ponownie ocenić. Ciężkie choroby naczyń obwodowych z zagrożeniem gangreny. Podwyższona wrażliwość na którykolwiek składnik leku lub na inne leki blokujące receptory beta.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Metoprolol jest substancją oddziałującą na enzym CYP 2D6. Stężenie metoprololu we krwi mogą wpływać leki hamujące CYP 2D6, takie jak chinidyna, terbinafina, paroksetyna, fluoksetyna, sertalina, celekoksyb, propafenon i difenhydramina. Na początku leczenia tymi lekami może być konieczne zmniejszenie dawki Betaloк Zok.

Należy unikać jednoczesnego stosowania leku Betaloк Zok z poniższymi lekami

Pochodne kwasu barbiturowego: barbiturany (badania przeprowadzono dla pentobarbitalu) stymulują metabolizm metoprololu poprzez indukcję enzymu.

Propafenon: u czterech pacjentów leczonych metoprololem po podaniu propafenonu stężenie metoprololu we krwi wzrosło 2–5-krotnie, a u dwóch pacjentów wystąpiły działania niepożądane typowe dla metoprololu. Interakcja została potwierdzona u ośmiu zdrowych ochotników. Interakcja ta może wynikać z faktu, że propafenon, podobnie jak chinidyna, hamuje metabolizm metoprololu poprzez układ cytochromu P450 2D6. Skutek tej kombinacji jest prawdopodobnie nieprzewidywalny, ponieważ propafenon ma również właściwości blokujące receptory beta.

Werapamil: w połączeniu z lekami blokującymi receptory beta (opisano dla atenololu, propranololu i pindololu) werapamil może powodować rozwój bradykardii i obniżenie ciśnienia tętniczego. Werapamil i leki blokujące receptory beta wykazują addytywny efekt hamujący na przewodnictwo przedsionkowo-komorowe i funkcję węzła zatokowego.

Jednoczesne stosowanie leku Betaloк Zok z poniższymi lekami może wymagać dostosowania dawki

Amiodaron: doniesienia kliniczne pozwalają przypuszczać, że u pacjentów przyjmujących amiodaron może dojść do wyraźnej bradykardii zatokowej w przypadku jednoczesnego stosowania z metoprololem. Amiodaron charakteryzuje się niezwykle długim okresem półtrwania (około 50 dni), co oznacza, że interakcja może występować przez długi czas po odstawieniu tego leku.

Leki przeciwarytmiczne klasy I: leki przeciwarytmiczne klasy I oraz leki blokujące receptory beta wykazują addytywny negatywny efekt inotropowy, który może prowadzić do poważnych skutków ubocznych hemodynamicznych u pacjentów z zaburzoną czynnością lewej komory. Należy również unikać stosowania tej kombinacji przy zespole słabości węzła zatokowego i zaburzeniach przewodnictwa przedsionkowo-komorowego. Interakcja ta została najlepiej opisana dla dysopyramidu.

Leki niesteroidowe przeciwzapalne/przeciwreumatyczne (NLPZ): wykazano, że NLPZ przeciwdziałają działaniu hipotensyjnemu leków blokujących receptory beta. Głównie badano indometacynę. Prawdopodobnie interakcja ta nie występuje z sulindakiem. Badania negatywnej interakcji przeprowadzono z diklofenakiem.

Glikozydy naparstnicy: jednoczesne stosowanie glikozydów naparstnicy i leków blokujących receptory beta może wydłużać czas przewodnictwa przedsionkowo-komorowego i powodować bradykardię.

Difenhydramina: difenhydramina obniża (2,5-krotnie) klirens metoprololu do alfa-hydroksymetoprololu poprzez układ CYP 2D6 u osób o szybkim hydroksylowaniu. Działania metoprololu są nasilane.

Diltiazem: diltiazem i leki blokujące receptory beta wywierają addytywny hamujący wpływ na przewodnictwo przedsionkowo-komorowe i funkcję węzła zatokowego. W przypadku leczenia w połączeniu z diltiazem obserwowano (doniesienia o przypadkach) wyraźną bradykardię.

Adrenalina: u pacjentów stosujących nieselektywne leki blokujące receptory beta (w tym pindolol i propranolol) po podaniu adrenaliny (epinefryny) występowała wyraźna hipertensja tętnicza i bradykardia (ok. 10 doniesień). Te obserwacje kliniczne zostały potwierdzone w badaniach u zdrowych ochotników. Zakłada się również, że adrenalina zawarta w miejscowych anestetykach może wywołać te reakcje w przypadku przypadkowego wstrzyknięcia do naczynia. Ryzyko jest prawdopodobnie mniejsze przy stosowaniu selektywnych leków blokujących receptory beta.

Fenylopropanolamina: fenylopropanolamina (norefedryna) w dawce pojedynczej 50 mg może powodować patologiczny wzrost ciśnienia tętniczego rozkurczowego u zdrowych ochotników. Propranolol ogólnie przeciwdziała wzrostowi ciśnienia tętniczego wywołanemu fenylopropanolaminą. Jednak leki blokujące receptory beta mogą wywoływać paradoksalne reakcje nadciśnieniowe u pacjentów stosujących wysokie dawki fenylopropanolaminy. W dwóch przypadkach opisano kryz nadciśnieniowy podczas leczenia wyłącznie fenylopropanolaminą.

Chinidyna: chinidyna hamuje metabolizm metoprololu u tzw. szybkich metabolizatorów (powyżej 90% w Szwecji), co prowadzi do istotnego wzrostu stężenia we krwi i w konsekwencji do nasilenia blokady receptorów beta. Podobna interakcja może występować z innymi lekami blokującymi receptory beta, które metabolizowane są przez ten sam enzym (cytochrom P450 2D6).

Klonidyna: leki blokujące receptory beta mogą nasilać reakcję nadciśnieniową przy nagłym odstawieniu klonidyny. Jeśli konieczne jest odstawienie klonidyny, lek blokujący receptory beta należy odstawić kilka dni wcześniej.

Ryfampicyna: ryfampicyna może stymulować metabolizm metoprololu, co prowadzi do obniżenia jego stężenia we krwi.

Pacjenci otrzymujący jednocześnie z metoprololem inne leki blokujące receptory beta (np. krople do oczu) lub inhibitory monoaminooksydazy (MAO) powinni być poddawani starannemu nadzorowi. Podawanie leków znieczyszczających do inhalacji pacjentom leczonym lekami blokującymi receptory beta nasila efekt kardiodepresyjny. U pacjentów otrzymujących leki blokujące receptory beta może pojawić się konieczność ponownego dostosowania dawki doustnych leków przeciwcukrzycowych. Stężenie metoprololu we krwi może wzrosnąć przy jednoczesnym stosowaniu cyklotydyny lub hydralazyny.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności stosowania.

U pacjentów leczonych lekami przeciwblokującymi beta nie należy stosować werytapamilu dożylnie.

Metoprolol może nasilać objawy zaburzeń obwodowego przepływu krwi, takie jak przemijające kulawienie. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z ciężkim upośledzeniem czynności nerek, ciężkimi stanami ostrymi z towarzyszącym kwasem metabolicznym oraz u pacjentów leczonych jednocześnie lekami nasierściowymi.

U pacjentów z chorobą wieńcową Prinzmetala częstotliwość i nasilenie napadów dławicy piersiowej może wzrosnąć wskutek pośredniego zwężenia naczyń wieńcowych przez receptory alfa. Takim pacjentom nie należy przepisywać nieselectywnych blokerów beta. Selektywne blokery beta1 należy stosować z ostrożnością.

U pacjentów z astmą oskrzelową lub innymi chorobami obturacyjnymi płuc należy jednocześnie stosować odpowiednią terapię rozkurczową oskrzeli. Może być konieczne zwiększenie dawki stymulatorów receptorów beta2.

Podczas leczenia metoprololem ryzyko wpływu na metabolizm węglowodanów lub ryzyko wystąpienia ukrytej hipoglikemii jest mniejsze niż przy stosowaniu nieselectywnych blokerów beta.

Bardzo rzadko może dojść do pogorszenia stanu pacjentów z przewodnictwem przedsionkowo-komorowym średniego stopnia nasilenia (może dojść nawet do pełnego bloku przedsionkowo-komorowego).

Terapia lekami blokującymi beta może utrudniać leczenie reakcji anafilaktycznych. Leczenie adrenalina w dawkach standardowych nie zawsze prowadzi do oczekiwanego efektu terapeutycznego.

U pacjentów z feochromocytomą leczonych lekiem Betaloк Zok należy rozważyć jednoczesne przepisanie blokera alfa.

Dane z kontrolowanych badań klinicznych dotyczące skuteczności i bezpieczeństwa stosowania leku u pacjentów z ciężką, stabilną, objawową niewydolnością serca (klasa IV według NYHA) są ograniczone. Leczenie takich pacjentów powinno być prowadzone wyłącznie przez lekarzy posiadających specjalistyczną wiedzę i doświadczenie (patrz sekcja „Sposób stosowania i dawki”).

Pacjenci z objawową niewydolnością serca towarzyszącą ostrym zawałowi mięśnia serca oraz niestabilnej dławicy piersiowej byli wykluczeni z badań, w których ustalano możliwość stosowania leku w niewydolności serca. W związku z tym skuteczność i bezpieczeństwo leczenia ostrego zawału mięśnia serca towarzyszącego niewydolności serca nie są udokumentowane. Stosowanie Betaloк Zok jest przeciwwskazane w niestabilnej, niezrekompensowanej niewydolności serca (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Nagłe odstawienie leków blokujących beta jest niebezpieczne, szczególnie u pacjentów z wysokim ryzykiem, i może nasilać przewlekłą niewydolność serca, a także zwiększać ryzyko zawału mięśnia serca i nagłej śmierci. Dlatego odstawianie leku Betaloк Zok z dowolnej przyczyny należy, o ile to możliwe, prowadzić stopniowo przez co najmniej 2 tygodnie, przy czym dawkę leku na każdym etapie zmniejsza się o połowę, aż do ostatniej dawki 12,5 mg (połowa tabletki 25 mg). Ostatnią dawkę należy przyjmować przez co najmniej 4 dni przed całkowitym odstawieniem leku. W przypadku ponownego pojawienia się objawów zaleca się spowolnienie zmniejszania dawki.

W przypadku zabiegu chirurgicznego należy uprzedzić anestezjologa, że pacjent przyjmuje Betaloк Zok. Pacjentom, u których planuje się zabieg chirurgiczny, nie zaleca się odstawiania leków blokujących beta. Należy unikać nagłego włączania wysokich dawek metoprololu u pacjentów po zabiegach chirurgicznych niekardiologicznych, ponieważ może to prowadzić do rozwoju bradykardii, hipotensji tętniczej i udaru mózgu, w tym zakończonych śmiercią u pacjentów z czynnikami ryzyka sercowo-naczyniowego.

Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg)/dawkę sodu, czyli jest praktycznie pozbawiony sodu.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża

Betaloк Zok nie powinien być stosowany w czasie ciąży ani karmienia piersią, chyba że lekarz uzna, że korzyści przeważają nad możliwym ryzykiem dla płodu/dziecka. Ogólnie blokery beta zmniejszają przepływ krwi przez łożysko, co może prowadzić do opóźnienia rozwoju płodu, śmierci wewnątrzmacicznej, poronienia i porodu przedwczesnego.

Dlatego zaleca się odpowiednią kontrolę stanu ciężarnej i płodu, jeśli kobieta otrzymuje terapię metoprololem. Blokery receptorów beta mogą powodować bradykardię u płodu i u noworodka, co należy uwzględnić, jeśli te leki są stosowane w trzecim trymestrze ciąży i w okresie porodowym. Stosowanie leku Betaloк Zok należy stopniowo odstawiać 48–72 godziny przed zaplanowanym porodem. Jeśli nie jest to możliwe, noworodków należy kontrolować przez 48–72 godziny po porodzie pod kątem wystąpienia objawów blokady beta (takich jak powikłania sercowe i płucne).

Karmienie piersią

Karmienie piersią nie jest zalecane. Ilość metoprololu przechodząca do mleka matki nie powinna powodować istotnych efektów blokujących beta u noworodków, jeśli matka przyjmuje standardowe dawki terapeutyczne.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń.

Podczas leczenia lekiem Betaloк Zok może wystąpić zawroty głowy i osłabienie. Pacjentów, których działalność wymaga skupienia uwagi, np. prowadzenie samochodu lub obsługa innych urządzeń mechanicznych, należy uprzedzić o możliwości wystąpienia takich efektów.

Sposób stosowania i dawki.

Betaloк Zok stosować 1 raz na dobę, najlepiej rano. Tabletki o przedłużonym uwalnianiu można dzielić, ale nie należy ich żuć ani kruszyć. Tabletki należy popijać co najmniej połową szklanki płynu. Jednoczesne przyjmowanie posiłku nie wpływa na biodostępność leku.

Dawkę należy dobrać indywidualnie, aby uniknąć rozwoju bradykardii. Zaleca się następujące dawkowanie:

Hipertensja tętnicza

50–100 mg 1 raz na dobę. Jeżeli dawka 100 mg jest niewystarczająca do osiągnięcia efektu terapeutycznego, lek można połączyć z innymi lekami przeciwhypertensyjnymi, najlepiej z diuretykami i antagonistami wapnia typu dihydropirydynowego, albo zwiększyć dawkę leku.

Choroba wieńcowa

100–200 mg 1 raz na dobę. W razie potrzeby Betaloк Zok można połączyć z nitratami lub zwiększyć dawkę.

Leczenie wspomagające w terapii stabilnej przewlekłej niewydolności serca z zastosowaniem inhibitorów enzymu konwertującego angiotensynę, diuretyków i ewentualnie leków nasercowych

Pacjenci powinni mieć stabilną przewlekłą niewydolność serca bez epizodów dekompensacji przez co najmniej 6 tygodni oraz bez istotnych zmian w terapii podstawowej w ciągu ostatnich 2 tygodni.

Leczenie niewydolności serca za pomocą beta-blokerów może prowadzić do tymczasowego pogorszenia objawów. W niektórych przypadkach możliwe jest dalsze kontynuowanie terapii lub zmniejszenie dawki leku, w pojedynczych przypadkach może być konieczne odstawienie leku. Leczenie pacjentów z ciężką niewydolnością serca (klasa czynnościowa IV wg klasyfikacji NYHA) lekiem Betaloк Zok powinien rozpoczynać wyłącznie doświadczony specjalista (patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”).

Stabilna niewydolność serca, klasa czynnościowa II.

Zalecana dawka początkowa leku Betaloк Zok w pierwszych dwóch tygodniach wynosi 25 mg 1 raz na dobę. Po 2 tygodniach dawkę można zwiększyć do 50 mg 1 raz na dobę, a następnie dawkę można podwajać co 2 tygodnie. Docelowa dawka leku Betaloк Zok w leczeniu długoterminowym wynosi 200 mg 1 raz na dobę.

Stabilna niewydolność serca, klasy czynnościowe III–IV.

Zalecana dawka początkowa wynosi 12,5 mg (połowa tabletki 25 mg) 1 raz na dobę. Dawka leku jest dostosowywana indywidualnie. W okresie zwiększania dawki pacjent powinien być pod ścisłym nadzorem lekarza, ponieważ u niektórych pacjentów objawy niewydolności serca mogą się nasilić. Po 1–2 tygodniach przyjmowania Betaloк Zok dawkę leku można zwiększyć do 25 mg 1 raz na dobę. Po kolejnych 2 tygodniach dawkę leku można zwiększyć do 50 mg 1 raz na dobę. Pacjentom dobrze tolerującym wyższe dawki dawkę można podwajać co 2 tygodnie aż do osiągnięcia maksymalnej dawki 200 mg na dobę.

W przypadku wystąpienia hipotensji tętniczej i/lub bradykardii może być konieczne zmniejszenie dawki współistniejącego leku lub zmniejszenie dawki leku Betaloк Zok. Hipotensja tętnicza na początku terapii niekoniecznie oznacza, że dawkę leku Betaloк Zok należy zmniejszyć. Jednakże dawkę nie należy zwiększać, dopóki stan pacjenta się nie ustabilizuje. Może również pojawić się potrzeba ścisłej kontroli czynności nerek.

Zaburzenia rytmu serca.

100–200 mg 1 raz na dobę. W razie potrzeby dawkę można zwiększyć.

Leczenie profilaktyczne po zawale mięśnia sercowego.

Zalecana dawka utrzymująca wynosi 200 mg 1 raz na dobę.

Funkcyjne zaburzenia czynności serca towarzyszące kołataniu serca.

100 mg 1 raz na dobę. W razie potrzeby dawkę można zwiększyć.

Profilaktyka migreny.

100–200 mg 1 raz na dobę.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek.

Nie ma potrzeby dostosowywania dawki leku, ponieważ szybkość wydalenia nieznacznie zależy od czynności nerek.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby.

Zwykle Betaloк Zok należy przepisywać pacjentom z marskością wątroby w tej samej dawce, co pacjentom z prawidłową czynnością wątroby. Tylko w przypadku bardzo ciężkiego zaburzenia czynności wątroby (np. u pacjentów po operacji przeszczepienia) może być konieczne zmniejszenie dawki.

Pacjenci w wieku podeszłym.

Nie ma potrzeby dostosowywania dawki.

Dzieci.

Bezpieczeństwo i skuteczność leku Betaloк Zok w leczeniu dzieci w podanych wskazaniach nie została dotychczas ustalona. Brak danych.

Przedawkowanie.

Toksykologia.

U dorosłego człowieka przyjęcie dawki 7,5 g spowodowało zgon. Przyjęcie 100 mg leku przez 5-letnie dziecko nie było związane z objawami zatrucia po przepłukaniu żołądka. Umiarkowane zatrucie spowodowała dawka 450 mg u 12-letniego dziecka oraz dawka 1,4 g u dorosłego, poważne zatrucie u dorosłego spowodowała dawka 2,5 g, a dawka 7,5 g – bardzo ciężkie zatrucie.

Objawy.

Najważniejsze są objawy układu sercowo-naczyniowego, jednak w niektórych przypadkach, szczególnie u dzieci i młodych osób, mogą dominować objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego i osłabienie oddychania. Bradykardia, blok przedsionkowo-komorowy I–III stopnia, wydłużenie odcinka QT (rzadkie przypadki), asystolia, obniżenie ciśnienia tętniczego, niedostateczna perfuzja obwodowa, niewydolność serca, szok kardiogenny. Osłabienie oddychania, zatrzymanie oddechu. Inne: osłabienie, dezorientacja, utrata przytomności, drobny drżenie, napady drgawkowe, potliwość, parestezje, skurcz oskrzeli, nudności, wymioty, możliwe skurcze przełyku, hipoglikemia (szczególnie u dzieci) lub hiperglikemia, hiperkaliemia. Wpływ na nerki. Tymczasowy zespół miasteniczy. Jednoczesne spożycie alkoholu, przyjmowanie leków obniżających ciśnienie, chinidyny lub barbituranów może pogorszyć stan pacjenta. Pierwsze objawy przedawkowania mogą pojawić się 20 minut – 2 godziny po przyjęciu leku.

Leczenie.

Leczenie prowadzi się w warunkach oddziału, który może zapewnić środki wspomagające, kontrolę i nadzór.

W razie uzasadnienia można zastosować przepłukanie żołądka, podanie węgla aktywnego. Atropina, stymulator adrenoreceptorów lub stymulator serca do leczenia bradykardii i zaburzeń przewodzenia.

Może być konieczna intubacja i zastosowanie respiratora zgodnie z ogólnymi wskazaniami. Stymulator serca jako środek z wyboru. Jeżeli przedawkowanie spowodowało zatrzymanie krążenia, może być konieczne prowadzenie reanimacji przez kilka godzin.

Hipotensję, ostry zawał mięśnia sercowego i szok należy leczyć podawaniem odpowiedniej ilości płynów, podaniem glukagonu (po którym należy przeprowadzić wlewanie dożylne glukagonu, jeśli jest to konieczne), dożylnym podaniem stymulatora adrenoreceptorów, np. dobutaminy, z dodaniem agonistów receptora α1 po rozszerzeniu naczyń. Można również rozważyć dożylne podanie Ca²⁺.

Skurcz oskrzeli zazwyczaj kompensuje się stosowaniem leków rozszerzających oskrzela.

Efekty uboczne.

Efekty uboczne występują u około 10% pacjentów, zazwyczaj są one zależne od dawki. Poniżej wymieniono efekty uboczne związane z zastosowaniem metoprololu, pogrupowane według układów narządów i częstości występowania. Częstości określono następująco: bardzo często (≥ 1/10); często (od ≥ 1/100 do < 1/10); rzadko (od ≥ 1/1000 do < 1/100); bardzo rzadko (od ≥ 1/10000 do < 1/1000); nieznana częstość (nie można oszacować na podstawie dostępnych danych).

Zgłaszanie podejrzanych działań niepożądanych

Istotne jest zgłaszanie działań niepożądanych po rejestracji leku. Pozwala to na kontynuację monitorowania stosunku korzyści do ryzyka związanego z zastosowaniem leku. Osoby pracujące w ochronie zdrowia są zobowiązane do zgłaszania każdego podejrzanego działania niepożądanego.

Okres ważności.

3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci. Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 30 °C.

Opakowanie.

Tabletki 25 mg: po 14 tabletek w blistrze, 1 blister w pudełku kartonowym.

Tabletki 50 mg: po 30 tabletek w butelce, 1 butelka w pudełku kartonowym.

Tabletki 100 mg: po 30 tabletek w butelce, 1 butelka w pudełku kartonowym.

Kategoria wydania.

Na receptę.

Producent.

AstraZeneca AB.

Lokalizacja producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności.

Gertunavägen, Södertälje, 152 57, Szwecja