Arbitel

INSTRUKCJA dotyczÄ cza stosowania leku ARBITEL (ARBITEL)

SkÅ ad:

substancja czynna: telmisartan;

1 tabletka zawiera 20 mg lub 40 mg lub 80 mg telmisartanu;

substancje pomocnicze: manitol (E 421), meglumina, sodu hydroksyd, powidon (K-30), crospowidon (typ A), magnezu stearynian.

PostaÄ c leku. Tabletki.

GÅ wne wÅ asnoÅ ci fizykochemiczne:

tabletki 20 mg: biaÅ e lub prawie biaÅ e, okrÄ gÅ e, niepowÅ onowane tabletki o Å rednicy okoÅ o 7,0 mm, pÅ askie, z Å cieÅ ciem brzegiem, z oznaczeniem „T” po jednej stronie i „20” po drugiej;

tabletki 40 mg: biaÅ e lub prawie biaÅ e, dwuwypukÅ e, owalne, niepowÅ onowane tabletki o wymiarach 12,0 mm × 6,0 mm, z oznaczeniem „T40” po jednej stronie i gÅ adkie po drugiej;

tabletki 80 mg: biaÅ e lub prawie biaÅ e, dwuwypukÅ e, ksztaÅ tkiem przypominajÄ ce kapsuÅ kÄ , niepowÅ onowane tabletki o wymiarach 16,0 mm × 8,0 mm, z oznaczeniem „T80” po jednej stronie i gÅ adkie po drugiej.

Grupa farmakoterapeutyczna. Proste leki blokujÄ ce receptory angiotensyny II.

Kod ATC C09C A07.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Mechanizm działania

Telmisartan jest specyficznym i skutecznym doustnie stosowanym blokerem receptorów angiotensyny II (typu AT1). Telmisartan z bardzo wysokim powinowactwem wypiera angiotensynę II z miejsc wiązania z podtypem receptorów AT1, za które odpowiadają efekty angiotensyny II. Telmisartan nie wykazuje żadnego częściowego działania agonystycznego na receptory AT1. Telmisartan wiąże się selektywnie z receptorem AT1. Wiązanie to jest długotrwałe. Telmisartan nie wykazuje powinowactwa do innych receptorów, w tym AT2 oraz innych mniej poznanych receptorów AT. Rola funkcjonalna tych receptorów nie jest znana, podobnie jak skutki ich możliwego pobudzenia przez angiotensynę II, której stężenie wzrasta pod wpływem telmisartanu. Telmisartan obniża stężenie aldosteronu we krwi. Telmisartan nie obniża stężenia reniny we krwi i nie blokuje kanałów jonowych. Telmisartan nie hamuje enzymu konwertującego angiotensynę (kinazy II), enzymu, który rozkłada również bradykininę. W związku z tym nie należy oczekiwać nasilenia efektów niepożądanych związanych z bradykininą.

U człowieka telmisartan w dawce 80 mg niemal całkowicie hamuje wzrost ciśnienia tętniczego spowodowany działaniem angiotensyny II. Efekt blokujący utrzymuje się przez 24 godziny i pozostaje znaczący do 48 godzin.

Farmakokinetyka

Wchłanianie. Telmisartan szybko się wchłania, ale ilość wchłoniętego leku jest zmienna. Średnia absolutna biodostępność telmisartanu wynosi około 50%. Podawanie telmisartanu wraz z posiłkiem zmniejsza pole pod krzywą „stężenie/czas” (AUC0-∞) dla telmisartanu o około 6% (40 mg) do 19% (160 mg). Po 3 godzinach stężenie we krwi osocza jest takie samo, jak przy podawaniu telmisartanu na czczo.

Liniowość / nieliniowość. Uważa się, że nieznaczne zmniejszenie AUC nie wpływa negatywnie na skuteczność terapeutyczną. Nie obserwuje się liniowej zależności między dawką a stężeniem we krwi osocza. Cmax oraz w mniejszym stopniu AUC wzrastają w sposób nieproporcjonalny przy dawkach powyżej 40 mg.

Rozkład. Telmisartan w znacznym stopniu wiąże się z białkami osocza (> 99,5%), głównie z albuminą i alfa-1-glikoproteiną kwasową. Średni objętość rozkładu (Vss) w stanie równowagi wynosi około 500 l.

Metabolizm. Telmisartan ulega metabolizmowi drogą koniugacji do glukuronidu substancji wyjściowej. Aktywność farmakologiczna koniugatu nie została ustalona.

Wydalanie. Telmisartan charakteryzuje się dwufazową krzywą farmakokinetyczną z końcowym okresem półtrwania > 20 godzin. Maksymalne stężenie we krwi osocza (Cmax) oraz w mniejszym stopniu pole pod krzywą „stężenie we krwi osocza – czas” (AUC) wzrastają w sposób nieproporcjonalny wraz z dawką. Brak danych na temat klinicznie istotnej akumulacji telmisartanu przy stosowaniu w dawkach zalecanych. Stężenia we krwi osocza były wyższe u kobiet niż u mężczyzn, bez odpowiedniego wpływu na skuteczność.

Po podaniu doustnym (oraz dożylnej) telmisartan jest prawie całkowicie wydalany z kałem, głównie w postaci niezmienionej. Wydalanie nerkowe wynosi < 1% dawki. Całkowity klirens osocza (Cltot) jest wysoki (około 1000 ml/min) w porównaniu do przepływu wątrobowego (około 1500 ml/min).

Osoby z grup szczególnych

Dzieci. Farmakokinetykę dwóch dawek telmisartanu oceniano jako cel wtórny u pacjentów z nadciśnieniem (n = 57) w wieku od 6 do < 18 lat po podaniu telmisartanu w dawce 1 mg/kg lub 2 mg/kg przez 4 tygodnie leczenia. Cele farmakokinetyczne obejmowały określenie stężeń telmisartanu w stanie równowagi u dzieci i młodzieży oraz zbadanie różnic związanych z wiekiem. Choć badanie było zbyt małe, aby wiarygodnie ocenić farmakokinetykę u dzieci poniżej 12 roku życia, wyniki ogólnie odpowiadają danym uzyskanym u dorosłych i potwierdzają nieliniowość telmisartanu, szczególnie w odniesieniu do Cmax.

Płeć. Stężenia Cmax i AUC u kobiet są odpowiednio około 3 i 2 razy wyższe niż u mężczyzn.

Pacjenci w wieku podeszłym. Farmakokinetyka telmisartanu nie różni się u pacjentów w wieku podeszłym i u pacjentów poniżej 65 roku życia.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji nerek. U pacjentów z niewydolnością nerek o stopniu od łagodnego do umiarkowanego i ciężkiego obserwowano 2-krotne zwiększenie stężenia we krwi osocza. Jednakże u pacjentów z niewydolnością nerek poddawanych dializie stwierdzono niższe stężenie we krwi osocza. Telmisartan wykazuje wysokie powinowactwo do białek osocza u pacjentów z niewydolnością nerek i nie może być usuwany dializą. U pacjentów z niewydolnością nerek okres półtrwania nie zmienia się.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji wątroby. Badania farmakokinetyczne u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby wykazały wzrost absolutnej biodostępności do około 100%. U pacjentów z niewydolnością wątroby okres półtrwania nie zmienia się.

Charakterystyka kliniczna

Wskazania

Hipertensja

Leczenie hipertensji esencjalnej u dorosłych.

Profilaktyka chorób sercowo-naczyniowych

Redukcja zachorowalności na choroby sercowo-naczyniowe u pacjentów z:

• istotnymi przejawami choroby sercowo-naczyniowej aterotrombotycznej (choroba wieńcowa, udar mózgu lub choroba tętnic obwodowych w wywiadzie);
• cukrzycą typu II z rozpoznanym uszkodzeniem narządów docelowych.

Przeciwwskazania

• Nadwrażliwość na składniki leku;
• ciąża lub planowanie ciąży (patrz sekcje „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”, „Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią”);
• obturacyjne zaburzenia dróg żółciowych;
• ciężkie zaburzenia funkcji wątroby;
• wiek pediatryczny (do 18 roku życia);
• jednoczesne stosowanie telmisartanu i produktów zawierających aliskiren u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniami funkcji nerek (GFR < 60 ml/min/1,73 m²) (patrz sekcje „Właściwości farmakodynamiczne” i „Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji”).

Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji

Digoksyna

Podczas jednoczesnego stosowania telmisartanu i digoksyny obserwowano medianowy wzrost stężenia szczytowego digoksyny w osoczu (o 49 %) oraz stężenia minimalnego (o 20 %). Na początku leczenia, przy korekcji dawki oraz przy przerywaniu stosowania telmisartanu należy monitorować poziom digoksyny w celu utrzymania go w zakresie terapeutycznym.

Tak jak inne leki hamujące układ renina-angiotensyna-aldosteron (RAA), telmisartan może wywołać hiperkaliemię (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”). Ryzyko może wzrosnąć w przypadku leczenia w połączeniu z innymi lekami, które również mogą wywołać hiperkaliemię (zamienniki soli zawierające potas, moczopędne zatrzymujące potas, inhibitory enzymu konwertującego angiotensynę (ACE), blokery receptorów angiotensyny II, niesteroidowe leki przeciwzapalne (NSAID, w tym selektywne inhibitory COX-2), heparyna, immunosupresanty (cyklosporyna lub tarkolimus) oraz trimetoprymina).

Przypadki hiperkaliemii zależą od powiązanych czynników ryzyka. Ryzyko wzrasta przy stosowaniu powyższych kombinacji terapeutycznych. Szczególnie wysokie jest ryzyko przy połączeniu z moczopędnymi zatrzymującymi potas oraz przy połączeniu z zamiennikami soli zawierającymi potas. Połączenie z inhibitorami ACE lub NSAID jest mniej ryzykowne, pod warunkiem ścisłego przestrzegania ostrzeżeń dotyczących stosowania.

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania

Moczopędy zatrzymujące potas lub suplementy potasu

Blokery receptorów angiotensyny II, takie jak telmisartan, zmniejszają utratę potasu wywołaną przez moczopędy. Moczopędy zatrzymujące potas, np. spironolakton, eplerenon, triamteren lub amilorid, suplementy diety zawierające potas lub zamienniki soli zawierające potas mogą prowadzić do istotnego wzrostu stężenia potasu w surowicy. Jeśli jednoczesne stosowanie jest wskazane z powodu potwierdzonej dokumentacją hipokaliemii, należy stosować je ostrożnie, często kontrolując poziom potasu w surowicy.

Lit

Podczas jednoczesnego stosowania litu z inhibitorami ACE i blokerami receptorów angiotensyny II, w tym z telmisartanem, obserwowano odwracalne podwyższenie stężenia litu w surowicy i toksyczność. Jeśli konieczne jest stosowanie tej kombinacji, zaleca się staranne monitorowanie stężenia litu w surowicy.

Jednoczesne stosowanie wymagające ostrożności

Niesteroidowe leki przeciwzapalne

NSAID (czyli kwas acetylosalicylowy w dawkach przeciwzapalnych, inhibitory COX-2 oraz nieselektywne NSAID) mogą zmniejszać działanie przeciwhipertensyjne blokerów receptorów angiotensyny II.

U niektórych pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek (np. u pacjentów odwodnionych lub u osób starszych z zaburzeniami funkcji nerek) jednoczesne stosowanie blokerów receptorów angiotensyny II i leków hamujących cyklooksygenazę może prowadzić do dalszego pogorszenia funkcji nerek, w tym do ostrej niewydolności nerek, która zazwyczaj jest odwracalna. Dlatego taką kombinację należy stosować ostrożnie, szczególnie u osób starszych. Pacjenci powinni otrzymywać odpowiednią ilość płynów; należy rozważyć możliwość kontroli funkcji nerek po rozpoczęciu jednoczesnego leczenia oraz okresowo po jego zakończeniu.

W jednym badaniu jednoczesne stosowanie telmisartanu i ramiprilu prowadziło do 2,5-krotnego wzrostu AUC0-24 oraz Cmax ramiprilu i ramiprilatu. Kliniczne znaczenie tego zjawiska jest nieznane.

Moczopędy (tiazydowe lub pętlowe)

Wcześniejsze leczenie wysokimi dawkami takich moczopędów jak furosemid (moczopęd pętlowy) i hydrochlorotiazyd (moczopęd tiazydowy) może prowadzić do odwodnienia i ryzyka wystąpienia hipotensji tętniczej na początku leczenia telmisartanem.

Jednoczesne stosowanie wymagające uwagi

Inne leki przeciwhipertensyjne

Możliwość obniżania ciśnienia tętniczego przez telmisartan może być zwiększona przez jednoczesne stosowanie innych leków przeciwhipertensyjnych.

Dane kliniczne wskazują, że podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAA) za pomocą jednoczesnego stosowania inhibitorów ACE, blokerów receptorów angiotensyny II lub aliskirenu wiąże się z wyższym występowaniem działań niepożądanych, takich jak hipotensja tętnicza, hiperkaliemia i pogorszenie funkcji nerek (w tym ostra niewydolność nerek), w porównaniu ze stosowaniem jednego leku działającego na układ RAA (patrz sekcje „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”, „Przeciwwskazania” i „Farmakodynamika”).

Ze względu na właściwości farmakologiczne baklofenu i amifostyny można oczekiwać, że te leki mogą nasilać działanie hipotensyjne wszystkich leków przeciwhipertensyjnych, w tym telmisartanu. Ponadto hipotensja ortostatyczna może się nasilać w wyniku spożycia alkoholu, stosowania barbituranów, środków odurzających i leków przeciwdepresyjnych.

Kortykosteroidy (stosowanie systemowe)

Osłabienie działania przeciwhipertensyjnego.

Особliwości stosowania

Ciąża. W okresie ciąży nie można rozpoczynać leczenia antagonistami receptorów angiotensyny II. Jeśli kontynuacja terapii antagonistami receptorów angiotensyny II nie jest uznawana za absolutnie niezbędną dla pacjentki planującej ciążę, powinna ona przejść na alternatywne leczenie przeciwhypertensyjne o potwierdzonym profilu bezpieczeństwa w okresie ciąży. W przypadku stwierdzonej ciąży leczenie antagonistami receptorów angiotensyny II należy natychmiast przerwać i w razie potrzeby rozpocząć alternatywne leczenie (patrz sekcje „Przeciwwskazania” oraz „Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią”).

Niewydolność wątroby. Arbitel nie powinien być stosowany u pacjentów z cholestazą, chorobami obturacyjnymi dróg żółciowych oraz ciężką niewydolnością wątroby (patrz sekcja „Przeciwwskazania”), ponieważ telmisartan jest wydalany głównie z żółcią. U pacjentów z tymi chorobami występuje zmniejszony klirens wątrobowy telmisartanu.

Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów z niewydolnością wątroby o łagodnym lub umiarkowanym nasileniu.

Hipertensja nerek naczyniowych. Istnieje zwiększony ryzyko ciężkiej hipotensji tętniczej i niewydolności nerek u pacjentów z dwustronnym zwężeniem tętnicy nerkowej lub zwężeniem tętnicy nerkowej jedynego działającego nerki podczas leczenia lekami oddziałującymi na układ RAA (renina-angiotensyna-aldosteron).

Niewydolność nerek i przeszczepienie nerki. Podczas stosowania leku Arbitel u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek zaleca się okresowe monitorowanie stężenia potasu i kreatyniny w surowicy. Brak doświadczeń w stosowaniu telmisartanu u pacjentów po niedawnym przeszczepieniu nerki.

Telmisartan nie jest usuwany z krwi przez hemofiltryację ani dializę.

Pacjenci z obniżoną objętością krwi i/lub stężeniem sodu. Objawowa hipotensja, szczególnie po pierwszej dawce Arbitel, może wystąpić u pacjentów z obniżoną objętością wewnątrznaczyniową i/lub stężeniem sodu, np. w wyniku intensywnej terapii diuretycznej, diety ubogiej w sól, biegunki lub wymiotów. Takie stany należy skorygować przed przyjmowaniem Arbitel. Przed rozpoczęciem leczenia należy znormalizować poziom sodu i/lub objętość płynów wewnątrznaczyniowych.

Podwójna blokada układu RAA

Istnieją dowody, że jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE, blokerów receptorów angiotensyny II lub aliskirenem zwiększa ryzyko hipotensji, hiperkaliemii oraz pogorszenia funkcji nerek (w tym ostrej niewydolności nerek).

Dlatego podwójna blokada układu RAA przez jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE, blokerów receptorów angiotensyny II lub aliskirenem nie jest zalecana (patrz sekcje „Właściwości farmakologiczne” i „Współdziałanie z innymi lekami oraz inne rodzaje oddziaływań”).

Jeśli podwójna blokada jest uznawana za absolutnie niezbędną, powinna być przeprowadzana wyłącznie pod nadzorem specjalisty i przy ciągłym, starannym monitorowaniu funkcji nerek, poziomu elektrolitów i ciśnienia tętniczego.

Nie należy jednoczesnie stosować inhibitorów ACE i blokerów receptorów angiotensyny II pacjentom z nerką cukrzycową.

Inne stany wymagające stymulacji układu RAA

U pacjentów, u których napięcie naczyń krwionośnych i funkcja nerek zależą głównie od aktywności układu RAA (np. u pacjentów z ciężką niewydolnością serca lub zaawansowaną chorobą nerek, w tym ze zwężeniem tętnicy nerkowej), przyjmowanie leku Arbitel w połączeniu z innymi lekami oddziałującymi na układ RAA może spowodować ostry spadek ciśnienia tętniczego, hiperazotemię, oligurię, a rzadko – ostrą niewydolność nerek (patrz sekcja „Działania niepożądane”).

Pierwotny aldosteronizm. Pacjenci z pierwotnym aldosteronizmem zazwyczaj nie reagują na leki przeciwhypertensyjne działające poprzez blokadę układu renina-angiotensyna (RAAS). Dlatego stosowanie telmisartanu u tych pacjentów nie jest zalecane.

Zwężenie zastawki aortalnej i mitralnej, obturacyjna kardiomiopatia przerostowa. Tak jak w przypadku innych leków rozszerzających naczynia, Arbitel należy stosować z ostrożnością u pacjentów z rozpoznanym zwężeniem zastawki aortalnej lub mitralnej albo obturacyjną kardiomiopatią przerostową.

Pacjenci z cukrzycą leczeni insuliną lub lekami przeciwcukrzycowymi. Podczas leczenia telmisartanem u tych pacjentów może dojść do hipoglikemii. U takich pacjentów należy monitorować poziom glukozy we krwi oraz uwzględnić to przy doborze dawki insuliny lub leków przeciwcukrzycowych.

Hiperkaliemia. Stosowanie leków oddziałujących na układ RAA może spowodować hiperkaliemię.

U starszych pacjentów, pacjentów z niewydolnością nerek, z cukrzycą, z chorobami współistniejącymi oraz u pacjentów jednoczesnie przyjmujących inne leki mogące podnosić stężenie potasu, hiperkaliemia może prowadzić do śmiertelnego skutku.

Przed rozważeniem jednoczesnego stosowania leków oddziałujących na układ RAA należy dokładnie ocenić stosunek korzyści do ryzyka.

Główne czynniki ryzyka rozwoju hiperkaliemii, które należy wziąć pod uwagę:

• cukrzyca, niewydolność nerek, wiek powyżej 70 lat;
• terapia skojarzona z jednym lub kilkoma innymi lekami oddziałującymi na układ RAA i/lub suplementami diety zawierającymi potas. Do leków lub grup terapeutycznych, które mogą wywołać hiperkaliemię, należą substytuty soli zawierające potas, moczopędne zatrzymujące potas, inhibitory ACE, antagoniści receptorów angiotensyny II, niesteroidowe leki przeciwzapalne (NSAID), w tym selektywne inhibitory COX-2, heparyna, leki immunosupresyjne (cyklosporyna lub takrolimus) oraz trimetoprim;
• współistniejące stany chorobowe, szczególnie odwodnienie, ostra dekompensacja serca, kwasica metaboliczna, pogorszenie funkcji nerek, nagłe pogorszenie stanu nerek (np. infekcje), liza komórkowa (np. ostra ischemia kończyn, ostry nekroz mięśni szkieletowych, rozległe urazy).

Pacjenci z grupy ryzyka powinni podlegać starannemu monitorowaniu stężenia potasu w surowicy (patrz sekcja „Współdziałanie z innymi lekami oraz inne rodzaje oddziaływań”).

Różnice etniczne. W przypadku inhibitorów ACE zaobserwowano, że telmisartan i inne blokery receptorów angiotensyny II są mniej skuteczne w obniżaniu ciśnienia tętniczego u pacjentów rasy czarnej niż u przedstawicieli innych ras. Może to wynikać z większego rozpowszechnienia stanów z niskim stężeniem reniny u pacjentów rasy czarnej z nadciśnieniem tętniczym.

Choroba niedokrwienna serca

Tak jak przy stosowaniu innych leków przeciwhypertensyjnych, nadmierne obniżenie ciśnienia tętniczego u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca lub kardiopatią niedokrwienną może prowadzić do zawału mięśnia sercowego lub udaru mózgu.

Obrzęk naczynioruchowy jelita

Zgłaszano przypadki obrzęku naczynioruchowego jelita u pacjentów przyjmujących blokery receptorów angiotensyny II (patrz sekcja „Działania niepożądane”). U tych pacjentów występował ból brzucha, nudności, wymioty i biegunka. Objawy ustępowały po odstawieniu blokerów receptorów angiotensyny II. Jeśli rozpozna się obrzęk naczynioruchowy jelita, należy przerwać stosowanie telmisartanu i rozpocząć odpowiednie monitorowanie aż do całkowitego ustąpienia objawów.

Manitol. Lek zawiera manitol (E 421). Może wywoływać łagodny efekt przeczyszczający.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią

Ciąża

Nie ma dostępnych danych dotyczących stosowania telmisartanu u kobiet w ciąży.

Podstawy epidemiologiczne ryzyka teratogennego w wyniku stosowania inhibitorów ACE w I trymestrze ciąży nie były przekonujące, jednak nie można wykluczyć niewielkiego wzrostu ryzyka. Pomimo braku kontrolowanych danych epidemiologicznych dotyczących ryzyka teratogennego przy stosowaniu antagonistów receptora angiotensyny II, podobne ryzyko może istnieć dla tej klasy leków. W przypadku planowania ciąży należy wcześnie zastąpić lek innym lekiem przeciwhypertensyjnym o potwierdzonym profilu bezpieczeństwa w ciąży. Po rozpoznaniu ciąży należy natychmiast przerwać leczenie antagonistami receptora angiotensyny II i w razie potrzeby rozpocząć leczenie alternatywne.

Wiadomo, że stosowanie antagonistów receptora angiotensyny II w II i III trymestrze ciąży powoduje fetotoksyczność u ludzi (uszkodzenie funkcji nerek, oligohydramnios, opóźnienie w formowaniu kości czaszki) oraz toksyczność noworodkową (niewydolność nerek, hipotonia, hiperkaliemia). Jeśli leczenie antagonistami receptora angiotensyny II rozpoczęto w II trymestrze ciąży, zaleca się wykonanie badania ultrasonograficznego funkcji nerek i kości czaszki płodu. Stan noworodków matek, które przyjmowały antagonistów receptora angiotensyny II, należy dokładnie monitorować pod kątem hipotensji tętniczej (patrz sekcje „Przeciwwskazania” i „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”).

Okres karmienia piersią

Z uwagi na brak informacji dotyczących stosowania telmisartanu w okresie karmienia piersią, lek Arbitel nie jest zalecany do stosowania u kobiet karmiących piersią. Preferowane jest leczenie alternatywne o lepiej zbadanym profilu bezpieczeństwa, szczególnie podczas karmienia piersią noworodka lub dziecka przedwczesnego.

Niepłodność

W trakcie badań przedklinicznych nie stwierdzono wpływu telmisartanu na płodność mężczyzn i kobiet.

Wpływ na zdolność do kierowania pojazdami i obsługiwanie maszyn

Podczas kierowania pojazdami i obsługiwanie innych urządzeń mechanicznych należy wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia zawrotów głowy lub nadmiernej senności podczas leczenia przeciwhypertensyjnego, w tym lekiem Arbitel.

Sposób stosowania i dawki

Leczenie nadciśnienia tętniczego

Zwykła skuteczna dawka Arbitel wynosi 40 mg na dobę. U niektórych pacjentów wystarczająca może być dawka dzienna Arbitel w dawce 20 mg. Jeśli ciśnienie tętnicze nie obniża się do pożądanego poziomu, dawkę można zwiększyć do 80 mg 1 raz na dobę. Alternatywnie telmisartan może być stosowany w połączeniu z diuretykami tiazydowymi, takimi jak hydrochlorotiazyd, które wykazują dodatkowy efekt obniżający ciśnienie tętnicze przy stosowaniu razem z telmisartanem. Przy decyzji o zwiększeniu dawki należy pamiętać, że maksymalny efekt hipotensyjny osiągany jest po 4–8 tygodniach od rozpoczęcia leczenia.

Profilaktyka chorób sercowo-naczyniowych

Zalecana dawka wynosi 80 mg 1 raz na dobę. Skuteczność telmisartanu w dawkach niższych niż 80 mg w profilaktyce chorób sercowo-naczyniowych jest nieznana.

Rozpoczynając leczenie Arbitel w celu zmniejszenia ryzyka chorób sercowo-naczyniowych, zaleca się dokładne monitorowanie ciśnienia tętniczego i w razie potrzeby korygowanie dawek leków obniżających ciśnienie tętnicze.

Osobliwe grupy pacjentów

Naruszenia funkcji nerek. Doświadczenie w leczeniu pacjentów z niewydolnością nerek lub pacjentów poddawanych hemodializie jest ograniczone. Takim pacjentom zaleca się rozpoczęcie leczenia od najniższej dawki wstępnej telmisartanu – 20 mg (patrz sekcja „Szczególne wskazania”). U pacjentów z niewydolnością nerek o lekkim i średnim stopniu nasilenia nie ma potrzeby korygowania dawki.

Naruszenia funkcji wątroby. Arbitel jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami funkcji wątroby.

U pacjentów z lekkimi lub umiarkowanymi zaburzeniami funkcji wątroby dawka dzienna telmisartanu nie powinna przekraczać 40 mg 1 raz na dobę (patrz sekcja „Szczególne wskazania”).

Pacjenci w podeszłym wieku. Korygowania dawki nie wymaga.

Sposób stosowania

Arbitel należy przyjmować 1 raz na dobę doustnie, z odpowiednią ilością płynu, niezależnie od przyjmowania posiłków.

Tabletki należy przechowywać w zamkniętym opakowaniu blisterowym w celu ochrony przed wilgocią. Tabletki należy wyjmować z opakowania blisterowego bezpośrednio przed zastosowaniem.

Dzieci

Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania telmisartanu u dzieci (do 18 roku życia) nie zostały zbadane.

Dostępne dane są przedstawione w podsekcji „Farmakokinetyka”, jednak nie można formułować żadnych rekomendacji dotyczących dawkowania.

Przedawkowanie

Informacje o przedawkowaniu telmisartanem są ograniczone.

Objawy. Najbardziej wyraźnymi objawami przedawkowania telmisartanu były hipotensja i tachykardia. Opisywano również przypadki bradykardii, zawrotów głowy, podwyższenia stężenia kreatyniny w surowicy oraz ostrej niewydolności nerek.

Leczenie. Telmisartan nie jest usuwany z organizmu przez hemodializę. Pacjenci powinni być poddawani dokładnemu monitorowaniu i otrzymywać leczenie objawowe i wspierające. Leczenie zależy od czasu, który upłynął od przedawkowania, oraz od nasilenia objawów. Zaleca się wywołanie wymiotów i/lub przepłukanie żołądka. W leczeniu przedawkowania można stosować węgiel aktywowany. Należy często kontrolować poziom elektrolitów i kreatyniny w surowicy. W przypadku wystąpienia hipotensji tętniczej pacjenta należy ułożyć na plecach i zastosować środki wspierające szybkie uzupełnienie objętości płynów i soli w organizmie.

Niepożądane działania

Ciężkie działania niepożądane, w tym reakcje anafilaktyczne i obrzęk naczynioruchowy, mogą występować pojedynczo (częstość ≥ 1/10000 do <1/1000), obserwowano również ostra niewydolność nerek.

Ogólna częstość działań niepożądanych u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym w przebiegu kontrolowanych badań klinicznych przyjmujących telmisartan była zazwyczaj porównywalna z częstością występowania działań niepożądanych u pacjentów przyjmujących placebo (41,4% w porównaniu z 43,9%). Częstość działań niepożądanych nie zależała od dawki, płci, wieku ani rasy pacjenta. Profil bezpieczeństwa telmisartanu u pacjentów, którym lek ten był stosowany w celu zapobiegania chorobom układu sercowo-naczyniowego, odpowiadał profilowi bezpieczeństwa uzyskanemu w leczeniu pacjentów z nadciśnieniem tętniczym.

Niepożądane efekty są wymienione z uwzględnieniem częstości, przy użyciu następujących oznaczeń: bardzo często (≥1/10); często (od 1/100 do <1/10); rzadko (od 1/1000 do <1/100); rzadko (od 1/10000 do <1/1000); bardzo rzadko (<1/10000).

W każdej grupie działania niepożądane są wymienione w kolejności malejącej ciężkości.

Infekcje i inwazje:

rzadko – infekcje dróg moczowych, w tym cystalgia; infekcje górnych dróg oddechowych, w tym zapalenie gardła i zatok;

rzadko – sepsa, w tym zakończona śmiercią1.

Zaburzenia układu krwi:

rzadko – anemia;

rzadko – eozynofilia, trombocytopenia.

Zaburzenia układu immunologicznego:

rzadko – nadwrażliwość, reakcje anafilaktyczne.

Zaburzenia metaboliczne:

rzadko – hiperkaliemia;

rzadko – hipoglikemia (u chorych na cukrzycę), hiponatremia.

Zaburzenia ze strony serca:

rzadko – bradykardia;

rzadko – tachykardia.

Zaburzenia psychiczne:

rzadko – bezsenność, depresja;

rzadko – lęk.

Zaburzenia ze strony układu nerwowego:

rzadko – omdlenia;

rzadko – senność.

Zaburzenia ze strony narządu wzroku:

rzadko – zaburzenia widzenia.

Zaburzenia ze strony narządu słuchu i aparatu przedsionkowego:

rzadko – zawroty głowy.

Zaburzenia ze strony naczyń:

rzadko – hipotensja tętnicza2, hipotensja ortostatyczna.

Zaburzenia ze strony układu oddechowego, klatki piersiowej i jamy śródpiersia:

rzadko – duszność, kaszel;

bardzo rzadko – choroba śródmiąższowa płuc4.

Zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego:

rzadko – ból brzucha, biegunka, niestrawność, wzdęcia, wymioty;

rzadko – suchość w ustach, dyskomfort w brzuchu, dysgeuzja.

Zaburzenia wątrobowo-pęcherzykowe:

rzadko – zaburzenia funkcji wątroby / zaburzenia wątrobowe3.

Zaburzenia ze strony skóry i tkanki podskórnej:

rzadko – świąd, nadmierne pocenie się, wysypka;

rzadko – obrzęk naczynioruchowy (w tym zakończony śmiercią), egzema, rumień, pokrzywka, zapalenie skóry lekowe, toksyczne zapalenie skóry.

Zaburzenia ze strony układu mięśniowo-szkieletowego i tkanki łącznej:

rzadko – ból pleców (np. ishias), skurcze mięśni, mialgia;

rzadko – artralgia, ból kończyn, ból ścięgna (objawy przypominające tendinitis).

Zaburzenia ze strony układu moczowego:

rzadko – zaburzenia funkcji nerek, w tym ostra niewydolność nerek.

Zaburzenia ogólne:

rzadko – ból w klatce piersiowej, osłabienie (astenia);

rzadko – objawy przypominające grypę.

Dane laboratoryjne:

rzadko – podwyższenie stężenia kreatyniny we krwi;

rzadko – obniżenie stężenia hemoglobiny, podwyższenie stężenia kwasu moczowego we krwi, podwyższenie aktywności enzymów wątrobowych, podwyższenie stężenia kreatynofosfokinazy we krwi.

1, 2, 3, 4 – Zob. sekcję „Niepożądane działania. Opis poszczególnych działań niepożądanych”.

Opis poszczególnych działań niepożądanych

Sepsa. W badaniu PRoFESS u pacjentów przyjmujących telmisartan zaobserwowano wyższą częstość występowania sepsy niż u pacjentów przyjmujących placebo. Może to być przypadkowość lub objaw procesu, którego istota jest obecnie nieznana.

Hipotensja. To działanie niepożądane obserwowano często u pacjentów z kontrolowanym ciśnieniem tętniczym, którzy przyjmowali telmisartan w celu zmniejszenia ryzyka chorób układu sercowo-naczyniowego w połączeniu z terapią standardową.

Zaburzenia funkcji wątroby / zaburzenia wątrobowe. Według danych z okresu po wprowadzeniu na rynek, większość przypadków zaburzeń funkcji wątroby / zaburzeń wątrobowych obserwowano u pacjentów pochodzenia japońskiego. Pacjenci pochodzenia japońskiego są bardziej skłonni do wystąpienia tych działań niepożądanych.

Choroba śródmiąższowa płuc. W okresie po wprowadzeniu na rynek zgłaszano przypadki choroby śródmiąższowej płuc, które czasowo korelowały z zastosowaniem telmisartanu. Jednak związek przyczynowy nie został potwierdzony.

Obrzęk naczynioruchowy jelit

Zgłaszano przypadki obrzęku naczynioruchowego jelit po zastosowaniu leków blokujących receptory angiotensyny II (zob. sekcję „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania”).

Zgłaszanie działań niepożądanych

Zgłaszanie działań niepożądanych po rejestracji leku ma duże znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w jego zastosowaniu. Osoby medyczne i farmaceutyczne, a także pacjenci lub ich ustawowo uprawnieni przedstawiciele, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny nadzoru farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania. Nie wymaga specjalnych warunków przechowywania. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Po 10 tabletów w blisterze; po 3 blisterach w pudełku z tektury.

Po 7 tabletów w blisterze; po 2 lub 4 blisterach w pudełku z tektury.

Po 14 tabletów w blisterze; po 1, 2, 4 lub 7 blisterach w pudełku z tektury.

Kategoria dystrybucji. Na receptę.

Producent. Micro Labs Limited.

Miejsce położenia producenta i adres miejsca prowadzenia działalności

Działka nr S.155 – S.159 i N1, Strefa Przemysłowa Veruna, Faza III i Faza IV, Veruna Salkette, In-403 722, Indie.