Stopmigren

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO SТОРМІGREN (STOPMIGREN)

Composición:

Principio activo: sumatriptán;

<tablets de 50 mg>: 1 tableta contiene 70 mg de succinato de sumatriptán, equivalente a 50 mg de sumatriptán;

Excipientes: lactosa monohidrato; estearato de magnesio; croscarmelosa sódica; celulosa microcristalina; talco; dióxido de silicio coloidal anhidro;

revestimiento: mezcla para recubrimiento de película Opadry II Rosa (lacas de aluminio rojo encantador (E 129) e indigocarmín (E 132); hipromelosa; lactosa monohidrato; triacetina; polietilenglicol; dióxido de titanio (E 171));

<tablets de 100 mg>: 1 tableta contiene 140 mg de succinato de sumatriptán, equivalente a 100 mg de sumatriptán;

Excipientes: lactosa monohidrato; estearato de magnesio; croscarmelosa sódica; celulosa microcristalina; talco; dióxido de silicio coloidal anhidro;

revestimiento: mezcla para recubrimiento de película Opadry II Naranja (lacas de aluminio amarillo FCF (E 110) e indigocarmín (E 132); hipromelosa; lactosa monohidrato; triacetina; polietilenglicol; óxido de hierro amarillo (E 172); dióxido de titanio (E 171)).

Forma farmacéutica. Tabletas recubiertas con película.

Características físico-químicas principales:

<tablets de 50 mg>: tabletas de forma redonda con superficie biconvexa, recubiertas con una película de color rosa;

<tablets de 100 mg>: tabletas de forma redonda con superficie biconvexa, recubiertas con una película de color naranja.

Grupo farmacoterapéutico. Preparados utilizados en el tratamiento de la migraña. Agonista selectivo de los receptores 5-HT1 de la serotonina. Sumatriptán. Código ATC N02C C01.

Propiedades farmacológicas

Farmacodinamia

El sumatriptán es un agonista selectivo de los receptores 5HT_1D, sin efecto sobre otros receptores 5HT. Estos receptores se encuentran principalmente en los vasos sanguíneos craneales. En estudios experimentales se ha demostrado que el sumatriptán ejerce un efecto vasoconstrictor selectivo sobre los vasos de la circulación carotídea, sin afectar la circulación cerebral. La circulación carotídea irriga tejidos extra e intracraneales, como las meninges cerebrales. La dilatación de estos vasos da lugar al desarrollo de la migraña. Adicionalmente, datos experimentales han demostrado que el sumatriptán inhibe la actividad del nervio trigémino. Estos son los dos posibles mecanismos responsables de la actividad antimigrenosa del sumatriptán.

El efecto clínico se observa a los 30 minutos tras la administración oral de 100 mg del medicamento.

Farmacocinética

Tras la administración oral, el sumatriptán se absorbe rápidamente, alcanzando el 70 % de su concentración máxima a los 45 minutos. Tras la ingestión de 100 mg, la concentración máxima media en plasma es de 45 ng/ml. La biodisponibilidad tras la administración oral es del 14 %, debido en parte al metabolismo presistémico y en parte a una absorción incompleta. La unión a proteínas plasmáticas es baja (14-21 %) y el volumen de distribución medio es de 17 l. El aclaramiento plasmático total medio es de aproximadamente 1160 ml/min, y el aclaramiento renal medio es de aproximadamente 260 ml/min. El aclaramiento no renal representa aproximadamente el 80 % del aclaramiento total, lo que sugiere que el sumatriptán se elimina principalmente en forma de metabolitos. El metabolito principal, el análogo indolacético del sumatriptán, se excreta por orina, donde se encuentra como ácido libre y como compuesto conjugado con glucurónido. Este metabolito no presenta actividad 5HT₁ ni 5HT₂. No se han identificado otros metabolitos. La farmacocinética del sumatriptán por vía oral no cambia sustancialmente durante un episodio de migraña.

Características clínicas.

Indicaciones.

Los comprimidos de Stopmigren están indicados para el alivio rápido de los síntomas durante los episodios de migraña, con aura o sin aura.

Contraindicaciones.

• Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del medicamento.
• Infarto de miocardio previo, cardiopatía isquémica, angina de Prinzmetal, enfermedad vascular periférica o síntomas característicos de cardiopatía isquémica.
• Accidente cerebrovascular (ACV) o accidente isquémico transitorio (AIT) previo.
• Hipertensión arterial moderada o grave, así como hipertensión arterial leve no controlada.
• Insuficiencia hepática grave.
• Administración concomitante de ergotamina o sus derivados (incluyendo metisergida) (véase la sección «Interacción con otros medicamentos e interacciones de otro tipo»).
• Administración concomitante de cualquier agonista de los receptores triptán/5-hidroxitriptamina (5-HT1) (véase la sección «Interacción con otros medicamentos e interacciones de otro tipo»).
• Asociación concomitante de inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO) y Stopmigren. Stopmigren no debe administrarse durante las 2 semanas posteriores a la interrupción del tratamiento con inhibidores de la MAO.

Interacción con otros medicamentos e interacciones de otro tipo.

No existen datos sobre interacciones con propranolol, flunarizina, pizotifeno o alcohol.

La información sobre la administración conjunta con medicamentos que contienen ergotamina o con otros agonistas de los receptores triptán/5-HT1 es limitada. Teóricamente, podrían producirse reacciones vasoespásticas prolongadas, por lo que esta combinación está contraindicada (véase la sección «Contraindicaciones»).

El intervalo de tiempo que debe respetarse entre la administración de sumatriptán y medicamentos que contienen ergotamina u otros agonistas de los receptores triptán/5-HT1 no es conocido. Esto depende de las dosis y del tipo de medicamentos utilizados. Dado que estos efectos podrían potenciarse con la administración de Stopmigren, debe respetarse un intervalo de 24 horas entre la toma de medicamentos que contienen ergotamina u otros agonistas de los receptores triptán/5-HT1 y la siguiente dosis de Stopmigren. Los medicamentos que contienen ergotamina no deben administrarse dentro de las 6 horas posteriores a la toma de Stopmigren, mientras que los medicamentos que contienen otros agonistas de los receptores triptán/5-HT1 no deben administrarse dentro de las 24 horas posteriores a la toma de Stopmigren.

Puede producirse una interacción entre el sumatriptán y los inhibidores de la MAO; por lo tanto, su administración concomitante está contraindicada (véase la sección «Contraindicaciones»).

Existen informes aislados poscomercialización sobre el desarrollo del síndrome serotoninérgico (incluyendo alteración del estado mental, inestabilidad visceral y trastornos neuromusculares) en pacientes que recibieron inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) junto con sumatriptán. También hay informes sobre el desarrollo del síndrome serotoninérgico con la administración concomitante de triptanes e inhibidores de la recaptación de serotonina y noradrenalina (ISRSN) (véase la sección «Precauciones y advertencias especiales de empleo»).

Características de aplicación.

Las tabletas de Stopmigraine se utilizan únicamente tras un diagnóstico claramente establecido de migraña.

Stopmigraine no se utiliza para el tratamiento de la migraña hemipléjica, basilar u oftalmopléjica.

Antes de iniciar el tratamiento con sumatriptán, se debe descartar la presencia de otra patología neurológica grave (por ejemplo, accidente cerebrovascular o accidente isquémico transitorio), especialmente si el paciente presenta síntomas atípicos o no se le ha establecido un diagnóstico adecuado para el uso de sumatriptán.

El uso de sumatriptán en algunos pacientes puede provocar síntomas transitorios como dolor o sensación de opresión en el pecho, que pueden ser intensos y extenderse a la laringe y faringe (véase la sección «Reacciones adversas»). Si tales síntomas indican una enfermedad cardíaca isquémica, se debe realizar un examen cardiológico adecuado.

No se debe administrar sumatriptán a pacientes con sospecha de enfermedad cardíaca sin un examen previo para detectar patología cardiovascular. Entre estos pacientes se incluyen mujeres en período posmenopáusico, hombres mayores de 40 años y pacientes con factores de riesgo de enfermedad cardíaca isquémica. Sin embargo, dicho examen no siempre puede detectar la presencia de enfermedad cardíaca, por lo que en casos aislados pueden presentarse complicaciones cardiológicas graves en pacientes con enfermedad cardíaca no diagnosticada. Stopmigraine debe administrarse con precaución en pacientes bajo seguimiento por hipertensión arterial, ya que en un pequeño número de pacientes puede observarse un aumento transitorio de la presión arterial y de la resistencia vascular periférica.

Se han descrito casos aislados de síndrome serotoninérgico (incluyendo alteración del estado mental, inestabilidad visceral y trastornos neuromusculares) en pacientes tras la administración conjunta de inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) y sumatriptán. Existen informes sobre el desarrollo del síndrome serotoninérgico con la administración simultánea de triptanes e inhibidores de la recaptación de serotonina y noradrenalina (IRSN). Si la administración conjunta de Stopmigraine con ISRS/IRSN está clínicamente justificada, se recomienda realizar un examen previo del paciente (véase la sección «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción»). No se recomienda la administración simultánea de sumatriptán con cualquier otro triptán o agonista 5-HT1.

Stopmigraine debe administrarse con precaución en pacientes con alteraciones significativas en la absorción, metabolismo o eliminación de medicamentos, por ejemplo en insuficiencia renal o hepática (índice Child-Pugh A o B).

Stopmigraine debe administrarse con precaución en pacientes con antecedentes de convulsiones o con factores de riesgo que disminuyan el umbral convulsivo.

En pacientes con hipersensibilidad a las sulfonamidas, tras la administración de Stopmigraine pueden presentarse reacciones alérgicas que van desde hipersensibilidad cutánea hasta anafilaxia. Aunque la sensibilidad cruzada es limitada, se debe tener precaución al administrar este medicamento a tales pacientes.

No se deben superar las dosis recomendadas de Stopmigraine.

El tratamiento intensivo de los episodios agudos de migraña se asocia con la exacerbación del dolor de cabeza (dolor de cabeza relacionado con el tratamiento intensivo) en pacientes sensibles. Puede ser necesario suspender el tratamiento.

Las reacciones adversas pueden presentarse con mayor frecuencia durante la administración conjunta de triptanes y productos a base de hierbas que contienen hipérico (Hypericum perforatum).

El uso prolongado de cualquier tipo de analgésicos puede agravar el dolor de cabeza. En caso de presentarse esta situación o ante el riesgo de presentarla, se debe consultar con el médico y suspender el tratamiento. En pacientes que presentan con frecuencia o diariamente cefalea debido al uso regular de medicamentos analgésicos, puede establecerse el diagnóstico de cefalea por abuso de analgésicos.

El medicamento contiene lactosa, por lo que los pacientes con formas hereditarias raras de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa o síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa no deben tomar este medicamento.

Debido a la presencia en la formulación del colorante amarillo FCF (E 110), pueden producirse reacciones alérgicas.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Debe evaluarse cuidadosamente el beneficio esperado para la mujer frente al riesgo para el feto.

Se ha demostrado que tras la administración subcutánea, el sumatriptán se excreta en la leche materna. El efecto sobre el lactante puede minimizarse evitando la lactancia durante 12 horas tras la administración del medicamento.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos de motor u operar maquinaria.

La somnolencia puede ser consecuencia tanto de la migraña como de su tratamiento con Stopmigraine; por lo tanto, se debe evitar conducir vehículos de motor u operar maquinaria.

Vía de administración y dosis.

No se deben utilizar los comprimidos de Stopmigren con fines de prevención de los ataques.

No se deben superar las dosis recomendadas de Stopmigren.

Stopmigren debe administrarse lo antes posible tras el inicio del episodio de migraña, aunque es igualmente eficaz en cualquier fase del mismo.

La dosis recomendada de Stopmigren para adultos es de 50 mg. En casos individuales, la dosis puede aumentarse hasta 100 mg.

Si la dosis del medicamento no resulta eficaz, no se debe administrar una dosis adicional durante el mismo episodio. La siguiente dosis de Stopmigren puede administrarse durante episodios posteriores.

Si el paciente responde a la primera dosis, pero los síntomas reaparecen, puede administrarse una segunda dosis dentro de las siguientes 24 horas, con un intervalo mínimo entre dosis de al menos 2 horas. La dosis diaria total durante cualquier período de 24 horas no debe exceder los 300 mg.

Los comprimidos deben tragarse enteros, con agua.

Pacientes de edad avanzada (más de 65 años).

No existe suficiente experiencia en el uso de sumatriptán para el tratamiento de pacientes de 65 años o más. Aunque la farmacocinética del medicamento no difiere de la observada en personas más jóvenes, hasta que no se disponga de datos clínicos adicionales, no se recomienda la administración de Stopmigren en pacientes ancianos.

Niños. No se recomienda su uso, ya que actualmente no se ha establecido la eficacia ni la seguridad del sumatriptán para el tratamiento de niños y adolescentes.

Sobredosificación.

Las dosis orales superiores a 400 mg no han provocado otros efectos adversos además de los mencionados más adelante.

En caso de sobredosificación, se debe observar al paciente durante al menos 10 horas y aplicar las medidas de soporte habituales.

No se ha determinado el efecto de la hemodiálisis o la diálisis peritoneal sobre los niveles plasmáticos de Stopmigren.

Reacciones adversas.

Del sistema nervioso: mareo, somnolencia, alteraciones de la sensibilidad (incluyendo parestesias e hipestesias); convulsiones (aunque algunos de estos casos se han notificado en pacientes con antecedentes de convulsiones o con estados que podrían predisponer a ellas; existen casos de aparición de convulsiones en pacientes sin ninguna predisposición previa); temblor, distonía, nistagmo, escotoma.

Del sistema cardiovascular: aumento transitorio de la presión arterial inmediatamente después de la administración del medicamento, sensación de calor; bradicardia, taquicardia, palpitaciones, alteraciones del ritmo, cambios isquémicos transitorios en el ECG, espasmo de las arterias coronarias, angina de pecho, infarto de miocardio, hipotensión, enfermedad de Raynaud.

Del sistema respiratorio: disnea.

Del sistema digestivo: náuseas y vómitos que aparecen en algunos pacientes, aunque la relación con el uso de Stopmigrén no está completamente clara; colitis isquémica, diarrea; disfagia (frecuencia desconocida).

Del sistema músculo-esquelético y tejido conjuntivo: sensación de pesadez, mialgia; rigidez de los músculos del cuello, artralgia.

Los síntomas anteriores suelen ser transitorios, pueden tener carácter intenso y afectar cualquier parte del cuerpo, incluyendo el tórax y la garganta.

Del sistema inmunitario: reacciones de hipersensibilidad – desde hipersensibilidad cutánea hasta casos de anafilaxia.

De los órganos de la visión: centelleos en los ojos, diplopía, disminución de la agudeza visual; pérdida de la visión (generalmente transitoria). Sin embargo, los trastornos visuales podrían ser consecuencia del propio episodio de migraña.

Trastornos generales: dolor, sensación de calor o frío, opresión o tensión (normalmente transitorios, pueden ser intensos y afectar cualquier parte del cuerpo, incluyendo el tórax y la garganta); sensación de debilidad, fatiga (principalmente de intensidad leve o moderada y de carácter transitorio).

Se han notificado casos de empeoramiento del dolor tras traumatismos y empeoramiento del dolor en procesos inflamatorios – frecuencia desconocida.

Datos de laboratorio: se han observado cambios leves en las pruebas funcionales hepáticas.

Trastornos psiquiátricos: excitación.

De la piel y tejido subcutáneo: hiperhidrosis.

Período de validez. 3 años.

Condiciones de conservación.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños.

Envase.

Tabletas de 50 mg. 6 tabletas por blíster; 1 blíster por estuche.

Tabletas de 100 mg. 3 tabletas por blíster; 1 blíster por estuche.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante. AT «FÁBRICA DE VITAMINAS DE KIEV».

Domicilio del fabricante y dirección del lugar donde ejerce su actividad.

04073, Ucrania, ciudad de Kiev, calle Kopilivska, 38.

Sitio web: www.vitamin.com.ua.