Sumafix

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL MEDICINALE SUMAFIX (SUMAFIX)

Composizione:

Principio attivo: sumatriptan (sumatriptan);

1 compressa contiene sumatriptan 50 mg o 100 mg sotto forma di succinato di sumatriptan;

Eccipienti: sodio croscarmellosa, polisorbato 80, fosfato di calcio anidro (A-Tab), fosfato di calcio anidro (Fujicalin SG), cellulosa microcristallina, bicarbonato di sodio, magnesio stearato.

Forma farmaceutica. Compresse.

Principali caratteristiche fisico-chimiche:

compresse da 50 mg: compresse non rivestite, di forma capsulare, biconvesse, di colore da bianco a quasi bianco, con incisione «C» su un lato e «33» sull'altro;

compresse da 100 mg: compresse non rivestite, di forma capsulare, biconvesse, di colore da bianco a quasi bianco, con incisione «C» su un lato e «34» sull'altro.

Gruppo farmacoterapeutico. Preparati utilizzati nell'emicrania. Agonisti selettivi dei recettori 5HT1 della serotonina. Sumatriptan. Codice ATC N02C C01.

Proprietà farmacodinamiche.

Farmacodinamica.

È stato dimostrato che il sumatriptan è un agonista specifico e selettivo dei recettori della 5-idrossitriptamina (5HT_1D), senza effetti sui sottotipi di recettori 5HT (5-HT₂–5-HT₇). I recettori vascolari 5HT_1D sono presenti principalmente nei vasi sanguigni craniali e mediano la vasocostrizione. Attraverso il sistema delle arterie carotidi, il sangue raggiunge i tessuti extra- e intracranici, come le meningi. Si ritiene che il dilatamento e/o la formazione di edema in questi vasi rappresentino il meccanismo principale dello sviluppo dell'emicrania nell'uomo.

Entrambi questi meccanismi (l'azione costrittiva sui vasi cranici e l'inibizione dell'attività del nervo trigemino) possono contribuire all'effetto antimigrenoso del sumatriptan nell'uomo.

L'effetto clinico si manifesta circa 30 minuti dopo una dose orale di 100 mg.

Farmacocinetica.

Dopo somministrazione orale, il sumatriptan viene rapidamente assorbito, raggiungendo il 70% della concentrazione massima entro 45 minuti. Dopo l'assunzione di 100 mg, la concentrazione massima nel plasma è di 54 ng/ml. La biodisponibilità assoluta media dopo somministrazione orale è del 14%, in parte a causa del metabolismo presistemico e in parte a causa di un assorbimento incompleto. Il tempo di dimezzamento nella fase di eliminazione è di circa 2 ore, anche se sono disponibili dati che indicano una fase terminale più prolungata. Il legame con le proteine plasmatiche è basso (14–21%), il volume di distribuzione medio è di 170 litri.

La clearance plasmatica totale media è di circa 1160 ml/min, mentre la clearance renale media è di circa 260 ml/min. La clearance non renale rappresenta circa l'80% della clearance totale. Il sumatriptan viene eliminato principalmente attraverso il metabolismo ossidativo mediato dalla monoaminoossidasi A.

Il metabolita principale, l'analogato indoloacetico del sumatriptan, viene escreto principalmente attraverso le urine, dove è presente come acido libero e come composto coniugato con glucuronide. Questo metabolita non possiede attività 5HT₁ né 5HT₂. La farmacocinetica del sumatriptan somministrato per via orale non subisce sostanziali modifiche durante un attacco di emicrania.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Le compresse del medicinale Sumafix sono indicate per il rapido sollievo dei sintomi durante gli attacchi di emicrania, con o senza aura. Sumafix deve essere utilizzato solo in caso di diagnosi certa di emicrania.

Controindicazioni.

Ipersensibilità a qualsiasi componente del medicinale.

Il sumatriptan non deve essere utilizzato in pazienti con infarto miocardico o cardiopatia ischemica, spasmo dei vasi coronarici (angina di Prinzmetal), malattie dei vasi periferici o in pazienti con sintomi o segni indicativi di cardiopatia ischemica.

Il sumatriptan non deve essere utilizzato in pazienti con alterazioni della circolazione cerebrale (ACC) o con attacco ischemico transitorio (AIT) in anamnesi.

Il sumatriptan non deve essere utilizzato in pazienti con grave compromissione della funzionalità epatica. È controindicato l'uso del sumatriptan in pazienti con ipertensione moderata o grave o con ipertensione lieve non controllata.

È controindicato l'uso contemporaneo di ergotamina o derivati dell'ergotamina (inclusa la metisergide). È controindicato l'uso concomitante di qualsiasi agonista dei recettori triptani/5-idrossitriptamina (5-HT1) (vedi sezione «Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione»).

È controindicato l'uso concomitante di inibitori della monoamino ossidasi (IMAO) e sumatriptan. Il sumatriptan non deve essere utilizzato entro due settimane dalla sospensione dell'IMAO.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Non sono disponibili dati riguardo all'interazione del medicinale con propranololo, flunarizina, pizotifene o alcol.

I dati sull'interazione con medicinali contenenti ergotamina o altri agonisti dei recettori triptani/5-HT1 sono limitati. Teoricamente è possibile un aumento del rischio di spasmo dei vasi coronarici; pertanto, l'uso concomitante è controindicato.

L'intervallo di tempo da rispettare tra l'assunzione di sumatriptan e medicinali contenenti ergotamina o altri agonisti dei recettori triptani/5-HT1 non è noto. Tale intervallo dipenderà anche dalle dosi e dal tipo di medicinali utilizzati. Gli effetti possono essere additivi. È necessario rispettare un intervallo di almeno 24 ore tra l'assunzione di medicinali contenenti ergotamina o altri agonisti dei recettori triptani/5-HT1 e l'assunzione di sumatriptan.

Viceversa, si raccomanda di utilizzare medicinali contenenti ergotamina almeno 6 ore dopo l'assunzione di sumatriptan e di attendere almeno 24 ore prima di assumere un altro agonista dei recettori triptani/5-HT1.

Può verificarsi un'interazione tra sumatriptan e IMAO; pertanto, l'uso concomitante è controindicato.

Sono stati riportati singoli casi post-marketing di sviluppo del sindrome serotoninico (inclusi alterazioni dello stato mentale, instabilità vegetativa e disturbi neuromuscolari) in pazienti dopo l'uso concomitante di inibitori selettivi del reuptake della serotonina (SSRI) e sumatriptan. Sono stati riportati casi di sindrome serotoninica anche dopo l'uso concomitante di triptani e inibitori del reuptake della serotonina e della noradrenalina (SNRI).

Caratteristiche particolari di impiego.

Il sumatriptano deve essere utilizzato solo in caso di diagnosi chiaramente stabilita di emicrania.

Il sumatriptano non è indicato per il trattamento dell'emicrania emiplegica, basillare o oftalmoplegica.

Nei pazienti con sintomi atipici o nei quali non sia stata stabilita una diagnosi appropriata per l'uso del sumatriptano, prima dell'inizio del trattamento con sumatriptano si deve escludere la presenza di potenziali patologie neurologiche gravi (ad esempio ictus, attacco ischemico transitorio).

Dopo l'assunzione, il sumatriptano può essere associato a sintomi transitori, inclusi dolore e sensazione di costrizione al torace, che possono essere intensi e irradiarsi alla gola. Se tali sintomi indicano una malattia cardiaca ischemica, il trattamento con sumatriptano deve essere interrotto e deve essere effettuata un'adeguata valutazione clinica.

Il sumatriptano non deve essere somministrato a pazienti con fattori di rischio per malattia cardiaca ischemica senza un precedente esame del sistema cardiovascolare. Particolare attenzione deve essere prestata alle donne in postmenopausa e agli uomini di età superiore ai 40 anni con tali fattori di rischio. Tuttavia, tale esame non riesce sempre a identificare tutti i pazienti con malattia cardiaca, pertanto in rari casi possono verificarsi gravi complicanze cardiologiche anche in pazienti senza precedenti patologie cardiovascolari.

Il sumatriptano deve essere usato con cautela in pazienti con ipertensione lieve ma controllata, poiché in un numero limitato di pazienti si è osservato un aumento transitorio della pressione arteriosa e della resistenza vascolare periferica.

Sulla base di segnalazioni post-marketing, sono stati riportati singoli casi di sviluppo del sindrome serotoninergica (inclusi alterazioni dello stato mentale, instabilità autonoma e alterazioni neuromuscolari) in pazienti dopo l'assunzione di SSRI e sumatriptano. Sono stati segnalati casi di sindrome serotoninergica dopo somministrazione contemporanea di triptani e SNRI.

Se l'associazione di sumatriptano con SSRI/SNRI è clinicamente giustificata, si raccomanda un'adeguata sorveglianza del paziente.

Il sumatriptano deve essere usato con cautela in pazienti con condizioni che compromettono significativamente l'assorbimento, il metabolismo o l'eliminazione dei farmaci, ad esempio in caso di compromissione della funzionalità epatica (classe A o B secondo la classificazione di Child-Pugh) o renale. Nei pazienti con alterazione della funzionalità epatica si raccomanda una dose di 50 mg.

Il sumatriptano deve essere usato con cautela in pazienti con crisi convulsive o con altri fattori di rischio anamnestici che riducono la soglia convulsiva, poiché sono stati riportati casi di convulsioni associati al sumatriptano.

Nei pazienti con nota ipersensibilità ai sulfamidi può verificarsi una reazione allergica dopo l'assunzione di sumatriptano. Le reazioni possono variare da manifestazioni cutanee di ipersensibilità fino all'anafilassi. I dati sulla sensibilità crociata sono limitati; tuttavia, quando si somministra sumatriptano a tali pazienti, si deve procedere con cautela.

Gli effetti indesiderati possono verificarsi più frequentemente in caso di assunzione concomitante di triptani e preparati a base di erbe contenenti erba di San Giovanni (Hypericum perforatum).

L'uso prolungato di qualsiasi tipo di analgesico per il trattamento del mal di testa può portare a un peggioramento del dolore. In caso di comparsa di tale situazione o di sospetto, si deve consultare un medico e interrompere il trattamento. Nei pazienti che soffrono frequentemente o quotidianamente di cefalea, nonostante (o a causa) l'uso regolare di farmaci per il mal di testa, può essere formulata la diagnosi di cefalea da abuso di analgesici.

Questo medicinale contiene meno di 1 mmol di sodio (23 mg) per compressa, cioè è praticamente "privo di sodio".

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Gravidanza

Sono disponibili dati post-marketing sull'uso di sumatriptano durante il primo trimestre di gravidanza in oltre 1000 donne. Sebbene tali dati non contengano informazioni sufficienti per trarre conclusioni definitive, non indicano un aumento del rischio di malformazioni congenite. L'esperienza con l'uso di sumatriptano nel II e III trimestre di gravidanza è limitata.

La valutazione degli studi sperimentali sugli animali non indica un'azione teratogena diretta né effetti nocivi sullo sviluppo peri- e postnatale. Tuttavia, nei conigli può verificarsi una riduzione della vitalità embrionale.

L'uso di sumatriptano deve essere considerato solo quando il beneficio atteso per la madre supera qualsiasi potenziale rischio per il feto.

Allattamento

Il sumatriptano viene escreto nel latte materno; la dose relativa media assunta dal neonato è inferiore al 4% dopo una singola dose di sumatriptano. L'impatto sul bambino può essere minimizzato evitando l’allattamento per 12 ore dopo il trattamento, durante le quali qualsiasi latte estratto deve essere eliminato.

Sono stati riportati dolore alle ghiandole mammarie e/o dolore ai capezzoli dopo l'assunzione di sumatriptano in donne che allattano (vedere sezione «Effetti indesiderati»). Generalmente il dolore è di natura transitoria e si risolve entro 3–12 ore.

Capacità di influire sulla capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.

La sonnolenza può essere conseguenza sia dell'emicrania sia del trattamento con Sumafix; pertanto si deve evitare la guida di veicoli o l'uso di macchinari.

Modalità e posologia di somministrazione.

Adulti

Sumafix è indicato per il trattamento intermittente dell'attacco di emicrania. Il medicinale non deve essere utilizzato a scopo profilattico. Non si deve superare la dose raccomandata di sumatriptan.

Si raccomanda di assumere sumatriptan il più presto possibile dopo l'inizio dell'attacco di emicrania, anche se risulta ugualmente efficace indipendentemente dalla fase dell'attacco in cui viene somministrato.

La dose raccomandata di sumatriptan per via orale è di una compressa da 50 mg. Ad alcuni pazienti potrebbe essere necessaria una dose di 100 mg.

Se il paziente risponde alla prima dose ma i sintomi ricompaiono, una seconda dose può essere somministrata entro le successive 24 ore, con un intervallo minimo di 2 ore tra le due dosi e con un dosaggio totale non superiore a 300 mg in qualsiasi periodo di 24 ore.

Nei pazienti in cui la dose prescritta di sumatriptan si rivela inefficace, non si deve assumere un’ulteriore dose durante lo stesso attacco. Sumafix può essere utilizzato nei successivi attacchi di emicrania.

Sumafix è raccomandato come terapia monouso per il trattamento dell'attacco di emicrania; non deve essere somministrato contemporaneamente ad altri medicinali per il trattamento dell'attacco di emicrania.

Le compresse devono essere inghiottite intere con acqua. Nei pazienti con difficoltà di deglutizione, la compressa può essere sciolta in una piccola quantità di acqua prima dell'assunzione.

Sumatriptan sciolto in acqua ha un sapore amaro.

Pazienti anziani (oltre i 65 anni)

L'uso di sumatriptan nei pazienti di età superiore ai 65 anni non è raccomandato.

Età pediatrica

L'uso del medicinale Sumafix compresse nei bambini e negli adolescenti non è raccomandato.

Sovradosaggio.

In caso di sovradosaggio, il paziente deve essere osservato per almeno 10 ore e, se necessario, devono essere adottate misure di supporto standard.

L'effetto dell'emodialisi o della dialisi peritoneale sulla concentrazione plasmatica di sumatriptan non è stato stabilito.

Effetti indesiderati.

Gli effetti indesiderati sono classificati per frequenza di insorgenza come segue: molto comune (>1/10), comune (>1/100, <1/10), non comune (>1/1000, <1/100), raro (>1/10000, <1/1000), molto raro (<1/10000) e frequenza non nota (non può essere stimata sulla base dei dati disponibili).

Dal sistema nervoso

Comune: vertigini, sonnolenza, disturbi della sensibilità, inclusi parastesia e ipoestesia.

Frequenza non nota: convulsioni, anche se alcuni di questi casi sono stati osservati in pazienti con anamnesi di convulsioni o con malattie concomitanti che predispongono alle convulsioni; sono stati inoltre segnalati casi di insorgenza di convulsioni in pazienti senza fattori predisponenti evidenti. Tremore, distonia, nistagmo, scotoma.

Dal sistema cardiocircolatorio

Comune: transitorio aumento della pressione arteriosa che si verifica poco dopo l'assunzione del medicinale, vampate di calore.

Frequenza non nota: bradicardia, tachicardia, palpitazioni, aritmia, transitorie alterazioni ischemiche all'ECG, spasmo delle arterie coronarie, angina pectoris, infarto miocardico, ipotensione arteriosa, malattia di Raynaud.

Disturbi respiratori, toracici e mediastinici

Comune: dispnea.

Dal sistema gastrointestinale

Comune: nausea e vomito si sono verificati in alcuni pazienti, ma non è noto se siano correlati al sumatriptan o alla patologia concomitante.

Frequenza non nota: colite ischemica, diarrea, disfagia.

Dal sistema muscoloscheletrico, tessuto connettivo e ossa

Comune: sensazione di pesantezza (queste reazioni sono generalmente transitorie, possono essere intense e interessare qualsiasi parte del corpo, inclusi torace e gola); mialgia.

Frequenza non nota: rigidità del collo, artralgia.

Disturbi generali

Comune: dolore, sensazione di calore o freddo, sensazione di costrizione o tensione (queste reazioni sono generalmente transitorie, possono essere intense e interessare qualsiasi parte del corpo, inclusi torace e gola); sensazione di debolezza, affaticamento aumentato (entrambe le reazioni sono principalmente di intensità lieve o moderata e transitorie).

Frequenza non nota: aumento del dolore dopo trauma, aumento del dolore in caso di infiammazione.

Dal sistema epatobiliare

Molto raro: occasionalmente sono state osservate lievi alterazioni nei test di funzionalità epatica.

Dal sistema immunitario

Frequenza non nota: reazioni di ipersensibilità, che vanno dalle reazioni cutanee di ipersensibilità all'anafilassi.

Organi della vista

Frequenza non nota: scintillio, diplopia, riduzione dell'acutezza visiva, perdita della vista, inclusi casi di alterazioni a lungo termine; tuttavia, i disturbi visivi possono anche verificarsi durante l'attacco di emicrania stessa.

Disturbi psichici

Frequenza non nota: ansia.

Pelle e tessuto sottocutaneo

Frequenza non nota: iperidrosi.

Sistema riproduttivo e ghiandole mammarie

Raro: dolore alle ghiandole mammarie.

Segnalazione di sospette reazioni avverse.

La segnalazione delle reazioni avverse sospette dopo l'autorizzazione del medicinale è di grande importanza, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. I professionisti sanitari e farmaceutici, nonché i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare qualsiasi caso sospetto di reazione avversa o mancata efficacia del medicinale attraverso il sistema informatizzato di farmacovigilanza al seguente indirizzo: https://aisf.dec.gov.ua.

Durata della validità.

4 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare a una temperatura non superiore a 30 °C, nella confezione originale. Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezionamento.

4 compresse in un blister; 5 blister in una scatola di cartone con foglietto illustrativo per l'uso medico.

Categoria di prescrizione.

Sotto prescrizione medica.

Produttore.

Aurobindo Pharma Limited - Unità III / Aurobindo Pharma Limited - Unit III.

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Sarvey n. 313, 314 - Blocchi I, II, III, IV, Bachupally, Bachupally Mandal, Distretto Medchal-Malkajgiri, Stato del Telangana, 500090, India / Survey no.: 313, 314 - Block I, II, III, IV, Bachupally, Bachupally Mandal, Medchal-Malkajgiri District, Telangana State, 500090, India.