Ranitidina Euro

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE RANITIDINA EURO (RANITIDINE EURO)

Composizione:

Principio attivo: ranitidina;

1 compressa da 150 mg rivestita con film contiene ranitidina cloridrato equivalente a ranitidina 150 mg;

1 compressa da 300 mg rivestita con film contiene ranitidina cloridrato equivalente a ranitidina 300 mg;

Eccipienti: compresse da 150 mg o da 300 mg: cellulosa microcristallina, magnesio stearato, croscarmellosa sodica, Opadry arancione 80W53259 AMB (alcool polivinilico, talco, biossido di titanio (E 171), colorante giallo tramonto FCF (E 110), lecitina (E 332), lacca all'alluminio (E 173), gomma xantana, ossido di ferro rosso (E 172)), talco.

Forma farmaceutica. Compresse rivestite con film.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: compresse rotonde biconvesse, di colore arancione, rivestite con film.

Gruppo farmacoterapeutico. Agenti per il trattamento dell'ulcera peptica e della malattia da reflusso gastroesofageo. Antagonisti dei recettori H2.

Codice ATC A02BA02.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Il componente attivo del medicinale – la ranitidina – è un antagonista recettoriale di tipo H₂ dell’istamina sulle cellule parietali della mucosa gastrica. Il meccanismo d’azione della ranitidina consiste nell’inibizione competitiva e reversibile dell’azione dell’istamina sui recettori H₂ delle membrane delle cellule parietali della mucosa gastrica.

La ranitidina riduce la secrezione basale e quella stimolata di acido cloridrico, indotta dalla stimolazione dei barocettori, dal carico alimentare e dall’azione di ormoni e stimolatori biogeni (gastrina, istamina, pentagastrina, caffeina). Riduce il volume del succo gastrico e il contenuto di acido cloridrico in esso presente, aumenta il pH del contenuto gastrico, determinando una riduzione dell’attività della pepsina. Non influenza la concentrazione plasmatica di gastrina né la produzione di muco. Dopo somministrazione orale alle dosi terapeutiche, non modifica i livelli plasmatici di prolattina. Il medicinale inibisce gli enzimi microsomiali. La durata dell’effetto dopo una singola somministrazione è fino a 12 ore.

La ranitidina non influenza il sistema enzimatico del citocromo P450 epatico.

Farmacocinetica

Il medicinale viene rapidamente assorbito e l’assunzione di cibo non altera il grado di assorbimento. Per via orale, la biodisponibilità della ranitidina è di circa il 50%. La concentrazione massima nel plasma sanguigno viene raggiunta entro 2-3 ore dall’assunzione. Il legame con le proteine plasmatiche non supera il 15%. Viene metabolizzata in misura ridotta dal fegato, con formazione di N-ossido, desmetilranitidina e S-ossidi della ranitidina. Presenta effetto di primo passaggio epatico. La velocità e il grado di eliminazione dipendono in misura minima dallo stato epatico. Il tempo di dimezzamento dopo somministrazione orale è di 2-3 ore; con una clearance della creatinina di 20-30 ml/min, è di 8-9 ore. Viene eliminata dai reni entro 24 ore, principalmente attraverso le urine (60-70%, di cui il 35% in forma immodificata), in quantità minore attraverso le feci.

La ranitidina attraversa in modo limitato la barriera ematoencefalica, ma attraversa la barriera placentare. Penetra nel latte materno (la concentrazione nel latte materno delle donne in allattamento è superiore rispetto a quella nel plasma sanguigno).

La velocità e il grado di eliminazione dipendono in misura minima dallo stato epatico e sono principalmente correlati alla funzione renale.

Nei pazienti di età superiore a 50 anni, il tempo di dimezzamento è prolungato (3-4 ore) e la clearance si riduce in relazione al declino dell’età della funzione renale. Tuttavia, l’esposizione sistemica e l’accumulo risultano del 50% superiori. Tale differenza supera l’effetto dovuto al ridotto funzionamento renale e indica inoltre una biodisponibilità aumentata nei pazienti anziani.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

• Ulcera gastrica e duodenale non associata a Helicobacter pylori (in fase di esacerbazione), inclusa l'ulcera associata all'assunzione di farmaci antiinfiammatori non steroidei (FANS);
• dispepsia funzionale;
• gastrite cronica con ipersecrezione acida in fase di esacerbazione;
• malattia da reflusso gastroesofageo (per il sollievo dei sintomi) o esofagite da reflusso.

Controindicazioni.

Ipersensibilità alla ranitidina o ad altri componenti del medicinale; presenza di patologie gastriche maligne, cirrosi epatica con encefalopatia portosistemica anamnestica, insufficienza epatica, insufficienza renale grave (clearance della creatinina <50 ml/min).

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

La ranitidina può influenzare l'assorbimento, il metabolismo e l'escrezione renale di altri farmaci.

La ranitidina, alle dosi terapeutiche, non modifica l'attività del sistema enzimatico del citocromo P450 e non potenzia l'effetto di farmaci metabolizzati da questo sistema (diazepam, lidocaina, fenitoina, propranololo, teofillina e altri).

La ranitidina, modificando l'acidità gastrica, può influire sulla biodisponibilità di alcuni farmaci. Ciò può portare o ad un aumento (triazolam, midazolam, glipizide) o ad una riduzione dell'assorbimento (ketoconazolo, itraconazolo, atazanavir, gefitinib).

Gli antiacidi e il sucralfato rallentano l'assorbimento della ranitidina; pertanto l'intervallo tra l'assunzione di questi medicinali e la ranitidina deve essere di almeno 1-2 ore.

La ranitidina, se assunta contemporaneamente al metoprololo, aumenta la sua concentrazione nel plasma ematico.

La ranitidina, se assunta contemporaneamente a anticoagulanti cumarinici (warfarin), può alterare il tempo di protrombina (si raccomanda il monitoraggio del tempo di protrombina).

Alte dosi di ranitidina possono rallentare l'escrezione del procainamide e del suo metabolita N-acetilprocainamide, determinando un aumento dei loro livelli plasmatici.

Non sono disponibili dati sull'interazione tra ranitidina e amoxicillina o metronidazolo.

Il fumo riduce l'efficacia della ranitidina.

Caratteristiche particolari di utilizzo.

In caso di allergia ad altri farmaci appartenenti al gruppo dei bloccanti dei recettori H2 dell’istamina, sono possibili reazioni allergiche al ranitidina; pertanto, in presenza di ipersensibilità ad altri farmaci di questo gruppo, il prodotto deve essere utilizzato con cautela.

Utilizzare con cautela in caso di porfiria acuta (anche in anamnesi), immunodeficienza e fenilchetonuria.

Il ranitidina viene escreto dai reni; pertanto, nei pazienti con marcata insufficienza renale, i livelli plasmatici del farmaco risultano elevati (vedere il dosaggio per questi pazienti nella sezione «Modalità di somministrazione e dosi»).

Poiché il ranitidina viene metabolizzato nel fegato, deve essere somministrato con cautela ai pazienti con grave disfunzione epatica.

Nei pazienti anziani con alterazioni della funzionalità epatica o renale, può manifestarsi confusione mentale, motivo per cui è necessario ridurre il dosaggio.

Il trattamento con ranitidina può mascherare i sintomi di un carcinoma gastrico; pertanto, prima di iniziare il trattamento, è necessario escludere la presenza di tumori maligni dello stomaco.

È necessario un monitoraggio regolare dei pazienti (in particolare anziani e coloro con anamnesi di ulcera peptica gastrica e/o duodenale) che assumono ranitidina contemporaneamente a farmaci antiinfiammatori non steroidei.

Nel caso di trattamento concomitante con teofillina, è necessario controllare il livello plasmatico di teofillina e correggerne il dosaggio.

Nei pazienti anziani, nelle persone con malattie croniche polmonari, diabete mellito o con sistema immunitario indebolito, è stata osservata una maggiore predisposizione allo sviluppo di polmonite acquisita in comunità.

Il trattamento con il farmaco deve essere sospeso gradualmente, a causa del rischio di sindrome da rimbalzo in caso di interruzione brusca.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Il farmaco è controindicato durante la gravidanza. In caso di necessità di trattamento, durante il periodo di terapia deve essere interrotto l’allattamento al seno.

Capacità di influire sulla velocità delle reazioni nel guidare autoveicoli o utilizzare macchinari. Considerando che in pazienti sensibili l’uso del farmaco può provocare effetti indesiderati (vertigini, allucinazioni, disturbi dell’accomodazione), non si deve prescrivere Ranitidina Euro a pazienti che guidano veicoli o utilizzano macchinari potenzialmente pericolosi, né a coloro che svolgono altre attività che richiedono un’elevata concentrazione e una rapida reattività psicomotoria.

Modalità e dosaggio d'uso.

Applicare negli adulti e nei bambini a partire dai 12 anni di età. Assumere per via orale, senza masticare, con un po' d'acqua, indipendentemente dai pasti.

Ulcer peptica dello stomaco e del duodeno, non associata a Helicobacter pylori (in fase di esacerbazione).
Assumere 150 mg due volte al giorno (mattina e sera) oppure 300 mg alla sera per 4 settimane. In caso di ulcere non cicatrizzate, proseguire il trattamento per ulteriori 4 settimane.

Ulcer peptica dello stomaco e del duodeno, associata all'assunzione di farmaci antiinfiammatori non steroidei (FANS).
Assumere 150 mg due volte al giorno oppure 300 mg alla sera per tutta la durata della terapia con FANS (8-12 settimane).

Dispepsia funzionale.
Assumere 150 mg due volte al giorno oppure 300 mg una volta al giorno per 2-3 settimane.

Gastrite cronica con aumentata funzione acido-secretoria dello stomaco in fase di esacerbazione.
Assumere 150 mg due volte al giorno oppure 300 mg una volta al giorno per 2-4 settimane.

Malattia da reflusso gastroesofageo (MRGE).
Per il sollievo dei sintomi, assumere 150 mg due volte al giorno per 2 settimane; se necessario, prolungare il trattamento. In caso di esacerbazione e per un trattamento a lungo termine, somministrare 150 mg due volte al giorno oppure 300 mg una volta al giorno alla sera per 8 settimane; se necessario, prolungare il trattamento fino a 12 settimane.

Pazienti con insufficienza renale grave (clearance della creatinina < 50 ml/min).
La dose giornaliera del farmaco per questa categoria di pazienti è di 150 mg.

Bambini.

Nei bambini a partire dai 12 anni, il farmaco è indicato per ridurre la durata del trattamento dell'ulcera peptica dello stomaco e del duodeno, per il trattamento della malattia da reflusso gastroesofageo, compreso l'esofagite da reflusso, e per il sollievo dei sintomi della malattia da reflusso gastroesofageo.

Sovradosaggio.

Potenziamento degli effetti collaterali.

Trattamento: attuare una terapia sintomatica e di supporto adeguata.

Il farmaco può essere rimosso mediante emodialisi.

Effetti indesiderati.

Disturbi del sistema cardiovascolare: bradicardia, tachicardia, extrasistoli, asistolia, ipotensione arteriosa, blocco atrioventricolare, aritmia, vasculite, dolore toracico.

Disturbi del sistema emopoietico: leucopenia e trombocitopenia (generalmente reversibili); agranulocitosi o pancitopenia, talvolta con ipoplasia o aplasia del midollo osseo, neutropenia, anemia emolitica immune e anemia aplastica (generalmente reversibili).

Disturbi del sistema nervoso: cefalea (talvolta intensa), capogiri, sonnolenza, movimenti involontari (reversibili), eccitazione, sensazione di affaticamento.

Disturbi dell'organo della vista: visione offuscata, disturbi visivi, annebbiamento della vista legato a disturbi dell'accomodazione.

Disturbi del tratto gastrointestinale: diarrea, stitichezza, nausea, vomito, dolori addominali, pancreatite acuta, riduzione dell'appetito, perdita di appetito, meteorismo, secchezza orale.

Disturbi del sistema urinario: nefrite interstiziale acuta, alterazione della funzionalità renale, aumento dei livelli plasmatici di creatinina (generalmente lieve, si normalizza proseguendo il trattamento).

Disturbi della cute e del tessuto sottocutaneo: iperemia, eruzioni cutanee, eritema multiforme, alopecia, secchezza cutanea, prurito.

Disturbi dell'apparato muscoloscheletrico: artralgia, mialgia.

Disturbi del sistema immunitario: reazioni di ipersensibilità (orticaria, angioedema, febbre, broncospasmo, ipotensione arteriosa, dolore toracico), orticaria, shock anafilattico, eritema multiforme esudativo, dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens-Johnson, sindrome di Lyell, ipertermia, dispnea.

Disturbi del sistema epatobiliare: transitorie e reversibili alterazioni dei livelli di alcuni parametri di laboratorio (transaminasi, gamma-glutamil transferasi, fosfatasi alcalina, bilirubina); epatite (epatite epatocellulare, colestatica o mista) con o senza ittero (generalmente reversibile).

Disturbi del sistema riproduttivo: iperprolattinemia, riduzione della potenza e/o del desiderio sessuale, ginecomastia, galattorrea, amenorrea.

Disturbi psichiatrici: aumento della stanchezza, confusione mentale reversibile, sonnolenza, insonnia, labilità emotiva, ansia, stato di smarrimento, nervosismo, allucinazioni, acufene, irritabilità, disorientamento, stato di smarrimento, ansia e agitazione, depressione. Tali manifestazioni si sono verificate principalmente in pazienti anziani e in pazienti gravemente malati.

Periodo di validità. 3 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare a temperatura non superiore a 30 °C nell'imballaggio originale. Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezionamento.

Per la dose da 150 mg: 10 compresse in strip; 2 o 5 o 10 strip in una scatola di cartone.

Per la dose da 300 mg: 10 compresse in strip; 2 o 5 strip in una scatola di cartone.

Categoria di prescrizione. Sotto prescrizione medica.

Produttore. Uniq Pharmaceuticals Laboratories (sede distaccata della società «J. B. Chemicals and Pharmaceuticals Ltd.»).

Indirizzo del produttore e sede operativa. Lotti n. 215-219, Zona Industriale G.I.D.C., Panoli – 394 116, Distretto di Bharuch, India.