Ambroxol-KV
Ucrania
Contenido
INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO AMBROXOL-KV (AMBROXOL-KV)
Composición:
Principio activo: 1 tableta contiene clorhidrato de ambroxol 30 mg;
Excipientes: lactosa monohidrato; almidón de maíz; dióxido de silicio coloidal anhidro; estearato de magnesio.
Forma farmacéutica. Tabletas.
Características físicas y químicas principales: tabletas de forma cilíndrica plana con bordes biselados y una marca de división, de color blanco o casi blanco.
Grupo farmacoterapéutico. Medicamentos utilizados en la tos y enfermedades resfriadas. Agentes mucolíticos. Código ATC R05C B06.
Propiedades farmacodinámicas.
Farmacodinamia.
Se ha demostrado preclínicamente que la sustancia activa del medicamento, el clorhidrato de ambroxol, aumenta la formación del componente seroso del secreto bronquial. El ambroxol potencia la secreción del surfactante pulmonar mediante un efecto directo sobre los neumocitos tipo II en los alvéolos y sobre las células de Clara en los bronquiolos, así como estimula la actividad ciliar, lo que reduce la viscosidad de la mucosidad y mejora su eliminación (aclaramiento mucociliar). La mejora del aclaramiento mucociliar ha sido demostrada en estudios farmacológicos clínicos.
La producción aumentada de secreción serosa y la potenciación del aclaramiento mucociliar facilitan la expectoración y reducen la tos.
En pacientes con EPOC que recibieron clorhidrato de ambroxol en cápsulas de liberación prolongada de 75 mg durante 6 meses, se observó una reducción significativa de las exacerbaciones en comparación con el placebo, a partir del final del segundo mes de tratamiento. En los pacientes tratados con clorhidrato de ambroxol, la enfermedad duró significativamente menos días y requirió menos días de terapia antibiótica. También se observó una reducción estadísticamente significativa de síntomas como dificultad para expectorar, tos, disnea y sonidos auscultables, en comparación con el placebo.
El efecto anestésico local del clorhidrato de ambroxol se observó en un modelo de ojo de conejo, lo que podría explicarse por sus propiedades de bloqueo de los canales de sodio. Estudios in vitro mostraron que el clorhidrato de ambroxol bloquea los canales de sodio neuronales; esta unión fue reversible y dependiente de la concentración.
El clorhidrato de ambroxol demostró un efecto antiinflamatorio in vitro. Así, el clorhidrato de ambroxol reduce significativamente la liberación de citocinas desde monocitos y células polimorfonucleares de sangre y tejidos.
En ensayos clínicos realizados con pacientes que padecían faringitis, se demostró una reducción significativa del dolor y enrojecimiento de la garganta tras la administración del medicamento.
Gracias a las propiedades farmacológicas del ambroxol, el dolor mejoró rápidamente durante el tratamiento de enfermedades de las vías respiratorias superiores, como se observó en estudios sobre la eficacia clínica de las formas inhalatorias de ambroxol.
La administración de clorhidrato de ambroxol incrementa la concentración de antibióticos (amoxicilina, cefuroxima, eritromicina y doxiciclina) en el secreto broncopulmonar y en la mucosidad. Hasta la fecha, no se ha identificado ninguna relevancia clínica de este hecho.
Farmacocinética.
Absorción. La absorción del clorhidrato de ambroxol a partir de formas orales de liberación inmediata es rápida y completa, con dependencia lineal respecto a la dosis dentro del rango terapéutico. El nivel máximo en plasma se alcanza entre 1 y 2,5 horas tras la administración oral de formas de liberación rápida y aproximadamente a las 6,5 horas con formas de liberación lenta.
La biodisponibilidad absoluta tras la ingestión de un comprimido de 30 mg es del 79 %.
Distribution. Tras la administración oral, la distribución del clorhidrato de ambroxol desde la sangre a los tejidos es rápida y pronunciada, con la concentración más alta de la sustancia activa en los pulmones. El volumen esperado de distribución tras la administración oral es de 552 L. En el rango terapéutico de dosis, aproximadamente el 90 % del fármaco se une a las proteínas plasmáticas.
Metabolismo y eliminación. Aproximadamente el 30 % de la dosis administrada por vía oral se elimina como resultado del metabolismo presistémico. El clorhidrato de ambroxol se metaboliza principalmente en el hígado mediante glucuronidación y escisión hasta ácido dibromodesaminilico (aproximadamente el 10 % de la dosis). Estudios con microsomas hepáticos humanos mostraron que CYP3A4 es responsable del metabolismo del clorhidrato de ambroxol a ácido dibromodesaminilico.
Tras 3 días de administración oral, aproximadamente el 6 % de la dosis se excreta en orina sin cambios, y aproximadamente el 26 % de la dosis – en forma conjugada.
El periodo de semivida de eliminación desde el plasma sanguíneo es de aproximadamente 10 horas. El aclaramiento total es de aproximadamente 660 ml/min. El aclaramiento renal representa aproximadamente el 8 % del total. Tras 5 días, aproximadamente el 83 % de la dosis total se excreta en la orina.
Farmacocinética en grupos especiales de pacientes. En pacientes con alteración de la función hepática, la eliminación del clorhidrato de ambroxol se reduce, lo que provoca niveles plasmáticos entre 1,3 y 2 veces más altos. Dado que el rango terapéutico del clorhidrato de ambroxol es suficientemente amplio, no es necesario ajustar la dosis.
La edad y el sexo no tienen un impacto clínicamente significativo sobre la farmacocinética del clorhidrato de ambroxol, por lo que no se requiere ningún ajuste de dosis.
La ingestión de alimentos no afecta la biodisponibilidad del clorhidrato de ambroxol.
Características clínicas.
Indicaciones.
Tratamiento mucolítico en enfermedades broncopulmonares agudas y crónicas asociadas con alteraciones en la secreción bronquial y con un debilitado desplazamiento de la mucosidad.
Contraindicaciones.
No se debe administrar Ambroxol-KV a pacientes con hipersensibilidad conocida al clorhidrato de ambroxol o a cualquiera de los demás componentes del medicamento.
Ambroxol-KV, comprimidos de 30 mg, no está indicado para niños menores de 6 años debido a la dosis. A esta categoría de pacientes se recomienda administrar clorhidrato de ambroxol en formas farmacéuticas adecuadas para uso pediátrico.
Interacción con otros medicamentos y otras clases de interacciones.
La administración simultánea del medicamento Ambroxol-KV junto con agentes que suprimen la tos puede provocar una acumulación excesiva de mucosidad debido a la supresión del reflejo de la tos.
Por ello, dicha combinación solo es posible tras una evaluación cuidadosa por parte del médico de la relación entre el beneficio esperado y el riesgo potencial derivado de su uso.
Características de aplicación.
Se han recibido informes sobre graves lesiones cutáneas: eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson (SSJ)/necrólisis epidérmica tóxica (NET) y pustulosis exantemática generalizada aguda (PEGA), asociadas con el uso de clorhidrato de ambroxol. Si aparecen signos de progresión de erupciones cutáneas (a veces relacionadas con la aparición de ampollas o afectación de membranas mucosas), se debe interrumpir inmediatamente el tratamiento con clorhidrato de ambroxol y buscar atención médica de urgencia.
Los comprimidos de Ambroxol-KV contienen 684 mg de lactosa en la dosis diaria máxima recomendada (120 mg).
Los pacientes con trastornos hereditarios raros de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa de Lapp o alteraciones en la absorción de glucosa y galactosa no deben tomar este medicamento.
El medicamento Ambroxol-KV debe administrarse con precaución en pacientes con alteración de la motilidad bronquial y secreción excesiva de moco (por ejemplo, en enfermedades raras como la disquinesia ciliar primaria), debido al riesgo de favorecer la acumulación de secreciones.
Los pacientes con disfunción renal o insuficiencia hepática grave deben tomar Ambroxol-KV únicamente tras consultar con su médico. Al igual que con cualquier sustancia activa que se metaboliza en el hígado y luego se elimina por los riñones, en pacientes con insuficiencia renal grave puede producirse acumulación de metabolitos hepáticos.
Uso durante el embarazo o la lactancia.
Embarazo. El clorhidrato de ambroxol atraviesa la barrera placentaria. Los estudios en animales no han revelado efectos perjudiciales directos o indirectos sobre el curso del embarazo, el desarrollo embrionario/fetal, el parto o el desarrollo postnatal. Los estudios clínicos sobre la administración del medicamento después de la semana 28 de gestación no han mostrado ningún efecto adverso sobre el feto.
Sin embargo, deben observarse las precauciones habituales respecto al uso de medicamentos durante el embarazo. En particular, no se recomienda el uso de Ambroxol-KV durante el primer trimestre de embarazo.
Lactancia. El clorhidrato de ambroxol pasa a la leche materna. No se recomienda el uso de Ambroxol-KV durante la lactancia.
Fertilidad. Los estudios preclínicos no indican un efecto perjudicial directo o indirecto sobre la fertilidad.
Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.
No existen datos sobre el efecto del medicamento sobre la velocidad de reacción al conducir vehículos o al trabajar con maquinaria. No se han realizado estudios específicos al respecto.
Vía de administración y dosis.
Si no se indica lo contrario, la dosis recomendada del medicamento Ambroxol-KV es la siguiente:
niños de 6 a 12 años de edad: habitualmente, la dosis es de 1/2 tableta 2-3 veces al día (equivalente a 30-45 mg de clorhidrato de ambroxol/día);
adultos y niños a partir de 12 años de edad: habitualmente, la dosis es de 1 tableta 3 veces al día durante los primeros 2-3 días (equivalente a 90 mg de clorhidrato de ambroxol/día).
Continuar el tratamiento con 1 tableta 2 veces al día (equivalente a 60 mg de clorhidrato de ambroxol/día).
Si es necesario, el efecto terapéutico en adultos y niños a partir de 12 años puede intensificarse tomando 2 tabletas 2 veces al día (equivalente a 120 mg de clorhidrato de ambroxol/día).
Las tabletas deben tragarse enteras, acompañadas de suficiente líquido (por ejemplo, agua, té o zumo de frutas), durante las comidas o independientemente de la ingestión de alimentos.
No se debe utilizar Ambroxol-KV durante más de 4-5 días sin consultar previamente con un médico.
En general, no existen limitaciones respecto a la duración del tratamiento, pero un tratamiento prolongado debe realizarse bajo supervisión médica.
Niños.
Se administra a niños a partir de 6 años de edad que no toleran el jarabe o la solución oral y para inhalación.
Sobredosificación.
Hasta la fecha no se han notificado casos de sobredosificación en humanos. Los síntomas descritos en informes aislados de sobredosificación y/o casos de uso inadecuado del medicamento corresponden a las reacciones adversas conocidas tras la administración de Ambroxol-KV en las dosis recomendadas y requieren un tratamiento sintomático.
Reacciones adversas.
Para la evaluación de la frecuencia de los eventos adversos se utilizó la siguiente clasificación:
| muy frecuente |
>10 %; |
| frecuente |
>1 % y <10 %; |
| no frecuente |
>0,1 % y <1 %; |
| poco frecuente |
>0,01 % y <0,1 %; |
| muy raro |
<0,01 %; |
| frecuencia no conocida |
no es posible estimarla a partir de los datos disponibles. |
Debido al sistema inmunológico:
rara vez – reacciones de hipersensibilidad;
frecuencia desconocida – reacciones anafilácticas, incluyendo shock anafiláctico, angioedema y picazón.
Debido a la piel y al tejido celular subcutáneo:
rara vez – erupción cutánea, urticaria;
frecuencia desconocida – reacciones adversas cutáneas graves (incluyendo eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson/ necrólisis epidérmica tóxica y pustulosis exantemática aguda generalizada).
Debido al sistema gastrointestinal:
frecuentemente – náuseas;
ocasionalmente – vómitos, diarrea, dispepsia, dolor abdominal;
muy rara vez – sialorrea.
Debido al sistema respiratorio, órganos torácicos y mediastino:
frecuencia desconocida – disnea (como reacción de hipersensibilidad).
Alteraciones generales:
ocasionalmente – fiebre, reacciones en las membranas mucosas.
Notificación de reacciones adversas sospechosas
Notificar las reacciones adversas sospechosas tras la comercialización del medicamento es un procedimiento importante. Permite continuar con el control del balance beneficio/riesgo de este medicamento. Se solicita a los profesionales sanitarios notificar cualquier reacción adversa sospechosa al Centro Estatal de Expertización del Ministerio de Salud de Ucrania.
Período de validez. 4 años.
Condiciones de almacenamiento.
Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.
Mantener fuera del alcance de los niños.
Envase. 10 comprimidos por blíster; 2 blísteres por caja.
Categoría de dispensación. Sin receta.
Fabricante. S.A. «FÁBRICA DE VITAMINAS DE KIEV».
Dirección del fabricante y lugar de ejercicio de su actividad.
04073, Ucrania, Kiev, calle Kopilivska, 38.
Sitio web: www.vitamin.com.ua.