Piracetam

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL MEDICINALE PIRACETAM (PIRACETAM)

Composizione:

Principio attivo: piracetam;

1 compressa contiene 200 mg o 400 mg di piracetam;

Eccipienti: lattosio monoidrato, cellulosa microcristallina, amido pregelatinizzato, magnesio stearato, biossido di silicio colloidale anidro, talco.

Forma farmaceutica. Compresse.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: compresse di colore bianco con tonalità cremosa, forma cilindrica piatta con smusso e rigatura; sulla superficie delle compresse è ammessa una leggera marmorizzazione.

Gruppo farmacoterapeutico. Psicostimolanti e agenti nootropi.

Codice ATC N06B X03.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Il piracetam è un agente nootropo che agisce sul cervello migliorando i processi cognitivi (percettivi), come la capacità di apprendimento, la memoria, l'attenzione e la prestazione mentale. Il piracetam influenza il sistema nervoso centrale attraverso diversi meccanismi: modifica la velocità di propagazione dell'eccitazione nel cervello; migliora i processi metabolici nelle cellule nervose; migliora la microcircolazione agendo sulle caratteristiche reologiche del sangue, senza indurre effetti vasodilatatori.

Migliora la connessione tra gli emisferi cerebrali e la conduzione sinaptica nelle strutture corticali. Il piracetam inibisce l'aggregazione piastrinica e ripristina l'elasticità della membrana degli eritrociti, riducendo l'adesione degli eritrociti. Il piracetam esercita un'azione protettiva e riparativa in caso di alterazione della funzione cerebrale dovuta a ipossia e intossicazione. Il piracetam riduce l'intensità e la durata del nistagmo vestibolare.

Farmacocinetica

Dopo somministrazione orale, il piracetam viene rapidamente e quasi completamente assorbito; la concentrazione plasmatica massima viene raggiunta entro 1 ora dall'assunzione. La biodisponibilità è quasi del 100% dopo una dose singola di 2 g. Il volume di distribuzione del piracetam è di circa 0,6 l/kg.

Il tempo di dimezzamento del farmaco nel plasma è di 4–5 ore e di 6–8 ore nel liquido cerebrospinale, e si prolunga in caso di insufficienza renale. Il piracetam non si lega alle proteine plasmatiche e non viene metabolizzato nell'organismo. L'80–100% del piracetam viene escreto immodificato dai reni attraverso filtrazione renale. La clearance renale del piracetam nei volontari sani è di 86 ml/min. La farmacocinetica del piracetam non risulta alterata nei pazienti con insufficienza epatica. Il piracetam attraversa la barriera ematoencefalica, la barriera placentare e le membrane utilizzate durante l'emodialisi. Negli studi sugli animali, il piracetam si accumulava selettivamente nei tessuti della corteccia cerebrale, soprattutto nelle regioni frontali, parietali e occipitali, nel cervelletto e nei gangli della base.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Per adulti:

• trattamento sintomatico delle condizioni patologiche associate a riduzione della memoria e disturbi cognitivi, ad eccezione della demenza diagnosticata (demenza);
• trattamento della mioclonia corticale: come monoterapia o in associazione con altre terapie.

Controindicazioni.

• Ipersensibilità individuale al piracetam o ai derivati della pirrolidone, nonché ad altri componenti del medicinale.
• Ictus emorragico (acuto disturbo della circolazione cerebrale).
• Fase terminale di insufficienza renale (clearance della creatinina inferiore a 20 ml/min).
• Corea di Huntington.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

Interazioni farmacocinetiche.

La probabilità di modifiche della farmacodinamica del piracetam indotte da altri farmaci è bassa, poiché il 90 % del piracetam viene escreto immodificato nelle urine.

In vitro, il piracetam non inibisce le isoforme del citocromo P450 CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 e 4A9/11 alle concentrazioni di 142, 426 e 1422 mcg/ml.

Alla concentrazione di 1422 mcg/ml si osserva un lieve inibizione di CYP2A6 (21 %) e di CYP3A4/5 (11 %). Tuttavia, il valore Ki per queste due isoforme CYP è sufficientemente elevato anche oltre la concentrazione di 1422 mcg/ml. Pertanto, un'interazione metabolica con farmaci sottoposti a biotrasformazione tramite questi enzimi è improbabile.

Ormoni tiroidei.

L'assunzione contemporanea con ormoni tiroidei (T3+T4) può causare maggiore irritabilità, disorientamento e disturbi del sonno.

Acecumarolo.

Durante studi clinici effettuati su pazienti con trombosi ricorrente grave, l'uso di piracetam in dosi elevate (9,6 g/giorno) non ha richiesto modifiche della dose di acecumarolo per raggiungere un valore del tempo di protrombina (INR - rapporto normalizzato internazionale) compreso tra 2,5 e 3,5. Tuttavia, con l'uso concomitante si è osservata una significativa riduzione dell'aggregazione piastrinica, dei livelli di fibrinogeno, dei fattori di von Willebrand [attività coagulante (VIII:C); cofattore della ristocetina (VIII:vW:Rco) e proteina plasmatica (VIII:Ag)], della viscosità del sangue e del plasma.

Antiepilettici.

L'assunzione di piracetam alla dose di 20 mg al giorno per 4 settimane non ha modificato la curva della concentrazione plasmatica né la concentrazione massima dei farmaci antiepilettici (carbamazepina, fenitoina, fenobarbital, valproato di sodio) in pazienti con epilessia.

Alcol.

L'assunzione concomitante con alcol non influenza la concentrazione di piracetam nel siero né la concentrazione di alcol nel siero, anche dopo una singola dose di 1,6 g di piracetam.

Negli anziani, il piracetam potenzia l'effetto dei farmaci antianginosi e aumenta l'efficacia degli antidepressivi.

Caratteristiche particolari di impiego.

Effetto sull'aggregazione piastrinica.

Poiché il piracetam riduce l'aggregazione piastrinica, è necessario prescrivere il medicinale con cautela ai pazienti con alterazioni dell'emostasi, condizioni che possono essere associate a emorragie (ulcera del tratto gastrointestinale), durante interventi chirurgici di grande entità (inclusi interventi odontoiatrici), nei pazienti con sintomi di emorragia grave; nei pazienti con anamnesi di ictus emorragico; nei pazienti che assumono anticoagulanti, antiaggreganti piastrinici, comprese basse dosi di acido acetilsalicilico.

Alterazione della funzione renale.

Il medicinale viene escreto dai reni; pertanto è necessario prestare particolare attenzione ai pazienti con insufficienza renale.

Pazienti anziani.

Nel trattamento a lungo termine, nei pazienti anziani si raccomanda un controllo regolare dei parametri di funzionalità renale; se necessario, la dose deve essere adeguata in base ai risultati del test di clearance della creatinina.

Sospensione del trattamento.

Nel trattamento dei pazienti con mioclonia corticale, si deve evitare l'interruzione brusca della terapia a causa del rischio di generalizzazione della mioclonia o insorgenza di crisi convulsive.

Il medicinale penetra attraverso le membrane filtranti degli apparecchi per emodialisi.

Informazioni importanti sulle sostanze eccipienti.

Il medicinale contiene lattosio. Pertanto, non deve essere somministrato ai pazienti con rare forme ereditarie di intolleranza al galattosio, carenza di lattasi o sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Non utilizzare il medicinale durante la gravidanza e l'allattamento.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari.

È necessario prestare cautela nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari a causa della possibile insorgenza di reazioni avverse a carico del sistema nervoso centrale.

Modalità e posologia d'uso.

Il medicinale deve essere assunto per via orale prima o durante i pasti. Le compresse devono essere assunte con liquidi (acqua o succo). La durata del trattamento e la scelta della dose individuale dipendono dalla gravità dello stato del paziente e dalla rapidità del miglioramento clinico della malattia.

Uso negli adulti.

Trattamento di stati associati a disturbi della memoria e alterazioni cognitive.

La dose giornaliera iniziale è di 4,8 g durante la prima settimana di trattamento. La dose deve essere suddivisa in 2–3 somministrazioni. La dose di mantenimento è di 2,4 g al giorno (da suddividere in 2–3 somministrazioni). Successivamente è possibile ridurre gradualmente la dose di 1,2 g al giorno.

Trattamento della mioclonia corticale.

La dose iniziale è di 24 g/giorno per 3 giorni. Se entro questo periodo non si ottiene l'effetto terapeutico desiderato, il trattamento deve proseguire alla stessa dose (24 g/giorno) fino a 7 giorni. Se al settimo giorno non si ottiene l'effetto terapeutico desiderato, il trattamento con piracetam deve essere interrotto. Se si ottiene un effetto terapeutico, a partire dal giorno in cui si verifica un miglioramento stabile, si deve iniziare a ridurre la dose del medicinale di 1,2 g ogni 2 giorni, fino a quando non ricompaiono i sintomi della mioclonia corticale. Questo permette di determinare la dose media efficace.

La dose giornaliera deve essere suddivisa in 2–3 somministrazioni. La terapia con altri agenti antimioclonici deve essere mantenuta alle dosi precedentemente prescritte. Il trattamento deve proseguire fino alla scomparsa dei sintomi della malattia. Per prevenire il peggioramento delle condizioni del paziente, non si deve interrompere bruscamente il medicinale, ma ridurre gradualmente la dose di 1–2 g ogni 2–3 giorni. È necessario ripetere cicli di trattamento ogni 6 mesi, aggiustando la dose in base allo stato del paziente, fino alla scomparsa o riduzione dei sintomi della malattia.

Uso nei pazienti anziani.

La correzione della dose è raccomandata nei pazienti anziani con alterazioni della funzionalità renale diagnosticate o sospette. Nei trattamenti prolungati, se necessario, in questi pazienti deve essere monitorato il clearanze della creatinina al fine di una corretta correzione della dose.

Posologia nei pazienti con compromissione della funzionalità renale.

Poiché il medicinale viene eliminato dall'organismo attraverso i reni, è necessario prestare cautela nel trattamento dei pazienti con insufficienza renale.

L'aumento del tempo di emivita è direttamente correlato al peggioramento della funzionalità renale e del clearanze della creatinina. Questo vale anche per i pazienti anziani, nei quali l'eliminazione della creatinina è dipendente dall'età. L'intervallo tra le somministrazioni deve essere adeguato in base ai valori della funzionalità renale.

La dose deve essere calcolata sulla base della valutazione del clearanze della creatinina del paziente, secondo la formula:

Prescrivere il trattamento in base al grado di gravità dell'insufficienza renale, seguendo le seguenti raccomandazioni:

Nei pazienti con compromissione della funzione epatica non è necessario alcun aggiustamento della dose.

In caso di alterazioni della funzione epatica o renale diagnosticate o sospette, la correzione della dose deve essere effettuata come indicato nella sezione «Dosaggio nei pazienti con compromissione della funzione renale».

Bambini.

Non utilizzare.

Sovradosaggio.

Sintomi: potenziamento degli effetti collaterali del medicinale. Sono stati osservati sintomi di sovradosaggio dopo somministrazione orale del medicinale alla dose di 75 g: sono stati riportati disturbi dispeptici, come diarrea con sangue e dolore addominale.

Trattamento: terapia sintomatica. In caso di significativo sovradosaggio orale, si deve procedere immediatamente con lavaggio gastrico o induzione del vomito. Non esiste un antidoto specifico; è possibile ricorrere all'emodialisi (eliminazione del 50–60% del piracetam).

Effetti indesiderati.

Gli effetti indesiderati, in particolare osservati durante le osservazioni post-marketing, sono elencati di seguito per sistemi organici e frequenza di insorgenza.

La frequenza è definita come segue: molto comune (≥ 1/10), comune (≥ 1/100 fino a <1/10), non comune (≥ 1/1000 fino a <1/100), raro (≥ 1/10 000 fino a <1/1000), molto raro (<1/10000), casi isolati (non possibile stimare la frequenza sulla base dei dati disponibili).

Apparato vestibolare.

Casi isolati: vertigini.

Apparato gastrointestinale.

Casi isolati: anoressia, dolore addominale, dolore nella parte superiore dell'addome, nausea, diarrea, vomito, stitichezza.

Metabolismo e disturbi nutrizionali.

Comune: aumento del peso corporeo.

Sistema nervoso.

Comune: iperattività.

Non comune: sonnolenza.

Casi isolati: disturbi extrapiramidali, atassia, tremore, alterazione dell'equilibrio, capogiri, mal di testa, eccitazione, irritabilità, disturbi del sonno, insonnia, aumento della frequenza delle crisi epilettiche, convulsioni.

Disturbi psichici.

Comune: nervosismo.

Non comune: depressione.

Casi isolati: aumento dell'eccitabilità, confusione mentale, ansia, alterazione della coscienza, allucinazioni.

Sistema cardiocircolatorio.

Casi isolati: peggioramento dell'angina pectoris, ipertensione arteriosa.

Sangue e sistema linfatico.

Casi isolati: tromboflebite, disturbi emorragici.

Sistema immunitario.

Casi isolati: reazioni di ipersensibilità, in particolare anafilassi.

Pelle e tessuto sottocutaneo.

Casi isolati: angioedema, dermatiti, prurito, eruzioni cutanee, orticaria.

Sistema riproduttivo.

Casi isolati: aumento dell'attività sessuale.

Disturbi generali.

Casi isolati: ipertermia, astenia.

Segnalazione delle reazioni avverse sospette.

La segnalazione delle reazioni avverse sospette dopo la commercializzazione del medicinale è importante. Permette di continuare a monitorare il rapporto beneficio/rischio del medicinale. Il personale medico e farmaceutico, così come i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare tutti i casi di sospette reazioni avverse e l'assenza di efficacia del medicinale attraverso il Sistema Informativo Automatico di Farmacovigilanza al seguente link: https://aisf.dec.gov.ua.

Durata della validità. 2 anni.

Non utilizzare dopo la data di scadenza indicata sull’imballaggio.

Condizioni di conservazione.

Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare fuori dalla portata dei bambini.

Confezionamento.

10 compresse in un blister, 6 blister in una confezione di cartone.

Categoria di rilascio.

Sotto prescrizione medica.

Produttore.

PRAТ «CHIMFARMAZAVOD «CHERVONA ZIRKA».

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Ucraina, 61010, Oblast’ di Kharkiv, città di Kharkiv, via Gordienkivska, 1.