Be-Stedi

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU BE-STEDI (BE-STEDY)

Skład:

substancja czynna: betahistyna;

1 tabletka zawiera 8 mg lub 16 mg lub 24 mg dihydrochlorowku betahistyny;

substancje pomocnicze: celuloza mikrokryształowa, manitol (E 421), powidon, kroszpowidon, kwas cytrynowy bezwodny, dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny, talk, kwas stearynowy.

Postać leku. Tabletki.

Główne właściwości fizykochemiczne:

tabletki 8 mg: białe lub prawie białe tabletki o kształcie okrągłym, bez powłoki, z tłoczonym symbolem „X” po jednej stronie i „87” po drugiej;

tabletki 16 mg: białe lub prawie białe tabletki o kształcie okrągłym, bez powłoki, z tłoczonym symbolem „X” i bruzdą podziału po jednej stronie oraz „88” po drugiej;

tabletki 24 mg: białe lub prawie białe tabletki o kształcie okrągłym, bez powłoki, z tłoczonym symbolem „X” i bruzdą podziału po jednej stronie oraz „89” – po drugiej.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki stosowane w zaburzeniach układu przedsionkowego. Betahistyna. Kod ATX N07C A01.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Mechanizm działania betahistyny został poznany tylko częściowo. Istnieje kilka wiarygodnych hipotez, które zostały potwierdzone danymi badań przeprowadzonych na zwierzętach oraz na ludziach.

Wpływ betahistyny na układ histaminergiczny.

Stwierdzono, że betahistyna wykazuje częściowo agonistyczną aktywność wobec receptorów H1 oraz aktywność antagonistyczną wobec presynaptycznych receptorów H3 histaminy w tkance nerwowej i ma niewielką aktywność wobec receptorów H2 histaminy. Betahistyna zwiększa przemianę i uwalnianie histaminy poprzez blokowanie presynaptycznych receptorów H3 oraz indukowanie procesu zmniejszania liczby odpowiednich receptorów H3.

Betahistyna może zwiększać przepływ krwi w obszarze ślimaka oraz w całym mózgu.

Badania farmakologiczne przeprowadzone na zwierzętach wykazały poprawę ukrwienia naczyń stria vascularis ucha wewnętrznego, prawdopodobnie dzięki rozluźnieniu precapilarnych zwieraczy w układzie mikrokrążenia ucha wewnętrznego. Betahistyna wykazała również zwiększenie przepływu krwi mózgowej w organizmie człowieka.

Betahistyna sprzyja kompensacji wegetatywnej.

Betahistyna przyspiesza przywracanie funkcji wegetatywnej po jednostronnej neurektomii u zwierząt, stymulując i wspomagając proces centralnej kompensacji wegetatywnej. Ten efekt charakteryzuje się wzmocnieniem regulacji przemiany i uwalniania histaminy i realizuje się w wyniku antagonizmu receptorów H3. U ludzi podczas leczenia betahistyną skrócił się również czas przywracania funkcji wegetatywnej po neurektomii.

Betahistyna zmienia aktywność neuronów w jądrach przedsionkowych.

Stwierdzono również, że betahistyna wywiera zależny od dawki wpływ hamujący na generowanie potencjałów czubkowych w neuronach bocznych i śródśrodkowych jąder przedsionkowych.

Właściwości farmakodynamiczne betahistyny, jak to zostało wykazane u zwierząt, mogą zapewnić pozytywny efekt terapeutyczny leku w układzie przedsionkowym.

Skuteczność betahistyny została wykazana w badaniach u pacjentów z zawrotami głowy przedsionkowymi i chorobą Menière’a, co potwierdzono poprzez zmniejszenie nasilenia i częstości napadów zawrotów głowy.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie.

Po podaniu doustnym betahistyna jest szybko i praktycznie całkowicie wchłaniana we wszystkich odcinkach przewodu pokarmowego. Po wchłonięciu lek jest szybko i niemal całkowicie metabolizowany z utworzeniem metabolitu – kwasu 2-pirydylooctowego. Stężenie betahistyny we krwi osoczu jest bardzo niskie. Dlatego wszystkie analizy farmakokinetyczne przeprowadza się poprzez pomiar stężenia metabolitu – kwasu 2-pirydylooctowego – we krwi osoczu i w moczu.

Po przyjęciu leku podczas posiłku maksymalne stężenie (Cmax) leku jest niższe niż po przyjęciu na czczo. W obu przypadkach całkowite wchłonięcie betahistyny jest identyczne, co wskazuje na to, że przyjmowanie leku z posiłkiem jedynie opóźnia proces wchłaniania.

Rozkład.

Procent betahistyny wiążącej się z białkami osocza krwi jest mniejszy niż 5%.

Biortransformacja.

Po wchłonięciu betahistyna jest szybko i niemal całkowicie metabolizowana do kwasu 2-pirydylooctowego (który nie wykazuje aktywności farmakologicznej).

Po doustnym przyjęciu betahistyny stężenie kwasu 2-pirydylooctowego we krwi osoczu (i w moczu) osiąga maksimum po 1 godzinie od przyjęcia leku i maleje z okresem półtrwania wynoszącym około 3,5 godziny.

Wydalanie.

Kwas 2-pirydylooctowy jest szybko wydalany z moczem. Po zastosowaniu leku w dawkach 8–48 mg około 85% dawki początkowej wykrywa się w moczu. Wydalanie betahistyny z moczem lub kałem jest nieznaczne.

Liniowość.

Szybkość eliminacji pozostaje stała po doustnym przyjmowaniu leku w dawkach 8–48 mg, co wskazuje na liniowość farmakokinetyki betahistyny i pozwala przypuszczać, że zaangażowana droga metabolizmu nie jest nasycana.

Dane kliniczne.

Wskazania.

Choroba i zespół Menière’a charakteryzujące się trzema głównymi objawami:

• zawrotami głowy, czasem towarzyszącymi nudnościom i wymiotom;
• obniżeniem słuchu (słuchem osłabionym);
• szumem w uszach.

Leczenie objawowe zawrotów głowy pochodzenia przedsionkowego.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość na którykolwiek z componentów leku.

Feochromocytoza. Ponieważ betahistyna jest syntetycznym analogiem histaminy, może indukować uwalnianie katecholamin z guza, co prowadzi do wyraźnej nadciśnienia.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Nie przeprowadzono badań in vivo dotyczących interakcji z innymi lekami. Na podstawie danych z badań in vitro nie oczekuje się hamowania aktywności enzymów cytochromu P450 in vivo.

Dane uzyskane w warunkach in vitro wskazują na hamowanie metabolizmu betahistyny przez leki hamujące aktywność monoaminooksydazy (MAO), w tym podtypu B MAO (np. selegylina). Zaleca się zachowanie ostrożności przy jednoczesnym stosowaniu betahistyny i inhibitorów MAO (w tym selektywnych dla podtypu B MAO).

Ponieważ betahistyna jest analogiem histaminy, teoretycznie możliwa jest interakcja betahistyny z lekami przeciwhistaminowymi, co może wpływać na skuteczność jednego z tych leków.

Szczególne wskazania.

Podczas leczenia należy dokładnie monitorować stan pacjentów z astmą oskrzelową i/lub wrzodami żołądka i dwunastnicy w wywiadzie.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża. Brak wystarczających danych dotyczących stosowania betahistyny u kobiet w ciąży.

Wyniki badań na zwierzętach nie wykazały bezpośrednich ani pośrednich szkodliwych skutków w zakresie toksyczności rozrodczej w dawkach odpowiadających dawkom stosowanym w praktyce klinicznej. Betahistynę nie powinno się stosować w okresie ciąży, z wyjątkiem przypadków nagłej potrzeby.

Okres karmienia piersią. Nie wiadomo, czy betahistyna przenika do mleka matki. Betahistyna przenika do mleka szczurów. Efekty obserwowane po porodzie w badaniach na zwierzętach dotyczyły wyłącznie bardzo wysokich dawek. Korzyści z zastosowania leku dla matki należy porównać z korzyściami karmienia piersią oraz potencjalnym ryzykiem dla dziecka.

Niepłodność. Badania na szczurach nie wykazały wpływu na płodność.

Wpływ na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub obsługi innych urządzeń.

Betahistyna jest wskazana w leczeniu zespołu Menière’a, charakteryzującego się trzema głównymi objawami: zawrotami głowy, obniżeniem słuchu i szumem w uszach, a także w leczeniu objawowym zawrotów przedsionkowych. Oba stany mogą negatywnie wpływać na zdolność prowadzenia samochodu i pracy z innymi urządzeniami. Według danych z badań klinicznych oceniających wpływ leku na zdolność prowadzenia pojazdów i pracy z urządzeniami, betahistyna nie wpływała lub miała nieistotny wpływ na tę zdolność.

Sposób stosowania i dawki.

Dawka dzienna dla dorosłych wynosi 24–48 mg, równomiernie rozłożona na przyjmowanie w ciągu doby. Tabletki należy połykać, popijając wodą.

Dawkę należy dobrać indywidualnie, w zależności od efektu. Poprawa objawów czasami staje się widoczna dopiero po dwóch-trzech tygodniach leczenia. Najlepsze efekty czasami osiąga się po kilku miesiącach przyjmowania leku. Istnieją dane sugerujące, że wczesne rozpoczęcie leczenia może zapobiegać postępowi choroby oraz/lub utracie słuchu w późniejszych stadiach.

Be-Stedi można stosować niezależnie od przyjmowania pokarmu. Podczas leczenia mogą wystąpić niewielkie zaburzenia przewodu pokarmowego (wymienione w sekcji „Efekty uboczne”), które można złagodzić poprzez przyjmowanie leku podczas posiłku.

Pacjenci w wieku podeszłym

Chociaż obecnie dane z badań klinicznych w tej grupie pacjentów są ograniczone, szerokie doświadczenie zastosowania leku w okresie pogłosowym sugeruje, że nie jest wymagana korekta dawki u tej grupy pacjentów.

Niewydolność nerek

W tej grupie pacjentów nie przeprowadzono specjalnych badań klinicznych, jednak na podstawie doświadczenia z okresu pogłosowego nie jest wymagana korekta dawki.

Niewydolność wątroby

W tej grupie pacjentów nie przeprowadzono specjalnych badań klinicznych, jednak na podstawie doświadczenia z okresu pogłosowego nie jest wymagana korekta dawki.

Dzieci.

Z powodu braku wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności stosowania leku Be-Stedi, nie zaleca się jego stosowania u dzieci (do 18. roku życia).

Przedawkowanie.

Znane są pojedyncze przypadki przedawkowania leku. U niektórych pacjentów obserwowano łagodne i umiarkowane objawy (nudności, senność, ból brzucha) po przyjęciu dawek do 640 mg. Inne objawy przedawkowania betahistyny to wymioty, dyspepsja, ataksja i drgawki. Poważniejsze powikłania (drgawki, powikłania sercowo-płucne) obserwowano po przypadkowym lub celowym przyjmowaniu zwiększonej dawki betahistyny, szczególnie w połączeniu z przedawkowaniem innych leków.

Leczenie przedawkowania

Leczenie przedawkowania powinno obejmować standardowe środki wspomagające. Nie istnieje specyficzny antydot. Przesiewanie żołądka oraz leczenie objawowe zaleca się w ciągu godziny po przyjęciu leku.

Efekty uboczne.

Poniższe efekty uboczne obserwowano u pacjentów stosujących Be-Stedi w trakcie badań kontrolowanych placebo, z częstością: bardzo często (≥ 1/10), często (od ≥1/100 do <1/10), rzadziej (od ≥1/1000 do <1/100), pojedyncze przypadki (od ≥1/10000 do <1/1000), rzadkie (<1/10000).

Z układy pokarmowego

Często: nudności i dyspepsja.

Z układy nerwowego

Często: ból głowy.

Oprócz przypadków zgłoszonych podczas badań klinicznych, poniższe niepożądane zdarzenia zgłaszane były spontanicznie w okresie po wprowadzeniu na rynek oraz są znane z literatury naukowej. Na podstawie dostępnych danych nie można określić częstości, dlatego sklasyfikowano ją jako nieznaną.

Z układy odpornościowego

Reakcje nadwrażliwości, np. anafilaksja.

Z układy pokarmowego

Skargi na niewielkie zaburzenia żołądka (wymioty, ból przewodu pokarmowego, wzdęcia i meteorizm). Te efekty uboczne zazwyczaj ustępują po przyjmowaniu leku podczas posiłku lub po zmniejszeniu dawki.

Z układy skóry i tkanki podskórnej

Obserwowano reakcje nadwrażliwości skóry i tkanki podskórnej, w tym obrzęk naczynioruchowy, wysypkę, swędzenie i pokrzywkę.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Opakowanie.

Tabletki 8 mg: po 10 tabletek w blistrze, 3 blistry w pudełku z tektury.

Tabletki 16 mg: po 10 tabletek w blistrze, 3 blistry w pudełku z tektury.

Tabletki 24 mg: po 10 tabletek w blistrze, 3 blistry w pudełku z tektury.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent.

Aurubindo Pharma Limited (Unit III), Indie / Aurobindo Pharma Limited (Unit III), India.

Lokalizacja producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności.

Survey No 313, 314, Block I, II, III, IV, Bachupally Village, Quthubullapur Mandal, Ranga Reddy District (A.P), India.