Quatrecx

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL FARMACO KВАТТРЕКС (QUATTREX)

Composizione:

principio attivo: fenibut;

1 capsula contiene fenibut 250 mg;

sostanze eccipienti: cellulosa microcristallina, sodio croscarmellosa, biossido di silicio colloidale anidro, magnesio stearato, talco; composizione della capsula: gelatina, biossido di titanio (E 171).

Forma farmaceutica. Capsule.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: capsule gelatinose rigide di colore bianco.

Il contenuto delle capsule è una polvere bianca o quasi bianca.

È ammessa la presenza di agglomerati o grumi compattati, che si disperdono sotto pressione.

Gruppo farmacoterapeutico.

Altri psicostimolanti e agenti nootropi. Codice ATC N06B X22.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

I nootropi sono anche chiamati stimolanti psicometabolici poiché esercitano un effetto benefico sui processi metabolici nel cervello. Il fenibut è un derivato dell'acido γ-amminobutirrico (GABA) e della β-feniletilammina. Il fenibut possiede sia attività nootropa che attività ansiolitica (tranquillante), tipica dei derivati del GABA. Il fenibut non influenza i recettori colinergici e adrenergici. Riduce l'irrequietezza, l'ansia, la paura e migliora il sonno; pertanto, il farmaco può essere utilizzato nel trattamento delle nevrosi e anche come premedicazione chirurgica. Il fenibut prolunga e potenzia l'effetto di sonniferi, narcotici, neurolettici e agenti antiparkinsoniani. Non ha effetto anticonvulsivante. Il fenibut prolunga il periodo latente del nistagmo e riduce la sua durata e intensità. Riduce significativamente le manifestazioni di astenia e i sintomi vasovegetativi, inclusi mal di testa, sensazione di pesantezza alla testa, disturbi del sonno, irritabilità, labilità emotiva e aumenta l'efficienza mentale. Migliora i parametri psicologici – attenzione, memoria, velocità e precisione delle reazioni sensoriomotorie.

Nei pazienti con astenia e in quelli con labilità emotiva, già dai primi giorni di trattamento si osserva un miglioramento del benessere generale, un aumento dell'interesse, dell'iniziativa e della motivazione all'attività senza effetto sedativo né eccitante. Dal punto di vista dell'attività antiastenica (affaticamento, stanchezza, ipodinamia, astenia psichica e fisica), il fenibut risulta più attivo rispetto al piracetam.

Farmacocinetica

Absorzione e distribuzione

Il farmaco viene ben assorbito dal tratto gastrointestinale dopo somministrazione orale e penetra efficacemente in tutti i tessuti dell'organismo, attraversando bene la barriera ematoencefalica (circa lo 0,1% della dose somministrata raggiunge il tessuto cerebrale, in misura maggiore nei soggetti giovani e anziani). Il legame principale del fenibut avviene nel fegato (80%), senza specificità. In volontari sani, la concentrazione massima (Cmax) della sostanza attiva nel plasma sanguigno, dopo una dose orale singola di 250 mg assunta con il cibo, viene raggiunta approssimativamente dopo 3 ore. La Cmax dopo una dose orale singola di 250 mg è di circa 2593 ng/ml, mentre la Cmax allo stato stazionario al 4° giorno dopo somministrazione orale ripetuta di 250 mg tre volte al giorno è di circa 4057 ng/ml.

Biotrasformazione ed eliminazione

L'80−95% del fenibut viene metabolizzato nel fegato; i metaboliti non sono farmacologicamente attivi.

La distribuzione nel fegato e nei reni è prossima all'uniforme, mentre nel cervello e nel sangue è inferiore all'uniforme. Circa il 5% della dose viene escreto nelle urine in forma invariata. Con somministrazioni ripetute non si osserva cumulo.

Il tempo di dimezzamento di eliminazione in volontari sani è di circa 7 ore dopo una dose orale singola di 250 mg assunta dopo il pasto e di circa 8 ore al 4° giorno dopo dosi orali ripetute di 250 mg tre volte al giorno.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Stati astenici e disturbi ansioso-nevrotici: irrequietezza, paura, ansia; insonnia, agitazione notturna negli anziani; prevenzione delle condizioni da stress, prima di interventi chirurgici.

Morbo di Ménière e capogiri associati a disfunzione dell'apparato vestibolare di origine diversa.

Prevenzione del cinetosi (condizione specifica caratterizzata da nausea, vomito, prostrazione e disfunzione vestibolare causata dalla permanenza in un oggetto in movimento, come una nave o un aereo).

Balbuzie, tic nei bambini di età compresa tra 8 e 14 anni.

Come agente ausiliario nel trattamento del sindrome da astinenza nell'alcolismo.

Controindicazioni.

Ipersensibilità ai componenti del medicinale. Periodo di gravidanza e allattamento.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

Quatrecx può essere combinato con farmaci psiotropi, riducendo le dosi di Quatrecx e dei farmaci concomitanti.

Quatrecx potenzia e prolunga l'effetto di sonniferi, farmaci narcotici, neurolettici e antiparkinsoniani.

Caratteristiche d'uso.

Si deve usare cautela nei pazienti con ulcere gastriche o intestinali. Per proteggere la mucosa dall'azione irritante del fenibut, a tali pazienti si prescrivono dosi inferiori. In caso di trattamento prolungato, si deve controllare il quadro ematico cellulare e i parametri delle prove funzionali epatiche.

I dati letterari riportano lo sviluppo di dipendenza dopo l'assunzione di medicinali contenenti fenibut in dosi superiori a quelle terapeutiche.

L'esperienza post-commercializzazione sull'uso del fenibut alle dosi terapeutiche non riporta lo sviluppo del sindrome da sospensione. Tuttavia, i dati letterari indicano che l'interruzione brusca del fenibut a dosi superiori a quelle terapeutiche può portare a una sindrome da sospensione, potenzialmente grave e che potrebbe richiedere l'ospedalizzazione. In alcuni casi sono stati segnalati insonnia, eccitazione psicomotoria, psicosi, allucinazioni uditive e visive, ansia, depressione, capogiri, convulsioni, nausea, vomito, palpitazioni e tachicardia.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Gli studi sugli animali non hanno evidenziato effetti mutageni, teratogeni o embriotossici del fenibut. L'uso del medicinale Quatrecx durante la gravidanza o l'allattamento è controindicato, poiché non vi sono dati sufficienti sull'uso del medicinale in questi periodi.

Non sono disponibili informazioni sull'effetto del fenibut sulla fertilità.

Capacità di influire sulla rapidità di reazione nella guida di veicoli a motore

o nell'uso di altri macchinari.

Ai pazienti che durante il trattamento con il medicinale manifestano sonnolenza o altri disturbi del sistema nervoso centrale, si deve raccomandare di astenersi dalla guida di veicoli a motore o dall'uso di altri macchinari.

Posologia e modo di somministrazione

Modo di somministrazione

Assumere per via orale dopo i pasti, accompagnando con una quantità sufficiente di acqua.

Adulti

Nei disturbi astenici e negli stati ansioso-nevrotici negli adulti: somministrare 250-500 mg 3 volte al giorno. La dose massima singola è di 750 mg, nei pazienti anziani di 500 mg.

La durata del trattamento è di 2-3 settimane. Se necessario, il trattamento può essere prolungato fino a 4-6 settimane.

Nella malattia di Ménière e nel capogiro associato a disfunzione dell’apparato vestibolare di diversa origine

In caso di disfunzione vestibolare di origine infettiva e durante le ricadute della malattia di Ménière:

• 750 mg 3 volte al giorno per 5-7 giorni;
• in seguito alla riduzione dei sintomi vestibolari, continuare il trattamento con 250-500 mg 3 volte al giorno per 5-7 giorni, quindi 250 mg 1 volta al giorno per 5 giorni.

Nei casi di lieve gravità, il medicinale Quatrecx deve essere somministrato a 250 mg 2 volte al giorno per 5-7 giorni, quindi 250 mg 1 volta al giorno per 7-10 giorni.

Per il trattamento del capogiro in caso di disfunzioni dell’apparato vestibolare di origine vascolare o traumatica: somministrare il medicinale Quatrecx a 250 mg 3 volte al giorno per 12 giorni.

Per la prevenzione del mal di movimento: somministrare in dose singola di 250-500 mg un’ora prima dell’eventuale inizio del mal di movimento o alla comparsa dei primi sintomi.

In presenza di sintomi marcati (ad esempio vomito), l’assunzione del farmaco risulta scarsamente efficace.

Nel trattamento dell’astinenza da alcol: nei primi giorni di terapia, il medicinale Quatrecx viene somministrato a 250-500 mg 3 volte al giorno e 750 mg alla sera, con progressiva riduzione della dose giornaliera.

Pazienti con insufficienza epatica

Nei pazienti con insufficienza epatica, dosi elevate del farmaco possono indurre epatotossicità. A questi pazienti devono essere somministrate dosi inferiori.

Pazienti con insufficienza renale

Non sono disponibili dati riguardo ad effetti indesiderati del fenibut su pazienti con alterazioni della funzionalità renale in seguito all’assunzione di dosi terapeutiche.

Non è stata osservata dipendenza farmacologica né sindrome da astinenza durante l’uso di questo medicinale. In letteratura sono riportati singoli casi di tolleranza indotta dalla terapia con fenibut.

Pediatria

Nei bambini di età compresa tra 8 e 14 anni: 250 mg 3 volte al giorno; la durata del trattamento va da 2 a 6 settimane. Il medicinale non deve essere somministrato ai bambini al di sotto dei 8 anni.

Sovradosaggio

Il farmaco è poco tossico alle dosi terapeutiche.

Manifestazioni: sonnolenza, nausea, vomito, capogiro.

Con l’uso prolungato di dosi elevate, è possibile lo sviluppo di ipotensione arteriosa, insufficienza renale acuta, eosinofilia e steatosi epatica.

I dati post-marketing riportano casi gravi di sovradosaggio con fenibut, caratterizzati da sintomi quali depressione (compresa riduzione del livello di coscienza, ipotonia muscolare, stordimento, depressione respiratoria), alterazioni della termoregolazione, ipertensione o ipotensione e tachicardia. Sono stati inoltre segnalati eccitamento psicomotorio, allucinazioni, convulsioni e delirio. Gli episodi di sovradosaggio sono stati associati all’uso di medicinali contenenti fenibut in dosi superiori a quelle terapeutiche.

Trattamento: terapia sintomatica.

Non esiste un antidoto specifico.

Effetti indesiderati

Il medicinale Quatrecx, come tutti gli altri medicinali, può causare effetti indesiderati, sebbene non si manifestino in tutti i pazienti.

Classificazione degli effetti indesiderati in base alla frequenza di insorgenza: molto frequente (≥ 1/10); frequente (≥ 1/100 fino a < 1/10); non frequente (≥ 1/1000 fino a < 1/100); raro (≥ 1/10 000 fino a < 1/1000); molto raro (< 1/10 000); frequenza non nota (non può essere determinata con i dati disponibili).

Dal sistema immunitario: frequenza non nota – reazioni di ipersensibilità, comprese eruzioni cutanee, prurito, orticaria, arrossamento della pelle, angioedema, gonfiore del viso, gonfiore della lingua.

Dal sistema nervoso: frequenza non nota – sonnolenza (all'inizio del trattamento), cefalea e vertigini (a dosi superiori a 2 g al giorno; riducendo la dose, l'intensità dell'effetto indesiderato diminuisce).

Dal tratto gastrointestinale: frequenza non nota – nausea (all'inizio del trattamento).

Dal fegato e dalle vie biliari: frequenza non nota – epatotossicità (con l'uso prolungato di dosi elevate).

Dalla pelle e dai tessuti sottocutanei: raro – reazioni allergiche (eruzioni cutanee, prurito).

Esistono alcune evidenze che un uso improprio nei bambini possa provocare labilità emotiva e disturbi del sonno.

Segnalazione degli effetti indesiderati sospetti

La segnalazione degli effetti indesiderati sospetti dopo la registrazione del medicinale è importante. Permette un monitoraggio continuo della sicurezza e la valutazione del rapporto beneficio/rischio del medicinale.

Periodo di validità

2 anni.

Non utilizzare dopo la data di scadenza indicata sull’imballaggio.

Condizioni di conservazione

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini, nell’imballaggio originale, a una temperatura non superiore a 25 °C.

Confezione

10 capsule in un blister; 2 blister in una confezione di cartone.

Categoria di vendita

Sotto prescrizione medica.

Produttore

Società a responsabilità limitata «Pharma Start».

Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio dell’attività

Ucraina, 03124, città di Kiev, viale Vatslava Havela, 8.

In caso di effetti indesiderati o domande riguardo alla sicurezza d’uso del medicinale, si prega di rivolgersi al dipartimento di farmacovigilanza della società a responsabilità limitata «ASINO UKRAINA» all’indirizzo: viale Vatslava Havela, 8, città di Kiev, 03124, telefono/fax: +38 044 281 2333.