Ambroksol

INSTRUKCJA dotyczaca stosowania leku AMBROKSOŁ (AMBROXOL)

Skład:

substancja czynna: chlorowodorek ambroksolu;

5 ml syropu zawiera: chlorowodorku ambroksolu 15 mg;

substancje pomocnicze: aspartam (E 951), sorbitol (E 420), kwas benzoesowy (E 210), gliceryna (E 422), hipromeloza (E 464), aromat "Czerwona jagoda", woda oczyszczona.

Postać farmaceutyczna. Syrop.

Główne właściwości fizykochemiczne: przejrzysty lub prawie przejrzysty, bezbarwny lub prawie bezbarwny, lekko lepki syrop o owocowym smaku.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki stosowane przy kaszlu i przeziębieniach. Środki mukolityczne. Kod ATC R05C B06.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Substancją czynną syropu Ambroksol jest chlorowodorek ambroksolu, który zwiększa udział składnika surowiczego wydzieliny oskrzowej. Ambroksol nasila wydzielanie surfaktantu płucnego bezpośrednio oddziałując na pneumocyty typu II w pęcherzykach oraz komórki Clara w oskrzeliach, a także stymuluje aktywność rzęsek nabłonka rzęskowego, w wyniku czego zmniejsza się lepkość wydzieliny i poprawia jej eliminacja (klirens mukocyliarny). Poprawę klirensu mukocyliarnego potwierdzono podczas badań kliniczno-farmakologicznych.

Zwiększenie produkcji i zmniejszenie lepkości wydzieliny oraz poprawa klirensu mukocyliarnego sprzyjają odkrztuszaniu i ułatwiają odkasływanie wydzieliny.

Miejscowy efekt znieczulający chlorowodorku ambroksolu, który może wynikać z właściwości blokowania kanałów sodowych, obserwowano w modelu króliczego oka. Badania in vitro wykazały, że chlorowodorek ambroksolu blokuje neuronalne kanały sodowe; wiązanie było odwracalne i zależne od stężenia.

Chlorowodorek ambroksolu wykazał działanie przeciwzapalne in vitro. W ten sposób chlorowodorek ambroksolu znacząco zmniejsza uwalnianie cytokin z monocytów i komórek polimorfonuklearnych krwi i tkanek.

W wyniku badań klinicznych z udziałem pacjentów z zapaleniem gardła wykazano istotne zmniejszenie bólu i zaczerwienienia gardła po zastosowaniu leku.

Dzięki właściwościom farmakologicznym ambroksolu szybko ustępował ból podczas leczenia chorób górnych dróg oddechowych, co obserwowano w trakcie badań skuteczności klinicznej form do inhalacji ambroksolu.

Po podaniu chlorowodorku ambroksolu stężenia antybiotyków (amoksycyliny, cefuroksymu, erytromycyny i doksycykliny) w wydzielinie oskrzowo-płucnej i w plwocinie były podwyższone. Do chwili obecnej nie wykazano klinicznego znaczenia tego faktu.

Farmakokinetyka.

Absorpcja. Absorpcja chlorowodorku ambroksolu z doustnych form o szybkim uwalnianiu jest szybka i wystarczająco pełna, z zależnością liniową w zakresie terapeutycznym. Maksymalne stężenia w osoczu osiągane są po 1–2,5 godziny po doustnym przyjęciu leków o szybkim uwalnianiu i średnio po 6,5 godziny po zastosowaniu form o powolnym uwalnianiu.

Biologiczna dostępność po podaniu tabletek 30 mg wynosi 79%.

Rozkład. Po podaniu doustnym rozkład chlorowodorku ambroksolu z krwi do tkanek jest szybki i wyraźny, z najwyższą koncentracją substancji czynnej w płucach. Objętość rozkładu po podaniu doustnym wynosi 552 l. W osoczu krwi w zakresie terapeutycznym około 90% leku wiąże się z białkami.

Metabolizm i wydalanie. Około 30% dawki po podaniu doustnym wydala się w wyniku metabolizmu przedukładowego. Chlorowodorek ambroksolu metabolizowany jest głównie w wątrobie drogą glukuronidacji i rozszczepienia do kwasu dibromoantranilowego (około 10% dawki). Badania kliniczne na mikrosomach wątroby ludzkiej wykazały, że CYP3A4 odpowiada za metabolizm chlorowodorku ambroksolu do kwasu dibromoantranilowego.

W ciągu 3 dni po doustnym przyjęciu około 6% dawki wydala się w niezmienionej formie, natomiast około 26% dawki – w formie skoniugowanej z moczem.

Okres półwydalenia z osocza krwi wynosi około 10 godzin. Całkowity klirens wynosi około 660 ml/min. Klirens nerkowy stanowi około 8% całkowitego klirensu. Po 5 dniach około 83% całkowitej dawki wydala się z moczem.

Farmakokinetyka u szczególnych grup chorych. U pacjentów z zaburzeniem funkcji wątroby wydalanie chlorowodorku ambroksolu jest zmniejszone, co powoduje stężenie w osoczu krwi wyższe o 1,3–2 razy. Ponieważ zakres terapeutyczny chlorowodorku ambroksolu jest wystarczająco szeroki, nie ma potrzeby zmiany dawkowania.

Wiek i płeć nie mają klinicznie istotnego wpływu na farmakokinetykę chlorowodorku ambroksolu, dlatego nie jest wymagana żadna korekta dawki.

Spożycie pokarmu nie wpływa na biologiczną dostępność chlorowodorku ambroksolu.

Dane kliniczne.

Wskazania.

Terapia sekretolityczna w ostrych i przewlekłych chorobach oskrzowo-płucnych związanych z zaburzeniami sekrecji oskrzowej i osłabieniem przesuwania śluzu.

Przeciwwskazania.

Ambroksol, syrop 15 mg/5 ml, nie należy stosować u pacjentów znanym uczuleniem na chlorowodorek ambroksolu lub na inne składniki leku.

Ambroksol, syrop, u dzieci poniżej 2. roku życia stosować tylko na receptę lekarza.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Jednoczesne stosowanie leku Ambroksol, syrop, 15 mg/5 ml, oraz leków hamujących kaszel może prowadzić do nadmiernego gromadzenia się śluzu wskutek przygnębienia odruchu kasłowego. Dlatego taka kombinacja jest możliwa tylko po dokładnej ocenie przez lekarza stosunku oczekiwanej korzyści do możliwego ryzyka stosowania.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności stosowania.

Nadeszły doniesienia o ciężkich uszkodzeniach skóry: zgorzela wielopostaciowa, zespół Stevensa-Johnsona (ZSJ)/toksyczny nerekrodermy epidermalnej (TEN) oraz ostra ogólnoustrojowa pustulka egzantematyczna (AGEP) związane z zastosowaniem hydrochloropku ambroksolu. W przypadku wystąpienia objawów nasilającego się wysypiska (czasem związane z pęcherzami lub uszkodzeniem błon śluzowych) należy natychmiast przerwać leczenie hydrochloropkiem ambroksolu i skontaktować się z lekarzem.

W przypadku zaburzeń motoryki oskrzeli i nasilenia wydzielania śluzu (np. przy rzadkiej chorobie, takiej jak pierwotna dyskineza rzęsek) lek Ambroksol, syrop 15 mg/5 ml, należy stosować z ostrożnością ze względu na ryzyko sprzyjania gromadzeniu się wydzieliny.

Pacjenci z zaburzoną czynnością nerek lub ciężkim stopniem niewydolności wątroby powinni przyjmować Ambroksol, syrop 15 mg/5 ml, wyłącznie po konsultacji z lekarzem. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek przy stosowaniu ambroksolu, podobnie jak przy innych substancjach czynnych metabolizowanych w wątrobie i następnie wydalanych z moczem, możliwe jest gromadzenie się metabolitów powstających w wątrobie.

Ambroksol, syrop 15 mg/5 ml, zawiera 4,0 mg sorbitolu w 5 ml (równoważne 32 mg przy zastosowaniu maksymalnej zalecanej dawki dobowej). Pacjenci, u których stwierdzono nietolerancję niektórych cukrów, powinni skonsultować się z lekarzem przed przyjęciem tego leku.

Ambroksol, syrop 15 mg/5 ml, zawiera aspartam, który jest pochodną fenyloalaniny. Leku nie należy stosować u chorych na fenyloketonurię.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża. Hydrochloropek ambroksolu przenika barierę łożyskową. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój embrionalny/rozwój płodu, poród czy rozwój poporodowy.

W wyniku badań klinicznych zastosowania leku po 28. tygodniu ciąży nie stwierdzono żadnego szkodliwego wpływu na płód.

Należy jednak przestrzegać standardowych środków ostrożności związanych z przyjmowaniem leków w czasie ciąży. W szczególności, w I trymestrze ciąży nie zaleca się stosowania Ambroksol, syrop 15 mg/5 ml.

Karmienie piersią. Hydrochloropek ambroksolu przenika do mleka matki. Ambroksol, syrop nie powinien być stosowany w czasie karmienia piersią.

Niepłodność. Badania przedkliniczne nie wskazują na bezpośredni lub pośredni szkodliwy wpływ na płodność.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Brak danych dotyczących wpływu na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi mechanizmami. Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi mechanizmami.

Sposób stosowania i dawki.

Jeśli nie zalecono inaczej, zalecana dawka leku Ambroksol, syrop, 15 mg/5 ml, jest następująca:

• dzieci do 2 lat: 2,5 ml (½ łyżeczki do herbaty) 2 razy na dobę (równoważnik 15 mg chlorowodorku ambroksolu na dobę);
• dzieci w wieku 2–5 lat: 2,5 ml (½ łyżeczki do herbaty) 3 razy na dobę (równoważnik 22,5 mg chlorowodorku ambroksolu na dobę);
• dzieci w wieku 6–12 lat: 5 ml (1 łyżeczka do herbaty) 2–3 razy na dobę (równoważnik 30–45 mg chlorowodorku ambroksolu na dobę);
• dorośli oraz dzieci od 12. roku życia: dawka wynosi 10 ml (2 łyżeczki do herbaty) 3 razy na dobę (równoważnik 90 mg chlorowodorku ambroksolu na dobę) przez pierwsze 2–3 dni, a następnie 10 ml (2 łyżeczki do herbaty) 2 razy na dobę (równoważnik 60 mg chlorowodorku ambroksolu na dobę).

W razie potrzeby działanie terapeutyczne u dorosłych oraz dzieci od 12. roku życia może być wzmocnione przez zwiększenie dawki do 20 ml 2 razy na dobę (równoważnik 120 mg chlorowodorku ambroksolu/na dobę).

Dorosłym oraz dzieciom od 12. roku życia zaleca się stosowanie chlorowodorku ambroksolu o wyższym dawkowaniu (np. chlorowodorek ambroksolu, tabletki 30 mg).

Ambroksol, syrop 15 mg/5 ml, można stosować niezależnie od spożycia pokarmu. Dawkę Ambroksolu, syropu 15 mg/5 ml, można odmierzyć za pomocą dozownika lub łyżeczki pomiarowej dołączonych do opakowania.

Ogólnie nie ma ograniczeń co do długości stosowania, jednak długotrwałą terapię należy prowadzić pod nadzorem lekarskim.

Ambroksol, syrop 15 mg/5 ml, nie powinien być stosowany dłużej niż przez 4–5 dni bez konsultacji z lekarzem.

Ambroksol, syrop 15 mg/5 ml, jest odpowiedni do stosowania u pacjentów z cukrzycą; 5 ml zawiera 4,0 mg węglowodanów.

Ambroksol, syrop 15 mg/5 ml, nie zawiera alkoholu.

Dzieci.

Lek może być stosowany w praktyce pediatrycznej. Dzieciom do 2. roku życia stosować tylko na pisemne polecenie lekarza.

Przedawkowanie.

Nie ma doniesień o specyficznych objawach przedawkowania. Objawy znane z pojedynczych przypadków przedawkowania i/lub błędnych zastrzeżeń leku odpowiadają znanym działaniom niepożądanym leku Ambroksol, syrop 15 mg/5 ml, w dawkach zalecanych i wymagają leczenia objawowego.

Reakcje niepożądane.

Do oceny częstości działań niepożądanych zastosowano następującą klasyfikację:

bardzo często ≥1/10;

często ≥1/100 - <1/10;

rzadko ≥1/1000 - <1/100;

nieczęsto ≥1/10000 - <1/1000;

bardzo rzadko <1/10000;

częstość nieznana – niemożliwe oszacowanie na podstawie dostępnych danych.

Ze strony układu odpornościowego:

rzadko – reakcje nadwrażliwości;

częstość nieznana – reakcje anafilaktyczne, w tym wstrząs anafilaktyczny, obrzęk naczynioruchowy i świąd.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej:

rzadko – wysypka, pokrzywka;

częstość nieznana – poważne reakcje skórne (w tym rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa–Johnsona/ toksyczny nekrolizy epidermy, ostre ogólnikowe pęcherzykowe zapalenie skóry).

Ze strony układu nerwowego:

często – dysgezja (zaburzenia smaku).

Ze strony przewodu pokarmowego:

często – nudności, zmniejszenie wrażliwości w jamie ustnej;

rzadko – wymioty, biegunka, dyspepsja, ból brzucha, suchość w ustach;

nieczęsto – suchość w gardle;

bardzo rzadko – ślinotok.

Ze strony układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i jamy śródpiersiowej:

często – zmniejszenie wrażliwości w gardle;

częstość nieznana – duszność (jako reakcja nadwrażliwości).

Ogólne zaburzenia:

rzadko – gorączka, reakcje ze strony błon śluzowych.

Przekazywanie informacji o podejrzewanych reakcjach niepożądanych

Przekazywanie informacji o podejrzewanych reakcjach niepożądanych po rejestracji leku ma bardzo duże znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyść/ryzyko w trakcie stosowania tego leku. Personel medyczny i farmaceutyczny, a także pacjenci lub ich prawni przedstawiciele, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Zautomatyzowany System Informacyjny Monitoringu Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Okres ważności po pierwszym otwarciu – 6 miesięcy.

Nie stosować po upływie terminu ważności.

Opakowanie.

100 ml w butelkach polimerowych nr 1 w opakowaniu kartonowym razem z kubkiem dozującym lub łyżeczką pomiarową.

100 ml w butelkach szklanych nr 1 w opakowaniu kartonowym razem z kubkiem dozującym lub łyżeczką pomiarową.

Kategoria wydawania. Bez recepty.

Producent.

PRAТ „ZAKŁAD CHEMICZNO-FARMACEUTYCZNY „CZERWONA GWIAZDA”.

Miejsce położenia producenta i adres miejsca prowadzenia działalności.

Ukraina, 61010, obwód charkowski, miasto Charków, ul. Gordienkowska 1.