Akapella®

INSTRUKCJA stosowania leku leczniczego AKAPELLA® (ACAPELLA)

Skład:

substancja czynna: 1-(wolnohydrazynokarbonylo)metylo-7-bromo-5-fenylo-1,2-dihydro-3H-1,4-benzodiazepin-2-on;

1 tabletka zawiera 1-(wolnohydrazynokarbonylo)metylo-7-bromo-5-fenylo-1,2-dihydro-3H-1,4-benzodiazepin-2-onu 0,02 g (20 mg);

substancje pomocnicze: laktoza jednowodna; skrobia ziemniaczana; powidon; stearynian wapnia.

Postać leku. Tabletki.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletki od białego do prawie białego koloru, o kształcie okrągłym, z płaską powierzchnią i ściętym brzegiem, z podziałką.

Grupa farmakoterapeutyczna. Środki psycholeptyczne. Leki przeciwlękowe. Pochodne benzodiazepiny. Kod ATC N05B A.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Substancja czynna leku 1-(hydrazynokarbonylo)-metylo-7-bromo-5-fenylo-1,2-dihydro-3H-1,4-benzodiazepin-2-on należy do grupy pochodnych benzodiazepiny. Wykazuje oryginalny zakres aktywności farmakologicznej, łącząc działanie anksjolityczne i aktywujące z działaniem przeciwdziałającym depresji przy niewielkim nasileniu działań niepożądanych i niskiej toksyczności. Działa jako dzienny środek uspokajający oraz selektywny anksjolityk. Różni się od innych benzodiazepin obecnością wyraźnego efektu aktywującego i słabo wyrażonego działania miorelaksacyjnego. W umiarkowanych dawkach terapeutycznych nie powoduje senności i nie przyspiesza zmęczenia w trakcie działalności operantnej.

U pacjentów uzależnionych od alkoholu w okresie terapeutycznej remisji, już w pierwszych dniach stosowania leku obserwowano łagodny efekt uspokajający i anksjolityczny, znacznie obniżając pobudzenie psychoruchowe, lęk i drażliwość. Lek wywiera największy wpływ na objawy zespołu abstynencyjnego oraz w okresie remisji u pacjentów uzależnionych od alkoholu.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym substancja czynna leku szybko ulega absorpcji. Po przyjęciu pojedynczych dawek działanie leku pojawia się po 30–60 minutach, osiągając maksimum w ciągu 1–4 godzin, z późniejszym stopniowym osłabieniem. Najbardziej intensywnie rozkłada się w wątrobie, nerkach i tkance tłuszczowej. Biologiczna dostępność jest wystarczająco wysoka. Wykazano, że we krwi osoczu rejestrowany jest wyłącznie metabolit dezalkilowany, niezmieniony lek nie jest wykrywalny nawet w śladowych ilościach.

Cechą farmakokinetyki substancji czynnej jest niska szybkość eliminacji jej głównego metabolitu po pojedynczym przyjęciu. Okres półtrwania z osocza wynosi 146 godzin, klirens – 3,03 l/h, średni czas utrzymywania się w organizmie – 127,32 godziny.

Charakterystyka farmakokinetyczna substancji czynnej pozwala na stosowanie jej jako środka uspokajającego z obniżonym ryzykiem wystąpienia działań niepożądanych.

Charakterystyka kliniczna

Wskazania

Stosować jako lek uspokajający w stanach neurasthenicznych, psychopatycznych astenii, stanach towarzyszących lękowi, strachowi (w szczególności przed zabiegami chirurgicznymi i bolesnymi badaniami diagnostycznymi), podwyższonej pobudliwości, zaburzeniach snu, a także przy niestabilności emocjonalnej. Stosować w celu łagodzenia zespołu abstynencyjnego w alkoholizmie oraz w terapii wspomagającej w okresie remisji przewlekłego alkoholizmu, przy logoneurozach, migrenie.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na którykolwiek z składników leku. Silna, ciężka postać miastenii, istotne zaburzenia funkcji wątroby (cirrhosis hepatis, choroba Botkina) oraz nerek.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji

Lek jest kompatybilny z innymi lekami psychotropowymi, snodajnymi i przeciwpadaczkowymi. Akapella® potencjuje działanie fenaminy, 5-oxytryptofanu, wzmaga efekt alkoholu, leków snodajnych, neuroleptyków, środków przeciwbólowych o działaniu narkotycznym.

Szczególne wskazania

Należy ograniczyć przyjmowanie leku Akapella® osobom z jaskrą otwartego kąta, przewlekłą niewydolnością nerek i wątroby oraz alkoholowym uszkodzeniem wątroby.

Lek zawiera laktozę, dlatego nie należy go przepisywać pacjentom z rzadkimi dziedzicznymi formami nietolerancji galaktozy, niedoborem laktoazy lub zespołem niewchłaniania glukozy-galaktozy.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią. Nie stosować leku w okresie ciąży ani karmienia piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. W okresie leczenia należy wstrzymać się od czynności wymagających zwiększonej uwagi i szybkiej reakcji.

Sposób stosowania i dawki

Lek stosuje się doustnie.

Nie żując, podaje się w dawce 20–50 mg do 3 razy na dobę. W razie potrzeby dawkę można stopniowo zwiększać do 200 mg na dobę, aż do uzyskania efektu terapeutycznego. Dawką optymalną w leczeniu jest 100 mg na dobę. Stosowanie wyższych dawek dobowych (150–200 mg) może wiązać się ze zwiększonym nasileniem senności w ciągu dnia oraz uczuciem osłabienia mięśni.

Jako środek uspokajający w dzień, Akapella® zaleca się w leczeniu stanów z zaburzeniami astenicznymi, depresyjnymi, fobicznymi i hipochondrycznymi w dawkach 60–120 mg na dobę.

Średnia dzienna dawka leku w leczeniu pacjentów ze stanami neurastenicznymi, neurotycznymi, psychopatycznymi i psychopatopodobnymi wynosi 60–200 mg; w przypadku migreny – 40–60 mg.

W celu złagodzenia abstynencji alkoholowej dawka początkowa wynosi 50 mg, średnia dawka dzienna – 150 mg. Najwyższa dawka dzienna w abstynencji alkoholowej może wynosić 500 mg.

Czas trwania leczenia wynosi od kilku dni do 1–4 miesięcy i jest ustalany indywidualnie przez lekarza, w zależności od stanu pacjenta i przebiegu choroby.

Lek można stosować w warunkach ambulatoryjnych.

Dzieci. Stosowanie leku u dzieci jest przeciwwskazane.

Przedawkowanie

Może wystąpić wystąpienie działań niepożądanych charakterystycznych dla innych leków anksjolitycznych z grupy benzodiazepin, takich jak senność, osłabienie, zawroty głowy, nudności, lekka ataksja, reakcje alergiczne. W takich przypadkach należy zmniejszyć dawkę lub całkowicie odstawić lek Akapella®.

Leczenie: terapia objawowa.

Efekty uboczne

Podczas stosowania leku Akapella® w dużych dawkach lub u osób z podwyższoną wrażliwością indywidualną mogą wystąpić objawy charakterystyczne dla innych leków spokojnych – pochodnych benzodiazepiny.

Ze strony układu nerwowego: ból głowy, senność, osłabienie, obniżenie szybkości reakcji, zmniejszenie uwagi i wydolności, ogólne osłabienie, zawroty głowy.

Ze strony układu pokarmowego: nudności.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: hipotensja tętnicza.

Ze strony układu mięśniowo-szkieletowego: osłabienie mięśni.

Ze strony skóry: wysypka, świąd, zaczerwienienie skóry, pokrzywka.

Ze strony układu odpornościowego: reakcje alergiczne, w tym obrzęk naczynioruchowy.

Inne: ataksja (zgłoszono przypadek ataksji, który w czasie pokrywał się ze stosowaniem leku).

W przypadku wystąpienia działań niepożądanych należy zmniejszyć dawkę lub całkowicie przerwać stosowanie leku.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Zgłaszanie działań niepożądanych po rejestracji leku ma duże znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka związanego ze stosowaniem tego leku. Osoby pracujące w zawodach medycznych i farmaceutycznych, jak również pacjenci lub ich prawni przedstawiciele, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez zautomatyzowany system informacyjny nadzoru farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 2 lata.

Nie stosować po upływie okresu ważności podanego na opakowaniu.

Warunki przechowywania. Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Po 10 tabletów w blistrze; po 1 lub 2 blisterach w opakowaniu kartonowym.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. SPÓŁKA AKCYJNA „Farmak”.

Siedziba producenta i adres miejsca wykonywania działalności. Ukraina, 04080, miasto Kijów, ul. Kirylowska 74.