Ascorutin

I S T R U Z I O N E per l'uso medico del medicinale AССОRУТIН (ASCORUTINUM)

Composizione:

principi attivi: Acidum ascorbicum; Rutinum;

1 compressa contiene 50 mg di Acidum ascorbicum e 50 mg di Rutinum;

eccipienti: Amidi granulatum; Saccharum; Stearato calcico; Talcum.

Forma farmaceutica. Compresse.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: compresse di colore giallo-verdastro chiaro con lievi inclusioni, con superficie piatta, bordi smussati e una linea di incisione.

Gruppo farmacoterapeutico. Agenti stabilizzanti i capillari. Bioflavonoidi.

Codice ATC C05CA51.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Medicinale combinato il cui effetto è determinato dalle proprietà dei componenti che ne fanno parte.

La rutina (vitamina P) favorisce la trasformazione dell'acido ascorbico in acido deidroascorbico e previene la successiva trasformazione di quest'ultimo in acido dicetogluconico. Per questo motivo la maggior parte degli effetti della rutina è mediata dall'acido ascorbico.

La rutina in associazione con l'acido ascorbico riduce la permeabilità e la fragilità capillare, rafforza la parete cellulare, riduce l'aggregazione piastrinica, esercita un effetto antinfiammatorio (anche attraverso l'inibizione dell'attività dell'ialuronidasi) e presenta proprietà antiossidanti; partecipa inoltre ai processi redox.

Inoltre, la rutina possiede effetti quali la riduzione dell'esudazione della frazione liquida del plasma sanguigno e del diapeusi delle cellule ematiche attraverso la parete vascolare; ha inoltre un effetto coleretico e un lieve effetto antipertensivo.

Nei pazienti con insufficienza venosa cronica, la rutina determina una riduzione dei sintomi da edema e del dolore, dei disturbi trofici, nonché una diminuzione o scomparsa delle parestesie e delle crampi. Contribuisce inoltre a ridurre l'intensità degli effetti collaterali della terapia radiante (cistite, enteroproteite, disfagia, eritema cutaneo) e rallenta la progressione della retinopatia diabetica.

Farmacocinetica.

Ciascuna vitamina presente nel preparato subisce i propri specifici processi metabolici. L'acido ascorbico viene rapidamente assorbito principalmente nel duodeno e nell'intestino tenue. Entro 30 minuti dall'assunzione, la concentrazione di acido ascorbico nel sangue aumenta sensibilmente; inizia quindi il suo assorbimento da parte dei tessuti, durante il quale viene inizialmente trasformato in acido deidroascorbico, che penetra attraverso le membrane cellulari senza dispendio di energia ed è rapidamente ridotto all'interno della cellula. L'acido ascorbico nei tessuti è presente quasi esclusivamente all'interno delle cellule e si ritrova in tre forme: acido ascorbico, acido deidroascorbico e ascorbigeno (acido ascorbico legato). La sua distribuzione negli organi è ineguale. È particolarmente ricco nelle ghiandole endocrine, soprattutto nelle ghiandole surrenali, mentre è presente in quantità minore nel cervello, reni, fegato e nei muscoli cardiaco e scheletrici. Il contenuto di acido ascorbico nei leucociti e nelle piastrine è più elevato rispetto a quello nel plasma sanguigno. Viene metabolizzato ed escreto fino al 90% attraverso i reni sotto forma di ossalato, parzialmente anche in forma libera.

La rutina, dopo essere stata assorbita nel tratto gastrointestinale, favorisce il trasporto e l'accumulo dell'ascorbato. Viene eliminata in forma invariata e come metaboliti, principalmente attraverso la bile e in misura minore con le urine.

Il tempo di emivita di eliminazione è di 10–25 ore.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

• Carenza di rutina e acido ascorbico.
• Malattie associate ad aumentata permeabilità vascolare – come parte della terapia combinata.
• Prevenzione delle malattie da raffreddamento e riduzione dei sintomi dell’influenza.
• Potenziamento dell’immunità.

Controindicazioni.

Ipersensibilità ai componenti del medicinale. Aumentata coagulabilità del sangue, tromboflebiti, tendenza alla trombosi; diabete mellito; gotta, calcolosi urinaria con formazione di calcoli urici, cistinuria, ipokaliemia e ipercalcemia, ossaluria; gravi malattie renali; uso contemporaneo con sulfonamidi o aminoglicosidi; intolleranza al fruttosio, sindrome da malassorbimento glucosio-galattosio.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Acido acetilsalicilico, contraccettivi orali: riduzione dell’assorbimento del medicinale.

L’acido ascorbico in dosi ≥1 g aumenta la biodisponibilità dei contraccettivi orali (estrogeni, incluso etinilestradiolo), aumenta la concentrazione nel sangue dei salicilati, potenziandone gli effetti collaterali (rischio di cristalluria, effetto sulla mucosa gastrica).

Acido acetilsalicilico, barbiturici, tetracicline: aumento dell’escrezione urinaria di acido ascorbico.

Penicillina (inclusa benzilpenicillina), tetraciclina, preparati di ferro: alte dosi di acido ascorbico possono aumentare il loro assorbimento e la concentrazione nel sangue.

Desferriossamina (deferoxamina): aumenta l’assorbimento e l’escrezione urinaria di ferro; aumenta la tossicità tissutale del ferro, in particolare la cardiotoxictà, che può portare a scompenso cardiovascolare. Sono stati riportati disturbi della funzione cardiaca (generalmente reversibili dopo la sospensione della vitamina C) in pazienti con emocromatosi idiopatica e talassemia che assumevano desferriossamina e alte dosi di acido ascorbico (oltre 500 mg al giorno). Tale combinazione richiede cautela e un accurato monitoraggio della funzione cardiaca in questa categoria di pazienti. L’acido ascorbico può essere assunto solo 2 ore dopo l’iniezione di desferriossamina.

Eparina, anticoagulanti indiretti, fenotiazine, flufenazina, sulfonamidi, antibiotici aminoglicosidi: riduzione dell’efficacia di questi farmaci.

Ciclosporina A: possibile riduzione della sua biodisponibilità.

Vitamine del gruppo B: reciproco potenziamento dell’effetto terapeutico. Alte dosi di acido ascorbico influiscono sulla riassorbimento della vitamina B12.

Cortico steroidi, paracetamolo: aumento della semivita di eliminazione di questi ultimi con l’uso di alte dosi di acido ascorbico (questa interazione non ha conseguenze cliniche con dosi terapeutiche).

Calcitonina: aumento della velocità di assorbimento dell’acido ascorbico.

Anfetamina: aumento dell’escrezione renale con l’uso di alte dosi di acido ascorbico.

Anti-acidi a base di alluminio: va considerato che l’acido ascorbico favorisce l’assorbimento intestinale di alluminio, con possibile aumento dell’eliminazione urinaria di alluminio. L’associazione di antiacidi e acido ascorbico non è raccomandata, specialmente nei pazienti con insufficienza renale.

Nel caso di uso prolungato (oltre 4 settimane), il medicinale non deve essere somministrato contemporaneamente a glicosidi cardiaci, antiipertensivi o farmaci antinfiammatori non steroidei, poiché può potenziarne l’effetto.

L’acido ascorbico aumenta l’escrezione urinaria di ossalati, aumentando così il rischio di formazione di calcoli ossalici nell’urina.

L’associazione di dosi molto elevate di acido ascorbico con amigdalina (medicina complementare) può aumentare il rischio di tossicità da cianuro.

Fumo, alcol riducono la concentrazione di ascorbato nel plasma sanguigno.

Disulfiram: l’assunzione prolungata di alte dosi di acido ascorbico inibisce la reazione disulfiram-alcol.

L’acido ascorbico in alte dosi (oltre 2 g/giorno) può influenzare i risultati degli esami biochimici per la determinazione di creatinina, acido urico e glucosio nei campioni di sangue e urina, nonché la determinazione di fosfati inorganici, enzimi epatici e bilirubina nel sangue. Il test di screening delle feci per sangue occulto può risultare falsamente negativo.

L’assunzione contemporanea con bevande alcaline o succhi freschi di frutta o verdura riduce l’assorbimento dell’acido ascorbico.

Caratteristiche d'uso.

L'uso contemporaneo del medicinale con bevande alcaline, succhi di frutta o verdura freschi riduce l'assorbimento della vitamina C. L'assorbimento dell'acido ascorbico può risultare compromesso in caso di discinesie intestinali, enteriti e acliia.

Poiché l'acido ascorbico aumenta l'assorbimento del ferro, il suo impiego ad alte dosi può risultare pericoloso per i pazienti affetti da emocromatosi, talassemia, policitemia, leucemia e anemia sideroblastica. Nei pazienti con elevato contenuto di ferro nell'organismo il medicinale deve essere utilizzato alle dosi minime.

L'acido ascorbico deve essere utilizzato con cautela nel trattamento di pazienti con deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi e di pazienti con anamnesi di malattie renali.

In caso di trattamento prolungato con alte dosi di acido ascorbico, è necessario monitorare la funzionalità renale, il livello della pressione arteriosa e la funzionalità del pancreas.

In caso di malattia da calcoli renali, il dosaggio giornaliero di acido ascorbico non deve superare 1 g. Non è consigliabile somministrare alte dosi del medicinale a pazienti con aumento della coagulabilità del sangue.

Poiché l'acido ascorbico esercita un lieve effetto stimolante, non è consigliabile assumere il medicinale alla fine della giornata.

A causa della presenza di acido ascorbico nel medicinale, possono verificarsi alterazioni nei risultati di alcuni test di laboratorio (vedere il paragrafo «Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione»).

Il medicinale contiene zucchero, da tenere in considerazione nei pazienti affetti da diabete mellito.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Durante la gravidanza il medicinale può essere utilizzato solo su prescrizione medica. Il medicinale è controindicato nel I trimestre di gravidanza. Nel II–III trimestre di gravidanza o durante l’allattamento, il medicinale deve essere somministrato valutando attentamente il rapporto beneficio/rischio per la donna e per il feto/il neonato, rispettando rigorosamente le dosi e la durata del trattamento raccomandate.

Sulla base dei dati clinici disponibili sull’uso di rutina e vitamina C, somministrati separatamente come singoli medicinali durante la gravidanza, non sono stati osservati rischi significativi per il feto. Tuttavia, non sono stati condotti studi clinici adeguati e ben controllati sulla sicurezza dell’uso di medicinali combinati contenenti vitamina C e rutina in donne in gravidanza.

Non sono stati riportati casi di embriotossicità della rutina né di suo passaggio nel latte materno.

La vitamina C viene escreta nel latte materno, tuttavia dosi anche 10 volte superiori alla dose giornaliera raccomandata non hanno causato un aumento significativo della sua concentrazione nel latte materno.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell’uso di macchinari.

Non sono disponibili dati sull’effetto di Ascorutin sulla capacità di guidare autoveicoli o di lavorare con altri macchinari.

Modalità e dosaggio di somministrazione.

Il medicinale va somministrato per via orale dopo i pasti. Le compresse devono essere inghiottite intere, accompagnate da una piccola quantità d'acqua.

Per finalità terapeutiche, si raccomanda di somministrare agli adulti 1 compressa da 2 a 3 volte al giorno; ai bambini a partire dai 3 anni di età – 1 compressa 2 volte al giorno. Come misura profilattica, il medicinale va assunto: negli adulti – 1 compressa 2 volte al giorno, nei bambini a partire dai 3 anni di età – 1 compressa 1 volta al giorno.

La durata del trattamento è di 3-4 settimane, a seconda della natura della malattia e dell'efficacia della terapia.

Bambini.

Il medicinale può essere somministrato ai bambini a partire dai 3 anni di età.

Sovradosaggio.

Sintomi: dolore nella regione epigastrica, nausea, vomito, diarrea, prurito ed eruzioni cutanee, aumento dell'eccitabilità del sistema nervoso, cefalea, aumento della pressione arteriosa, formazione di trombi. È possibile un'intensificazione delle reazioni avverse.

Il sovradosaggio può provocare alterazioni nell'escrezione renale di acido ascorbico e acido urico durante l'acidificazione dell'urina, con rischio di precipitazione di calcoli di ossalato.

Con l'uso prolungato in dosi elevate, è possibile un'inibizione della funzione dell'apparato insulare del pancreas e alterazioni della funzione renale.

L'acido ascorbico in dosi superiori a 3 g/giorno può indurre acidosi o anemia emolitica in alcune persone con deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi.

Trattamento: lavanda gastrica, somministrazione di assorbenti, terapia sintomatica.

Effetti indesiderati.

Dal sistema nervoso centrale: mal di testa, sensazione di affaticamento; con l’uso prolungato in dosi elevate – disturbi del sonno, aumento dell’eccitabilità del sistema nervoso centrale.

Da rene e vie urinarie: acidificazione dell’urina; iperossalaturia nei pazienti a rischio con dosi superiori a 1 g/die; con l’uso prolungato in dosi elevate – danno all’apparato glomerulare renale, formazione di calcoli urici e ossalati nelle vie urinarie, insufficienza renale. Dosi di acido ascorbico superiori a 600 mg/die determinano un effetto diuresi.

Dal sistema ematopoietico: con l’uso prolungato in dosi elevate – trombocitosi, iperprotrombinemia, formazione di trombi, eritropenia, leucocitosi neutrofila, anemia emolitica in alcune persone con deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi.

Dal metabolismo: ipervitaminosi C, peggioramento della trofia tissutale; con l’uso prolungato in dosi elevate – inibizione della funzione dell’apparato insulare del pancreas (iperglicemia, glucosuria) e della sintesi del glicogeno, ritenzione di sodio e liquidi, alterazione del metabolismo dello zinco e del rame.

Dal sistema cardiovascolare: con l’uso prolungato in dosi elevate – distrofia del miocardio, aumento della pressione arteriosa, sviluppo di microangiopatie.

Dal tratto gastrointestinale: con l’uso prolungato in dosi elevate – irritazione della mucosa gastrointestinale, pirosi, nausea, vomito, diarrea.

Dal sistema immunitario: reazioni di ipersensibilità, comprese iperemia cutanea, eruzioni cutanee, eczemi, prurito, edema di Quincke, orticaria, shock anafilattico, reazioni respiratorie di ipersensibilità.

Durata della conservazione.

4 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 ºC.

Conservare fuori dalla portata dei bambini.

Confezionamento.

10 compresse in un blister.

10 compresse in un blister; 2 blister in una confezione.

10 compresse in un blister; 5 blister in una confezione.

10 compresse in un blister; 10 blister in una confezione.

Categoria di vendita.

Farmaco senza obbligo di ricetta.

Produttore. Società per Azioni « Monfarm ».

Indirizzo del produttore e sede dell’attività.

Ucraina, 19161, Oblast’ di Čerkasy, distretto di Uman’, villaggio Avramivka, via Zavods’ka, 8.