Aminazyna

INSTRUKCJA dot. stosowania leczniczego leku AMINAZYN (AMINAZIN)

Skład:

substancja czynna: chlorpromazyna;

1 ml roztworu zawiera chlorowodorku chlorpromazyny w przeliczeniu na 100 % substancję 25 mg;

substancje pomocnicze: bezwodny siarczyn sodu (E 221), metabisulfit sodu (E 223), kwas askorbinowy, chlorek sodu, woda do wstrzykiwań.

Postać farmaceutyczna. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizyko-chemiczne: przejrzysta bezbarwna ciecz lub lekko żółtawo-zielonawa.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwpadaczkowe. Pochodne fenantiazyny z alifatyczną strukturą. Kod ATC N05A A01.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Lek przeciwwąchliwy z grupy pochodnych fenantiazyny. Wykazuje silne działanie przeciwpsychotyczne, uspokajające oraz przeciwprzyjmościwe. Osłabia lub całkowicie likwiduje urojenia i halucynacje, tłumi pobudzenie psychoruchowe, zmniejsza reakcje afektywne, lęk, niepokój, obniża aktywność ruchową. Mechanizm działania przeciwpsychotycznego związany jest z blokadą postsynaptycznych receptorów dopaminergicznych w strukturach mezolimbicznych mózgu. Wykazuje również działanie blokujące na receptory α-adrenergiczne oraz hamuje wydzielanie hormonów przysadki i podwzgórza. Jednak blokada receptorów dopaminowych zwiększa wydzielanie prolaktyny przez przysadkę. Centralne działanie przeciwprzyjmościwe wynika z hamowania lub blokady receptorów dopaminowych typu D2 w wyzwalanej przez czynniki chemiczne strefie wyzwalającej (CTZ) w rdzeniu przedłużonym, działanie obwodowe – z blokady nerwu błędnego w układzie trawiennym. Działanie uspokajające wynika z blokady centralnych receptorów adrenergicznych. Wykazuje umiarkowane lub słabe działanie na struktury pozapiramidowe.

Farmakokinetyka.

Aminazyna wykrywana jest we krwi w niewielkich ilościach już po 15 minutach od podania dawki terapeutycznej i krąży przez ok. 2 godziny. Ma wysokie powinowactwo do białek osocza (95–98%), szeroko rozprowadza się w organizmie, przenika przez barierę krew–mózg, przy czym jego stężenie w mózgu jest wyższe niż we krwi. Okres półwydalenia leku wynosi ok. 30 godzin. Intensywnie metabolizowany w wątrobie, tworząc szereg metabolitów aktywnych i nieaktywnych. Wydalany z moczem, kałem i żółcią.

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania.

Przewlekłe stany paranoiczne i halucynacyjno-paranoiczne, stany pobudzenia psychomotorycznego u chorych na schizofrenię (zespoły halucynacyjno-blaznowy, hebefreniczny, katatoniczny), psychoza alkoholowa, pobudzenie maniakalne u chorych na psychozę maniakalno-depresyjną, zaburzenia psychiczne u chorych na epilepsję, depresja z pobudzeniem u chorych na psychozę przedstarzeniową, maniakalno-depresyjną, a także przy innych chorobach towarzyszących pobudzeniu, napięciu. Choroby nerwicowe towarzyszące podwyższeniem napięcia mięśniowego. Utrwale ból, w tym kauzalgia (w połączeniu z analgetykami), zaburzenia snu o charakterze trwałym (w połączeniu z lekami nasennymi i środkami uspokajającymi). Choroba Menière’a, leczenie i zapobieganie wymiotom podczas leczenia przeciwnowotworowego i radioterapii. Świąd skórny. W składzie mieszanek litycznych w anestezjologii.

Przeciwwskazania.

Podwyższona indywidualna wrażliwość na chloropromazynę i inne składniki leku. Uszkodzenia wątroby (cirrhosis hepatis, zapalenie wątroby, żółtaczka hemolityczna, kamica żółciowa), nerek (nephritis, ostry pyelitis, amyloidoza nerek, kamica nerkowa), narządów krwiotwórczych, postępujące choroby układu nerwowego centralnego (wolne neuroinfekcje, np. stwardnienie rozsiane), niedostateczność serca w stadium dekompensacji, ciężkie choroby sercowo-naczyniowe, wrzód żołądka i dwunastnicy w okresie zaostrzenia, dekompensowane wady serca, wyrażona hipotensja tętnicza, udar mózgu, choroba zakrzepowo-zatorowa, wyrażona miokardiodystrofia, reumatokardyt w późnych stadiach, miksedema, późny etap choroby oskrzelorozszerzeniowej, pierwotnie zamknięty kąt jaskry, zatrzymanie moczu spowodowane hiperplazją gruczołu krokowego, wyrażone stłumienie ośrodkowego układu nerwowego, stan śpiączki, urazy mózgu, ostre infekcje.

Nie należy podawać jednocześnie z barbituranami, alkoholem, narkotykami.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Działanie uspokajające chloropromazyny nasila się przy jednoczesnym stosowaniu z zolpidemem lub zopiklonem; działanie neuroleptyczne – z estrogenami. Stężenie chloropromazyny we krwi obniżają środki przeciwwymiotne zawierające wodorotlenki glinu i magnezu (utrudniają wchłanianie chloropromazyny z przewodu pokarmowego), barbiturany (nasilają metabolizm chloropromazyny w wątrobie). Stężenie chloropromazyny we krwi zwiększają chlorochina, sulfadoksyna/pirymetamina. Cymetydyna może obniżać lub zwiększać stężenie chloropromazyny we krwi. Chloropromazyna może osłabiać lub nawet całkowicie hamować działanie przeciwciśnieniowe guanetydyny, zwiększać stężenie imipraminy we krwi, hamować efekty lewodopy; zwiększać lub zmniejszać stężenie fenytoiny we krwi, obniżać działanie glikozydów nasercowych.

Możliwe interakcje przy jednoczesnym stosowaniu z innymi lekami:

- z lekami antycholinergicznymi – nasilenie działania antycholinergicznego;

- z lekami antycholinesterazowymi – osłabienie mięśni, pogorszenie przebiegu miastenii;

- z adrenalina (epinefryna) – zniekształcenie działania ostatniego, co prowadzi do dalszego obniżenia ciśnienia tętniczego oraz rozwoju ciężkiej hipotensji tętniczej i tachykardii;

- z amitryptyliną – zwiększone ryzyko rozwoju późnej dyskinezy, możliwy rozwój jelita pełzakowatego;

- z diazoksydem – wyrażona hiperglikemia;

- z doksepinem – potencjacja hipertermii;

- z węglanem litu – wyrażone objawy pozapiamidowe, działanie neurotoksyczne;

- z morfiną – rozwój mioklonii;

- z cyzapyrydem – addytywne wydłużenie odcinka QT w EKG;

- z nortryptyliną u pacjentów ze schizofrenią – możliwe pogorszenie stanu klinicznego, pomimo podwyższonego stężenia chloropromazyny we krwi;

• z trójpierścieniowymi lekami przeciwdrgawkowymi, maprotyliną, inhibitorami monoaminooksydazy – wydłużenie i nasilenie działania uspokajającego i antycholinergicznego, zwiększone ryzyko rozwoju złośliwego zespołu neuroleptycznego;
• z lekami stosowanymi w nadczynności tarczycy – zwiększone ryzyko agranulocytozy;
• z innymi lekami powodującymi reakcje pozapiamidowe – możliwe zwiększenie częstości i nasilenia zaburzeń pozapiamidowych;
• z lekami powodującymi hipotensję tętniczą – możliwa wyrażona hipotensja ortostatyczna;
• z efedryną – możliwe osłabienie działania zwężającego naczynia efedryny;
• z innymi depresjantami ośrodkowego układu nerwowego (OUN): pochodnymi morfiny (środki przeciwbólowe, przeciwkaślowe, terapia zastępcowa), barbituranami, benzodiazepinami, innymi anksjolitykami, lekami przeciwciśnieniowymi, etanolem i lekami zawierającymi etanol – nasilenie depresji OUN. Może wystąpić depresja oddychania. Obniżona czujność może uczynić prowadzenie pojazdów lub pracę z maszynami niebezpieczną.

W przypadku chorób nerwicowych towarzyszących podwyższeniu napięcia mięśniowego, trwałych bólów, w tym kauzalgii, chloropromazynę można łączyć z analgetykami, przy trwałym bezseniu – ze środkami nasennymi i uspokajającymi.

Przy jednoczesnym stosowaniu chloropromazyny z lekami przeciwdrgawkowymi nasila się działanie tych ostatnich oraz możliwe jest obniżenie progu gotowości drgawkowej; przy jednoczesnym stosowaniu z innymi lekami hamującymi działanie na ośrodkowy układ nerwowy, a także z etanolem i lekami zawierającymi etanol, możliwe jest nasilenie depresji ośrodkowego układu nerwowego, a także depresja oddychania.

Barbiturany nasilają metabolizm chloropromazyny, pobudzając enzymy mikrosomalne wątroby i obniżając tym samym jej stężenie we krwi oraz, jako konsekwencja, efekt terapeutyczny.

Lek może hamować działanie amfetamin, lewodopy, klonidyny, guanetydyny, adrenaliny.

Szczególne środki ostrożności.

Nie zaleca się stosowania leku u pacjentów z hipotyreozą, fochromocytemą, miastenią.

Z należytą ostrożnością, pod ścisłym nadzorem, lek należy stosować u pacjentów z patologicznymi zmianami obrazu krwi, w reumatyzmie, reumatokardycie, zatruciu alkoholowym, zespole Reye’a, a także w raku piersi, wyrażonej nadciśnieniu tętniczym, skłonności do rozwoju jaskry, w chorobie Parkinsona, przewlekłych chorobach narządów oddechowych (szczególnie u dzieci), napadach padaczki, w chorobach układu sercowo-naczyniowego średniego nasilenia, w cukrzycy.

Należy ostrożnie przepisywać lek pacjentom w wieku podeszłym (zwiększony ryzyko nadmiernej działania uspokajającego i hipotensyjnego), wyczerpanym i osłabionym chorym.

W przypadku wystąpienia hipertermii, będącej jednym z objawów złośliwego zespołu neuroleptycznego, należy natychmiast przerwać stosowanie leku.

U dzieci, szczególnie z chorobami ostrymi, przy stosowaniu leku istnieje większe ryzyko rozwoju objawów ekstrapiramidowych.

Przy długotrwałym leczeniu lekiem należy kontrolować skład krwi, indeks protrombinowy, funkcję wątroby i nerek. Po wstrzyknięciu leku pacjent powinien leżeć przez 1–1,5 godziny (nagłe przejście do pozycji pionowej może spowodować kolaps ortostatyczny).

W celu zmniejszenia depresji neuroleptycznej stosować antydepresanty i stymulatory układu nerwowego. W okresie terapii, ze względu na możliwość fotosensybilizacji skóry, należy unikać długotrwałego przebywania na słońcu. Lek nie wykazuje działania przeciwwymiotnego w przypadku, gdy nudności są wynikiem stymulacji przedsionkowej lub miejscowego podrażnienia układu pokarmowego. U chorych z atonią układu pokarmowego i achylią zaleca się jednoczesne przepisywanie soku żołądkowego lub kwasu solnego (ze względu na hamujący wpływ chlorpromazyny na motorykę i sekrecję soku żołądkowego), należy również zwracać uwagę na dietę i funkcjonowanie jelit.

U chorych stosujących lek może wystąpić zwiększona potrzeba ryboflawiny.

Neuroleptyczne fenantiazyny mogą nasilać wydłużenie odcinka QT, co zwiększa ryzyko arytmii komorowych, w tym typu „pobudzenie”, które potencjalnie może prowadzić do nagłej śmierci. Przed przepisaniem leku należy przebadać pacjenta (stan biochemiczny, EKG) w celu wykluczenia możliwych czynników ryzyka (np. choroby serca, wydłużenie odcinka QT w wywiadzie; zaburzenia metaboliczne, takie jak hipokaliemia, hipokalcemia, hipomagnezemia; głodówka, nadużywanie alkoholu, terapia współistniejącymi lekami powodującymi wydłużenie odcinka QT). Należy przeprowadzać kontrolę EKG na początku leczenia lekiem oraz w razie potrzeby w trakcie terapii.

Ten lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg)/ml sodu, czyli jest praktycznie pozbawiony sodu.

Ten lek zawiera bezwodny siarczyn sodu (E 221) oraz metabisulfit sodu (E 223), które rzadko mogą powodować reakcje nadwrażliwościowe i skurcz oskrzeli.

W przypadku stosowania prokainy jako rozpuszczalnika zaleca się zwrócić uwagę na informacje dotyczące bezpieczeństwa prokainy.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Lek nie jest zalecany w czasie ciąży. W przypadku nagłej potrzeby stosowania leku w czasie ciąży, należy ograniczyć czas leczenia, a na końcu III trymestru ciąży, jeśli to możliwe, zmniejszyć dawkę. Aminazyna wydłuża poród.

Noworodki, których matki stosowały leki przeciwpsychotyczne (w tym Aminazynę) w III trymestrze ciąży, są narażone na rozwój zespołu ekstrapiramidowego i/lub objawów abstynencyjnych po porodzie. Objawy zespołu ekstrapiramidowego i abstynencji u noworodków mogą obejmować niepokój, podwyższony lub obniżony napięcie mięśniowe, drżenie, senność, trudności w oddychaniu i problemy z karmieniem. U niektórych noworodków objawy te ustępują w ciągu kilku godzin lub dni i nie wymagają specjalnego leczenia. U innych noworodków może być potrzebna dłuższa hospitalizacja.

Przy stosowaniu Aminazyny w wysokich dawkach u ciężarnych u noworodków czasem obserwowano zaburzenia trawienne związane z działaniem atropinopodobnym oraz zespół ekstrapiramidowy.

W razie potrzeby stosowania leku należy przerwać karmienie piersią.

Aminazyna i jej metabolity przenikają przez barierę łożyskową i do mleka matki.

Wpływ na szybkość reakcji przy prowadzeniu pojazdów mechanicznych lub pracy z innymi urządzeniami.

Podczas leczenia Aminazyną należy powstrzymać się od prowadzenia pojazdów mechanicznych lub pracy z innymi urządzeniami.

Sposób stosowania i dawki.

Lek należy stosować do wewnątrzmięśniowo i dożylnie. Dawki oraz schemat leczenia lekarz ustala indywidualnie, w zależności od wskazań i stanu pacjenta. Przy podawaniu wewnątrzmięśniowym pojedyncza dawka nie powinna przekraczać 150 mg, dobową – 600 mg. Zwykle wstrzykuje się 1–5 ml roztworu w sposób wewnątrzmięśniowy nie więcej niż 3 razy dziennie. Leczenie trwa kilka miesięcy; przy stosowaniu wysokich dawek – do 1,5 miesiąca, po czym przechodzi się na dawki utrzymujące, stopniowo obniżając dawkę o 25–75 mg dziennie. W przypadku ostrego pobudzenia psychicznego podaje się w sposób wewnątrzmięśniowy 100–150 mg (4–6 ml roztworu) lub dożylnie 25–50 mg (1–2 ml roztworu Aminazyny rozcieńczonego w 20 ml 5 % lub 40 % roztworu glukozy); w razie potrzeby – 100 mg (4 ml roztworu – w 40 ml roztworu glukozy). Wstrzykiwanie należy przeprowadzać powoli. Przy podawaniu dożylnym pojedyncza dawka nie powinna przekraczać 100 mg, dobową – 250 mg.

Dzieciom w wieku od 1 roku życia dawkę podaje się wewnątrzmięśniowo i dożylnie w dawce pojedynczej 250–500 μg/kg masy ciała; dzieciom w wieku od 5 lat (masa ciała do 23 kg) – 40 mg dziennie, dzieciom w wieku 5–12 lat (masa ciała 23–46 kg) – 75 mg dziennie.

Osłabionym pacjentom oraz chorym w podeszłym wieku przepisuje się do 300 mg dziennie w sposób wewnątrzmięśniowy lub do 150 mg dziennie – dożylnie.

Dzieci. Leku nie stosuje się dzieciom w wieku do 1 roku życia.

Przedawkowanie.

Objawy: niezwykle niejasna mowa, chwiejny chód, bradykardia, trudności w oddychaniu, wyraźna osłabienie, dezorientacja, osłabienie odruchów, senność, drgawki, trwała hipotensja, hipotermia, długotrwała depresja, a później – toksyczny zapalenienie wątroby.

Leczenie: terapia objawowa. Nie istnieje specyficzny antydotum. Nie usuwa się podczas hemodializy. W przypadku stanów typu kolapsu zaleca się podawanie cordiaminy, kofeiny, mezatonu. W przypadku rozwoju zapaleń skóry należy przerwać leczenie Aminazyną i podać leki przeciwhistaminowe. Powikłania neurologiczne zazwyczaj ustępują po zmniejszeniu dawki Aminazyny; można je również złagodzić jednorazowym podaniem cyclodolu lub innych korektorów.

Po długotrwałym stosowaniu dużych dawek leku (0,5–1,5 g dziennie) w pojedynczych przypadkach mogą wystąpić żółtaczka, przyśpieszenie krzepnięcia krwi, limfo- i leukopenia, anemia, agranulocytoza, pigmentacja skóry, mętnienie soczewki i rogówki.

Działania niepożądane.

Ze strony układu nerwowego środkowego: przy długotrwałym stosowaniu możliwe rozwinięcie się zespołu neuroleptycznego: parkinsonizm, akatyzja, obojętność psychiczna i inne zmiany psychiczne, opóźniona reakcja na bodźce zewnętrzne, nieostrość widzenia; reakcje dystoniczne pozapiramidowe, późna dyskineza, depresja neuroleptyczna, zaburzenia regulacji temperatury ciała, złośliwy zespół neuroleptyczny; drgawki, bezsenność, pobudzenie, delirium, senność, noce bolesne, depresja.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: możliwe nadciśnienie tętnicze (szczególnie przy podawaniu dożylnym), tachykardia; zmiany w EKG (wydłużenie odcinka QT, depresja odcinka ST, zmiany załamków T i U, arytmia).

Ze strony układu pokarmowego: żółtaczka cholestatyczna, nudności, wymioty, suchość w ustach, zaparcia.

Ze strony układu krwiotwórczego: leukopenia, agranulocytoza, zmiany hematologiczne, eozynofilia.

Ze strony układu moczowego: trudności w oddawaniu moczu, stany priapizmu.

Ze strony układu hormonalnego: zaburzenia cyklu menstruacyjnego, impotencja, ginekomastia, przyrost masy ciała, galaktoreja, hiperprolaktynemia, hiperglikemia, zaburzenia tolerancji glukozy, hipercholesterolemia.

Ze strony układu odpornościowego: reakcje nadwrażliwości, w tym wysypki skórne, świąd, skurcz oskrzeli, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, zespół wielopostaciowy, odspajanie się naskórka, toczeń rumieniowaty układowy oraz inne reakcje alergiczne.

Ze strony skóry i błon śluzowych: przy dostaniu się roztworów na błony śluzowe, skórę i pod skórę – podrażnienie tkanek: reakcje w miejscu podania, w tym pojawienie się bolesnych infiltratów, uszkodzenie endotelium i inne. Pigmentacja skóry, fotosensybilizacja. Aby zapobiec tym zjawiskom, roztwór chloropromazyny należy rozcieńczać roztworami prokainy (nowokainy), glukozy, 0,9 % roztworem chlorku sodu.

Ze strony narządów wzroku: przy długotrwałym stosowaniu w wysokich dawkach możliwe odkładanie się chloropromazyny w przednich strukturach oka (rogówce i soczewce), co może przyśpieszyć procesy naturalnego starzenia się soczewki, mioza.

Ze strony układu oddechowego: uczucie zatkania nosa.

Ogólne: pojedyncze doniesienia o nagłej śmierci na tle przyjmowania leku.

Okres ważności.

3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w opakowaniu pierwotnym w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność.

Nie mieszać w jednej strzykawce z innymi lekami.

Opakowanie.

Po 2 ml w ampułce; po 10 ampułek w pudełku.

Po 2 ml w ampułce; po 5 ampułek w blisterze, po 2 blistry w pudełku.

Po 2 ml w ampułce; po 10 ampułek w blisterze; po 1 blisterze w pudełku.

Kategoria wydania.

Na receptę.

Producent.

Towarzystwo z ograniczoną odpowiedzialnością „Charkowskie Przedsiębiorstwo Farmaceutyczne „Zdrowie Narodu”.

TOWARZYSTWO Z OGRANICZONĄ ODPOWIEDZIALNOŚCIĄ „KORPORACJA „ZDROWIE”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 61002, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Kułykowska 41.

(Towarzystwo z ograniczoną odpowiedzialnością „Charkowskie Przedsiębiorstwo Farmaceutyczne „Zdrowie Narodu”)

Ukraina, 61013, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Szewczenki 22.

(TOWARZYSTWO Z OGRANICZONĄ ODPOWIEDZIALNOŚCIĄ „KORPORACJA „ZDROWIE”)