Ambroksol-KV

INSTRUKCJA stosowania leku leczniczego Ambroksol-KV (AMBROXOL-KV)

Skład:

substancja czynna: 1 tabletka zawiera 30 mg chlorowodorku ambroksolu;

substancje pomocnicze: laktoza jednowodna; skrobia kukurydziana; dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny; stearynian magnezu.

Postać leku. Tabletki.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletki o kształcie płasko-cylindrycznym z zaokrąglonymi krawędziami i ryflowane, białe lub prawie białe.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki stosowane przy kaszlu i przeziębieniach. Środki mukolityczne. Kod ATC R05C B06.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Udowodniono badaniami przedklinicznymi, że substancja czynna leku – chlorowodorek ambroksolu – zwiększa produkcję składnika surowiczego sekretu oskrzowego. Ambroksol intensyfikuje wydzielanie surfaktantu płucnego poprzez bezpośredni wpływ na pneumocyty typu II w pęcherzykach oraz komórki Clara w oskrzeli, a także stymuluje aktywność rzęskową, w wyniku czego zmniejsza się lepkość wydzieliny i poprawia jej usuwanie (klirens mukocyliarny). Poprawę klirensu mukocyliarnego potwierdzono podczas badań kliniczno-farmakologicznych.

Zwiększone wydzielanie surowiczego sekretu oraz wzmocnienie klirensu mukocyliarnego ułatwiają odkrztuszanie i zmniejszają kaszel.

U pacjentów z POChP, którzy przyjmowali chlorowodorek ambroksolu w kapsułkach o przedłużonym uwalnianiu w dawce 75 mg przez 6 miesięcy, zaobserwowano istotne zmniejszenie liczby zaostrzeń w porównaniu z placebo, już po 2 miesiącach leczenia. U pacjentów leczonych chlorowodorkiem ambroksolu choroba trwała istotnie krócej, a także wymagała krótszego okresu antybiotykoterapii. U tych pacjentów zaobserwowano również istotne statystycznie zmniejszenie objawów takich jak trudności w odkrztuszaniu, kaszel, duszność oraz dźwięki stwierdzane podczas osłuchiwania, w porównaniu z grupą placebo.

Efekt miejscowego znieczulenia chlorowodorkiem ambroksolu obserwowano w modelu króliczego oka, co może wynikać z właściwości blokowania kanałów sodowych. Badania in vitro wykazały, że chlorowodorek ambroksolu blokuje neuronalne kanały sodowe; wiązanie było odwracalne i zależne od stężenia.

Chlorowodorek ambroksolu wykazał działanie przeciwzapalne in vitro. W ten sposób chlorowodorek ambroksolu istotnie zmniejsza uwalnianie cytokin z monocytów i komórek polimorfocytycznych krwi oraz tkanek.

W wyniku badań klinicznych z udziałem pacjentów z zapaleniem gardła potwierdzono istotne zmniejszenie bólu i zaczerwienienia gardła po zastosowaniu leku.

Dzięki właściwościom farmakologicznym ambroksolu szybko ustępuje ból podczas leczenia chorób górnych dróg oddechowych, co obserwowano w badaniach skuteczności form inhalacyjnych ambroksolu.

Stosowanie chlorowodorku ambroksolu zwiększa stężenie antybiotyków (amoksycyliny, cefuroksymu, erytromycyny i doksycykliny) w секрęcie oskrzowo-płucnym i w plwocinie. Do chwili obecnej nie stwierdzono klinicznej istotności tego faktu.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie. Wchłanianie chlorowodorku ambroksolu z doustnych form o natychmiastowym uwalnianiu jest szybkie i pełne, z zależnością liniową od dawki w zakresie terapeutycznym. Maksymalny poziom w osoczu osiągany jest po 1–2,5 godziny po przyjęciu doustnych form o szybkim uwalnianiu i średnio po 6,5 godziny po zastosowaniu form o przedłużonym uwalnianiu.

Bezwzględna biodostępność po przyjęciu tabletki 30 mg wynosi 79%.

Rozkład. Po doustnym przyjęciu rozkład chlorowodorku ambroksolu z krwi do tkanek jest szybki i znaczny, z najwyższą stężeniem substancji czynnej w płucach. Oczekiwany objętościowy rozkład po podaniu doustnym wynosi 552 l. W osoczu, w zakresie terapeutycznym dawek, około 90% leku wiąże się z białkami osocza.

Metabolizm i wydalanie. Około 30% dawki po podaniu doustnym wydala się w wyniku presystemowego metabolizmu. Chlorowodorek ambroksolu metabolizowany jest głównie w wątrobie drogą glukuronidacji i rozszczepienia do kwasu dibromoantranilowego (około 10% dawki). Badania przeprowadzone na mikrosomach wątroby człowieka wykazały, że CYP3A4 odpowiada za metabolizm chlorowodorku ambroksolu do kwasu dibromoantranilowego.

Po 3 dniach doustnego przyjmowania około 6% dawki wydala się z moczem w niezmienionej formie, a około 26% dawki – w formie skoniugowanej.

Okres półtrwania wydalania z osocza wynosi około 10 godzin. Całkowity klirens wynosi około 660 ml/min. Klirens nerkowy stanowi około 8% całkowitego klirensu. Po 5 dniach około 83% całkowitej dawki wydala się z moczem.

Farmakokinetyka w specjalnych grupach chorych. U pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby wydalanie chlorowodorku ambroksolu jest zmniejszone, co powoduje 1,3–2-krotne zwiększenie stężenia w osoczu. Ze względu na wystarczająco szeroki zakres terapeutyczny chlorowodorku ambroksolu, nie jest konieczna zmiana dawki.

Wiek i płeć nie mają klinicznie istotnego wpływu na farmakokinetykę chlorowodorku ambroksolu, dlatego nie jest wymagana żadna korekta dawki.

Spożycie pokarmu nie wpływa na biodostępność chlorowodorku ambroksolu.

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania.

Terapia sekretolityczna w ostrych i przewlekłych chorobach oskrzelowo-płucnych związanych z zaburzeniami sekrecji oskrzelowej oraz osłabieniem przesuwania się śluzu.

Przeciwwskazania.

Nie należy stosować leku Ambroksol-KV u pacjentów znanie wrażliwych na chlorowodorek ambroksolu lub na inne składniki leku.

Tabletki Ambroksol-KV o mocy 30 mg nie są przeznaczone do stosowania u dzieci w wieku do 6 lat ze względu na dawkowanie. Tę kategorię pacjentów należy leczyć chlorowodorkiem ambroksolu w postaci leku odpowiedniej dla pediatrii.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Jednoczesne stosowanie leku Ambroksol-KV i środków przeciwhistaminowych może prowadzić do nadmiernego gromadzenia się śluzu wskutek uciskania odruchu kaszlowego.

Dlatego taka kombinacja jest możliwa tylko po dokładnej ocenie przez lekarza stosunku oczekiwanej korzyści do możliwego ryzyka zastosowania.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności.

Nadeszły doniesienia o ciężkich uszkodzeniach skóry: ziołecznica wielopostaciowa, zespół Stevensa-Johnsona (ZSJ)/toksyczne martwicze odczyskowe zapalenie skóry (TEN) oraz ostrze ogólne pustulopatia egzantematyczna (AOGPE), związane z zastosowaniem chlorowodorku ambroksolu. Jeśli występują objawy nasilania się wysypek na skórze (czasem związane z pojawieniem się pęcherzy lub uszkodzeniem błon śluzowych), należy natychmiast przerwać leczenie chlorowodorkiem ambroksolu i skonsultować się z lekarzem.

Tabletki Ambroksol-KV zawierają 684 mg laktozy w maksymalnej zalecanej dawce dobowej (120 mg).

Nie należy podawać tego leku pacjentom z rzadkimi dziedzicznymi stanami nietolerancji galaktozy, niedoborem laktozy typu Lapp lub zaburzeniami wchłaniania glukozy i galaktozy.

Lek Ambroksol-KV należy stosować z ostrożnością u pacjentów z zaburzeniami motoryki oskrzeli oraz zwiększoną sekrecją śluzu (np. przy takiej rzadkiej chorobie jak pierwotna dyskineza rzęsek) ze względu na ryzyko wspomagania gromadzenia się wydzieliny.

Pacjenci z zaburzonymi funkcjami nerek lub ciężkim stopniem niewydolności wątroby powinni przyjmować Ambroksol-KV wyłącznie po konsultacji z lekarzem. Podczas stosowania ambroksolu, jak i każdej substancji czynnej metabolizowanej w wątrobie, a następnie wydalanej z moczem, może dochodzić do gromadzenia się metabolitów powstających w wątrobie u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża. Chlorowodorek ambroksolu przenika przez barierę łożyskową. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój embrionu/ciemiączka, poród ani rozwój poporodowy. W wyniku badań klinicznych zastosowania leku po 28. tygodniu ciąży nie stwierdzono żadnego szkodliwego wpływu na płód.

Należy jednak przestrzegać standardowych środków ostrożności dotyczących stosowania leków w czasie ciąży. W szczególności w I trymestrze ciąży nie zaleca się stosowania Ambroksolu-KV.

Karmienie piersią. Chlorowodorek ambroksolu przenika do mleka matki. Ambroksol-KV nie powinien być stosowany w okresie karmienia piersią.

Płodność. Badania przedkliniczne nie wskazują na bezpośredni lub pośredni szkodliwy wpływ na płodność.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Brak danych dotyczących wpływu na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów mechanicznych lub pracy z innymi urządzeniami. Odpowiednich badań nie przeprowadzono.

Sposób stosowania i dawki

Jeśli lekarz nie zalecił inaczej, zalecana dawka leku Ambroksol-KV jest następująca:

dzieci w wieku od 6 do 12 lat: zazwyczaj dawka wynosi 1/2 tabletu 2–3 razy na dobę (równoważna 30–45 mg chlorowodorku ambroksolu na dobę);

dorośli i dzieci od 12. roku życia: zazwyczaj dawka wynosi 1 tablet 3 razy na dobę przez pierwsze 2–3 dni (równoważna 90 mg chlorowodorku ambroksolu na dobę).

Leczenie należy kontynuować stosując 1 tablet 2 razy na dobę (równoważna 60 mg chlorowodorku ambroksolu na dobę).

W razie potrzeby działanie terapeutyczne u dorosłych i dzieci od 12. roku życia można wzmocnić stosując 2 tablety 2 razy na dobę (równoważna 120 mg chlorowodorku ambroksolu na dobę).

Tabletki należy połykać całe, popijając wystarczającą ilością płynu (np. wodą, herbatą lub sokiem owocowym), podczas posiłku lub niezależnie od przyjmowania pokarmu.

Nie należy stosować Ambroksolu-KV dłużej niż przez 4–5 dni bez konsultacji z lekarzem.

Ogólnie nie ma ograniczeń dotyczących długości stosowania, jednak leczenie długoterminowe należy prowadzić pod nadzorem lekarskim.

Dzieci

Lek stosuje się u dzieci od 6. roku życia, które nie tolerują syropu lub roztworu do stosowania doustnego i inhalacji.

Przedawkowanie

Do chwili obecnej nie ma doniesień o przypadkach przedawkowania u ludzi. Objawy znane z pojedynczych doniesień o przedawkowaniu i/lub przypadkach błędnego zastrzeżenia leku odpowiadają znanym działaniom niepożądanym występującym przy stosowaniu leku Ambroksol-KV w dawkach zalecanych i wymagają leczenia objawowego.

Efekty uboczne.

Do oceny częstości działań niepożądanych zastosowano następującą klasyfikację:

Ze strony układu odpornościowego:

rzadko – reakcje nadwrażliwości;

częstość nieznana – reakcje anafilaktyczne, w tym wstrząs anafilaktyczny, obrzęk naczynioruchowy i świąd.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej:

rzadko – wysypka, pokrzywka;

częstość nieznana – poważne działania niepożądane ze strony skóry (w tym rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa–Johnsona/odpadanie toksyczne nabłonka i ostra ogólna pustulopatia egzantematyczna).

Ze strony przewodu pokarmowego:

często – nudności;

rzadko – wymioty, biegunka, dyspepsja, ból brzucha;

bardzo rzadko – ślinotok.

Ze strony układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i śródpiersia:

częstość nieznana – duszność (jako reakcja nadwrażliwości).

Zaburzenia ogólne:

rzadko – gorączka, reakcje ze strony błon śluzowych.

Donoszenie o podejrzewanych działaniach niepożądanych

Donoszenie o podejrzewanych działaniach niepożądanych po rejestracji leku jest ważnym procederem. Umożliwia ono kontynuację monitorowania stosunku korzyści do ryzyka w odniesieniu do tego leku. Osobom pracującym w zawodach medycznych zaleca się zgłaszanie wszystkich podejrzewanych działań niepożądanych do Państwowego Centrum Eksperckiego Ministerstwa Zdrowia Ukrainy.

Termin ważności. 4 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25°C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Po 10 tabletów w blistrze; po 2 blistery w paczce.

Kategoria wydawania. Bez recepty.

Producent. AT „KIJOWSKA FABRYKA WITAMIN”.

Miejsce położenia producenta oraz adres siedziby prowadzonej działalności.

04073, Ukraina, miasto Kijów, ul. Kopiylowska 38.

Strona internetowa: www.vitamin.com.ua.