Atenolol-AstraPharm

INSTRUKCJA dotyczaca stosowania leku Atenolol-AstraPharm

Skład:

substancja czynna: atenolol;

1 tabletka zawiera 50 mg lub 100 mg atenololu;

substancje pomocnicze:

dla tabletek 50 mg: laktoza jednowodna; stearyna magnezu; skrobię kukurydzianą;

dla tabletek 100 mg: laktoza jednowodna; stearyna magnezu; skrobię ziemniaczaną.

Postać leku. Tabletki.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletki białe lub prawie białe, o kształcie okrągłym, z powierzchnią podwójnie wypukłą i rowkiem po jednej stronie.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Selektywne blokery receptorów β-adrenergicznych. Kod ATC C07AB03.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Selektywny kardioblokator β-adrenoreceptorów. Wykazuje działanie przeciwzawałowe, przeciwciśnieniowe oraz przeciwnadżerniowe. Nie posiada wewnętrznego działania sympatymimetycznego ani działania stabilizującego błony. Ogranicza automatyzm węzła zatokowego, spowalnia przewodnictwo przedsionkowo-komorowe, zmniejsza kurczliwość mięśnia sercowego oraz jego zapotrzebowanie na tlen. Wywiera negatywne działanie chrono-, dromo-, bathmo- oraz izotropowe.

Farmakokinetyka.

Po podaniu doustnym w przewodzie pokarmowym wchłania się 50–60 % atenololu. Maksymalne stężenie w osoczu krwi (2 μg/ml) obserwuje się po 2–4 godzinach. Okres półwylu wynosi 6–7 godzin. Mniej niż 5 % atenololu wiąże się z białkami osocza krwi. Atenolol to lek hydrofilowy, słabo przenikający przez barierę krew-mózg i barierę łożyskową, przenika do mleka matki. Atenolol w niewielkim stopniu (mniej niż 10 %) ulega metabolizmowi w wątrobie. Główna część atenololu (85 %) wydala się z moczem w niezmienionej formie.

Okres półwylu u chorych z niewydolnością nerek może być wydłużony. Usuwany podczas hemodializy.

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania.

• Leczenie nadciśnienia tętniczego.
• Leczenie i zapobieganie napadom dławicy piersiowej (dławica stabilna przewlekła i niestabilna, szczególnie w przypadku współwystępowania tachykardii i nadciśnienia tętniczego).
• Zaburzenia rytmu serca (arytmia, tachykardia zatokowa, zapobieganie nadkomorowej tachykardii, napadowa nadkomorowa tachykardia nadżołądkowa, migotanie i trzepotanie przedsionków; arytmie komorowe, w tym spowodowane zwiększonym obciążeniem fizycznym, przyjmowaniem leków sympatomietycznych; zapobieganie komorowej tachykardii i migotaniu komór).
• Ostra niewydolność serca (leczenie i zapobieganie, w celu zmniejszenia śmiertelności i ryzyka nawrotu zawału).

Przeciwwskazania.

• Podwyższona wrażliwość na atenolol lub inne β-adrenoblokery, lub którykolwiek składnik leku;
• ostra niewydolność serca;
• wstrząs kardiogenny;
• blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia;
• zespół słabości węzła zatokowego;
• blok sinoatrialny;
• bradykardia zatokowa (częstotliwość rytmu serca poniżej 45 uderzeń na minutę);
• hipotensja tętnicza (ciśnienie skurczowe poniżej 90 mmHg);
• astma oskrzelowa;
• kwasica metaboliczna;
• zaawansowane stadia zaburzeń krążenia obwodowego;
• jednoczesne stosowanie inhibitorów MAO (z wyjątkiem inhibitorów MAO-B);
• nieleczony feochromocytoma;
• niewydolność nerek;
• wiek dziecięcy.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

W przypadku jednoczesnego stosowania atenololu i:

• leków przeciwdiabetycznych doustnych, takich jak insulina, możliwe jest wzmocnienie lub przedłużenie ich działania. Wówczas objawy hipoglikemii (szczególnie tachykardia i drżenie) mogą być maskowane lub zanikać. Z tego powodu konieczna jest regularna kontrola poziomu glukozy we krwi;
• trójcyklicznych leków przeciwdrgawkowych, barbituranów, fenantiazyn, nitrogliceryny, diuretyków, wazodylataktorów oraz innych leków przeciw nadciśnieniu tętniczemu (np. prazozyna) możliwe jest wzmocnienie efektu hipotensyjnego;
• blokerów kanałów wapniowych (typu nifedypina), oprócz wzmocnienia efektu hipotensyjnego, może rozwinąć się niewydolność serca;
• blokerów kanałów wapniowych o działaniu negatywnym inotropowym (typu werapamil, dyltiazem) możliwe jest wzmocnienie ich działania, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami funkcji komorowej i/lub przewodnictwa przedsionkowo-komorowego, co zwiększa ryzyko rozwoju hipotensji tętniczej i bradykardii. W razie potrzeby wstrzykiwania werapamilu dożylnego należy to zrobić nie wcześniej niż po 48 godzinach od odstawienia atenololu;
• glikozydów nasercowych, rezerpiny, α-metylodopy, guanfacyny oraz klonidyny może wystąpić znaczne spowolnienie rytmu serca;
• indometacyny może zmniejszać działanie przeciw nadciśnieniu tętniczemu atenololu;
• środków narkotycznych i środków przeciwbólowych wzmocniony jest efekt hipotensyjny. Występuje działanie addytywne, negatywne inotropowe obu leków;
• relaksantów mięśni obwodowych (np. suksymetoniowa, tubokuraryna) może wystąpić wzmocnienie blokady nerwowo-mięśniowej, dlatego przed operacją z zastosowaniem znieczulenia należy poinformować anestezjologa, że pacjent przyjmuje lek Atenolol-AstraPharm;
• eufiliny i teofiliny możliwe jest stłumienie efektów terapeutycznych;
• lidokainy możliwe jest zmniejszenie jej wydalania i zwiększenie ryzyka działania toksycznego lidokainy;
• środków sympatomietycznych, np. adrenaliny, może sprzyjać zmniejszeniu działania β-adrenoblokerów.

U pacjentów przyjmujących jednocześnie Atenolol-AstraPharm i klonidynę, ostatnią można odstawić dopiero po kilku dniach od zakończenia leczenia lekiem.

Szczególne środki ostrożności.

Podczas leczenia atenololem nie należy stosować dożylnie antagonistów kanałów wapniowych, takich jak werapamil czy dyltiazem, ani innych leków przeciwnadżerkowych (np. dysopyramid).

Wyjątek stanowią pacjenci leczeni w oddziałach intensywnej terapii.

We wszystkich wymienionych przypadkach lekarz musi dokładnie ocenić stosunek korzyści do ryzyka przed zastosowaniem leku Atenolol-AstraPharm.

Należy mieć na uwadze możliwość wystąpienia objawów ubocznych, takich jak purpura trombocytopeniczna lub nietrombocytopeniczna, jeśli wcześniej podczas leczenia innymi lekami z grupy β-blokatorów występowały one u pacjenta.

Należy pamiętać, że podczas przyjmowania atenololu bardzo rzadko może dojść do ujawnienia się utajonego cukrzycy lub pogorszenia stanu pacjentów z cukrzycą. Czasem obserwuje się zaburzenia metabolizmu lipidów: przy stężeniu cholesterolu ogólnego pozostającym w normie może obniżać się poziom lipoprotein o wysokiej gęstości (HDL) oraz wzrastać poziom trójglicerydów we krwi.

Nie wolno zmieniać dawki ani przerywać leczenia atenololem bez konsultacji z lekarzem. Nagłe odstawienie leku może prowadzić do wystąpienia zespołu odstawienia. Dlatego odstawianie leku oraz zmniejszanie dawki powinno odbywać się powoli i stopniowo.

Lek Atenolol-AstraPharm należy przepisywać z dużą ostrożnością i wyłącznie pod ścisłym nadzorem lekarza:

• w przypadku bloku przedsionkowo-komorowego I stopnia;
• u chorych na cukrzycę z wahaniem poziomu cukru we krwi (z powodu ryzyka wystąpienia ciężkiego stanu hipoglikemicznego);
• w przypadku długotrwałego głodzenia oraz przy dużym obciążeniu fizycznym (może wystąpić ciężki stan hipoglikemiczny);
• u chorych z fiochromocytomą (bez jednoczesnego zastosowania blokerów α1-adrenoreceptorów);
• u chorych z zaburzeniami funkcji wątroby i/lub nerek (u tej grupy pacjentów wymagana jest stała kontrola funkcji wątroby i/lub nerek);
• u chorych z istniejącym łuszczycą lub z wywiadem łuszczycy w wywiadzie osobistym lub rodzinnym;
• u chorych z zaburzeniami krążenia obwodowego, w tym z zespołem Raynauda;
• u chorych poddawanych terapii dezsensybilizującej lub z wywiadem ciężkich reakcji alergicznych;
• w przypadku tarczycy toksycznej atenolol może maskować objawy hiperfunkcji tarczycy.

β-blokery nie zaleca się stosować w dławicy piersiowej wazospastycznej (dławica Prinzmetala).

Lek Atenolol-AstraPharm należy przepisywać z ostrożnością pacjentom z miastenią.

W razie konieczności przeprowadzenia zabiegów chirurgicznych zaleca się odstawienie leku Atenolol-AstraPharm 24 godziny przed zabiegiem lub dobranie środka znieczyniającego o minimalnym działaniu negatywnym inotropowym.

W przypadku tarczycy toksycznej atenolol może maskować objawy hipoglikemii, w szczególności tachykardię.

U pacjentów w podeszłym wieku leczenie należy rozpoczynać od zmniejszonych dawek (dawkę można zwiększyć pod kontrolą ciśnienia tętniczego i częstości akcji serca). W przypadku stwierdzenia u tych pacjentów wyraźnej bradykardii, hipotensji tętniczej, zaburzeń rytmu, przewodnictwa lub innych powikłań należy zmniejszyć dawkę atenololu lub całkowicie go odstawić.

Lek zawiera laktozę, dlatego nie należy go przepisywać pacjentom z rzadkimi, dziedzicznymi formami nietolerancji galaktozy, niedoborem laktoazy lub zespołem niewchłaniania glukozy-galaktozy.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Atenolol przenika przez barierę łożyskową.

W czasie ciąży (szczególnie w I trymestrze) lek Atenolol-AstraPharm można stosować tylko wtedy, gdy oczekiwana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu, ponieważ do tej pory brakuje wystarczającego doświadczenia w stosowaniu tego leku u kobiet w ciąży, szczególnie w wczesnych stadiach. Jeśli kobieta przyjmowała atenolol, leczenie należy przerwać co najmniej 24–48 godzin przed porodem ze względu na możliwość wystąpienia u noworodka bradykardii, hipoglikemii oraz depresji oddychania. Jeśli nie jest to możliwe, noworodek powinien być poddawany dokładnej obserwacji przez 24–48 godzin po porodzie.

Atenolol przenika do mleka matki, dlatego w czasie leczenia lekiem należy przerwać karmienie piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Na początku leczenia, przy zwiększaniu dawki oraz w przypadku wystąpienia działań niepożądanych może dochodzić do spowolnienia reakcji. W związku z tym należy powstrzymać się od prowadzenia pojazdów oraz pracy z precyzyjnymi urządzeniami.

Sposób stosowania i dawki.

Tabletki należy połykać nie żując, popijając niewielką ilością płynu, przed posiłkiem, najlepiej o tej samej porze dnia.

Dawkę i długość trwania leczenia lekarz ustala indywidualnie, w zależności od osiągniętego efektu terapeutycznego.

Zawał mięśnia sercowego: po włączeniu do leczenia, 12 godzin po wstrzyknięciu, podaje się 50 mg doustnie, a następnie kolejne 100 mg po następnych 12 godzinach.

Przewlekła angina stabilna i niestabilna: zazwyczaj podaje się 100 mg atenololu jednorazowo na dobę lub 50 mg podzielone na dwie dawki.

Zapotrzebowanie tętnicze: leczenie rozpoczyna się zazwyczaj od dawki 100 mg Atenolol-AstraPharm jeden raz na dobę. U niektórych pacjentów wystarcza dawka 50 mg na dobę. Efekt pojawia się po 2 tygodniach. W przypadku niewystarczającego efektu stosuje się atenolol w połączeniu z diuretykami.

Arjtmie nadkomorowe i komorowe: Atenolol-AstraPharm podaje się 1–2 razy na dobę w dawce 50–100 mg.

Maksymalna dawka dobową – 200 mg.

U pacjentów z istotnym upośledzeniem funkcji nerek dawki Atenolol-AstraPharm zależą od poziomu klirensu kreatyniny (KK): przy KK 10–30 ml/min dawkę zmniejsza się dwukrotnie (50 mg na dobę lub co drugi dzień), a przy KK poniżej 10 ml/min dawkę zmniejsza się czterokrotnie w porównaniu do dawki standardowej.

Pacjentom poddawanym hemodializie należy podawać 50 mg leku po każdym dializowaniu.

Należy to wykonywać w warunkach szpitalnych, ponieważ może dojść do istotnego obniżenia ciśnienia tętniczego.

Dzieci.

Leku nie stosuje się u dzieci.

Przedawkowanie.

Objawy: obraz kliniczny zależy od stopnia zatrucia i objawia się głównie zaburzeniami ze strony układu sercowo-naczyniowego i ośrodkowego układu nerwowego.

Przedawkowanie może prowadzić do hipotensji tętniczej, bradykardii, niewydolności serca i wstrząsu kardiogennego. W ciężkich przypadkach występują zaburzenia oddychania, skurcz oskrzeli, wymioty, zaburzenia świadomości; bardzo rzadko – napady drgawkowe uogólnione.

Leczenie: w przypadku przedawkowania lub stanu zagrożenia spadkiem częstości skurczów serca i/lub ciśnienia tętniczego należy przerwać leczenie atenololem. W oddziałach intensywnej terapii należy prowadzić staranne monitorowanie parametrów życiowych i w razie potrzeby korygować je.

W razie potrzeby podaje się:

• atropinę (0,5–2 mg dożylnie w formie bolusu);
• glukagon: dawkę początkową 1–10 mg dożylnie (strzykawkowo), następnie 2–2,5 mg/godz. w formie długotrwałej infuzji;
• sympatykomimetyki w zależności od masy ciała i efektu (dopaminy, dobutaminę, izoprenalina, oksyprynalina lub adrenalina).

W przypadku braku odpowiedzi na leczenie bradykardii możliwe jest zastosowanie tymczasowej stymulacji elektrycznej serca.

W przypadku skurczu oskrzeli podaje się β2-sympatykomimetyki w formie aerozolu (w przypadku niewystarczającego efektu również dożylnie) lub aminofilinę dożylnie.

W przypadku napadów drgawkowych uogólnionych podaje się powolne podanie dożylne diazepamu.

Usuwa się metodą hemodializy.

Działania niepożądane.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: bradykardia, hipotensja tętnicza, zaburzenia przewodnictwa przedsionkowo-komorowego (aż do zatrzymania serca) i objawy niewydolności serca, uczucie zimna i parestezje w kończynach. W pojedynczych przypadkach u chorych z chorobą wieńcową nie można wykluczyć nasilenia napadów.

Ze strony układu nerwowego: zawroty głowy, uczucie zwiększonego zmęczenia, ból głowy, zaburzenia snu, noce bolesne, zaburzenia depresyjne, halucynacje, psychozy, bezsenność lub senność, dezorientacja.

Ze strony przewodu pokarmowego: niestrawność, biegunka, nudności, zaparcia, hepatotoksyczność, suchość w ustach, zaburzenia poziomu transaminaz, wewnątrzwątrobowy cholestaza.

Ze strony układu endokrynnego: możliwe wystąpienie stanu hipoglikemicznego, szczególnie u chorych na cukrzycę w trakcie terapii hipoglikemicznej.

Ze strony układu immunologicznego: swędzenie, zaczerwienienie skóry, egzantema, fotosensybilizacja, reakcje nadwrażliwości (obrzęk naczynioruchowy), wysypka skórna (nasilenie łuszczycy), wysypka typu pokrzywki, podwyższenie poziomu przeciwciał antyjądrowych.

Ze strony układu moczowego: w pojedynczych przypadkach obserwowano zaburzenia libidium i potencji, ginekomastię, impotencję, trudności w oddawaniu moczu.

Ze strony układu oddechowego: u chorych z predyspozycjami możliwe wystąpienie objawów obturacji oskrzelowej; skurcz oskrzeli.

Ze strony układu krwiotwórczego: purpura, trombocytopenia.

Inne: zapalenie spojówek lub zmniejszenie wydzielania gruczołów łzowych, zwiększone potliwość, zaburzenia wzroku, osłabienie mięśni, uczucie suchości w oczach, łysienie, reakcje skórne przypominające łuszczycę.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 tabletów w blistrze; po 2, 6, 9 lub 10 blisterów w pudełku.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent.

Sp. z o.o. „ASTRAFARM”, Ukraina.

Adres siedziby producenta i miejsce wykonywania działalności.

08132, obwód kijowski, rejon kijewo-siewierski, miasto Wiśniewe, ul. Kijewska 6.