Alersis

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL MEDICINALE ALERIS (ALERSIS)

Composizione:

principio attivo: desloratadina;

1 ml di soluzione contiene desloratadina 0,5 mg;

eccipienti: sodio benzoato (E 211), saccarina sodica, sorbitolo (E 420), propilenglicole, acido citrico anidro, sodio citrato anidro, idrossietilcellulosa, aroma d'arancia, acqua depurata.

Forma farmaceutica. Soluzione orale.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: soluzione trasparente o leggermente opalescente, praticamente incolore, con odore d'arancia.

Gruppo farmacoterapico. Antistaminici per uso sistemico.

Codice ATC R06A X27.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Desloratadina è un potente antagonista selettivo dei recettori periferici dell'istamina di tipo H1, privo di effetti sedativi. La desloratadina è il metabolita primario attivo della loratadina.

Dopo somministrazione orale, Alersis blocca selettivamente i recettori periferici H1 dell'istamina, poiché il farmaco penetra scarsamente attraverso la barriera ematoencefalica.

Numerosi studi hanno dimostrato che, oltre all'attività antistaminica, Alersis ha mostrato proprietà antiallergiche e antiinfiammatorie. È stato dimostrato che Alersis inibisce la cascata di diverse reazioni alla base dell'infiammazione allergica, ossia:

• il rilascio di citochine proinfiammatorie, comprese IL-4, IL-6, IL-8, IL-13;
• il rilascio di chemochine proinfiammatorie, come RANTES;
• la produzione di anione superossido da parte dei neutrofili polimorfonucleati attivati;
• l'adesione e la chemotassi degli eosinofili;
• l'espressione di molecole di adesione, come il P-selectin;
• il rilascio di istamina, prostaglandina D2 e leucotriene C4 dipendente da IgE;
• la broncocostrizione allergica acuta e la tosse allergica, in studi effettuati sugli animali.

La sicurezza d'uso di Alersis nei bambini è stata dimostrata in tre studi clinici. Il farmaco è stato somministrato a bambini di età compresa tra 6 mesi e 11 anni, che necessitavano di terapia antistaminica, alle dosi giornaliere di 1 mg (gruppo d'età 6-11 mesi), 1,25 mg (gruppo d'età 1-5 anni) o 2,5 mg (gruppo d'età 6-11 anni). Il trattamento è stato ben tollerato, come confermato dai risultati degli esami ematochimici clinici, dallo stato delle funzioni vitali e dai dati dell'ECG (inclusa la durata dell'intervallo QT).

Durante gli studi clinici, l'assunzione giornaliera di Alersis fino a 20 mg per 14 giorni non ha causato alterazioni clinicamente e statisticamente significative a carico del sistema cardiovascolare. In uno studio clinico-farmacologico, la somministrazione di 45 mg/die (9 volte superiore alla dose terapeutica) per 10 giorni non ha causato allungamento dell'intervallo QT.

La desloratadina penetra scarsamente attraverso la barriera ematoencefalica. Alla dose raccomandata di 5 mg, la frequenza di sonnolenza non ha superato quella osservata nel gruppo placebo. Negli studi clinici, Alersis non ha influenzato le funzioni psicomotorie con dosi fino a 7,5 mg.

Oltre alla classificazione tradizionale della rinite allergica in forma stagionale e perenne, la rinite allergica può essere classificata alternativamente in base alla durata dei sintomi come intermittente o persistente. La rinite allergica intermittente è definita come la presenza di sintomi per meno di 4 giorni alla settimana o per meno di 4 settimane. Nella rinite allergica persistente, i sintomi sono presenti per 4 giorni o più alla settimana o per un periodo superiore a 4 settimane.

L'efficacia clinica di Alersis nel trattamento della rinite allergica stagionale è stata dimostrata in quattro studi clinici randomizzati, controllati con placebo, con somministrazione di dosi ripetute.

Nei pazienti con rinite allergica, Alersis ha efficacemente alleviato i sintomi quali starnuti, rinorrea e prurito nasale, nonché irritazione oculare, lacrimazione, arrossamento, prurito palpebrale e prurito del palato.

Farmacocinetica

La desloratadina è rilevabile nel plasma entro 30 minuti dalla somministrazione. Alersis controlla efficacemente i sintomi per 24 ore. La desloratadina viene ben assorbita. La concentrazione massima nel plasma viene raggiunta mediamente dopo 3 ore; la semivita di eliminazione è mediamente di 27 ore. Il grado di accumulo della desloratadina corrisponde alla sua semivita (circa 27 ore) e alla frequenza di somministrazione (una volta al giorno). La biodisponibilità della desloratadina è risultata proporzionale alla dose nell'intervallo da 5 a 20 mg.

La desloratadina si lega in misura moderata (83-87%) alle proteine plasmatiche. Dopo somministrazione di desloratadina da 5 a 20 mg una volta al giorno per 14 giorni, non sono state osservate evidenze di accumulo clinicamente significativo.

Un metabolismo lento della desloratadina è stato osservato in circa l'8% dei soggetti, nei quali si è verificato un marcato aumento dei livelli plasmatici del farmaco e un prolungamento della semivita. La prevalenza di questi casi di metabolismo lento potrebbe essere influenzata dall'appartenenza razziale. Questo aspetto è attualmente considerato clinicamente non rilevante.

Negli studi comparativi incrociati con dosi uguali del farmaco, è stata dimostrata la bioequivalenza tra la formulazione in compresse e lo sciroppo.

Negli studi farmacocinetici effettuati nella pratica pediatrica, è stato osservato che i parametri AUC e Cmax della desloratadina (alle dosi raccomandate) sono paragonabili a quelli osservati negli adulti trattati con desloratadina in forma di sciroppo alla dose di 5 mg.

Gli studi hanno dimostrato che la desloratadina non inibisce il CYP3A4 né il CYP2D6 e non è né substrato né inibitore della glicoproteina-P.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni

Per il trattamento dei sintomi associati alla rinite allergica, come starnuti, rinorrea, prurito, gonfiore e ostruzione nasale, nonché prurito e arrossamento degli occhi, lacrimazione, prurito del palato e tosse.

Per il trattamento dei sintomi associati all'orticaria, come prurito ed eruzioni cutanee.

Controindicazioni

Ipersensibilità al desloratadina, a uno qualsiasi degli eccipienti del medicinale o alla loratadina.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione

Non sono state osservate variazioni clinicamente significative della concentrazione plasmatica della desloratadina in seguito a somministrazione concomitante ripetuta con chetocanazolo, eritromicina, azitromicina, fluoxetina o cimetidina. Poiché l'enzima responsabile del metabolismo della desloratadina non è stato identificato, non si può escludere completamente un'interazione con altri medicinali.

Cibi (colazione ricca di grassi e ad alto contenuto calorico) o succo di pompelmo non influenzano la distribuzione della desloratadina.

Effetto sui risultati degli esami di laboratorio

L'assunzione del medicinale Alersis deve essere interrotta circa 48 ore prima di effettuare test cutanei, poiché gli antistaminici possono prevenire o ridurre la comparsa di reazioni dermatologiche positive agli stimoli.

Caratteristiche d'uso.

Durante gli studi clinico-farmacologici, Alersis non ha potenziato gli effetti dell'alcol, come il deterioramento della funzione psicomotoria e la sonnolenza. I risultati dei test psicomotori non hanno mostrato differenze significative tra i pazienti che assumevano Alersis e quelli che assumevano placebo, sia separatamente che in associazione con l'alcol.

Nei pazienti con insufficienza renale grave, l'assunzione del medicinale Alersis deve essere effettuata sotto stretto controllo medico. Il medicinale contiene sorbitolo e pertanto non deve essere utilizzato nei pazienti con intolleranza ereditaria al fruttosio.

La desloratadina deve essere somministrata con cautela nei pazienti con anamnesi di convulsioni. I bambini possono essere più sensibili allo sviluppo di nuovi episodi convulsivi durante il trattamento con desloratadina. Il medico dovrà valutare l'opportunità di interrompere il trattamento con desloratadina nei pazienti nei quali si verifichi un episodio convulsivo durante l'assunzione del medicinale.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento. Un numero considerevole di dati sull'uso della desloratadina durante la gravidanza (oltre 1000 casi) indica l'assenza di effetti teratogeni, fetotossici o di effetti negativi sul neonato. Negli studi condotti sugli animali non è stato osservato alcun effetto sfavorevole diretto o indiretto sulla funzione riproduttiva. Come misura precauzionale, si raccomanda di evitare l'uso del medicinale Alersis durante la gravidanza.

La desloratadina passa nel latte materno; pertanto, alle donne che allattano al seno si raccomanda di valutare se sia necessario interrompere l'allattamento o evitare l'assunzione del medicinale, considerando i benefici dell'allattamento al seno per il neonato e quelli derivanti dall'uso del medicinale per la madre.

Fertilità. Non sono disponibili dati sull'effetto della desloratadina sulla fertilità.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari.

I dati degli studi clinici indicano che Alersis non ha alcun effetto oppure ha un effetto trascurabile sulla capacità di guidare autoveicoli o utilizzare macchinari. I pazienti devono essere informati che la maggior parte delle persone non avverte sonnolenza. Tuttavia, va considerato che la reazione individuale ai farmaci può variare. Ai pazienti si raccomanda di evitare attività che richiedono concentrazione, come la guida di autoveicoli o l'uso di macchinari, finché non avranno valutato la propria reazione personale al medicinale.

Modalità e posologia.

Per il trattamento dei sintomi associati alla rinite allergica (compresa quella intermittente e persistente) e all'orticaria, Alersis può essere assunto indipendentemente dai pasti alle seguenti dosi:

Adulti e adolescenti (³ 12 anni): 10 ml di sciroppo (5 mg di desloratadina) una volta al giorno.

Il trattamento della rinite allergica intermittente (presenza di sintomi per meno di 4 giorni alla settimana o per meno di 4 settimane) deve essere effettuato in base all’anamnesi: interrompere il trattamento alla scomparsa dei sintomi e riprenderlo in caso di recidiva. Nel caso di rinite allergica persistente (presenza di sintomi per più di 4 giorni alla settimana o per più di 4 settimane) è necessario proseguire il trattamento per l’intero periodo di esposizione all’allergene.

Bambini. L’efficacia e la sicurezza dell’uso della soluzione Alersis nei bambini di età inferiore a 6 mesi non sono state stabilite. Il farmaco non è raccomandato nei bambini di età inferiore a 6 mesi per il trattamento dell’orticaria cronica idiopatica e nei bambini di età inferiore a 12 mesi per il trattamento della rinite allergica. Per il trattamento si applica il seguente schema posologico:

• bambini da 6 a 11 mesi: 2 ml di soluzione (1 mg di desloratadina) una volta al giorno;
• bambini da 1 a 5 anni: 2,5 ml di soluzione (1,25 mg di desloratadina) una volta al giorno;
• bambini da 6 a 11 anni: 5 ml di soluzione (2,5 mg di desloratadina) una volta al giorno.

Sovradosaggio.

In caso di sovradosaggio, adottare le misure standard per rimuovere la sostanza attiva non assorbita e procedere con un trattamento sintomatico.

Durante studi clinici su adulti e adolescenti, l’uso di desloratadina fino a 45 mg (9 volte la dose raccomandata) non ha evidenziato effetti clinicamente significativi.

La desloratadina non viene eliminata mediante emodialisi; non è noto se possa essere eliminata mediante dialisi peritoneale.

Effetti indesiderati

Durante gli studi clinici condotti per le indicazioni approvate, comprese rinite allergica e orticaria cronica idiopatica, effetti indesiderati sono stati riportati nel 5% dei pazienti trattati con una dose di 5 mg al giorno, rispetto al gruppo placebo. Gli effetti indesiderati riportati più frequentemente rispetto al placebo sono stati: affaticamento (1,2%), secchezza delle fauci (0,8%) e cefalea (0,6%). Negli studi clinici del medicinale Alersis condotti in bambini di età compresa tra 2 e 11 anni, la frequenza di reazioni avverse è risultata simile sia nel gruppo trattato con lo sciroppo sia in quello trattato con placebo. Nei bambini di età compresa tra 6 e 23 mesi, gli eventi avversi più comuni (rispetto al placebo) sono stati diarrea (3,7%), aumento della temperatura corporea (2,3%) e insonnia (2,3%).

Esiste un rischio di iperattività psicomotoria (comportamento anomalo) associata all'uso di desloratadina, che può manifestarsi con irritabilità, aggressività e agitazione.

Durante il periodo post-commercializzazione sono stati osservati (frequenza sconosciuta): allungamento dell'intervallo QT, aritmie e bradicardia.

Altri effetti indesiderati riportati molto raramente nel periodo post-marketing sono riportati nella tabella seguente.

Altri effetti indesiderati riportati molto raramente nel periodo post-marketing sono riportati nella tabella seguente. La frequenza degli effetti indesiderati è classificata come segue: molto comune (≥1/10), comune (≥1/100, <1/10), non comune (≥1/1000, <1/100), raro (≥1/10000, <1/1000), molto raro (<1/10000) e frequenza non nota.

Desloratadina penetra quasi per niente nel sistema nervoso centrale. Quando somministrata alla dose raccomandata per adulti di 5 mg, non è stato osservato un aumento della frequenza della sonnolenza rispetto al gruppo placebo. Negli studi clinici, il medicinale alla dose giornaliera singola di 7,5 mg non ha mostrato effetti sull'attività psicomotoria.

Periodo di validità. 2 anni.

Periodo di validità dopo la prima apertura del flacone – 48 giorni.

Condizioni di conservazione. Conservare nell’imballaggio originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare fuori dalla portata dei bambini.

Confezione. 60 ml di soluzione in un flacone con un bicchiere dosatore in un astuccio di cartone.

Categoria di rilascio. Senza ricetta.

Produttore.

Laboratorios Normon S.A.

Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio dell’attività.

Ronda de Valdecarrizo, 6, Tres Cantos, 28760 Madrid, Spagna.