Amicitron® Plus

INSTRUKCJA dot. stosowania leczniczego leku Amicitron® Plus

Skład:

substancje czynne: paracetamolum, guaifenesinum, fenylephrini hydrochloridum;

1 saszetka zawiera paracetamoli 500 mg, guaifenesini 200 mg, fenylephrini hydrochloridum 10 mg;

substancje pomocnicze: saccharoza, acidum citricum monohydricum, natrii citras, kalii acesulfas, aspartamum (E 951), aromat naturalny cytrynowy.

Postać farmaceutyczna. Proszek do sporządzenia roztworu doustnego.

Główne właściwości fizykochemiczne: proszek biały lub prawie biały.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Anilidy. Paracetamol, kombinacje bez leków przeciwlękowych.

Kod ATC N02B E51.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Paracetamol wykazuje działanie przeciwbólowe głównie poprzez hamowanie syntezy prostaglandyn w ośrodkowym układzie nerwowym oraz w mniejszym stopniu poprzez działanie obwodowe, blokując przewodzenie impulsów bólowych. Mechanizm działania przeciwgorączkowego polega na wpływie na ośrodek termoregulacji w podwzgórzu.

Guaifenezyna jest lekiem wykrztuszającym. Działa poprzez zwiększenie objętości i zmniejszenie lepkości wydzieliny w oskrzelach i tchawicy, co ułatwia wydalenie wydzieliny podczas kaszlu.

Fenylefryna to sympatykomimetyk, który głównie stymuluje receptory α-adrenergiczne, co prowadzi do zwężenia naczyń krwionośnych oraz zmniejszenia obrzęku błony śluzowej nosa i zatok przynosowych.

Substancje czynne nie wykazują działania uspokajającego.

Farmakokinetyka.

Paracetamol jest szybko i niemal całkowicie wchłaniany w przewodzie pokarmowym. Po podaniu doustnym maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest w ciągu 10–60 minut po przyjęciu. Około 95 % paracetamolu ulega metabolizmowi w wątrobie trzema drogami: przez sulfonację, glukuronidację oraz utlenienie za pomocą systemu cytochromów P450. Wydalany jest przez nerki, głównie w postaci metabolitów; 3 % paracetamolu wydala się w postaci niezmienionej. Średni okres półtrwania wynosi około 2,3 godziny. Paracetamol przenika przez barierę łożyskową, niewielka część przenika do mleka matki.

Guaifenezyna jest szybko wchłaniany w przewodzie pokarmowym. Po podaniu doustnym maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest w ciągu 15 minut po przyjęciu. Guaifenezyna ulega metabolizmowi przez utlenienie do kwasu β-(2-metoksy-fenoksy) mlekowego – nieaktywnego metabolitu, który wydala się z moczem. Okres półtrwania wynosi 1 godzinę.

Fenylefryna jest wchłaniana w przewodzie pokarmowym nierównomiernie i podlega presystemowemu metabolizmowi z udziałem monoaminooksydazy w jelitach i wątrobie. W ten sposób doustnie podana fenylefryna charakteryzuje się obniżoną biodostępnością. Maksymalny poziom w osoczu osiągany jest w ciągu 1–2 godzin. Okres półtrwania wynosi 2–3 godziny. Wydalana jest z moczem niemal całkowicie w postaci koniugatu siarczanowego.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Leczenie objawów przeziębienia i grypy: bólu głowy, bólu i osłabienia ciała, bólu gardła, zatkania nosa, podwyższonej temperatury ciała, kaszlu produktywnego z trudnym oddzielaniem się wydzieliny.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na substancje czynne lub na którykolwiek składnik leku. Ciężkie choroby układu sercowo-naczyniowego, nadciśnienie tętnicze, choroby krwi (w tym wyrażona anemia, leukopenia), jaskra zamkniętokołowata, cukrzyca, nadczynność tarczycy, przerost prostaty z zatrzymaniem oddawania moczu, fiochromocytoza, zaburzenia funkcji wątroby, ostry zapalenie wątroby, zapalenie trzustki, ciężkie zaburzenia funkcji nerek, alkoholizm, porfiria, wrodzona nadmierność bilirubiny (w tym zespół Gilberta), niedobór glukozo-6-fosforanodwodorkarbohydrazyny, fenyloketonuria, rzadka dziedziczna nietolerancja fruktozy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, niedobór sacharazy-izomalatazy. Okres ciąży lub karmienia piersią. Wiek dziecięcy do 12 lat.

Nie należy stosować jednocześnie z lekami zawierającymi paracetamol, innymi sympatykomimetykami [takimi jak leki zwężające naczynia (przy dowolnej drodze podania), leki obniżające apetyt, psychostymulanty podobne do amfetaminy], β-blokerami, trójcyklicznymi lekami przeciwdepresyjnymi; nie należy stosować współbieżnie z inhibitorami monoaminooksydazy (MAO) oraz przez 2 tygodnie po zakończeniu ich stosowania.

Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje interakcji.

Interakcje związane z paracetamolem

Zgłaszano o interakcjach farmakologicznych zachodzących między paracetamolem a innymi lekami. Uważa się za mało prawdopodobne, że interakcje te mogą mieć znaczenie kliniczne przy stosowaniu leku zgodnie z zalecanym schematem dawkowania.

Szybkość wchłaniania paracetamolu może wzrastać przy stosowaniu z metoklopramidem lub domperydonem, co prowadzi do podwyższenia maksymalnego stężenia paracetamolu w osoczu krwi. Wchłanianie paracetamolu może być zmniejszone przy jednoczesnym stosowaniu z cholestryminą, jednak zmniejszenie wchłaniania jest nieznaczne, jeśli cholestryminę stosuje się godzinę po przyjęciu paracetamolu. Antacida oraz pokarm zmniejszają wchłanianie paracetamolu. Probenecyd hamuje wiązanie paracetamolu z kwasem glukuronowym, co prowadzi do zmniejszenia klirensu paracetamolu o prawie połowę, dlatego przy jednoczesnym stosowaniu dawkę paracetamolu należy zmniejszyć. Salicylany / kwas acetylosalicylowy mogą wydłużać okres półtrwania paracetamolu. Leki stymulujące aktywność mikrosomalnych enzymów wątroby, takie jak leki przeciwpadaczkowe (w tym fenytoina, barbiturany, karbamazepina) oraz leki przeciwgruźlicze (w tym ryfampycyna), mogą nasilać toksyczne działanie paracetamolu na wątrobę wskutek zwiększenia stopnia jego przemiany w metabolity hepatotoksyczne. Barbiturany zmniejszają działanie przeciwgorączkowe paracetamolu i mogą nasilać jego nefrotoksyczność. Tetracyklina zwiększa ryzyko rozwoju anemii oraz metemoglobinemii wywołanej przez paracetamol. Jednoczesne stosowanie paracetamolu z lekami hepatotoksycznymi zwiększa toksyczne działanie leków na wątrobę oraz zwiększa prawdopodobieństwo kumulacji paracetamolu i przedawkowania. Jednoczesne stosowanie wysokich dawek paracetamolu z izoniazydem zwiększa ryzyko rozwoju zespołu hepatotoksycznego. Współistnienie paracetamolu i niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NSAID) zwiększa ryzyko dysfunkcji nerek. Hepato- i nefrotoksyczność paracetamolu może być nasilana przez długotrwałe lub nadmierne spożycie alkoholu. Paracetamol może obniżać biodostępność lamotryginy, zmniejszając jej skuteczność poprzez indukcję jej metabolizmu w wątrobie. Paracetamol może wydłużać okres półtrwania antybiotyków, w szczególności chloramfenikolu. Regularne stosowanie paracetamolu może obniżać metabolizm zidowudyny i zwiększać ryzyko rozwoju neutropenii. Działanie przeciwkrzepliwe warfaryny i innych kumaryn może być nasilone z zwiększeniem ryzyka krwawień przy długotrwałym, regularnym codziennym stosowaniu z paracetamolem; okazjonalne przyjmowanie nie wykazuje istotnego wpływu. Paracetamol zmniejsza skuteczność moczopędnych. Zaleca się ostrożne stosowanie paracetamolu w połączeniu z flukloksacyliną, ponieważ taki sposób przyjmowania jest związany z kwasem metabolicznym o wysokiej różnicy anionowej w wyniku acydemii pirzglutaminowej, szczególnie u pacjentów z czynnikami ryzyka (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności przed zastosowaniem”).

Interakcje związane z gualajfenesyną

Gualajfenesyna nasila działanie środków uspokajających i miorelaksantów.

Gualajfenesyna może wpływać na wyniki badań laboratoryjnych moczu (określanie 5-hydroksyindolooctowego kwasu, kwasu wanilinomigdałowego) w ciągu 24 godzin po przyjęciu.

Interakcje związane z fenyloefryną

Stosowanie leku jest przeciwwskazane u pacjentów podczas terapii inhibitorami monoaminooksydazy (MAO) (w tym moklobemidem) oraz u pacjentów, którzy stosowali inhibitory MAO w ciągu ostatnich 2 tygodni. Fenyloefryna może potencjonować działanie inhibitorów MAO i wywoływać kryz hipertensyjny. Fenyloefryny nie należy stosować z teofiliną, glikokortykosteroidami, pochodnymi fenytoazyny (np. prometazyną), lekami obniżającymi apetyt, psychostymulantami podobnymi do amfetaminy, innymi lekami stymulującymi ośrodkowy układ nerwowy, α-blokerami oraz innymi lekami przeciwhipertensyjnymi, trójcyklicznymi lekami przeciwdepresyjnymi, alkaloidami ergotu. Fenyloefryna może obniżać skuteczność β-blokerów oraz innych leków przeciwhipertensyjnych (w tym debrizochyny, guanetydyny, rezerpiny, metyldopy), zwiększając ryzyko nadciśnienia tętniczego i innych działań niepożądanych ze strony układu sercowo-naczyniowego. W szczególności jednoczesne stosowanie fenyloefryny z β-blokerami może wywołać nadciśnienie tętnicze i nadmierną bradykardię z możliwą blokadą serca. Jednoczesne stosowanie fenyloefryny z innymi sympatykomimetykami może prowadzić do dodatkowej stymulacji ośrodkowego układu nerwowego do bardzo wysokiego poziomu, co towarzyszy niepokojowi, drażliwości, bezsenności. Możliwe są również napady drgawek. Ponadto jednoczesne przyjmowanie innych sympatykomimetyków razem z fenyloefryną może spowodować nasilenie działania na układ sercowo-naczyniowy (w szczególności działania zwężającego naczynia) któregokolwiek z tych dwóch leków; możliwy rozwój kryzu nadciśnieniowego lub arytmii. Leku Amicitron® Plus nie należy stosować razem z innymi lekami zwężającymi naczynia (przy dowolnej drodze podania). Możliwe jest nasilenie działania zwężającego naczynia fenyloefryny przy jednoczesnym jej stosowaniu z bodźcami aktywności porodowej. Jednoczesne stosowanie z halogenowanymi anestetykami, takimi jak chloroform, cyklopropan, halotan, enfluran lub izofluran, może wywołać lub pogorszyć arytmie komorowe. Fenyloefryna może spowodować ciężkie nadciśnienie tętnicze w połączeniu z indometacyną i bromokryptyną. Jednoczesne stosowanie fenyloefryny z trójcyklicznymi lekami przeciwdepresyjnymi (np. amitryptyliną) zwiększa ryzyko wystąpienia działań niepożądanych ze strony układu sercowo-naczyniowego. Leki przeciwdepresyjne, przeciwparkinsonowe i przeciwpsychotyczne, pochodne fenytoazyny zwiększają ryzyko zatrzymania moczu, suchości w ustach, zaparć. Przy współistnieniu fenyloefryny i alkaloidów ergotu (ergotaminy i metysergidy) zwiększa się ryzyko rozwoju ergotyzmu. Możliwe jest znaczne podwyższenie ciśnienia tętniczego przy jednoczesnym wstrzyknięciu dożylnym alkaloidów ergotu. Fenyloefrynę należy stosować ostrożnie z hormonami tarczycy. Przy jednoczesnym stosowaniu fenyloefryny z lekami wpływającymi na przewodnictwo serca [glikozydy nasierdziowe (w tym cyfroksyna), leki przeciwarytmiczne] zwiększa się ryzyko zaburzeń rytmu serca lub rozwoju ataku serca. Istnieje prawdopodobieństwo, że leki z naparstnicy mogą uczulać mięsień sercowy na działanie leków sympatykomimetycznych. Stan, w którym przepisuje się te leki, stanowi przeciwwskazanie do stosowania leku Amicitron® Plus. Przy jednoczesnym stosowaniu z lekami powodującymi wydalanie potasu, np. z niektórymi moczopędnymi typu furosemid, możliwe jest nasilenie hipokaliemii i zmniejszenie wrażliwości tętniczej na działanie wazopresorów, takich jak fenyloefryna. Siarczan atropiny blokuje bradykardię odruchową wywołaną przez fenyloefrynę i zwiększa odpowiedź wazopresyjną na fenyloefrynę. Alkaloidy rauwolfii zmniejszają efekt terapeutyczny fenyloefryny. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania fenyloefryny z linezolidem.

Szczególne środki ostrożności dotyczące stosowania.

Przed zastosowaniem leku Amicitron® Plus należy skonsultować się z lekarzem, jeśli objawy przeziębienia i grypy towarzyszy gorączka, wysypka lub długotrwały ból głowy. Lek zaleca się stosować przy występowaniu wszystkich objawów (ból i/lub podwyższona temperatura, zatkany nos oraz kaszel z wydzielaniem).

Ze względu na ryzyko przedawkowania lek nie należy stosować jednocześnie z innymi lekami przeciwprzeziębieniowymi, przeciwobrzękowymi oraz zawierającymi paracetamol. Przed rozpoczęciem leczenia należy upewnić się, że leki zawierające sympatykomimetyki nie są stosowane jednocześnie różnymi drogami (doustnie i miejscowo – leki do nosa, uszu i oczu). Nie należy stosować razem z innymi lekami przeciwkaślowymi, w szczególności z lekami hamującymi kaszel.

Należy skonsultować się z lekarzem przed zastosowaniem leku u pacjentów z łagodnymi formami artretyzmu, którzy codziennie przyjmują leki przeciwbólowe, oraz u pacjentów stosujących wafarynę lub podobne leki o działaniu przeciwkrzepliwym. Jednoczesne stosowanie paracetamolu i zydowudyny należy prowadzić pod kontrolą lekarza. Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów przyjmujących leki hepatotoksyczne oraz glikozydy nasierdziowe (w tym preparaty naparstnicy) (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje oddziaływań”).

Należy skonsultować się z lekarzem w kwestii możliwości stosowania leku u pacjentów z chorobami wątroby, w szczególności z alkoholowymi uszkodzeniami wątroby niepowikłanymi marskością, oraz u pacjentów nadużywających alkoholu, ze względu na zwiększony ryzyko hepatotoksyczności paracetamolu. Należy skonsultować się z lekarzem przed zastosowaniem leku u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego, obturacyjnymi zmianami naczyń (w tym zjawiskiem Raynauda), chorobami nerek (patrz sekcja „Przeciwwskazania”), przerostem gruczołu krokowego (ze względu na możliwość zatrzymania moczu), trwałym lub przewlekłym kaszlem (spowodowanym paleniem tytoniu, astmą, przewlekłym zapaleniem oskrzeli lub emfizematą), u pacjentów z astmą oskrzelową, przewlekłymi chorobami płuc, miastenią ciężką, ciężkimi zaburzeniami przewodu pokarmowego, niedoborem układu glutationowego z powodu zaburzeń metabolizmu. Przypadki dysfunkcji/niewydolności wątroby odnotowano u pacjentów z obniżonym poziomem glutationu, np. u pacjentów cierpiących na niedożywienie, anoreksję, o niskim wskaźniku masy ciała lub z alkoholizmem lub sepsą. U pacjentów z ciężkimi infekcjami, takimi jak sepse, towarzyszącymi obniżeniu poziomu glutationu, przyjmowanie paracetamolu zwiększa ryzyko wystąpienia kwasicy metabolicznej. Objawami kwasicy metabolicznej są głębokie, przyśpieszone lub trudne oddychanie, nudności, wymioty, utrata apetytu. W przypadku wystąpienia tych objawów należy natychmiast skontaktować się z lekarzem. Opisywano przypadki kwasicy metabolicznej z wysoką różnicą anionową spowodowanej przez kwas pirolowy, u pacjentów z ciężkimi chorobami, takimi jak niewydolność nerek i sepse, lub u pacjentów z niedożywieniem lub innymi stanami związanymi z niedoborem glutationu (np. alkoholizm), którzy stosowali paracetamol w dawkach terapeutycznych przez dłuższy czas lub otrzymywali leczenie kombinowane paracetamolem i flukloksacyliną. W przypadku podejrzenia kwasicy metabolicznej z wysoką różnicą anionową spowodowanej kwasem pirolowym zaleca się natychmiastowe odstawienie paracetamolu i dokładne monitorowanie stanu pacjenta. Monitorowanie poziomu 5-oksyproliny w moczu może być pomocne w wykryciu kwasicy pirolowej jako głównej przyczyny kwasicy metabolicznej z wysoką różnicą anionową u pacjentów z wieloma czynnikami ryzyka.

Leki zawierające sympatykomimetyki należy stosować z szczególną ostrożnością u pacjentów z chorobą wieńcową. Mogą one stymulować ośrodkowy układ nerwowy, powodując bezsenność, niepokój, hipertermię, drżenie i napady podobne do epileptycznych.

Paracetamol może wpływać na wyniki badań laboratoryjnych dotyczących stężenia glukozy i kwasu moczowego we krwi.

Nie należy przyjmować leku wraz z alkoholem.

Nie zaleca się długotrwałego stosowania leku.

Jeśli ból głowy staje się trwały, należy skonsultować się z lekarzem.

W przypadku przedawkowania należy natychmiast skontaktować się z lekarzem ze względu na ryzyko uszkodzenia wątroby, nawet jeśli pacjent czuje się dobrze.

Lek Amicitron® Plus zawiera sacharozę. U pacjentów z rozpoznaną nietolerancją niektórych cukrów należy skonsultować się z lekarzem przed przyjęciem tego leku. Leku nie należy stosować pacjentom z rzadką dziedziczną nietolerancją fruktozy, z zespołem niedowchłaniania glukozy-galaktozy lub z niedoborem sacharazy-izomaltazy (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Jeden saszetek leku Amicitron® Plus zawiera 5,1 mmol (lub 117 mg) sodu, dlatego pacjenci stosujący dietę z kontrolowaną zawartością sodu powinni stosować ten lek z ostrożnością.

Lek zawiera aspartam (E 951) – źródło fenyloalaniny, co stanowi zagrożenie dla chorych na fenyloketonurię (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

W czasie ciąży lub karmienia piersią nie stosować, ponieważ brakuje wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania leku.

Kobietom należy przerwać karmienie piersią w czasie stosowania leku.

Według niektórych danych możliwe jest zaburzenie płodności u kobiet na skutek wpływu na owulację leków hamujących aktywność cyklooksygenazy/syntezę prostaglandyn, co ma charakter odwracalny i ustępuje po odstawieniu leczenia. Ponieważ paracetamol hamuje syntezę prostaglandyn, może negatywnie wpływać na płodność, choć takich przypadków nie odnotowano. Dane dotyczące wpływu gwaifenezyny i fenyloepryny na płodność są nieistniejące lub ograniczone.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Lek może powodować zawroty głowy i nieznacznie wpływać na szybkość reakcji, co należy uwzględnić podczas prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Sposób stosowania i dawki.

Lek stosować doustnie w postaci roztworu.

Zawartość 1 saszetki rozpuścić w 250 ml gorącej, ale nie wrzącej wody. Przygotowany roztwór przyjmować w ciepłej postaci.

Dorośli, pacjenci w wieku podeszłym, dzieci od 12. roku życia

1 saszetka co 4–6 godzin w razie potrzeby. Minimalny odstęp między dawkami – 4 godziny. Nie stosować więcej niż 4 saszetki w ciągu 24 godzin.

Nie przekraczać zalecanych dawek.

Czas trwania leczenia ustala lekarz. Maksymalny okres stosowania bez konsultacji lekarskiej – 3 dni. W przypadku braku ustąpienia objawów choroby należy skontaktować się z lekarzem.

Dzieci.

Stosowanie leku dzieciom do 12. roku życia jest przeciwwskazane.

Przedawkowanie.

W przypadku przedawkowania leku najbardziej wyraźne będą objawy spowodowane paracetamolem. Ryzyko przedawkowania jest większe u pacjentów w wieku podeszłym, dzieci, pacjentów z chorobami wątroby; przy alkoholizmie, chronicznym niedożywieniu.

Przedawkowanie paracetamolu

Przedawkowanie paracetamolu może prowadzić do uszkodzenia wątroby, co może wymagać przeszczepienia wątroby lub skutkować śmiercią.

Jeśli pacjent przyjął lek w dawce przekraczającej zalecaną, należy natychmiast skontaktować się z lekarzem z powodu ryzyka uszkodzenia wątroby. Uważa się, że nadmiar toksycznego metabolitu paracetamolu (który zazwyczaj jest neutralizowany przez glutation przy stosowaniu zwykłych dawek paracetamolu) nieodwracalnie wiąże się z tkanką wątroby. Uszkodzenie wątroby może wystąpić u dorosłych, którzy przyjęli 10 g lub więcej paracetamolu, oraz u dzieci, które przyjęły paracetamol w dawce przekraczającej 150 mg/kg masy ciała. Przyjęcie 5 g lub więcej paracetamolu może prowadzić do uszkodzenia wątroby u pacjentów z takimi czynnikami ryzyka: długotrwałe stosowanie karbamazepiny, fenytoiny, primidony, ryfampicyny, dziurawca pospolitego lub innych leków indukujących enzymy wątrobowe; regularne spożywanie nadmiernych ilości alkoholu; niedobór układu glutationowego, np. zaburzenia odżywiania, zakażenie HIV, głodówka, mukowiscydoza, kacheksja.

Objawy przedawkowania w pierwszych 24 godzinach: bladość, nudności, wymioty, utrata apetytu i ból brzucha. Objawy kliniczne mogą nie być widoczne. Uszkodzenie wątroby może stać się widoczne po 12–48 godzinach od przyjęcia nadmiernego dawki. Mogą wystąpić zaburzenia metabolizmu glukozy i kwasica metaboliczna. Jednocześnie obserwuje się wzrost poziomu transaminaz wątrobowych (aspartaminotransferazy, alaninaminotransferazy), dehydrogenazy mleczanowej i bilirubiny w połączeniu ze spadkiem poziomu protrombiny. Przedawkowanie paracetamolu może powodować martwicę komórek wątroby. W przypadku ciężkiego zatrucia niewydolność wątroby może postępować do encefalopatii, krwotoków, hipoglikemii, obrzęku mózgu i skutku śmiertelnego. Ostra niewydolność nerek z ostrym martwicą kanalików może się rozwinąć nawet przy braku ciężkiego uszkodzenia wątroby i objawiać się silnym bólem w okolicy lędźwiowej, hematurią, białkomoczem. Opisano przypadki wystąpienia arytmii serca i zapalenia trzustki.

Przy przyjęciu dużych dawek ze strony układu nerwowego możliwe są zawroty głowy, pobudzenie psychoruchowe, zaburzenia orientacji, zaburzenia snu; ze strony układu moczowego – nefrotoksyczność (kolka nerkowa, nefryt śródmiąższowy, martwica naczyń włosowatych); ze strony układu pokarmowego – hepatonekroza. Przy długotrwałym stosowaniu paracetamolu w dużych dawkach ze strony układu krwiotwórczego może rozwinąć się anemia aplastyczna, pancytopenia, agranulocytoza, leukopenia, neutropenia, trombocytopenia. Przedawkowanie paracetamolu, w tym dużą dawką ogólną, która została przyjęta w trakcie długotrwałej terapii, może spowodować wywołaną analgetykami nefropatię z nieodwracalnym zaburzeniem funkcji wątroby.

Leczenie. Natychmiastowe leczenie przedawkowania paracetamolu jest niezbędne, nawet jeśli objawy przedawkowania są nieobecne. Pomimo braku ciężkich wczesnych objawów przedawkowania pacjenta należy natychmiast hospitalizować w celu zapewnienia natychmiastowej pomocy medycznej. Objawy mogą być ograniczone do nudności lub wymiotów i mogą nie odzwierciedlać ciężkości przedawkowania lub ryzyka uszkodzenia narządów. Należy rozważyć leczenie węglem aktywnym w ciągu 1 godziny po przyjęciu nadmiernego dawki paracetamolu. Stężenie paracetamolu w osoczu należy zmierzyć po 4 godzinach lub później po przyjęciu nadmiernego dawki (wcześniejsze stężenia są niepewne). Zaleca się podawanie donatorów grup SH i prekursorów syntezy glutationu (takich jak metionina, N-acetylocysteina) dożylnie w dawkach ustalanych w zależności od stężenia paracetamolu we krwi oraz czasu, który upłynął od jego przyjęcia. Leczenie N-acetylocysteiną może być stosowane w ciągu 24 godzin po przyjęciu paracetamolu, ale maksymalny efekt ochronny występuje przy jego podaniu w ciągu 8 godzin po przyjęciu. Skuteczność antydotu gwałtownie maleje po tym czasie. W razie potrzeby pacjentowi należy podawać N-acetylocysteinę dożylnie zgodnie z obowiązującymi zaleceniami. W przypadku braku wymiotów można stosować metioninę doustnie jako odpowiednią alternatywę w odległych miejscach poza szpitalem. Konieczne jest również prowadzenie leczenia objawowego.

Przedawkowanie gwaifenezyny

Niewielkie lub umiarkowane przedawkowanie może spowodować zawroty głowy, zaburzenia przewodu pokarmowego (w tym nudności, wymioty), obniżenie napięcia mięśniowego. Bardzo wysokie dawki mogą powodować takie objawy jak pobudzenie, dezorientacja i osłabienie oddychania.

Leczenie: środki objawowe, w tym przemywanie żołądka, oraz ogólne środki wspomagające.

Przedawkowanie fenyloepfryny

Dawka leku, która może spowodować rozwój poważnych efektów toksycznych fenyloepfryny, jest większa niż dawka, która powoduje rozwój toksycznego wpływu paracetamolu.

W przypadku przedawkowania możliwe jest nasilenie objawów działań niepożądanych, szczególnie przy długotrwałym stosowaniu. Możliwe są wzrost ciśnienia tętniczego i związane z nim odruchowe bradykardia i arytmia; hipotensja tętnicza, ból i dyskomfort w okolicy serca, uczucie kołatania serca, duszność, niekardiogenny obrzęk płuc; senność towarzysząca pobudzeniu (szczególnie u dzieci), zaburzenia snu (w tym bezsenność), drgawki, ból głowy, drżenie, zaburzenia wzroku, zawroty głowy, osłabienie, niepokój, uczucie lęku, nerwowość, drażliwość, nieadekwatne zachowanie, psychozy z halucynacjami, dezorientacja, anoreksja, nudności, wymioty, oliguria, zatrzymanie moczu, bolesne lub utrudnione oddawanie moczu, hiperpireksja, zaczerwienienie twarzy, uczucie zimna w kończynach, parestezje, bladość skóry, wysypka skórna, piloerekcja, zwiększona potliwość, hiperglikemia, hipokaliemia, pancytopenia, trombocytopenia, agranulocytoza, leukopenia, zwężenie naczyń obwodowych, zmniejszenie dopływu krwi do narządów ważnych z życiem, co może prowadzić do pogorszenia ukrwienia nerek, kwasicy metabolicznej, wzrostu obciążenia serca w wyniku zwiększenia ogólnego oporu naczyń obwodowych; możliwa jest śpiączka. Objawy ciężkiego przedawkowania obejmują ciężkie zwężenie naczyń obwodowych i trzewnych z kolapsem kardiologicznym. Ciężkie skutki zwężenia naczyń są częstsze u pacjentów z hipowolemią i ciężką bradykardią.

Leczenie: wczesne przemywanie żołądka, środki objawowe i wspomagające, stosowanie blokerów α-adrenergicznych, takich jak fentolamina, w przypadku ciężkiej nadciśnienia tętniczego; stosowanie atropiny w przypadku bradykardii (najlepiej po kontroli ciśnienia tętniczego); stosowanie diazepamu w przypadku drgawek.

Efekty uboczne.

Ze strony układu nerwowego (zazwyczaj pojawiają się przy stosowaniu wysokich dawek): ból głowy, drżenie, bezsenność, zawroty głowy, zaburzenia orientacji, zaburzenia świadomości, pobudzenie psychoruchowe, niepokój, drażliwość, pobudzenie, uczucie lęku, niepokój.

Ze strony narządu wzroku: światłowstręt, midriaza, ostra jaskra z zamkniętym kątem (najczęściej występuje u pacjentów z jaskrą z zamkniętym kątem).

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: tachykardia, bradykardia, ból w okolicy serca, duszność, arytmia, podwyższone ciśnienie tętnicze, uczucie kołatania serca.

Ze strony układu krwiotwórczego i chłonnego: anemia, anemia hemolityczna, siarkohemoglobinemia i metheMOGLOBINEMIA (cyjanowatość, duszność, ból w okolicy serca). Przy długotrwałym stosowaniu w dawkach przekraczających dawki terapeutyczne – anemia aplastyczna, pancytopenia, leukopenia, neutropenia, agranulocytoza; trombocytopenia, która może prowadzić do krwawień z nosa i/lub krwawienia dziąseł, siniaków lub krwawień.

Ze strony przewodu pokarmowego: uczucie dyskomfortu w przewodzie pokarmowym, utrata apetytu, ból w nadbrzuszu, nudności, wymioty, biegunka, ostry zapalenie trzustki.

Ze strony układu wątrobowo-żółciowego: zaburzenia funkcji wątroby, podwyższenie aktywności enzymów wątrobowych w surowicy krwi, zazwyczaj bez rozwoju żółtaczki, nekroza wątroby (efekt zależny od dawki).

Zaburzenia metaboliczne i zaburzenia odżywiania: częstość nieznana (niemożliwe oszacowanie częstości na podstawie dostępnych danych) – kwasica metaboliczna z wysoką różnicą anionową.

Ze strony układu endokrynnego: hipoglikemia, możliwy rozwój śpiączki hipoglikemicznej.

Ze strony układu moczowego: dyzuria, zatrzymanie oddawania moczu lub trudności w oddawaniu moczu (najczęściej u pacjentów z obturacją otworu wypływowego pęcherza moczowego, w szczególności z przerostem prostaty), kolka nerkowa, azbestyczna piuria. Pojawiły się rzadkie doniesienia o kamieniach w pęcherzu moczowym lub nerkach u pacjentów, którzy przez długi czas przyjmowali duże dawki guaifenezyny. Opisywano pojedyncze przypadki zapalenia nerek śródmiąższowego w wyniku długotrwałego stosowania wysokich dawek paracetamolu.

Ze strony układu oddechowego: duszność, skurcz oskrzeli. Opisywano przypadki skurczu oskrzeli po stosowaniu paracetamolu, które częściej występowały u pacjentów z astmą oskrzelową, wrażliwych na kwas acetylosalicylowy i inne LNPZ.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: reakcje nadwrażliwościowe, w tym świąd skóry, wysypka na skórze i błonach śluzowych (zazwyczaj wysypka uogólniona, wysypka rumieniowa, pokrzywka, zapalenie skóry alergiczne), obrzęk naczynioruchowy, wielopostaciowa wypryskowica (w tym zespół Stevensa-Johnsona), toksyczne odłuszczeniowe zapalenie skóry (zespoł Lyella); możliwe reakcje nadwrażliwościowe krzyżowe na inne sympatomietyki.

Ze strony układu odpornościowego: anafilaksja.

Opis poszczególnych efektów ubocznych

Kwasica metaboliczna z wysoką różnicą anionową

Przypadki kwasicy metabolicznej z wysoką różnicą anionową, spowodowanej kwasem pirzynoglutaminowym, obserwowano u pacjentów z czynnikami ryzyka stosujących paracetamol (patrz sekcja „Szczególne wskazania”). Kwasica pirzynoglutaminowa może być spowodowana niskim poziomem glutationu u tych pacjentów.

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Proszek po 5 g w saszetkach; po 10 saszetek w opakowaniu.

Kategoria wydawania. Bez recepty.

Producent.

Spółka z ograniczoną odpowiedzialnością „INTERCHEM”.

Adres siedziby producenta i miejsce wykonywania działalności.

Ukraina, 65025, miasto Odesa, 21. km drogi Stara Kirowska, 40-A.