Stopmigren

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE STOPMIGREN (STOPMIGREN)

Composizione:

principio attivo: sumatriptan;

compresse da 50 mg: 1 compressa contiene 70 mg di succinato di sumatriptan, corrispondente a 50 mg di sumatriptan;

eccipienti: lattosio monoidrato; magnesio stearato; sodio croscarmellosa; cellulosa microcristallina; talco; biossido di silicio colloidale anidro;

rivestimento: miscela per rivestimento filmogeno Opadry II Pink (lacche alluminio rosso magico (E 129) e indigocarminio (E 132); ipromellosa; lattosio monoidrato; triacetina; polietilenglicole; biossido di titanio (E 171));

compresse da 100 mg: 1 compressa contiene 140 mg di succinato di sumatriptan, corrispondente a 100 mg di sumatriptan;

eccipienti: lattosio monoidrato; magnesio stearato; sodio croscarmellosa; cellulosa microcristallina; talco; biossido di silicio colloidale anidro;

rivestimento: miscela per rivestimento filmogeno Opadry II Orange (lacche alluminio giallo FCF (E 110) e indigocarminio (E 132); ipromellosa; lattosio monoidrato; triacetina; polietilenglicole; ossido di ferro giallo (E 172); biossido di titanio (E 171)).

Forma farmaceutica. Compresse rivestite con film.

Principali proprietà fisico-chimiche:

compresse da 50 mg: compresse di forma rotonda con superficie biconvessa, rivestite con un film di colore rosa;

compresse da 100 mg: compresse di forma rotonda con superficie biconvessa, rivestite con un film di colore arancione.

Gruppo farmacoterapeutico. Preparati utilizzati per il trattamento dell’emicrania. Agonista selettivo dei recettori 5HT1 della serotonina. Sumatriptan. Codice ATC N02C C01.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Il sumatriptan è un agonista selettivo dei recettori 5HT1D che non influenza gli altri recettori 5HT. Questi recettori sono localizzati principalmente nei vasi sanguigni cranici. Negli studi sperimentali è stato dimostrato che il sumatriptan esercita un effetto vasocostrittore selettivo sui vasi del sistema delle arterie carotidee, senza tuttavia influire sulla circolazione cerebrale. Il sistema delle arterie carotidee fornisce sangue ai tessuti extra- e intracranici, ad esempio alle meningi. Il rilasciamento di questi vasi sanguigni determina lo sviluppo della emicrania. In aggiunta, dati sperimentali hanno dimostrato che il sumatriptan inibisce l'attività del nervo trigemino. Questi sono i due possibili meccanismi attraverso i quali si manifesta l'attività antimigrenosa del sumatriptan.

L'effetto clinico si osserva entro 30 minuti dall'assunzione orale di 100 mg del medicinale.

Farmacocinetica

Dopo somministrazione orale, il sumatriptan viene rapidamente assorbito, raggiungendo il 70% della concentrazione massima entro 45 minuti. Dopo l'assunzione di 100 mg, la concentrazione plasmatica media massima è di 45 ng/ml. La biodisponibilità dopo somministrazione orale è del 14%, in parte a causa del metabolismo presistemico e in parte a causa di un assorbimento incompleto. Il legame con le proteine plasmatiche è basso (14-21%), il volume di distribuzione medio è di 17 l. La clearance plasmatica totale media è di circa 1160 ml/min e la clearance renale media è di circa 260 ml/min. La clearance non renale rappresenta circa l'80% della clearance totale, suggerendo che il sumatriptan viene eliminato principalmente sotto forma di metaboliti. Il metabolita principale, l'analogo indoloacetico del sumatriptan, viene escreto nell'urina, dove si trova sia come acido libero che come composto coniugato con glucuronide. Questo metabolita non mostra attività 5HT1 e 5HT2. Altri metaboliti non sono stati identificati. La farmacocinetica orale del sumatriptan non subisce sostanziali variazioni durante un attacco di emicrania.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Stopmigren compresse è indicato per il rapido sollievo degli attacchi di emicrania, con o senza aura.

Controindicazioni.

• Ipersensibilità a qualsiasi componente del medicinale.
• Infarto miocardico pregresso, cardiopatia ischemica, angina di Prinzmetal, malattie vascolari periferiche o sintomi tipici di cardiopatia ischemica.
• Ictus o evento ischemico transitorio pregresso.
• Ipertensione arteriosa moderata o grave e ipertensione arteriosa lieve non controllata.
• Insufficienza epatica grave.
• Somministrazione concomitante di ergotamina o suoi derivati (inclusa metisergrida) (vedi sezione «Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione»).
• Somministrazione concomitante di qualsiasi agonista dei recettori triptani/5-idrossitriptamina (5-HT1) (vedi sezione «Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione»).
• Somministrazione contemporanea di inibitori della monoamino ossidasi (MAO) e Stopmigren. Stopmigren non deve essere somministrato entro 2 settimane dall’interruzione del trattamento con inibitori delle MAO.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Non sono disponibili dati riguardo all’interazione con propranololo, flunarizina, pizotifene o alcol.

I dati riguardo alla somministrazione concomitante con medicinali contenenti ergotamina o altri agonisti dei recettori triptani/5-HT1 sono limitati. Teoricamente è possibile un prolungamento delle reazioni vasospastiche; pertanto tale associazione è controindicata (vedi sezione «Controindicazioni»).

L’intervallo di tempo da rispettare tra l’assunzione di sumatriptan e medicinali contenenti ergotamina o altri agonisti dei recettori triptani/5-HT1 non è noto. Ciò dipende dalle dosi e dal tipo di medicinali utilizzati. Poiché tali effetti possono essere potenziati dall’assunzione di Stopmigren, è necessario rispettare un intervallo di 24 ore tra l’assunzione di medicinali contenenti ergotamina o altri agonisti dei recettori triptani/5-HT1 e il successivo assunzione di Stopmigren. I medicinali contenenti ergotamina non devono essere somministrati entro 6 ore dall’assunzione di Stopmigren, mentre quelli contenenti altri agonisti dei recettori triptani/5-HT1 non devono essere somministrati entro 24 ore dall’assunzione di Stopmigren.

Può verificarsi un’interazione tra sumatriptan e inibitori delle MAO; pertanto la somministrazione concomitante è controindicata (vedi sezione «Controindicazioni»).

Sono stati riportati singoli casi post-marketing di sviluppo del sindrome serotoninica (inclusi alterazioni dello stato mentale, instabilità viscerale, alterazioni neuromuscolari) in pazienti trattati con inibitori selettivi del reuptake della serotonina (SSRI) e sumatriptan. Sono stati segnalati casi di sindrome serotoninica con l’uso concomitante di triptani e inibitori del reuptake della serotonina e della noradrenalina (SNRI) (vedi sezione «Precauzioni per l’uso»).

Caratteristiche particolari di utilizzo.

I compresse di Stopmigren vanno utilizzate soltanto in caso di diagnosi chiaramente accertata di emicrania.

Stopmigren non deve essere utilizzato per il trattamento dell'emicrania emiplegica, basillare e oftalmoplegica.

Prima di iniziare il trattamento con sumatriptan, è necessario escludere la presenza di altre gravi patologie neurologiche (ad esempio ictus o attacco ischemico transitorio), qualora il paziente presenti sintomi atipici o non sia stato formulato un appropriato diagnosi per l'uso del sumatriptan.

L'uso del sumatriptan in alcuni pazienti può causare sintomi transitori come dolore o sensazione di costrizione al torace, che possono essere intensi e irradiarsi alla laringe e alla faringe (vedi sezione «Effetti indesiderati»). Se tali sintomi suggeriscono una malattia cardiaca ischemica, è necessario effettuare un idoneo esame cardiologico.

Il sumatriptan non deve essere somministrato a pazienti con sospetta patologia cardiaca senza un precedente esame per escludere una patologia cardiovascolare. A tale categoria appartengono le donne in postmenopausa, gli uomini di età superiore ai 40 anni e i pazienti con fattori di rischio per lo sviluppo di malattia cardiaca ischemica. Tuttavia, tale esame non riesce sempre a rilevare la presenza di una patologia cardiaca, pertanto in rari casi possono verificarsi gravi complicazioni cardiologiche in pazienti con malattia cardiaca non diagnosticata. Stopmigren deve essere somministrato con cautela ai pazienti sotto controllo per ipertensione arteriosa, poiché in un piccolo numero di pazienti può verificarsi un transitorio aumento della pressione arteriosa e della resistenza vascolare periferica.

Sono stati riportati casi isolati di sindrome serotoninergica (compresi alterazioni dello stato psichico, instabilità viscerale e disturbi neuromuscolari) in pazienti trattati con inibitori selettivi del reuptake della serotonina (SSRI) e sumatriptan. Sono stati segnalati casi di sindrome serotoninergica in seguito alla somministrazione concomitante di triptani e inibitori del reuptake della serotonina e della noradrenalina (SNRI). Se l'uso concomitante di Stopmigren e SSRI/SNRI è clinicamente giustificato, si raccomanda un esame preliminare del paziente (vedi sezione «Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione»). Non è raccomandato l'uso concomitante di sumatriptan con qualsiasi altro triptano o agonista 5HT1.

Stopmigren deve essere somministrato con cautela ai pazienti con grave compromissione dell'assorbimento, del metabolismo o dell'eliminazione dei farmaci, ad esempio in caso di insufficienza renale o epatica (Child-Pugh classe A o B).

Stopmigren deve essere somministrato con cautela ai pazienti con anamnesi di crisi epilettiche o con fattori di rischio che riducono la soglia epilettogena.

Nei pazienti con ipersensibilità ai sulfamidici possono verificarsi reazioni allergiche dopo l'assunzione di Stopmigren, che vanno dall'ipersensibilità cutanea all'anafilassi. L'ipersensibilità crociata è limitata, tuttavia si raccomanda cautela nella prescrizione di questo medicinale a tali pazienti.

Le dosi raccomandate di Stopmigren non devono essere superate.

Un trattamento intensivo delle crisi acute di emicrania può essere associato all'aggravamento del dolore cefalico (cefalea da abuso di farmaci) in pazienti predisposti. Potrebbe essere necessario interrompere il trattamento.

Gli effetti indesiderati possono verificarsi più frequentemente in caso di uso concomitante di triptani e preparati a base di erbe contenenti erba di San Giovanni (Hypericum perforatum).

L'uso prolungato di qualsiasi tipo di analgesico può aggravare il mal di testa. In caso di insorgenza di tale situazione o di rischio di sviluppo, è necessario consultare un medico e interrompere il trattamento. Nei pazienti che soffrono frequentemente o quotidianamente di cefalea a causa dell'uso regolare di farmaci antidolorifici, può essere formulata la diagnosi di cefalea da abuso di analgesici.

Il medicinale contiene lattosio; pertanto, i pazienti con forme ereditarie rare di intolleranza al galattosio, deficit di lattasi o sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere questo medicinale.

A causa della presenza nell'elenco degli ingredienti del colorante giallo FCF (E 110), sono possibili reazioni allergiche.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

È necessario valutare attentamente il beneficio atteso per la donna rispetto al rischio per il feto.

È stato dimostrato che, dopo somministrazione sottocutanea, il sumatriptan viene escreto nel latte materno. L'impatto sul neonato può essere minimizzato evitando l'allattamento al seno per 12 ore dopo l'assunzione del medicinale.

Capacità di guidare veicoli a motore e di usare macchinari.

La sonnolenza può essere conseguenza sia dell'emicrania sia del trattamento con Stopmigren; pertanto, si raccomanda di evitare la guida di veicoli a motore o l'uso di macchinari.

Modalità e posologia di somministrazione.

Non è possibile utilizzare le compresse Stopmigren a scopo di prevenzione dell’attacco.

Non si devono superare le dosi raccomandate di Stopmigren.

Stopmigren va somministrato il più precocemente possibile dopo l’inizio dell’attacco di emicrania, anche se risulta ugualmente efficace in ogni fase.

La dose raccomandata di Stopmigren per gli adulti è di 50 mg. In singoli casi, la dose può essere aumentata fino a 100 mg.

Se la dose del medicinale si rivela inefficace, non deve essere assunta un’ulteriore dose durante lo stesso attacco. La dose successiva di Stopmigren può essere assunta durante attacchi successivi.

Se il paziente ha risposto alla prima dose, ma i sintomi ricompaiono, una seconda dose può essere assunta entro le successive 24 ore, con un intervallo minimo tra le dosi di almeno 2 ore. La dose giornaliera totale non deve superare i 300 mg in qualsiasi periodo di 24 ore.

Le compresse devono essere inghiottite intere, accompagnate da acqua.

Pazienti di età superiore a 65 anni.

L’esperienza nell’uso di sumatriptan per il trattamento di pazienti di età pari o superiore a 65 anni è insufficiente. Benché la farmacocinetica del medicinale non differisca rispetto a quella delle persone più giovani, finché non saranno disponibili ulteriori dati clinici, la somministrazione di Stopmigren ai pazienti anziani non è raccomandata.

Fanciulli.

L’uso non è raccomandato poiché attualmente non sono state stabilite l’efficacia e la sicurezza dell’uso di sumatriptan nel trattamento di bambini e adolescenti.

Sovradosaggio.

Dosi superiori a 400 mg (per via orale) non hanno causato altri effetti indesiderati oltre a quelli indicati più avanti.

In caso di sovradosaggio, il paziente deve essere osservato per almeno 10 ore e devono essere adottate le normali misure di supporto.

L’effetto dell’emodialisi o del dialisi peritoneale sul livello plasmatico di Stopmigren non è stato stabilito.

Effetti indesiderati.

Apparato nervoso: capogiri, sonnolenza, disturbi della sensibilità (inclusi parestesia e ipoestesia); crampi (sebbene alcuni di questi casi siano stati osservati in pazienti con crisi convulsive o con condizioni anamnestiche predisponenti a tali crisi; sono stati riportati casi di crisi in pazienti senza alcuna predisposizione); tremore, distonia, nistagmo, scotoma.

Apparato cardiocircolatorio: transitorio aumento della pressione arteriosa subito dopo l’assunzione del medicinale, afflusso di sangue; bradicardia, tachicardia, palpitazioni, aritmie, transitorie alterazioni ischemiche all’ECG, spasmo delle arterie coronarie, angina pectoris, infarto del miocardio, ipotensione, malattia di Raynaud.

Apparato respiratorio: dispnea.

Apparato gastrointestinale: nausea e vomito, che si manifestano in alcuni pazienti, ma la cui correlazione con l’uso di Stopmigren non è completamente chiara; colite ischemica, diarrea; disfagia (frequenza sconosciuta).

Apparato muscoloscheletrico e tessuto connettivo: sensazione di pesantezza, mialgia; rigidità dei muscoli del collo, artralgia.

I sintomi sopra elencati sono generalmente transitori, possono essere intensi e interessare qualsiasi parte del corpo, inclusi torace e gola.

Apparato immunitario: reazioni di ipersensibilità – da manifestazioni cutanee di ipersensibilità fino a casi di anafilassi.

Organi della vista: bagliori agli occhi, diplopia, riduzione dell’acutezza visiva; perdita della vista (generalmente transitoria). Tuttavia, i disturbi visivi possono essere conseguenza dell’attacco stesso di emicrania.

Disturbi generali: dolore, sensazione di calore o freddo, sensazione di costrizione o tensione (generalmente transitori, possono essere intensi e interessare qualsiasi parte del corpo, inclusi torace e gola); sensazione di debolezza, affaticamento (principalmente di lieve o moderata intensità e transitori).

Sono stati riportati casi di aumento del dolore dopo traumi e aumento del dolore in presenza di infiammazione – frequenza sconosciuta.

Dati di laboratorio: sono state osservate lievi alterazioni nei test di funzionalità epatica.

Disturbi psichici: eccitazione.

Pelle e tessuto sottocutaneo: iperidrosi.

Durata della validità. 3 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare fuori dalla portata dei bambini.

Confezione.

Compresse da 50 mg. 6 compresse in un blister; 1 blister in una confezione.

Compresse da 100 mg. 3 compresse in un blister; 1 blister in una confezione.

Categoria di vendita. Sotto prescrizione medica.

Produttore. AТ «KYIV VITAMIN ZAVOD».

Indirizzo del produttore e sede dell’attività.

04073, Ucraina, Kiev, via Kopilivska, 38.

Sito web: www.vitamin.com.ua.