Baklofen

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU BAKLOFEN (BACLOFEN)

Skład:

substancja czynna: baklofen;

1 tabletka zawiera 10 mg lub 25 mg baklofenu;

substancje pomocnicze: laktoza jednowodna, skrobia ziemniaczana, żelatyna, talk, stearynian magnezu, etyloceluloza.

Postać leku. Tabletki.

Główne właściwości fizykochemiczne:

tabletki 10 mg: białe, okrągłe, podwójnie wypukłe z ryflowaną linią podziału;

tabletki 25 mg: białe, okrągłe, podwójnie wypukłe.

Grupa farmakoterapeutyczna. Miorelaksanta o działaniu środkowym. Kod ATX M03B X01.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Baklofen to środek miorelaksacyjny działający na poziomie rdzenia kręgowego; jest pochodną kwasu gamma-aminomasłowego (GABA). Pod względem chemicznym baklofen nie należy do innych środków miorelaksacyjnych.

Baklofen zmniejsza zwiększony napięcie mięśniowe spowodowane uszkodzeniem rdzenia kręgowego. Lek równocześnie i w równym stopniu hamuje odruchy skórne i napięcie mięśni, nieznacznie jedynie obniżając amplitudę odruchów ścięgnistych.

Mechanizm tego działania najprawdopodobniej polega na hiperpolaryzacji neuronów wstępujących oraz hamowaniu zarówno odruchów monosynaptycznych, jak i polysynaptycznych na poziomie rdzenia kręgowego poprzez stymulację receptorów GABAB, co prowadzi do blokady uwalniania aminokwasów – glutaminianu i asparaganianu. Baklofen nie wpływa na przewodzenie nerwowo-mięśniowe.

W badaniach doświadczalnych na zwierzętach baklofen zwiększał metabolizm dopaminy, jednak u ludzi pod wpływem leku stężenie kwasu 5-hydroksyindolooctowego lub metabolitów dopaminy w płynie mózgowo-rdzeniowym nie zmieniało się.

Ponieważ baklofen w dużych dawkach może hamować funkcje OUN, istnieje możliwość działania leku na ośrodki położone wyżej niż rdzeń kręgowy.

Zalety stosowania baklofenu wiążą się z jego zdolnością do zmniejszania bolesnych skurczów fleksyjnych i samorzutnych skurczów mięśni, co poprawia ruchomość pacjenta, zmniejsza zależność od pomocy innych osób oraz sprzyja rehabilitacji. Baklofen zmniejsza również wrażliwość bólową. Poprawa ogólnego samopoczucia pacjenta oraz uspokojenie są łatwiejsze niż przy stosowaniu innych leków działających na OUN.

Baklofen stymuluje sekrecję żołądkową.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie

Baklofen jest szybko i niemal całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego.

Nie stwierdza się istotnych różnic w wartościach Tmax, Cmax i dostępności biologicznej przy stosowaniu baklofenu w postaci roztworu i postaci stałych. Po doustnym podaniu dawki pojedynczej (10–30 mg) stężenie szczytowe w osoczu osiągane jest po 0,5–1,5 godziny, a pole pod krzywą stężenia jest proporcjonalne do dawki.

Stopień wchłaniania zmniejsza się przy stosowaniu wyższych dawek.

Stężenie terapeutyczne wynosi 80–395 ng/ml.

W badaniach doświadczalnych na zwierzętach stwierdzono, że baklofen rozkłada się w wielu tkankach, jednak tylko niewielka jego część przenika przez barierę krew-mózg.

U pacjentów maksymalne stężenie (Cmax 500–600 ng/ml) osiągane jest po 2–3 godzinach po podaniu, a stężenie powyżej 200 ng/ml utrzymuje się przez 8 godzin.

Rozkład

Baklofen przenika przez barierę łożyskową.

Niewielka ilość leku przenika do mleka matki.

Objętość rozkładu baklofenu wynosi 0,7 l/kg, a wiązanie z białkami osocza wynosi około 30%; poziom ten pozostaje niezmieniony przy stężeniach baklofenu od 10 ng/ml do 300 µg/ml. Stężenie substancji czynnej w płynie mózgowo-rdzeniowym jest 8,5 razy niższe niż w osoczu.

Biodegradacja

Około 15% podanej dawki podlega biotransformacji w wątrobie poprzez deaminację. W wyniku deaminacji powstaje główny metabolit – kwas β-(p-chlorofenylo)-4-hydroksymasłowy, który nie wykazuje aktywności farmakologicznej.

Wydalanie

Okres półwydalenia wynosi 3–4 godziny.

Baklofen jest wydawany z moczem, 70–80% w postaci niezmienionej lub jako metabolity. Reszta jest wydawana z kałem.

Po podaniu doustnym baklofen jest niemal całkowicie wydalany w ciągu 72 godzin.

Pacjenci w wieku podeszłym

Farmakokinetyka u pacjentów w wieku podeszłym jest praktycznie taka sama jak u dorosłych. Maksymalne stężenie baklofenu w osoczu jest nieco niższe niż u zdrowych młodych ochotników, ale wartość AUC jest podobna w obu grupach.

Dzieci

U dzieci (w wieku 2–12 lat) po podaniu baklofenu w postaci tabletek 2,5 mg stężenie Cmax wynosi 62,8±28,7 ng/ml, a Tmax – 0,95–2 godziny. Średni klirens osoczowy (Cl) wynosił 315,9 ml/godz/kg, objętość rozkładu (Vd) – 2,58 l/kg, a okres półwydalenia (T1⁄2) – 5,1 godziny.

Pacjenci z niewydolnością wątroby

Brak danych farmakokinetycznych dotyczących stosowania baklofenu u pacjentów z niewydolnością wątroby. Jednakże, ponieważ wątroba nie odgrywa istotnej roli w transformacji i wydalaniu baklofenu, nie oczekuje się klinicznie istotnych zmian farmakokinetyki baklofenu u tych pacjentów.

Pacjenci z niewydolnością nerek

Nie przeprowadzono kontrolowanych badań klinicznych farmakokinetyki baklofenu u pacjentów z niewydolnością nerek. Główna część baklofenu jest wydawana z moczem w postaci niezmienionej. Istnieją ograniczone dane, które wskazują, że stężenie leku w osoczu u pacjentek poddawanych regularnemu hemodializowi oraz u pacjentek z skompensowaną niewydolnością nerek wskazuje na istotne zmniejszenie klirensu i wydłużenie okresu półwydalenia w tych grupach. Pacjentom z zaburzeniami funkcji nerek należy dostosować dawkę leku w zależności od poziomu baklofenu w krążeniu ogólnoustrojowym; natychmiastowy hemodializ jest skuteczną metodą usuwania nadmiaru baklofenu z krążenia ogólnoustrojowego.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Stany spastyczne w przebiegu:

• stwardnienia rozsianego;
• innych uszkodzeń rdzenia kręgowego (np. guzy rdzenia kręgowego, syringomięlia, choroba neuronu ruchowego, mielitę lędźwiową, urazy rdzenia kręgowego);
• udarów mózgu;
• mózgowego porażenia spastycznego;
• zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych;
• urazów głowy.

Dzieci

Baklofen stosuje się u dzieci w leczeniu objawowym stanów spastycznych o etiologii mózgowej, wynikających z dziecięcego mózgowego porażenia spastycznego, a także w następstwie mózgowych incydentów naczyniowych spowodowanych nowotworami lub chorobami mózgu o charakterze zwyrodnieniowym.

Baklofen jest również wskazany w leczeniu objawowym spastyczności mięśni, która wystąpiła w wyniku infekcji i chorób rdzenia kręgowego, zmian zwyrodnieniowych, urazów, nowotworów i uszkodzeń o nieustalonej etiologii, takich jak stwardnienie rozsiane, amyotroficzny zespół boczny, syringomięlia, mielita lędźwiowa, urazowe uszkodzenie, parapareza dolna lub ucisk na rdzeń kręgowy.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na baklofen lub na którykolwiek składnik pomocniczy preparatu. Owrzodzenie żołądka i dwunastnicy w okresie zaostrzenia. Porfiria.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Jednoczesne stosowanie baklofenu z innymi lekami o działaniu depresyjnym na OUN, takimi jak inne leki miorelaksacyjne (tizanidyna), syntetyczne opioidy lub alkohol, nasila ich działanie sedytywne.

U pacjentów stosujących baklofen zwiększa się ryzyko wystąpienia depresji oddychania. Ponadto zgłaszano hipotensję przy jednoczesnym stosowaniu morfiny i baklofenu podawanego do przestrzeni podpajęczynówkowej. Należy przeprowadzać staranne monitorowanie czynności serca i układu oddechowego, szczególnie u pacjentów z chorobami współistniejącymi układu sercowo-naczyniowego i oddechowego oraz ze słabością mięśni oddechowych.

Baklofen może nasilać hiperkinezę u pacjentów przyjmujących jednocześnie sole litu.

Leki przeciwdrgawkowe trójcykliczne mogą potencjować działanie baklofenu i znacząco obniżyć napięcie mięśniowe.

Baklofen potencjuje działanie leków przeciw nadciśnieniowych (może być konieczna korekta dawkowania).

Leki wpływające na funkcję nerek (np. ibuprofen) spowalniają wydalanie baklofenu, co może prowadzić do wystąpienia objawów zatrucia (patrz sekcja „Szczególne środki ostrożności stosowania”).

U pacjentów z chorobą Parkinsona przyjmujących leki zawierające lewodopę i karbidopę, przy jednoczesnym stosowaniu z baklofenem może dojść do dezorientacji, halucynacji, nudności i pobudzenia psychicznego. Zgłaszano nasilenie objawów parkinsonizmu. Dlatego należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu baklofenu z lewodopą lub karbidopą.

Baklofen nasila analgezję wywołaną przez fentanylu.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania.

Zaburzenia psychiczne i zaburzenia ze strony układu nerwowego

Podczas leczenia baklofenem mogą nasilać się zaburzenia psychotyczne, schizofrenia, zaburzenia depresyjne lub maniakalne, stany padaczkowe, zawroty głowy oraz objawy parkinsonizmu, dlatego lek należy stosować z ostrożnością, a pacjent powinien być pod stałym nadzorem lekarza.

Zgłaszano przypadki samobójstw i zachowań samobójczych u pacjentów leczonych baklofenem. W większości przypadków pacjenci mieli dodatkowe czynniki ryzyka zwiększonego ryzyka samobójstwa, w tym zaburzenia związane nadużywaniem alkoholu, depresję oraz/lub wcześniejsze próby samobójcze w wywiadzie. Pacjenci z dodatkowymi czynnikami ryzyka powinni być pod stałym nadzorem lekarza w trakcie leczenia baklofenem. Pacjentów (oraz opiekunów pacjentów) należy poinformować o stosowaniu baklofenu oraz konieczności obserwowania pogorszenia stanu klinicznego, zachowań lub myśli samobójczych lub nietypowych zmian w zachowaniu i w przypadku ich wystąpienia należy natychmiast skontaktować się z lekarzem.

Zgłaszano przypadki nieprawidłowego stosowania, nadużywania i uzależnienia podczas leczenia baklofenem. Lek należy przepisywać z ostrożnością pacjentom z wywiadem nadużywania oraz obserwować objawy nieprawidłowego stosowania, nadużywania i uzależnienia podczas leczenia baklofenem, takie jak zwiększanie dawki, zachowania wskazujące na manipulacje w celu uzyskania leku, rozwój uzależnienia.

Epilepsja

Pacjenci z epilepsją, którzy wymagają jednoczesnej terapii baklofenem, wymagają stałej obserwacji klinicznej i prowadzenia EEG, ponieważ zaobserwowano zmniejszenie skuteczności stosowanych leków przeciwpadaczkowych oraz zmiany w obrazie EEG.

Encefalopatia

Zgłaszano przypadki wystąpienia encefalopatii u pacjentów otrzymujących baklofen w dawkach terapeutycznych, która była odwracalna po odstawieniu leku. Objawy obejmowały senność, zahamowanie poziomu świadomości, dezorientację, mioklonus oraz śpiączkę.

W przypadku wystąpienia objawów encefalopatii należy przerwać przyjmowanie baklofenu.

Inne

Należy zachować ostrożność przy stosowaniu baklofenu u pacjentów, u których utrzymanie pozycji pionowej i równowagi lub zwiększenie amplitudy ruchów zależy od wyraźnego napięcia mięśni.

Baklofen należy przepisywać z dużą ostrożnością pacjentom stosującym leki przeciw nadciśnieniu (możliwe wystąpienie interakcji) (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji”).

Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów po udarze mózgu, z zaburzeniami funkcji oddechowej oraz z zaburzeniami funkcji wątroby.

Zaburzenia ze strony nerek

Baklofen jest wydawany z moczem głównie w postaci niezmienionej, dlatego u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek lek należy stosować z ostrożnością. U tych pacjentów dawkę leku należy zmniejszyć. U pacjentów w terminalnym stadium niewydolności nerek (CKD – stadium 5, GFR < 15 ml/min) baklofen można stosować tylko wtedy, gdy potencjalna korzyść przewyższa ryzyko (patrz sekcja „Sposób stosowania i dawki”).

Objawy neurologiczne przedawkowania, w tym objawy toksycznej encefalopatii (np. dezorientacja, dezorientacja, senność i zahamowanie świadomości) obserwowano u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek, którzy przyjmowali baklofen doustnie w dawkach przekraczających 5 mg na dobę oraz w dawce 5 mg na dobę u pacjentów w terminalnym stadium niewydolności nerek poddawanych stałemu hemodializom. Należy dokładnie obserwować pacjentów z niewydolnością nerek w celu szybkiego rozpoznania wczesnych objawów toksyczności.

Należy zachować szczególną ostrożność przy stosowaniu baklofenu w połączeniu z innymi lekami wpływającymi na funkcję nerek. Należy również dokładnie kontrolować funkcję nerek i ustalić taką dawkę dobową baklofenu, która pozwoli uniknąć zatrucia.

Przypadki zatrucia baklofenem odnotowano u pacjentów z ostrą niewydolnością nerek (patrz sekcja „Przedawkowanie”).

Ponadto, po odstawieniu leku hemodializa może stanowić alternatywną metodę leczenia pacjentów zatrutych baklofenem. Hemodializa skutecznie usuwa baklofen z organizmu, zmniejsza nasilenie objawów klinicznych przedawkowania i przyspiesza powrót do zdrowia.

Zaburzenia ze strony dróg moczowych

Należy zachować ostrożność u pacjentów z podwyższonym napięciem mięśnia zwieracza pęcherza moczowego (możliwe zatrzymanie oddawania moczu).

Poprawa stanu po stosowaniu baklofenu obserwowana jest u pacjentów z neurogennym zaburzeniem opróżniania pęcherza moczowego.

Badania laboratoryjne

U niektórych pacjentów leczonych baklofenem obserwowano wzrost aktywności aminotransferazy asparaginianowej, fosfatazy alkalicznej oraz poziomu glukozy w surowicy. Zaleca się przeprowadzanie badań laboratoryjnych, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby i u chorych na cukrzycę.

Nagłe odstawienie

Przy nagłym odstawieniu leku (szczególnie po długotrwałym okresie leczenia) może wystąpić stan niepokoju i dezorientacja, halucynacje, reakcje psychotyczne, stany maniakalne, paranoiczne i padaczkowe, dyskinezie, tachykardię, hipertermię, rabdomiolizę, a także może dojść do nasilenia stanów spastycznych, dlatego dawkę leku należy stopniowo zmniejszać przez okres 1–2 tygodni.

Pacjenci powyżej 65. roku życia

Należy zachować szczególną ostrożność podczas leczenia pacjentów w wieku podeszłym (zwiększony ryzyko wystąpienia działań niepożądanych).

Substancje pomocnicze

Leku nie należy stosować pacjentom z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktozy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią

Brak kontrolowanych badań dotyczących stosowania leku u kobiet w ciąży. Baklofen przenika przez barierę łożyskową.

Baklofen można stosować w czasie ciąży (szczególnie w I trymestrze ciąży) tylko wtedy, gdy korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.

Zarejestrowano tylko jeden przypadek zespołu odstawienia (drapania) u noworodka w wieku siedmiu dni, którego matka przyjmowała baklofen w dawce 80 mg na dobę w czasie ciąży. Drapania, które próbowało się leczyć standardowymi lekami przeciwpadaczkowymi, ustąpiły po 30 minutach od podania baklofenu.

Baklofen przenika do mleka matki, ale gdy lek jest przyjmowany w dawkach terapeutycznych w bardzo małych ilościach, nie przewiduje się wystąpienia niepożądanych reakcji u noworodka.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiowania maszyn

Baklofen może powodować zawroty głowy, osłabienie, senność oraz zaburzenia wzroku (patrz sekcja „Działania niepożądane”), co może obniżać koncentrację i uwagę. Pacjentom, u których wystąpiły takie działania niepożądane, nie należy kierować pojazdami ani pracować na innych maszynach.

Sposób stosowania i dawki.

Dawkę ustala się indywidualnie, dobierając najniższą skuteczną dawkę, która nie powoduje działań niepożądanych.

Preparat należy przyjmować podczas posiłku.

Przed rozpoczęciem leczenia należy określić maksymalną skuteczność leczenia baklofenem. Dawkę preparatu należy zwiększać ostrożnie (szczególnie u osób powyżej 65. roku życia) aż do normalizacji ogólnego stanu pacjenta. Zbyt wysoka dawka początkowa lub szybkie zwiększenie dawki mogą powodować działania niepożądane. Jest to szczególnie istotne u pacjentów chodzących, w celu ograniczenia osłabienia mięśni w zdrowych kończynach lub w przypadku konieczności obniżenia napięcia mięśniowego.

Jeśli po zastosowaniu maksymalnych zalecanych dawek przez okres 6 tygodni nie uzyskano efektu terapeutycznego, należy rozważyć kontynuację lub przerwanie leczenia.

Przestanie leczenia należy zawsze prowadzić stopniowo, zmniejszając dawkę w ciągu 1–2 tygodni, z wyjątkiem stanów nagłych związanych z przedawkowaniem lub wystąpieniem ciężkich działań niepożądanych.

Zaleca się poniższy schemat dawkowania.

Dorośli

Leczenie należy rozpocząć od dawki dobowej 15 mg, podzielonej na kilka równych dawek. Proponuje się następujący schemat stopniowego zwiększania dawki, jednak zawsze należy uwzględnić indywidualne cechy każdego pacjenta:

w pierwszych 3 dniach – po 5 mg (1/2 tabletu 10 mg) 3 razy dziennie,

przez kolejne 3 dni – po 1 tablecie 10 mg 3 razy dziennie,

przez kolejne 3 dni – 1 ½ tabletu 10 mg 3 razy dziennie,

przez kolejne 3 dni – po 2 tablety 10 mg 3 razy dziennie.

U większości pacjentów efekt terapeutyczny występuje przy dawce od 30 mg do 75 mg na dobę.

Powyższy schemat stosowania zapewnia dobrą tolerancję preparatu.

W razie potrzeby dawkę można ostrożnie zwiększać.

Pacjentom, którzy wymagają wyższych dawek (75–100 mg dziennie), można stosować baklofen w postaci tabletek 25 mg.

Nie należy przekraczać dawki 100 mg na dobę.

Czas trwania leczenia zależy od stanu klinicznego pacjenta.

Nie należy nagle przerywać leczenia baklofenem z powodu ryzyka wystąpienia halucynacji i nasilenia stanów spastycznych.

Pacjenci w podeszłym wieku

U pacjentów w podeszłym wieku dawkę preparatu należy zwiększać z dużą ostrożnością ze względu na zwiększony ryzyko działań niepożądanych.

Dzieci

Leczenie należy rozpocząć od bardzo niskiej dawki (odpowiadającej dawce ok. 0,3 mg/kg masy ciała na dobę), którą podaje się w 2–4 dawkach (najlepiej w 4 równych dawkach).

U dzieci dawkę należy zwiększać ostrożnie, co tydzień, aż do osiągnięcia optymalnego efektu terapeutycznego.

Ogólnie dawka dobową w leczeniu utrzymaniowym powinna wynosić 0,75–2 mg/kg masy ciała.

Maksymalna dawka dobową nie powinna przekraczać 40 mg u dzieci do 8. roku życia. U dzieci od 8. roku życia maksymalna dawka dobową wynosi 60 mg.

Baklofen w postaci tabletek nie powinien być przepisywany dzieciom o masie ciała poniżej 33 kg.

Pacjenci z zaburzeniem funkcji nerek

U takich pacjentów, a także u pacjentów poddawanych dializie, zalecane dawki należy zmniejszyć do 5 mg na dobę.

Baklofen można stosować pacjentom z niewydolnością nerek w stadium końcowym, gdy potencjalna korzyść przewyższa ryzyko. U tych pacjentów należy monitorować objawy wczesnego zatrucia (takie jak senność, śpiączka) (patrz sekcje „Szczególne wskazania” i „Przedawkowanie”).

Pacjenci ze stanami spastycznymi o pochodzeniu mózgowym

Działania niepożądane występują najczęściej właśnie w tej grupie pacjentów, dlatego należy odpowiednio dobrać schemat dawkowania i zapewnić ścisłą kontrolę lekarską.

Dzieci.

Baklofen w postaci tabletek nie powinien być przepisywany dzieciom o masie ciała poniżej 33 kg.

Informacje dotyczące stosowania u dzieci znajdują się w sekcji „Sposób stosowania i dawki”.

Przedawkowanie.

W przypadku przedawkowania mogą wystąpić następujące działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego, w tym objawy encefalopatii: senność, utrata przytomności, śpiączka, osłabienie oddychania.

Mogą również wystąpić inne objawy, takie jak: stany dezorientacji, halucynacje, pobudzenie psychiczne, zaburzenia akomodacji, brak odruchów źreniczych, szumy w uszach, hipotonia mięśni, drgawki kloniczne, osłabienie lub brak odruchów, drgawki, zmiany w EEG (poddziaływanie wyładowań i fale trójfazowe, uogólnione spowolnienie na EEG), rozszerzenie naczyń obwodowych, hipotensja tętnicza lub nadciśnienie, bradykardia, tachykardia lub tachyarytmia, hipotermia, nudności, wymioty, biegunka, nadmierne ślinienie, podwyższenie aktywności dehydrogenazy mleczanowej, aminotransferazy asparaginianowej i fosfatazy zasadowej.

U pacjentów z niewydolnością nerek objawy przedawkowania mogą wystąpić przy stosowaniu niższych dawek baklofenu (patrz sekcje „Sposób stosowania i dawki” i „Szczególne wskazania”).

Stan ogólny może się pogarszać u pacjentów, którzy jednocześnie przyjmują inne leki i substancje wpływające na ośrodkowy układ nerwowy (np. alkohol, diazepan, trójcykliczne leki przeciwdrgawkowe).

Leczenie.

Nie istnieje specyficzny antydotum.

Należy stosować leczenie objawowe skierowane na wyeliminowanie powikłań związanych z hipotensją tętniczą, nadciśnieniem tętniczym, drgawkami, depresją układu nerwowego lub układu krążenia.

Należy jak najszybciej sprowokować wymioty lub przeprowadzić przemywanie żołądka oraz podać węgiel aktywowany.

Pacjentów w stanie śpiączki należy intubować przed przemywaniem żołądka.

W razie potrzeby stosować sole przeczyszczające.

Pacjentom z ustaniem oddychania należy wykonać sztuczne oddychanie i zapewnić wsparcie czynności sercowo-naczyniowej.

Niektóre opublikowane dane wskazują, że przy łagodniejszych zatruciach fizostygmina podana dożylnie (w dawce 1–2 mg w ciągu 5–10 minut) może usuwać działania niepożądane ze strony OUN, szczególnie senność i osłabienie oddychania. W przypadku braku poprawy po pierwszej dawce fizostygminy, następną dawkę można podać po 30–60 minutach.

Zaleca się również podawanie substancji jednocześnie z diuretykami w celu zwiększenia wydalania baklofenu z moczem.

W przypadku ciężkiego zatrucia pacjentom z niewydolnością nerek można rozważyć hemodializę (patrz sekcja „Szczególne wskazania”).

W przypadku wystąpienia drgawek należy bardzo ostrożnie podać diazepan dożylnie.

Niepożądane działania.

Niepożądane efekty najczęściej występują na początku leczenia (np. senność i nudności), podczas szybkiego zwiększania dawki lub stosowania wysokich dawek baklofenu, a także u pacjentów w podeszłym wieku.

Zazwyczaj mają one charakter przejściowy i ustępują po zmniejszeniu dawki. W przypadku ciężkich działań niepożądanych należy odstawić lek.

Jeśli nudności utrzymują się również po zmniejszeniu dawki, zaleca się stosowanie baklofenu podczas posiłku lub popijanie go mlekiem.

U pacjentów z chorobami psychicznymi w wywiadzie lub z chorobami mózgowo-naczyniowymi (np. udar) oraz u pacjentów w podeszłym wieku niepożądane efekty mogą mieć cięższy przebieg.

Możliwe jest obniżenie progu napadowego i wystąpienie napadów, szczególnie u pacjentów z epilepsją.

U niektórych pacjentów obserwowano nasilenie się sztywności jako paradoksalną reakcję na lek.

Może wystąpić niekorzystna hipotonia mięśniowa, która utrudnia pacjentom chodzenie lub samodzielną higienę, a którą zazwyczaj można złagodzić poprzez ponowne przeanalizowanie schematu dawkowania (tj. poprzez zmniejszenie dawek przyjmowanych w ciągu dnia i zwiększenie dawki wieczornej).

Podczas stosowania baklofenu obserwowano następujące niepożądane działania:

*W przypadku stosowania baklofenu w wysokich dawkach (≥ 100 mg) u pacjentów uzależnionych od alkoholu obserwowano przypadki zespołu bezdechu podczas snu.

U niektórych pacjentów obserwowano nasilenie sztywności (paradoksalna reakcja na działanie leku).

Niepożądane napięcie mięśni, które utrudnia pacjentom chodzenie lub samodzielne funkcjonowanie, może się pojawić, ale zazwyczaj ustępuje po skorygowaniu dawki (np. poprzez zmniejszenie dawek stosowanych w ciągu dnia i zwiększenie dawki wieczornej).

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać we włościwej opakowaniu pierwotnym w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

50 tabletek w butelce z polietylenu wysokiej gęstości (HDPE) z pokrywką z polietylenu niskiej gęstości (LDPE), uszczelką i pierścieniem zabezpieczającym, 1 butelka w tece z tektory.

Kategoria wydania.

Na receptę.

Producent.

Zakład Farmaceutyczny „Polpharma” S.A., Polska /
Pharmaceutical Works “Polpharma” S.A., Poland

Siedziba producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności.

ul. Pelplińska 19, 83-200, Starogard Gdański, Polska /
19, Pelplinska Str., 83-200 Starogard Gdanski, Poland