Altioza

INSTRUKCJA dotyczÄ cza stosowania leku ALTIOSA (ALTIOSA)

SkÅ ad:

substancja czynna: tiokolkhikozid;

1 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera tiokolkhikozidu 2,0 mg;

1 fiolka (2 ml roztworu do wstrzykiwań) zawiera tiokolkhikozidu 4,0 mg;

substancje pomocnicze: natrium chloridum, kwas chlorowodorowy stężony, woda do sporzędzania roztworów do wstrzykiwań.

Postać leku. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne cechy fizykochemiczne: przezroczy roztwór żółtego koloru.

Grupa farmakoterapeutyczna. Miorelaksanta działające ośrodkowo. Tiokolkhikozid. Kod ATC M03BX05.

Właściwości farmakodynamiczne

Farmakodynamika

Tiokolkichozyd jest półsyntetyczną siarczaną pochodną kolkichozydu, wykazującą działanie miorelaksacyjne.

In vitro tiokolkichozyd wiąże się wyłącznie z wrażliwymi na strychninę receptory GABA-ergicznymi i glicyno-ergicznymi. Ponieważ tiokolkichozyd działa jako antagonistyczny receptor GABA-ergicznego, jego działanie miorelaksacyjne może objawiać się na poziomie nadrzędnościowym poprzez złożony mechanizm regulacyjny, nawet jeśli nie można wykluczyć mechanizmu działania glicyno-ergicznego. Charakterystyka oddziaływania z receptorami GABA-ergicznymi jest jakościowo i ilościowo podobna zarówno dla tiokolkichozydu, jak i jego głównego krążącego metabolitu – pochodnej glukuronidowej (patrz sekcja „Farmakokinetyka”).

In vivo właściwości miorelaksacyjne tiokolkichozydu oraz jego głównego metabolitu zostały zademonstrowane w różnych modelach eksperymentalnych u szczurów i królików. Brak efektu miorelaksacyjnego tiokolkichozydu u szczurów z przeciętym rdzeniem kręgowym świadczy o dominującej aktywności nadrzędnościowej. Ponadto badania elektroencefalograficzne wykazały, że tiokolkichozyd oraz jego główny metabolit nie wykazują działania uspokajającego.

Farmakokinetyka

Wchłanianie

Po wstrzyknięciu do mięśnia stężenie maksymalne (Cmax) tiokolkichozydu osiągane jest po 30 minutach i wynosi 113 ng/ml po dawce 4 mg oraz 175 ng/ml po dawce 8 mg. Odpowiednie wartości AUC wynoszą odpowiednio 283 i 417 ng×h/ml.

Farmakologicznie aktywny metabolit SL18.0740 również jest wykrywany, ale w niższych stężeniach: Cmax wynosi 11,7 ng/ml i osiągane jest po 5 godzinach od podania, AUC wynosi 83 ng×h/ml.

Brak danych dotyczących nieaktywnego metabolitu SL59.0955.22.

Rozkład

Objętość rozkładu tiokolkichozydu wynosi około 42,7 l po wstrzyknięciu do mięśnia dawki 8 mg. Brak danych dotyczących metabolitów.

Eliminacja

Po wstrzyknięciu do mięśnia pozorna wartość T½ tiokolkichozydu wynosi 1,5 godziny, a klirens osoczowy – 19,2 l/h.

Charakterystyki kliniczne

Wskazania. Terapia wspomagająca bólowe skurcze mięśniowe w przypadkach ostrych chorób kręgosłupa u dorosłych oraz u dzieci od 16. roku życia.

Przeciwwskazania

Tiochalkozyd nie należy stosować:

• u pacjentów z podwyższoną wrażliwością na substancję czynną lub na którykolwiek z substancji pomocniczych leku;
• u pacjentów cierpiących na paraliż miękkawy, hipotonię mięśni;
• przez cały okres ciąży;
• w czasie karmienia piersią;
• u kobiet w wieku rozrodczym, które nie stosują odpowiednich środków antykoncepcyjnych w trakcie leczenia oraz przez 1 miesiąc po zakończeniu stosowania tiochalkozidu;
• u mężczyzn, którzy nie stosują środków antykoncepcyjnych w trakcie leczenia oraz przez 3 miesiące po zakończeniu stosowania tiochalkozidu.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji. Brak informacji dotyczących interakcji.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Po wstrzyknięciu tiokolchikozydu wewnątrzmięśniowo obserwowano epizody niedociśnienia wazowaginalnego, dlatego po iniekcji należy obserwować stan pacjenta (patrz sekcja „Efekty niepożądane”).

W okresie postmarketingowym zgłaszano przypadki uszkodzenia wątroby (zapalenie wątroby cytolityczne i cholesteryczne) przy stosowaniu tiokolchikozydu. U pacjentów jednoczesnie przyjmujących niesteroidowe leki przeciwzapalne (NSAID) lub paracetamol odnotowano ciężkie przypadki uszkodzenia wątroby (np. fulminantne zapalenie wątroby). W przypadku wystąpienia objawów uszkodzenia wątroby podczas stosowania leku, o których pacjenci powinni być poinformowani, należy przerwać leczenie i skontaktować się z lekarzem (patrz sekcja „Efekty niepożądane”).

Tiokolchikozid może powodować napady u pacjentów z epilepsją lub z chorobami towarzyszącymi ryzyku wystąpienia napadów (patrz sekcja „Efekty niepożądane”).

Nie należy przekraczać maksymalnej zalecanej dawki tiokolchikozydu – 8 mg na dobę, którą należy podzielić na 2 dawki z 12-godzinnym odstępem. W przypadku pominięcia kolejnej dawki, następną dawkę należy podać w zwykłym czasie.

Genotoksyczność

Badania przedkliniczne wykazały, że jeden z metabolitów tiokolchikozydu (SL59.0955) powoduje aneuploidię (zmianę liczby chromosomów w dzielących się komórkach) w stężeniach zbliżonych do poziomu oddziaływania na człowieka, obserwowanego po doustnym stosowaniu dawki 8 mg dwa razy dziennie.

Aneuploidia uznawana jest za czynnik ryzyka teratogenności, toksyczności dla embrionu/pleta, poronienia, zaburzeń płodności u mężczyzn oraz potencjalny czynnik ryzyka rozwoju nowotworu. Aby zmniejszyć ryzyko, należy unikać przekraczania zalecanej dawki leku lub długotrwałego stosowania (patrz sekcja „Sposób stosowania i dawki”).

Pacjentom obu płci należy dostarczyć szczegółowe informacje o potencjalnych ryzykach w przypadku zajścia w ciążę oraz o znaczeniu stosowania skutecznych środków antykoncepcyjnych podczas leczenia tiokolchikozydem, a także po zakończeniu leczenia: przez jeden miesiąc – u kobiet oraz przez trzy miesiące – u mężczyzn (patrz sekcje „Przeciwwskazania” i „Stosowanie w czasie ciąży i laktacji”).

Reakcje w miejscu iniekcji

Po wstrzyknięciu tiokolchikozydu wewnątrzmięśniowo zgłaszano reakcje w miejscu iniekcji, w tym nekrozę, zatorowość lekową skóry, znaną również jako zespół Nicolau oraz dermatyt lividoidny.

Podczas wstrzykiwania tiokolchikozydu wewnątrzmięśniowo należy przestrzegać odpowiedniej techniki iniekcji.

Lek ten zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg)/dawkę sodu, co oznacza praktycznie wolny od sodu.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią

Kontracepcja u kobiet i mężczyzn

Tiokolchikozid jest przeciwwskazany kobietom w wieku rozrodczym oraz mężczyznom, jeśli nie stosują skutecznych środków antykoncepcyjnych.

Z uwagi na potencjał aneugenny tiokolchikozydu i jego metabolitów, kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczne środki antykoncepcyjne podczas leczenia tiokolchikozydem oraz przez miesiąc po zakończeniu leczenia.

Mężczyźni powinni stosować skuteczne środki antykoncepcyjne podczas leczenia tiokolchikozydem oraz przez trzy miesiące po zakończeniu leczenia (patrz sekcje „Przeciwwskazania” i „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania”).

Ciąża

Informacje dotyczące stosowania tiokolchikozydu u kobiet w ciąży są ograniczone, dlatego potencjalne ryzyko dla embrionu i płodu jest nieznane. Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne tiokolchikozydu. Lek jest przeciwwskazany w czasie ciąży (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Okres laktacji

Tiokolchikozid przenika do mleka matki. Lek jest przeciwwskazany do stosowania w okresie karmienia piersią (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Płodność

Tiokolchikozid i jego metabolity wykazują działanie aneugeniczne przy różnych poziomach stężenia, co stanowi czynnik ryzyka zaburzeń płodności u człowieka.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługi urządzeń

Nie przeprowadzono badań wpływu tiokolchikozydu na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługi urządzeń.

Podczas stosowania tiokolchikozydu może wystąpić senność, co należy uwzględnić w przypadku prowadzenia pojazdów lub obsługi urządzeń.

Sposób stosowania i dawki

Lek należy stosować wstrzykując do mięśni.

Zalecana maksymalna dawka dobową wynosi 4 mg co 12 godzin (8 mg na dobę). Leczenie nie powinno przekraczać 5 kolejnych dni.

Należy unikać przekraczania zalecanej dawki lub długotrwałego stosowania (patrz: „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności przed zastosowaniem”).

Dzieci. Lek jest przeciwwskazany u dzieci poniżej 16. roku życia.

Przedawkowanie

Nie ma danych dotyczących przypadków przedawkowania. W przypadku przedawkowania zaleca się dokładne monitorowanie pacjenta oraz leczenie objawowe.

Działania niepożądane

Poniższe działania niepożądane zostały uporządkowane według klas układów narządów według MedDRA oraz częstości występowania: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100, <1/10), rzadko (≥1/1000, <1/100), rzadko (≥1/10000, <1/1000), bardzo rzadko (<1/10000), częstość nieznana (nie można określić na podstawie dostępnych informacji).

Ze strony układu odpornościowego: rzadko — świąd; rzadko — pokrzywka; bardzo rzadko — hipotensja; częstość nieznana — obrzęk naczynioruchowy i reakcje anafilaktyczne, w tym szok anafilaktyczny.

Ze strony układu nerwowego: często — senność; rzadko — pobudzenie lub krótkotrwała dezorientacja; częstość nieznana — omdlenie wazowaginalne pojawiające się w ciągu pierwszych kilku minut po wstrzyknięciu domięśniowym, drgawki (patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”).

Ze strony układu pokarmowego: często — biegunka, ból brzucha; rzadko — nudności, wymioty; rzadko — nadkwaśność.

Ze strony układu wątrobowo-pęcherzowego i dróg żółciowych: częstość nieznana — uszkodzenie wątroby, zaburzenia funkcji wątroby (patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”).

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: rzadko — alergiczne reakcje skórne.

Ogólne zaburzenia i zaburzenia w miejscu podania leku: częstość nieznana — reakcje w miejscu iniekcji, w tym obrzęk, zaczerwienienie, świąd, ból wokół miejsca iniekcji, zespół Nicolau (embolia lekowa skóry) oraz dermatyt typu lividoid.

Przekazywanie podejrzewanych działań niepożądanych

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po rejestracji produktu leczniczego ma istotne znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w przypadku stosowania tego leku. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich uprawnieni przedstawiciele powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Zautomatyzowany System Informacyjny nadzoru farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania

Przechowywać we wkładzie oryginalnym w temperaturze nie wyższej niż 25 ºC.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność. Dane nie są dostępne.

Opakowanie. Po 2 ml w fiolce; po 5 fiolki w opakowaniu konturowym blisterowym; po 1 lub 2 opakowania konturowe blisterowe w pudełku.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. Spółka z ograniczoną odpowiedzialnością firma „Novofarm-Biosynteza”.

Adres siedziby producenta i miejsce prowadzenia działalności. Ukraina, 11700, obwód żytomierski, rejon zwiahelski, miasto Zwiahel, ul. Żytomierska 38.