Acapella®

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL MEDICINALE ACAPELLA® (ACAPELLA)

Composizione:

Principio attivo: 1-(idrazinocarbomil)-metil-7-bromo-5-fenil-1,2-diidro-3H-1,4-benzodiazepin-2-one;

Ogni compressa contiene 1-(idrazinocarbomil)-metil-7-bromo-5-fenil-1,2-diidro-3H-1,4-benzodiazepin-2-one 0,02 g (20 mg);

Eccipienti: lattosio monoidrato; amido di patata; povidone; calcio stearato.

Forma farmaceutica. Compresse.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: compresse di colore bianco o quasi bianco, di forma rotonda, con superficie piatta e bordo smussato, con linea di frattura.

Gruppo farmacoterapeutico. Psicolettici. Ansiolitici. Derivati delle benzodiazepine. Codice ATC N05BA.

Proprietà farmacodinamiche

Farmacodinamica

Il principio attivo del medicinale 1-(idrazinocarbonil)-metil-7-bromo-5-fenil-1,2-diidro-3H-1,4-benzodiazepin-2-one appartiene al gruppo dei derivati della benzodiazepina. Possiede uno spettro originale di attività farmacologica, combinando effetti ansiolitici ed attivanti con un'azione antidepressiva, con effetti collaterali minimi e bassa tossicità. Agisce come tranquillante diurno e ansiolitico selettivo. Si differenzia dagli altri composti benzodiazepinici per la presenza di un marcato effetto attivante e per una debole azione miorilassante. Alle dosi terapeutiche moderate non provoca sonnolenza né accelera l'affaticamento durante attività operanti.

Nei pazienti affetti da alcolismo durante il periodo di remissione terapeutica, già nei primi giorni di trattamento si osservano effetti sedativi e ansiolitici lievi, con una notevole riduzione dell'agitazione psicomotoria, ansia ed irritabilità. L'effetto maggiore del medicinale si manifesta sui sintomi del sindrome da astinenza e durante la remissione nei pazienti alcolisti.

Farmacocinetica

Dopo somministrazione orale, il principio attivo viene rapidamente assorbito. Dopo assunzione di dosi singole, l'effetto del medicinale si manifesta entro 30-60 minuti, raggiungendo il massimo tra 1-4 ore, con successivo graduale attenuarsi. Si distribuisce principalmente nel fegato, nei reni e nei tessuti adiposi. La biodisponibilità è sufficientemente elevata. È stato dimostrato che nel plasma sanguigno è rilevabile soltanto il metabolita desalchilato, mentre il principio attivo inalterato non viene rilevato nemmeno in tracce.

Una caratteristica peculiare della farmacocinetica del principio attivo è la bassa velocità di eliminazione del suo metabolita principale dopo somministrazione singola. Il tempo di emivita plasmatica è di 146 ore, il clearance è di 3,03 l/ora, mentre il tempo medio di permanenza nell'organismo è di 127,32 ore.

Le caratteristiche farmacocinetiche del principio attivo consentono di utilizzarlo come tranquillante con ridotto rischio di sviluppare effetti collaterali.

Caratteristiche cliniche

Indicazioni

Utilizzare come tranquillante diurno in caso di astenie nevrotiche e psicopatiche, in stati associati ad ansia, paura (in particolare prima di interventi chirurgici e accertamenti diagnostici dolorosi), irritabilità aumentata, disturbi del sonno, nonché in caso di labilità emotiva. Utilizzare per il trattamento del sindrome da astinenza nell'alcolismo e per la terapia di mantenimento durante il periodo di remissione nell'alcolismo cronico, nei logonevrosi, nell'emicrania.

Controindicazioni

Ipersensibilità a uno qualsiasi dei componenti del medicinale. Miastenia grave marcata, gravi alterazioni della funzionalità epatica (cirrosi, malattia di Botkin) e renale.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

Il medicinale è compatibile con altri farmaci psicotropi, ipnotici e anticonvulsivanti. Acapella® potenzia l'effetto del fenamino e del 5-ossitriptofano, intensifica l'effetto dell'alcol, dei farmaci ipnotici, dei neurolettici e degli analgesici narcotici.

Caratteristiche d'uso

Il medicinale Acapella® deve essere usato con cautela in soggetti con glaucoma ad angolo aperto, insufficienza renale cronica, insufficienza epatica e in caso di epatopatia alcolica.

Il medicinale contiene lattosio, pertanto non deve essere somministrato a pazienti con rari disturbi ereditari di intolleranza al galattosio, deficit di lattasi o sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento. Non utilizzare il medicinale durante la gravidanza o l'allattamento al seno.

Capacità di influenzare la velocità delle reazioni nel guidare veicoli a motore o nell'usare macchinari. Durante il trattamento, si consiglia di astenersi da attività che richiedono particolare attenzione e prontezza di riflessi.

Modalità e posologia di somministrazione

Il medicinale va assunto per via orale.

Assumere senza masticare 20–50 mg fino a 3 volte al giorno; se necessario, la dose può essere aumentata gradualmente fino a 200 mg al giorno per ottenere l'effetto terapeutico. Una dose giornaliera di 100 mg è considerata ottimale. L'uso di dosi giornaliere più elevate (150–200 mg) può essere accompagnato da sonnolenza diurna e sensazione di debolezza muscolare.

Come tranquillante diurno, Acapella® è raccomandato nel trattamento di stati con disturbi astenici, depressivi, fobici e ipocondriaci, con dosi di 60–120 mg al giorno.

La dose giornaliera media del farmaco per il trattamento di pazienti con stati nevrotici, nevrosiformi, psicopatici e psicopatiformi è di 60–200 mg; in caso di emicrania, 40–60 mg.

Per il controllo dell'astinenza da alcol, la dose iniziale è di 50 mg, la dose media giornaliera di 150 mg. La dose giornaliera massima nell'astinenza da alcol è di 500 mg.

La durata del trattamento varia da alcuni giorni a 1–4 mesi ed è stabilita individualmente dal medico in base allo stato del paziente e al decorso della malattia.

Il farmaco può essere utilizzato nella pratica ambulatoriale.

Bambini. L'uso del medicinale nei bambini è controindicato.

Sovradosaggio

È possibile l'insorgenza di effetti indesiderati tipici degli altri tranquillanti della serie benzodiazepinica, come sonnolenza, letargia, capogiri, nausea, lieve atassia, reazioni allergiche. In tali casi si raccomanda di ridurre la dose o interrompere l'assunzione del medicinale Acapella®.

Trattamento: terapia sintomatica.

Effetti indesiderati

Nell'uso del medicinale Acapella® in dosi elevate o in caso di ipersensibilità individuale, in alcuni pazienti possono manifestarsi effetti tipici di altri tranquillanti derivati del benzodiazepinico.

Apparato nervoso: cefalea, sonnolenza, letargia, riduzione della rapidità delle reazioni, calo dell'attenzione e dell'efficienza, debolezza generale, capogiri.

Apparato gastrointestinale: nausea.

Apparato cardiovascolare: ipotensione arteriosa.

Apparato muscoloscheletrico: debolezza muscolare.

Pelle: eruzioni cutanee, prurito, iperemia cutanea, orticaria.

Apparato immunitario: reazioni allergiche, incluso angioedema.

Altri: atassia (è stato riportato un caso di atassia temporaneamente correlato all'assunzione del medicinale).

In caso di comparsa di effetti indesiderati, la dose deve essere ridotta o l'assunzione del medicinale deve essere interrotta.

Segnalazione di effetti indesiderati sospetti

La segnalazione degli effetti indesiderati dopo la commercializzazione del medicinale è di grande importanza. Permette di monitorare il rapporto rischio/beneficio nell'uso di questo medicinale. I professionisti medici e farmaceutici, nonché i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare tutti i casi sospetti di effetti indesiderati e l'assenza di efficacia del medicinale attraverso il sistema informativo automatizzato di farmacovigilanza al seguente indirizzo: https://aisf.dec.gov.ua.

Durata della conservazione. 2 anni.

Non utilizzare dopo la data di scadenza indicata sull’imballaggio.

Condizioni di conservazione. Conservare a una temperatura non superiore a 25 °C. Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Confezione. 10 compresse in blister; 1 o 2 blister in confezione.

Categoria di vendita. Sotto prescrizione medica.

Produttore. Società per Azioni «Farmak».

Indirizzo del produttore e sede operativa. Ucraina, 04080, Kiev, via Kirylivska, 74.