ACC® 100

INSTRUKCJA dot. stosowania leku ACC® 100 (ACC® 100) ACC® 200 (ACC® 200)

Skład:

substancja czynna: acetylocysteina;

1 tabletka zawiera acetylocysteiny 100 mg lub 200 mg;

substancje pomocnicze: kwas cytrynowy bezwodny, sodowy wodorowęglan, sodowy węglan bezwodny, mannitol (E 421), bezwodny laktoza, kwas askorbinowy, sodowy cytrynian, sodyna, aromat jagodny „B” (zawiera sorbitol (E 420)).

Postać leku. Tabletki musujące.

Główne właściwości fizykochemiczne:

tabletki 100 mg: białe, okrągłe, płaskie tabletki o zapachu jagód;

tabletki 200 mg: białe, okrągłe, płaskie tabletki o zapachu jagód z rowkiem po jednej stronie.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki stosowane przy kaszlu i przeziębieniach. Środki mukolityczne.

Kod ATX R05C B01.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika. Acetylocysteina (ACC) – lek wykrztuszający o działaniu mukolitycznym, stosowany do rozrzedzania wydzieliny oskrzelowej w chorobach układu oddechowego towarzyszących powstawaniu gęstej wydzieliny śluzowej. Acetylocysteina jest pochodną aminokwasu cysteiny. Działanie mukolityczne leku ma charakter chemiczny. Dzięki obecności wolnej grupy sulfhydrylowej (–SH) acetylocysteina rozrywa wiązania disiarczkowe kwasowych glikoprotein śluzu, co prowadzi do depolimeryzacji mukoproteidów zawartych w wydzielinie oskrzelowej, zmniejszenia lepkości śluzu, ułatwiając jego odkrztuszanie i odpływ. Lek zachowuje aktywność również w przypadku obecności wydzieliny ropnej.

Acetylocysteina wykazuje również działanie przeciwutleniające i ochronne wobec płuc, wynikające z wiązania wolnych grup sulfhydrylowych z reaktywnymi rodnikami chemicznymi, co prowadzi do ich neutralizacji. Ponadto lek sprzyja zwiększeniu syntezy glutationu – ważnego czynnika ochrony komórkowej nie tylko przed toksynami oksydacyjnymi pochodzenia egzogenego i endogennego, ale także przed wieloma substancjami cytotoksycznymi. Dzięki tej właściwości acetylocysteinę można skutecznie stosować w przypadku przedawkowania paracetamolu.

Farmakokinetyka.

Po podaniu doustnym acetylocysteina jest szybko i całkowicie wchłaniana, a następnie ulega metabolizmowi w wątrobie z powstawaniem cysteiny – farmakologicznie aktywnego metabolitu, a także diacetylocysteiny, cystyny, a następnie mieszanego disiarczku. Biodostępność jest bardzo niska – około 10%. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 1–3 godzinach od zażycia leku. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 50%. Acetylocysteina jest wydalana z moczem w postaci nieaktywnych metabolitów (siarczany nieorganiczne, diacetylocysteina).

Okres półtrwania zależy głównie od szybkości biotransformacji w wątrobie i wynosi około 1 godziny. W przypadku obniżenia czynności wątroby okres półtrwania wydłuża się do 8 godzin.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Leczenie ostrych i przewlekłych chorób układu oskrzelowo-płucnego wymagających zmniejszenia lepkości wydzieliny, ułatwienia jej odpływu oraz wykrztuszania.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na acetylocysteiny lub na inne składniki leku. Wrzodziejące zapalenie żołądka i dwunastnicy w okresie zaostrzenia, krwawienie z dróg oddechowych, krwawienie płucne, ciężkie zaostrzenie astmy oskrzelowej.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Badania interakcji prowadzono wyłącznie na dorosłych.

Stosowanie leków przeciwkaszlowych razem z acetylocysteiną może nasilić stazę wydzieliny z powodu osłabienia odruchu kaszlowego.

Jednoczesne stosowanie z takimi antybiotykami jak tetracykliny (z wyjątkiem doksycykliny), ampicylina, amfoterycyna B, cefalosporyny, aminoglikozydy może prowadzić do ich wzajemnej interakcji z grupą tiolową acetylocysteiny, co powoduje obniżenie aktywności obu leków. Dlatego odstęp czasu między podaniem tych leków powinien wynosić co najmniej 2 godziny. Nie dotyczy to cefiksymu i lorakarbefu.

Węgiel aktywny obniża skuteczność acetylocysteiny.

Nie zaleca się rozpuszczania acetylocysteiny w jednym szklance z innymi lekami.

Podczas jednoczesnego przyjmowania nitrogliceryny i acetylocysteiny stwierdzono znaczną hipotensję i silne poszerzenie tętnicy skroniowej. W razie konieczności jednoczesnego stosowania nitrogliceryny i acetylocysteiny u pacjentów należy kontrolować hipotensję, która może mieć ciężki przebieg, oraz należy ich uprzedzić o możliwości wystąpienia bólu głowy.

Acetylocysteina zmniejsza działanie hepatotoksyczne paracetamolu.

Obserwuje się synergizm acetylocysteiny z lekami rozkurczowymi oskrzeli.

Acetylocysteina może być donorem cysteiny i podnosić poziom glutationu, który sprzyja detoksykacji wolnych rodników tlenu i niektórych toksycznych substancji w organizmie.

W czasie kontaktu z metalami lub gumą powstają siarczki o charakterystycznym zapachu, dlatego do rozpuszczania leku należy używać naczyń szklanych.

Wpływ na badania laboratoryjne.

Acetylocysteina może wpływać na oznaczenie salicylanów metodą kolorymetryczną oraz na oznaczenie ciał ketonowych w moczu.

Szczególne wskazania.

Istnieją pojedyncze doniesienia o ciężkich reakcjach skórnych (zespoły Stevensa-Johnsona i Lyella) po stosowaniu acetylocysteiny. W przypadku wystąpienia zmian skórnych lub błon śluzowych należy niezwłocznie przerwać stosowanie leku i skonsultować się z lekarzem w sprawie dalszego leczenia.

Zaleca się ostrożne stosowanie leku u pacjentów z wywiadem wrzodów żołądka i dwunastniczki, szczególnie przy jednoczesnym stosowaniu innych leków podrażniających błonę śluzową żołądka.

Acetylocysteina wpływa na metabolizm histaminy, dlatego nie należy przepisywać długotrwałej terapii pacjentom z nietolerancją histaminy, ponieważ może to prowadzić do objawów nietolerancji (ból głowy, nieżyt przewodu oddechowego, swędzenie).

Z ostrożnością należy przepisywać acetylocysteinę pacjentom z wywiadem astmy oskrzelowej.

Pacjenci zdiagnozowani z astmą oskrzelową powinni być pod ścisłym nadzorem lekarza w czasie leczenia z uwagi na możliwość wystąpienia skurczu oskrzeli. W przypadku wystąpienia skurczu oskrzeli leczenie acetylocysteiną należy niezwłocznie przerwać.

Pacjentom z chorobami wątroby lub nerek acetylocysteinę należy przepisywać z ostrożnością w celu uniknięcia gromadzenia się związków azotowych w organizmie.

Stosowanie acetylocysteiny, głównie na początku leczenia, może spowodować rozcieńczenie wydzieliny oskrzelowej i zwiększenie jej objętości, szczególnie u dzieci poniżej 2. roku życia. Jeśli pacjent nie jest w stanie skutecznie odkasływać wydzieliny, konieczne są drenaż posturalny i bronchoaspiracja.

Tabletki nadające się do sporządzania roztworu zawierają związki sodu. 1 tabletka o mocy 100 mg zawiera 4,2 mmol (lub 96 mg) sodu; 1 tabletka o mocy 200 mg zawiera 4,3 mmol (lub 99 mg) sodu. Należy to wziąć pod uwagę u pacjentów stosujących dietę o ograniczonej zawartości sodu i zachować ostrożność.

Ponieważ lek zawiera sorbitol (E 420), nie należy go stosować pacjentom z rzadką dziedziczną nietolerancją fruktozy.

Preparat zawiera laktozę, dlatego nie należy go stosować pacjentom z rzadkimi dziedzicznymi formami nietolerancji galaktozy, niedoborem laktozy lub zespołem niedowchłaniania glukozy-galaktozy.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

W okresie ciąży lub karmienia piersią stosowanie acetylocysteiny jest możliwe tylko wtedy, gdy oczekiwana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu lub dziecka.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Nie wpływa.

Sposób stosowania i dawki.

Dorosłym i dzieciom w wieku od 14 lat przepisuje się 400–600 mg acetylocysteiny na dobę, podzielone na 1–3 dawki.

Dzieciom w wieku od 6 do 14 lat przepisuje się 400–600 mg na dobę, podzielone na 2–3 dawki.

Dzieciom w wieku od 2 do 6 lat przepisuje się 200–400 mg na dobę, podzielone na 2 dawki.

Preparat zaleca się przyjmować po posiłku. Tabletkę należy rozpuścić w szklance wody i jak najszybciej wypić otrzymany roztwór. Dodatkowe spożycie płynów nasila działanie mukolityczne preparatu.

Czas leczenia chorób przewlekłych ustala lekarz w zależności od charakteru i przebiegu choroby. W przypadku chorób ostrych bez powikłań, acetylocysteinę stosuje się przez 4–5 dni.

Dzieci.

Stosować u dzieci od 2. roku życia.

Przedawkowanie.

Brak doniesień o przypadkach przedawkowania przy doustnym stosowaniu acetylocysteiny. Ochotnicy przyjmowali 11,6 g acetylocysteiny na dobę przez 3 miesiące bez wystąpienia jakichkolwiek poważnych działań niepożądanych. Dawkę doustną do 500 mg acetylocysteiny/kg masy ciała/dobę tolerowano bez objawów zatrucia.

Objawy: nudności, wymioty, biegunka. U dzieci istnieje ryzyko hipersekrecji.

Terapia: leczenie objawowe.

Niepożądane działania.

Do opisu częstości występowania działań niepożądanych stosuje się następującą klasyfikację: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100, < 1/10), rzadko (≥ 1/1000, < 1/100), bardzo rzadko (≥ 1/10000, < 1/1000), bardzo rzadko (< 1/10000).

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: rzadko – tachykardia, hipotensja tętnicza.

Ze strony układu nerwowego: rzadko – ból głowy.

Ze strony skóry: rzadko – reakcje alergiczne (świerzbienie, pokrzywka, egzantema, zaostrzenie łuszczycy, wysypka, obrzęk naczynioruchowy).

Ze strony narządów słuchu: rzadko – szumy w uszach.

Ze strony układu oddechowego: bardzo rzadko – duszność, skurcz oskrzeli (głównie u pacjentów z nadreaktywnością dróg oddechowych, związaną z astmą oskrzelową), rhinorrhea.

Ze strony przewodu pokarmowego: rzadko – zgaga, niestrawność, stomatyt, ból brzucha, nudności, wymioty, biegunka, nieprzyjemny zapach z ust.

Ogólne zaburzenia: rzadko – gorączka.

Zgłaszano pojedyncze przypadki ciężkich reakcji ze strony skóry (zespoły Stevensa-Johnsona i Lyella). Podczas stosowania acetylocysteiny bardzo rzadko zgłaszano występowanie krwawień, które najczęściej były związane z rozwojem reakcji nadwrażliwości. Obserwowano przypadki obniżenia agregacji płytek krwi, jednak nie ma na to potwierdzenia klinicznego. Bardzo rzadko zgłaszano obrzęk Quinckego, obrzęk twarzy, przypadki anemii, krwawienia, reakcje anafilaktyczne lub nawet szok anafilaktyczny.

Okres ważności. 2 lata – dla tuby. 3 lata – dla saszetek.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C (dla tuby). Tuberkę należy trzymać szczelnie zamkniętą.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 30 °C (dla saszetek). Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

20 tabletek w tubie; 1 tuba w tekturowym pudełku.

1 tabletka w saszetce; 20 saszetek w tekturowym pudełku.

Kategoria wydawania. Bez recepty.

Producent.

Salutas Pharma GmbH (produkcja serii).

Hermes Pharma Ges.m.b.H. (producent w formie zbiorczej, pakowanie).

Hermes Arzneimittel GmbH (alternatywny producent w formie zbiorczej, pakowanie).

Miejsce produkcji oraz adres siedziby działalności.

Otto-von-Guericke-Allee 1, 39179 Barleben, Niemcy.

Schwimmschulweg 1a, 9400 Wolfsberg, Austria.

Hans-Urmiller-Ring 52, 82515 Wolfratshausen, Niemcy.