Atenolol Astrafarm

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO Atenolol-AstraPharm (ATENOLOL-ASTRAPHARM)

Composición:

Principio activo: atenolol;

1 tableta contiene 50 mg o 100 mg de atenolol;

Excipientes:

Para tabletas de 50 mg: lactosa monohidrato; estearato de magnesio; almidón de maíz;

Para tabletas de 100 mg: lactosa monohidrato; estearato de magnesio; almidón de papa.

Forma farmacéutica. Tabletas.

Propiedades físico-químicas principales: tabletas de color blanco o casi blanco, forma redonda, superficie biconvexa y con una línea de división en un lado.

Grupo farmacoterapéutico.

Bloqueadores selectivos de los receptores β-adrenérgicos. Código ATC C07AB03.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

Bloqueador selectivo β-adrenérgico cardiaco. Presenta efecto antianginoso, antihipertensivo y antiarrítmico. No posee actividad simpaticomimética intrínseca ni actividad membranoestabilizadora. Disminuye la automática del nódulo sinusal, ralentiza la conducción auriculoventricular, reduce la contractilidad miocárdica y su demanda de oxígeno. Ejerce efectos negativo cronotrópico, dromotrópico, bathmotrópico e inotrópico.

Farmacocinética.

Después de la administración oral, se absorbe entre un 50-60 % del atenolol en el tracto gastrointestinal. La concentración máxima en plasma sanguíneo (2 μg/ml) se observa a las 2-4 horas. El período de semivida es de 6-7 horas. Menos del 5 % del atenolol se une a las proteínas plasmáticas. El atenolol es un fármaco hidrofílico, que penetra mal a través de la barrera hematoencefálica y la barrera placentaria, y atraviesa la leche materna. El atenolol se metaboliza mínimamente (menos del 10 %) en el hígado. La mayor parte del atenolol (85 %) se excreta por la orina sin cambios.

El período de semivida en pacientes con insuficiencia renal puede ser más prolongado. Se elimina mediante hemodiálisis.

Características clínicas.

Indicaciones.

• Tratamiento de la hipertensión arterial.
• Tratamiento y profilaxis de los episodios de angina de pecho (angina estable crónica e inestable, especialmente en caso de asociación con taquicardia e hipertensión arterial).
• Trastornos del ritmo cardíaco (arritmias, taquicardia sinusal, profilaxis de taquicardia supraventricular, taquicardia supraventricular paroxística, fibrilación y aleteo auricular); arritmias ventriculares, incluyendo aquellas provocadas por un aumento de la carga física, por el consumo de agentes simpaticomiméticos; profilaxis de taquicardia ventricular y fibrilación ventricular.
• Infarto de miocardio (tratamiento y profilaxis para reducir la mortalidad y disminuir el riesgo de infarto recurrente).

Contraindicaciones.

• Hipersensibilidad al atenolol o a otros betabloqueantes, o a cualquiera de los componentes del medicamento;
• insuficiencia cardíaca aguda;
• shock cardiogénico;
• bloqueo auriculoventricular de segundo y tercer grado;
• síndrome del nódulo sinusal;
• bloqueo sinoauricular;
• bradicardia sinusal (frecuencia cardíaca inferior a 45 latidos por minuto);
• hipotensión arterial (presión sistólica inferior a 90 mm Hg);
• asma bronquial;
• acidosis metabólica;
• fases avanzadas de trastornos de la circulación periférica;
• administración concomitante de inhibidores de la MAO (excepto inhibidores de MAO-B);
• feocromocitoma no tratado;
• insuficiencia renal;
• edad pediátrica.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

Al administrar atenolol simultáneamente con:

• agentes antidiabéticos orales, tales como insulina, puede producirse un aumento o prolongación de su efecto. En este caso, los síntomas de hipoglucemia (especialmente taquicardia y temblor) pueden quedar enmascarados o desaparecer. Por ello, es necesario realizar un control regular de la glucemia;
• antidepresivos tricíclicos, barbitúricos, fenotiazinas, nitroglicerina, diuréticos, vasodilatadores y otros antihipertensivos (por ejemplo, prazosina), puede aumentar el efecto hipotensor;
• bloqueadores de canales de calcio (tipo nifedipino), además del aumento del efecto hipotensor, puede desarrollarse insuficiencia cardíaca;
• bloqueadores de canales de calcio con efecto inotrópico negativo (tipo verapamilo, diltiazem), puede aumentar su efecto, especialmente en pacientes con alteraciones de la función ventricular y/o de la conducción auriculoventricular, lo que incrementa el riesgo de hipotensión arterial y bradicardia. En caso de necesidad de administración intravenosa de verapamilo, esta debe realizarse no antes de 48 horas después de la suspensión del atenolol;
• glicósidos cardíacos, reserpina, α-metildopa, guanfacina y clonidina, puede producirse una disminución significativa de la frecuencia cardíaca;
• indometacina, puede reducirse el efecto antihipertensivo del atenolol;
• anestésicos narcóticos y antisépticos, se potencia el efecto antihipertensivo. En este caso, se manifiesta una acción inotrópica negativa aditiva de ambos fármacos;
• relajantes musculares periféricos (por ejemplo, suxametonio, tubocurarina), puede producirse un aumento del bloqueo neuromuscular; por ello, antes de una intervención quirúrgica con anestesia, debe informarse al anestesista de que el paciente está tomando Atenolol-Astrafarm;
• efedrina y teofilina, puede inhibirse el efecto terapéutico;
• lidocaína, puede reducirse su eliminación y aumentar el riesgo de efectos tóxicos de la lidocaína;
• agentes simpaticomiméticos, por ejemplo, adrenalina, puede reducirse la acción de los betabloqueantes.

En pacientes que toman simultáneamente Atenolol-Astrafarm y clonidina, esta última solo puede suspenderse varios días después de interrumpir el tratamiento con el medicamento.

Características de aplicación.

Durante el tratamiento con atenolol no se deben administrar por vía intravenosa bloqueadores de los canales de calcio como verapamilo y diltiacem, ni otros medicamentos antiarrítmicos (por ejemplo, disopiramida).

La excepción son los pacientes que reciben tratamiento en unidades de cuidados intensivos.

En todos los casos mencionados, el médico debe evaluar cuidadosamente la relación beneficio/riesgo antes de prescribir el medicamento Atenolol-Astrafarm.

Si en pacientes tratados con otros β-bloqueantes se ha observado la aparición de púrpura trombocitopénica o no trombocitopénica, debe tenerse en cuenta la posibilidad de que este efecto adverso también pueda presentarse durante el tratamiento con atenolol.

Debe tenerse presente que durante la administración de atenolol, en raras ocasiones, puede manifestarse diabetes mellitus latente o empeorar el estado de pacientes con diabetes mellitus. A veces se observan alteraciones del metabolismo lipídico: aunque el nivel de colesterol total permanece dentro de lo normal, disminuye el nivel de lipoproteínas de alta densidad y aumenta el nivel de triglicéridos en el plasma sanguíneo.

No se debe modificar la dosis ni interrumpir el tratamiento con atenolol sin consultar al médico. La suspensión repentina del medicamento puede provocar el desarrollo del síndrome de retirada. Por ello, la interrupción del tratamiento y la reducción de la dosis deben realizarse de forma lenta y progresiva.

Atenolol-Astrafarm debe administrarse con especial precaución y únicamente bajo estricta supervisión médica en los siguientes casos:

• en bloqueo auriculoventricular de primer grado;
• en diabetes mellitus con fluctuaciones del nivel de glucosa en sangre (debido al riesgo de estados hipoglucémicos graves);
• en caso de ayuno prolongado y esfuerzos físicos intensos (posible aparición de estados hipoglucémicos graves);
• en feocromocitoma (sin bloqueo previo de receptores α1-adrenérgicos);
• en alteraciones de la función hepática y/o renal (al administrar atenolol a estos pacientes se requiere control constante de la evolución funcional del hígado y/o riñones);
• en presencia de psoriasis o antecedentes personales o familiares de psoriasis;
• en pacientes con alteraciones de la circulación periférica, incluyendo el síndrome de Raynaud;
• en pacientes sometidos a terapia de desensibilización o con antecedentes de reacciones alérgicas graves;
• en tirotoxicosis, ya que el atenolol puede enmascarar las manifestaciones clínicas de hipertiroidismo.

No se recomienda el uso de β-bloqueantes en la angina de pecho vasoespástica (angina de Prinzmetal).

Atenolol-Astrafarm debe administrarse con precaución en pacientes con miastenia.

Si es necesario realizar intervenciones quirúrgicas, se recomienda suspender el tratamiento con Atenolol-Astrafarm 24 horas antes de la cirugía o elegir un agente anestésico con mínima acción inotrópica negativa.

En la tirotoxicosis, el atenolol puede enmascarar los síntomas de hipoglucemia, especialmente la taquicardia.

En pacientes de edad avanzada, el tratamiento debe iniciarse con dosis reducidas (la dosis puede aumentarse bajo control de la presión arterial y la frecuencia cardíaca). Si en estos pacientes se observa bradicardia marcada, hipotensión arterial, alteraciones del ritmo, de la conducción o de otras complicaciones, se debe reducir la dosis de atenolol o suspender su administración.

El medicamento contiene lactosa, por lo tanto no debe administrarse a pacientes con formas raras hereditarias de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa o síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

El atenolol atraviesa la barrera placentaria.

Durante el embarazo (especialmente en el primer trimestre), el medicamento Atenolol-Astrafarm solo debe utilizarse cuando el beneficio esperado para la madre supere el riesgo potencial para el feto, ya que hasta ahora no existe experiencia suficiente sobre su uso en mujeres embarazadas, especialmente en las primeras etapas. Si una mujer ha tomado atenolol, el tratamiento debe suspenderse al menos 24-48 horas antes del parto debido al riesgo de bradicardia, hipoglucemia y depresión respiratoria en el recién nacido. Si no es posible suspender el tratamiento, el recién nacido debe mantenerse bajo observación estrecha durante las primeras 24-48 horas posteriores al parto.

El atenolol pasa a la leche materna, por lo tanto, durante el tratamiento con este medicamento se debe suspender la lactancia.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar otros mecanismos.

Al comienzo del tratamiento, durante el aumento de la dosis o en caso de aparición de reacciones adversas, puede disminuir la velocidad de reacción. Por ello, se recomienda abstenerse de conducir vehículos o trabajar con mecanismos precisos.

Vía de administración y dosis.

Las tabletas se tragan enteras, sin masticar, con una pequeña cantidad de líquido, antes de las comidas, preferiblemente a la misma hora todos los días.

La dosis del medicamento y la duración del tratamiento las determina el médico individualmente, según el efecto terapéutico obtenido.

Infarto de miocardio: tras la administración intravenosa, 12 horas después de la inyección se administran 50 mg por vía oral y 100 mg 12 horas después.

Angina de pecho crónica estable y inestable: habitualmente se recetan 100 mg de atenolol una vez al día, o 50 mg administrados en dos dosis.

Hipertensión arterial: el tratamiento generalmente se inicia con 100 mg de Atenolol-Astrafarm una vez al día. A algunos pacientes les basta con 50 mg al día. El efecto se observa tras 2 semanas. Si no es eficaz, se utiliza atenolol junto con diuréticos.

Arritmias supraventriculares y ventriculares: Atenolol-Astrafarm se administra 1-2 veces al día en dosis de 50-100 mg.

Dosis máxima diaria: 200 mg.

En pacientes con alteración significativa de la función renal, las dosis de Atenolol-Astrafarm dependen del aclaramiento de creatinina (AC): si el AC es de 10-30 ml/min, las dosis se reducen a la mitad (50 mg al día o cada dos días); si el AC es inferior a 10 ml/min, las dosis se reducen a la cuarta parte en comparación con las dosis habituales.

A los pacientes sometidos a hemodiálisis se les debe administrar 50 mg del medicamento tras cada sesión de diálisis.

Esta medida debe realizarse en condiciones hospitalarias, ya que puede producirse una disminución notable de la presión arterial.

Niños.

El medicamento no se administra a niños.

Sobredosis.

Síntomas: el cuadro clínico depende del grado de intoxicación y se manifiesta principalmente por alteraciones del sistema cardiovascular y del sistema nervioso central.

La sobredosis puede provocar hipotensión arterial, bradicardia, insuficiencia cardíaca y shock cardiogénico. En casos graves pueden presentarse alteraciones respiratorias, broncoespasmo, vómitos y alteraciones de la conciencia; muy raramente, convulsiones generalizadas.

Tratamiento: en caso de sobredosis o cuando exista riesgo de disminución de la frecuencia cardíaca y/o de la presión arterial, debe suspenderse el tratamiento con atenolol. En unidades de cuidados intensivos se debe realizar un control riguroso de las constantes vitales y, si es necesario, corregirlas.

Si es necesario, se administran:

• atropina (0,5-2 mg por vía intravenosa en forma de bolo);
• glucagón: dosis inicial de 1-10 mg por vía intravenosa (en bolo), seguido de 2-2,5 mg/hora en infusión continua;
• simpaticomiméticos según el peso corporal y el efecto (dopamina, dobutamina, isoproterenol, oxiprenalina o adrenalina).

Si se observa resistencia al tratamiento de la bradicardia, puede considerarse una estimulación cardíaca temporal.

En caso de broncoespasmo, se administran β2-simpaticomiméticos en forma de aerosol (y, si el efecto es insuficiente, también por vía intravenosa) o aminofilina por vía intravenosa.

En caso de convulsiones generalizadas, se administra diazepam lentamente por vía intravenosa.

El medicamento se elimina mediante hemodiálisis.

Reacciones adversas.

Del sistema cardiovascular: bradicardia, hipotensión arterial, alteraciones de la conducción auriculoventricular (hasta paro cardíaco), manifestaciones de insuficiencia cardíaca, sensación de frío y parestesias en las extremidades. En casos aislados, no puede descartarse el empeoramiento de los episodios de angina de pecho en pacientes con angina.

Del sistema nervioso: mareo, sensación de fatiga excesiva, cefalea, trastornos del sueño, pesadillas nocturnas, trastornos depresivos, alucinaciones, psicosis, insomnio o somnolencia, confusión mental.

Del tubo digestivo: dispepsia, diarrea, náuseas, estreñimiento, hepatotoxicidad, sequedad de boca, alteraciones en los niveles de transaminasas, colestasis intrahepática.

Del sistema endocrino: puede desarrollarse un estado hipoglucémico, especialmente en pacientes con diabetes mellitus sometidos a tratamiento hipoglucemiante.

Del sistema inmunitario: prurito, enrojecimiento de la piel, exantema, fotosensibilización, reacciones de hipersensibilidad (edema angioneurótico), erupciones cutáneas (exacerbación del psoriasis), erupciones urticariformes, aumento del nivel de anticuerpos antinucleares.

Del sistema urinario: en casos aislados se han observado alteraciones del libido y de la potencia, ginecomastia, impotencia, dificultad para la micción.

Del sistema respiratorio: en pacientes con predisposición, pueden presentarse manifestaciones de obstrucción bronquial; broncoespasmo.

Del sistema sanguíneo: púrpura, trombocitopenia.

Otras: conjuntivitis o disminución de la secreción de las glándulas lagrimales, sudoración excesiva, alteraciones visuales, debilidad muscular, sensación de sequedad en los ojos, alopecia, reacciones cutáneas tipo psoriasis.

Período de validez. 3 años.

Condiciones de almacenamiento.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 ⁰C.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Envase.

10 comprimidos por blíster; 2, 6, 9 ó 10 blísteres por caja.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante.

S.A. «ASTRAFARM», Ucrania.

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de ejercicio de su actividad.

08132, región de Kiev, distrito de Kiev-Sviatoshino, ciudad de Vishnevo, calle Kievskaya, 6.