Askorutyna

I N S T R U K C J A dla zastosowania leczniczego leku Askorutyna (Ascorytynum)

Skład:

substancje czynne: acidum ascorbinicum; rutinum;

1 tabletka zawiera acidum ascorbinicum 50 mg, rutinum 50 mg;

substancje pomocnicze: amylum solani; saccharum; natrii stearas; talcum.

Postać leku. Tabletki.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletki jasnego, zielonkawo-żółtego koloru z nieznacznymi wtrąceniami, o płaskiej powierzchni, skośnych brzegach i ryflowaniu.

Grupa farmakoterapeutyczna. Środki stabilizujące naczynia kapilarne. Bioflawonoidy.

Kod ATC C05CA51.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Lek złożony, którego działanie wynika z efektów składników wchodzących w jego skład.

Rutyna (witamina P) sprzyja przekształcaniu kwasu askorbinowego w kwas dehydroaskorbinowy i zapobiega dalszej transformacji tego ostatniego w kwas diketogulonowy. Dlatego większość efektów rutyny jest pośrednio uzależniona od kwasu askorbinowego.

Rutyna w połączeniu z kwasem askorbinowym zmniejsza przepuszczalność i kruchliwość naczyń włosowatych, wzmocnia ścianę komórkową, zmniejsza agregację płytek krwi, wykazuje działanie przeciwzapalne (w tym dzięki hamowaniu aktywności hialuronidazy), wykazuje właściwości antyoksydacyjne, bierze udział w procesach redoks.

Ponadto rutyna charakteryzuje się takimi efektami jak zmniejszenie egzudacji płynnej części osocza krwi oraz diapedezy komórek krwi przez ścianę naczyniową; działanie żółciopędne oraz łagodne działanie przeciw nadciśnieniu.

U chorych z przewlekłą niewydolnością żylną rutyna prowadzi do zmniejszenia obrzęku i zespołu bólowego, zaburzeń troficznych, zmniejszenia się lub zaniku parestezji i kurczów. Sprzyja zmniejszeniu nasilenia działań niepożądanych radioterapii (cystyt, enteroprotekt, dysfagia, rumień skóry), a także spowalnia postępowanie retinopatii cukrzycowej.

Farmakokinetyka.

Każdy witamina wchodząca w skład preparatu ulega charakterystycznym dla siebie przemianom. Kwas askorbinowy jest szybko wchłaniany głównie w dwunastnicy i jelicie cienkim. Po 30 minutach od przyjęcia stężenie kwasu askorbinowego we krwi wyraźnie wzrasta, rozpoczyna się jego wychwyt przez tkanki, przy czym najpierw przekształca się w kwas dehydroaskorbinowy, który przenika przez błony komórkowe bez nakładów energetycznych i szybko jest odnawiany w komórce. Kwas askorbinowy w tkankach występuje niemal wyłącznie wewnątrzkomórkowo, występuje w trzech formach – kwasu askorbinowego, kwasu dehydroaskorbinowego oraz askorbigenu (związany kwas askorbinowy). Rozkłada się nierównomiernie między narządami. Dużo go znajduje się w gruczołach dokrewnych, szczególnie w nadnerczach, mniej – w mózgu, nerkach, wątrobie, mięśniach sercowych i szkieletowych. Zawartość kwasu askorbinowego w leukocytach i trombocytach jest wyższa niż w osoczu krwi. Metabolizuje się i wydala do 90 % przez nerki w formie szczawianu, częściowo – w formie wolnej.

Rutyna, wchłaniając się w przewodzie pokarmowym, sprzyja transportowi i magazynowaniu askorbinianu. Wydala się w niezmienionej postaci oraz w formie metabolitów, głównie z żółcią i w mniejszym stopniu – z moczem.

Okres półwylu wynosi 10–25 godzin.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

• Deficyt rutyny i kwasu askorbinowego.
• Choroby towarzyszące zwiększonemu przepływowi naczyń – w ramach terapii skojarzonej.
• Profilaktyka chorób przewlekłych oraz łagodzenie objawów grypy.
• W celu wzmocnienia odporności.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na składniki leku. Podwyższone krzepnięcie krwi, tromboflebity, skłonność do trombóz; cukrzyca; podagra, kamica nerkowa z powstawaniem kamieni moczynowych, cystalinuria, hipokaliemia i hiperkalcemia, oksalaturia; ciężkie choroby nerek; jednoczesne stosowanie z sulfonamidami lub aminoglikozydami; nietolerancja fruktozy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Acylopiryna (kwas acetylosalicylowy), doustne środki antykoncepcyjne: obniżenie wchłaniania leku.

Kwas askorbinowy w dawce ≥1 g zwiększa biodostępność doustnych środków antykoncepcyjnych (estrogenów, w tym etynylestradiolu), podnosi stężenie w krwi salicylanów, nasilając ich działanie niepożądane (ryzyko kryształurii, wpływ na błonę śluzową żołądka).

Acylopiryna (kwas acetylosalicylowy), barbiturany, tetracykliny: zwiększenie wydalania kwasu askorbinowego z moczem.

Penicylina (w tym benzylpenicylina), tetracyklina, leki żelaza: wysokie dawki kwasu askorbinowego mogą zwiększać ich wchłanianie i stężenie we krwi.

Deferytyna (deferoxamina): zwiększa się wchłanianie żelaza, jego wydalanie z moczem; wzrasta toksyczność tkankowa żelaza, szczególnie kardiotoxyczność, co może prowadzić do dekompensacji krążenia. Opisywano zaburzenia funkcji serca (zazwyczaj odwracalne po odstawieniu witaminy C) u pacjentów z idiopatycznym hemochromatozą i talasemią, którzy stosowali deferytynę i wysokie dawki kwasu askorbinowego (powyżej 500 mg na dobę). Takie połączenie wymaga ostrożności i dokładnego monitorowania czynności serca u tej grupy pacjentów. Kwas askorbinowy można przyjmować dopiero po 2 godzinach od wstrzyknięcia deferytyny.

Heparyna, leki przeciwkrzepliwe pośrednie, fenotiazyny, flufenazyna, leki sulfonamidowe, antybiotyki z grupy aminoglikozydów: zmniejszenie skuteczności tych leków.

Cyklosporyna A: możliwe obniżenie jej biodostępności.

Witaminy z grupy B: wzajemne wzmocnienie działania terapeutycznego. Wysokie dawki kwasu askorbinowego wpływają na resorpcję witaminy B12.

Kortykosteroidy, paracetamol: wydłuża się okres półtrwania tych substancji przy stosowaniu wysokich dawek kwasu askorbinowego (interakcja ta nie ma znaczenia klinicznego przy stosowaniu dawek terapeutycznych).

Kalcitonina: zwiększa się szybkość wchłaniania kwasu askorbinowego.

Amfetamina: zwiększa się wydalanie amfetaminy przez nerki przy stosowaniu wysokich dawek kwasu askorbinowego.

Antykwasy z zawartością glinu: należy wziąć pod uwagę, że kwas askorbinowy sprzyja wchłanianiu glinu z przewodu pokarmowego, co może prowadzić do zwiększenia wydalania glinu z moczem. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania antykwasy i kwasu askorbinowego, szczególnie u pacjentów z niewydolnością nerek.

Przy długotrwałym stosowaniu (ponad 4 tygodnie) nie należy podawać leku jednocześnie z glikozydami nasercowymi, lekami przeciwnadciśnieniowymi lub niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi, ponieważ może on nasilać ich działanie.

Kwas askorbinowy zwiększa wydalanie oksalanów z moczem, co zwiększa ryzyko powstawania kamieni oksalanowych w układzie moczowym.

Stosowanie bardzo wysokich dawek kwasu askorbinowego w połączeniu z amigdaliną (medycyna komplementarna) może zwiększyć ryzyko toksyczności cyjankowej.

Palenie tytoniu, alkohol zmniejszają stężenie askorbinianu w osoczu krwi.

Disulfiram: długotrwałe przyjmowanie dużych dawek kwasu askorbinowego hamuje reakcję disulfiram-alkohol.

Kwas askorbinowy w dużych dawkach (powyżej 2 g/dobę) może wpływać na wyniki badań biochemicznych poziomu kreatyniny, kwasu moczowego i glukozy we krwi i moczu, na oznaczenie poziomu fosforanów nieorganicznych, enzymów wątrobowych i bilirubiny we krwi. Test przesiewowy kału na krew utajoną może dać wynik fałszywie negatywny.

Jednoczesne stosowanie z napojami alkalicznymi oraz spożywanie świeżych soków owocowych lub warzywnych zmniejsza wchłanianie kwasu askorbinowego.

Szczególne wskazania.

Jednoczesne stosowanie leku z alkalicznymi napojami, świeżo wyciskanymi sokami owocowymi lub warzywnymi zmniejsza wchłanianie witaminy C. Wchłanianie kwasu askorbinowego może być zaburzone przy chorobach jelit, enteritach oraz achilii.

Ponieważ kwas askorbinowy zwiększa wchłanianie żelaza, jego stosowanie w wysokich dawkach może być niebezpieczne dla pacjentów z hemochromatozą, talasemią, polycytemią, białaczką oraz anemią sieroblastyczną. Pacjenci z wysokim stężeniem żelaza w organizmie powinni stosować lek w minimalnych dawkach.

Należy ostrożnie stosować kwas askorbinowy w leczeniu pacjentów z niedoborem glukozo-6-fosforanodehydrogenazy oraz u pacjentów z chorobą nerek w wywiadzie.

Przy długotrwałym stosowaniu wysokich dawek kwasu askorbinowego należy kontrolować funkcję nerek, poziom ciśnienia tętniczego oraz funkcję trzustki.

W przypadku kamicy nerkowej dobowa dawka kwasu askorbinowego nie powinna przekraczać 1 g. Nie należy przepisywać dużych dawek leku chorym z podwyższoną krzepliwością krwi.

Ponieważ kwas askorbinowy wywiera łagodny efekt stymulujący, nie zaleca się przyjmowania leku na końcu dnia.

Z uwagi na zawartość kwasu askorbinowego w składzie leku może on wpływać na wyniki niektórych badań laboratoryjnych (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje oddziaływań”).

Lek zawiera cukier, co należy brać pod uwagę u chorych na cukrzycę.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

W okresie ciąży lek można stosować wyłącznie na polecenie lekarza. Lek jest przeciwwskazany w I trymestrze ciąży. W II–III trymestrze ciąży lub w okresie karmienia piersią lek należy przepisywać z uwzględnieniem stosunku korzyści do ryzyka dla kobiety oraz płodu/dziecka przy ścisłym przestrzeganiu zalecanych dawek i długości leczenia.

Na podstawie dostępnych danych klinicznych dotyczących stosowania rutyny oraz witaminy C w formie oddzielnych leków u ciężarnych nie stwierdzono istotnych ryzyk dla płodu. Nie przeprowadzono jednak odpowiednich, dobrze kontrolowanych badań klinicznych oceniających bezpieczeństwo stosowania kombinowanych leków zawierających witaminę C i rutynę u kobiet w ciąży.

Nie ma doniesień o działaniu embriotoksycznym rutyny ani o jego przenikaniu do mleka matki.

Witamina C wydostaje się z mlekiem matki, jednak dawki nawet 10-krotnie przekraczające zalecaną dawkę dobową nie prowadziły do istotnego zwiększenia jej stężenia w mleku matki.

Wpływ na zdolność sterowania samochodem lub obsługiwania innych maszyn.

Nie ma danych dotyczących wpływu Askorutyny na możliwość kierowania samochodem lub pracy z innymi maszynami.

Sposób stosowania i dawki.

Lek należy przyjmować doustnie po posiłku. Tabletki należy połykać całkowicie, popijając niewielką ilością wody.

W celu leczenia dorosłym przepisuje się po 1 tabletce 2–3 razy na dobę; dzieciom powyżej 3. roku życia – po 1 tabletce 2 razy na dobę. W celu profilaktyki zaleca się przyjmowanie leku: dorosłym – po 1 tabletce 2 razy na dobę, dzieciom powyżej 3. roku życia – po 1 tabletce 1 raz na dobę.

Czas trwania leczenia – 3–4 tygodnie, w zależności od charakteru choroby i skuteczności terapii.

Dzieci.

Lek przepisuje się dzieciom powyżej 3. roku życia.

Przedawkowanie.

Objawy: ból w nadbrzuszu, nudności, wymioty, biegunka, świąd i wysypka skórna, podwyższona pobudliwość układu nerwowego, ból głowy, podwyższone ciśnienie tętnicze, tworzenie się skrzeplin. Możliwe nasilenie objawów reakcji niepożądanych.

Przedawkowanie może prowadzić do zaburzeń wydzielania kwasu askorbinowego i moczowego przez nerki podczas acetylowania moczu, z ryzykiem wytrącania się kamieni szczawianowych.

Przy długotrwałym stosowaniu w dużych dawkach możliwe jest przygnębienie funkcji aparatu wyspowego trzustki, zaburzenia funkcji nerek.

Kwas askorbinowy w dawkach przekraczających 3 g/dobę może powodować rozwój kwasicy lub anemii hemolitycznej u niektórych osób z niedoborem glukozo-6-fosforanodehydrogenazy.

Leczenie: przemywanie żołądka, stosowanie sorbentów, terapia objawowa.

Efekty uboczne.

Ze strony układu nerwowego środkowego: ból głowy, uczucie zmęczenia, przy długotrwałym stosowaniu w wysokich dawkach – zaburzenia snu, zwiększona pobudliwość układu nerwowego środkowego.

Ze strony nerek i dróg moczowych: zakwaszenie moczu, hiperoksaluria u pacjentów z grupy ryzyka przy dawkach przekraczających 1 g/dobę; przy długotrwałym stosowaniu w wysokich dawkach – uszkodzenie aparatu kłębuszkowego nerek, powstawanie kamieni moczowych z soli moczanów i szczawianów, niewydolność nerek. Dawki kwasu askorbinowego powyżej 600 mg/dobę wykazują działanie moczopędne.

Ze strony układu krwiotwórczego: przy długotrwałym stosowaniu w wysokich dawkach – trombocytoza, hiperprotrombinemia, powstawanie skrzeplin, erytropenia, neutrofilowy leukocytoza, anemia hemolityczna u niektórych osób z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej.

Ze strony przemiany materii: hiperwitaminoza C, pogorszenie trofiki tkanek, przy długotrwałym stosowaniu w wysokich dawkach – hamowanie funkcji aparatu wyspowego trzustki (hiperglikemia, glukozuria) i syntezy glikogenu, zatrzymanie sodu i płynów, zaburzenia przemian cynku i miedzi.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: przy długotrwałym stosowaniu w wysokich dawkach – dystrofia mięśnia sercowego, podwyższenie ciśnienia tętniczego, rozwój mikroangiopatii.

Ze strony przewodu pokarmowego: przy długotrwałym stosowaniu w wysokich dawkach – podrażnienie błony śluzowej przewodu pokarmowego, zgaga, nudności, wymioty, biegunka.

Ze strony układu odpornościowego: reakcje nadwrażliwości, w tym hiperemia skóry, wysypki skórne, egzemy, świąd, obrzęk Quinckego, pokrzywka, wstrząs anafilaktyczny, reakcje nadwrażliwości układu oddechowego.

Okres ważności.

4 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 tabletów w blistrze.

Po 10 tabletów w blistrze; po 2 blisterach w opakowaniu.

Po 10 tabletów w blistrze; po 5 blisterów w opakowaniu.

Po 10 tabletów w blistrze; po 10 blisterów w opakowaniu.

Kategoria wydawania.

Bez recepty.

Producent. Sp. z o.o. « Monfarm ».

Lokalizacja producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności.

Ukraina, 19161, obwód czerczeński, rejon umiański, s. Awramówka, ul. Zawodzka 8.