Alersis

INSTRUKCJA dot. stosowania leku ALERSIS (ALERSIS)

Skład:

substancja czynna: dezloratadyna;

1 ml roztworu zawiera dezloratadyny 0,5 mg;

substancje pomocnicze: benzoesan sodu (E 211), sody sacharyna, sorbitol (E 420), glikol propylenowy, kwas cytrynowy bezwodny, cytrynian sodu bezwodny, hydroksyetyloceluloza, aromat pomarańczowy, woda oczyszczona.

Postać leku. Roztwór do doustnego przyjmowania.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczysty lub lekko opalescencyjny, praktycznie bezbarwny roztwór o zapachu pomarańczy.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego.

Kod ATC R06A X27.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Desloratadyna to silny, selektywny bloker obwodowych receptorów histaminowych H1, nie wykazujący efektu uspokajającego. Desloratadyna jest pierwotnym, czynnym metabolitem loratadyny.

Po podaniu doustnym Alersis selektywnie blokuje obwodowe receptory histaminowe H1, ponieważ lek praktycznie nie przenika przez barierę krew-mózg.

Liczne badania wykazały, że oprócz działania przeciwhistaminowego Alersis wykazuje właściwości przeciwalergiczne i przeciwzapalne. Stwierdzono, że Alersis hamuje kaskadę różnych reakcji leżących u podstaw zapalenia alergicznego, a mianowicie:

• wydzielanie cytokin prozapalnych, w tym IL-4, IL-6, IL-8, IL-13;
• wydzielanie chemicznych chemicznych, takich jak RANTES;
• produkcję anionu nadtlenkowego przez aktywowane neutrofile o wielobarwnych jądrach;
• adhezję i chemotaksję eozynofilów;
• ekspresję cząsteczek adhezji, takich jak selektyna P;
• zależne od IgE wydzielanie histaminy, prostaglandyny D2 i leukotrienów C4;
• ostry alergiczny skurcz oskrzeli i alergiczny kaszel, obserwowane w badaniach na zwierzętach.

Bezpieczeństwo stosowania leku Alersis u dzieci zostało wykazane w trzech badaniach klinicznych. Lek podawano dzieciom w wieku od 6 miesięcy do 11 lat, którym wymagana była terapia przeciwhistaminowa, w dawce dobowej 1 mg (grupa wiekowa 6–11 miesięcy), 1,25 mg (grupa wiekowa 1–5 lat) lub 2,5 mg (grupa wiekowa 6–11 lat). Leczenie było dobrze tolerowane, co potwierdzono wynikami badań laboratoryjnych, stanem funkcji życiowych oraz danymi z EKG (w tym długością odcinka QT).

W trakcie badań klinicznych codzienne stosowanie leku Alersis w dawce do 20 mg przez 14 dni nie wiązało się ze statystycznie istotnymi klinicznie zmianami w układzie sercowo-naczyniowym. W badaniu kliniczno-farmakologicznym podawanie leku w dawce 45 mg/dobę (9 razy więcej niż dawka terapeutyczna) przez 10 dni nie powodowało wydłużenia odcinka QT.

Desloratadyna praktycznie nie przenika przez barierę krew-mózg. Przy stosowaniu zalecanej dawki 5 mg częstość występowania senności nie przekraczała częstości obserwowanej w grupie placebo. W trakcie badań klinicznych Alersis nie wpływał na funkcje psychomotoryczne przy dawce do 7,5 mg.

Oprócz przyjętego podziału na nieżyt alergiczną sezonową i całoroczną, nieżyt alergiczną można również alternatywnie sklasyfikować według długości objawów jako przerywany (intermitujący) i trwały (perzystalny). Nieżyt alergiczną przerywany charakteryzuje występowanie objawów mniej niż 4 dni w tygodniu lub krócej niż 4 tygodnie. W przypadku nieżytu alergicznego trwałego objawy występują przez 4 dni lub więcej w tygodniu lub przez okres przekraczający 4 tygodnie.

Skuteczność kliniczną leku Alersis w leczeniu sezonowego nieżytu alergicznego wykazano w czterech badaniach klinicznych kontrolowanych placebo, z zastosowaniem wielokrotnych dawek.

U pacjentów z nieżyt alergicznym Alersis skutecznie łagodził objawy takie jak kichanie, wydzielanie z nosa i swędzenie, podrażnienie oczu, łzawienie i zaczerwienienie, swędzenie podniebienia.

Farmakokinetyka.

Desloratadyna staje się oznaczalna w osoczu w ciągu 30 minut po podaniu leku. Alersis skutecznie kontroluje objawy przez 24 godziny. Desloratadyna jest dobrze wchłaniana. Maksymalna stężenie desloratadyny w osoczu osiągane jest średnio po 3 godzinach, średni okres półwydalenia wynosi około 27 godzin. Stopień kumulacji desloratadyny odpowiada jej okresowi półwydalenia (około 27 godzin) i częstotliwości stosowania (raz na dobę). Biodostępność desloratadyny była proporcjonalna do dawki w zakresie od 5 do 20 mg.

Desloratadyna w umiarkowanym stopniu (83–87%) wiąże się z białkami osocza. Po stosowaniu desloratadyny w dawce od 5 do 20 mg raz na dobę przez 14 dni nie zaobserwowano oznak klinicznie istotnej kumulacji leku.

Niska szybkość metabolizmu desloratadyny zaobserwowano u około 8% badanych, u których stwierdzono znaczne zwiększenie stężenia leku w osoczu i wydłużenie okresu półwydalenia. Częstość występowania spowolnionego metabolizmu może być uzależniona od pochodzenia rasowego. Obecnie uważa się, że ten fakt nie ma znaczenia klinicznego.

W przeprowadzonych badaniach porównawczych krzyżowych przy tej samej dawce leku stwierdzono bioekwiwalentność leku w formie tabletek i syropu.

W badaniach farmakokinetycznych przeprowadzonych w praktyce pediatrycznej stwierdzono, że wartości AUC i Cmax desloratadyny (przy stosowaniu zalecanych dawek) mogą być porównywalne z wartościami u dorosłych przyjmujących desloratadynę w formie syropu w dawce 5 mg.

Wyniki badań wykazały, że desloratadyna nie hamuje CYP3A4 ani CYP2D6 i nie jest ani substratem, ani inhibitorem białka glikoproteinowego P.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Do złagodzenia objawów związanych z alergicznym nieżytam nosa, takich jak kichanie, wydzielina z nosa, swędzenie, obrzęk i zatkanie nosa, a także swędzenie i zaczerwienienie oczu, łzawienie, swędzenie podniebienia oraz kaszel.

Do złagodzenia objawów związanych z pokrzywką, takich jak swędzenie i wysypka.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na dezloratadynę, którykolwiek substancję pomocniczą leku lub na loratadynę.

Współdziałanie z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Nie zaobserwowano klinicznie istotnych zmian stężenia dezloratadyny w osoczu przy wielokrotnym współdziałaniu z ketokonazolem, erytromycyną, azitromycyną, fluoksetyną lub cymetrydyną. Ponieważ enzym odpowiedzialny za metabolizm dezloratadyny nie został jeszcze ustalony, nie można całkowicie wykluczyć interakcji z innymi lekami.

Żywność (wysokokaloryczny posiłek zawierający dużo tłuszczu) lub sok grejpfrutowy nie wpływają na rozprzestrzenianie się dezloratadyny.

Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych

Stosowanie leku Alersis należy przerwać około 48 godzin przed wykonaniem prób skórnym, ponieważ leki przeciwhistaminowe mogą zapobiegać powstawaniu lub osłabiać przejawy pozytywnych reakcji dermatologicznych na bodźce.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania.

W trakcie badań kliniczno-farmakologicznych Alersis nie nasilał takich efektów alkoholu jak zaburzenia funkcji psychomotorycznych i senność. Wyniki testów psychomotorycznych istotnie się nie różniły u pacjentów przyjmujących Alersis oraz u pacjentów przyjmujących placebo, oddzielnie lub w połączeniu z alkoholem.

U pacjentów z niewydolnością nerek ciężkiego stopnia stosowanie leku Alersis należy prowadzić pod kontrolą lekarza. Preparat zawiera sorbitol, dlatego nie należy go stosować u pacjentów z wrodzoną nietolerancją fruktozy.

Desloratadynę należy stosować z ostrożnością u chorych z wywiadem napadów drgawek. Dzieci mogą być bardziej wrażliwe na wystąpienie nowych napadów drgawek podczas leczenia desloratadyną. Lekarz powinien podjąć decyzję o zaprzestaniu leczenia desloratadyną u pacjentów, u których w trakcie stosowania leku wystąpił napad drgawek.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią. Dane z licznych przypadków stosowania desloratadyny w czasie ciąży (ponad 1000 przypadków) wskazują na brak działania teratogennego, fetotoksycznego oraz niekorzystnego wpływu na noworodka. W badaniach na zwierzętach nie stwierdzono bezpośredniego ani pośredniego niekorzystnego wpływu na funkcję rozrodczą. Ze środków ostrożności zaleca się unikanie stosowania leku Alersis w czasie ciąży.

Desloratadyna przenika do mleka matki, dlatego kobietom karmiącym piersią zaleca się rozważyć konieczność zaprzestania karmienia piersią lub unikania stosowania leku, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka oraz korzyści z leczenia dla matki.

Plodność. Brak danych dotyczących wpływu na płodność.

Wpływ na szybkość reakcji przy prowadzeniu samochodu lub innych maszyn.

Dane z badań klinicznych wskazują, że Alersis nie wpływa lub ma nieznaczny wpływ na zdolność prowadzenia samochodu lub innych maszyn. Pacjentów należy poinformować, że większość osób nie odczuwa senności. Należy wziąć pod uwagę, że indywidualna reakcja na lek może się różnić. Pacjentom zaleca się unikanie czynności wymagających skupienia uwagi, takich jak prowadzenie samochodu lub korzystanie z innych mechanizmów, dopóki nie ustalą własnej reakcji na lek.

Sposób stosowania i dawki.

W celu złagodzenia objawów związanych z alergicznym nieżytami nosa (w tym przerywanym i utrzymującym się) oraz z pokrzywką, Alersis można stosować niezależnie od przyjmowania pokarmu w następujących dawkach:

dorośli i osoby w wieku podeszłym (³ 12 lat): 10 ml syropu (5 mg dezloratadyny) 1 raz na dobę.

Leczenie przerywanego nieżytu alergicznego (obecność objawów mniej niż 4 dni w tygodniu lub mniej niż 4 tygodnie) należy prowadzić z uwzględnieniem danych z wywiadu: leczenie należy przerwać po ustąpieniu objawów i wznowić w przypadku ich ponownego wystąpienia. W przypadku nieżytu alergicznego utrzymującego się (obecność objawów więcej niż 4 dni w tygodniu lub więcej niż 4 tygodnie) leczenie należy kontynuować przez cały okres kontaktu z alergenem.

Dzieci. Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania roztworu Alersis u dzieci w wieku do 6 miesięcy nie zostały ustalone. Leku nie zaleca się stosować dzieciom w wieku do 6 miesięcy w leczeniu przewlekłej pokrzywki idiopatycznej oraz dzieciom w wieku do 12 miesięcy w leczeniu nieżytu alergicznego. W leczeniu stosuje się następujące dawkowanie:

• dzieci w wieku od 6 do 11 miesięcy: po 2 ml roztworu (1 mg dezloratadyny) jeden raz na dobę;
• w wieku od 1 do 5 lat: po 2,5 ml roztworu (1,25 mg dezloratadyny) jeden raz na dobę;
• w wieku od 6 do 11 lat: po 5 ml roztworu (2,5 mg dezloratadyny) jeden raz na dobę.

Przedawkowanie.

W przypadku przedawkowania należy podjąć standardowe działania mające na celu usunięcie nieabsorbowanej substancji czynnej, należy stosować leczenie objawowe.

Podczas badań klinicznych u dorosłych i osób w wieku podeszłym, przy stosowaniu dezloratadyny w dawkach do 45 mg (co jest 9 razy więcej niż zalecane dawki), nie zaobserwowano klinicznie istotnych efektów.

Dezloratadyna nie jest usuwana podczas hemodializy, możliwość jej usunięcia podczas dializy otrzewnowej nie została ustalona.

Efekty uboczne.

W trakcie badań klinicznych wskazań, w tym w katarze alergicznym i przewlekłym idiopatycznym pokrzywce, o niepożądane efekty u pacjentów otrzymujących dawkę 5 mg na dobę zgłaszano o 5% częściej niż u pacjentów przyjmujących placebo. Najczęściej, w porównaniu z placebo, występowały następujące efekty uboczne: osłabienie (1,2%), suchość w ustach (0,8%) oraz ból głowy (0,6%). W trakcie badań klinicznych leku Alersis u dzieci w wieku od 2 do 11 lat liczba przypadków reakcji niepożądanych była taka sama zarówno w grupie stosowania syropu, jak i w grupie placebo. U dzieci w wieku od 6 do 23 miesięcy najczęściej (w porównaniu z placebo) występowały następujące niepożądane zjawiska: biegunka (3,7%), podwyższenie temperatury ciała (2,3%) oraz bezsenność (2,3%).

Istnieje ryzyko nadaktywności psychomotorycznej (zachowania niezwykłego) związane z zastosowaniem dezloratadyny (co może objawiać się w postaci złości i agresji, a także pobudzenia).

W okresie pozarejestracyjnym obserwowano (częstotliwość nieznana): wydłużenie interwału QT, zaburzenia rytmu serca oraz bradykardię.

Inne efekty uboczne, o których bardzo rzadko zgłaszano w okresie pozarejestracyjnym, przedstawiono w poniższej tabeli.

Inne efekty uboczne, o których bardzo rzadko zgłaszano w okresie pozarejestracyjnym, przedstawiono w poniższej tabeli. Częstotliwość występowania reakcji niepożądanych sklasyfikowano następująco: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100, <1/10), rzadko (≥1/1000, <1/100), pojedyncze przypadki (≥1/10000, <1/1000), rzadkie (<1/10000) oraz częstotliwość nieznana.

Desloratadyna praktycznie nie przenika do ośrodkowego układu nerwowego. W przypadku stosowania zalecanej dawki dla dorosłych wynoszącej 5 mg nie zaobserwowano zwiększenia częstości senności w porównaniu z grupą placebo. W badaniach klinicznych lek w jednorazowej dawce dobowej 7,5 mg nie wywierał wpływu na aktywność psychomotoryczną.

Okres ważności. 2 lata.

Okres ważności po pierwszym otwarciu butelki – 48 dni.

Warunki przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. 60 ml roztworu w butelce z kubkiem dozującym w kartonowej paczce.

Kategoria wydawania. Bez recepty.

Producent.

Laboratorios Normon S.A.

Lokalizacja producenta oraz adres miejsca wykonywania działalności.

Ronda de Valdecarrizo, 6, Tres Cantos, 28760 Madryt, Hiszpania.