Piracetam

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO PIRACETAM (PIRACETAM)

Composición:

Principio activo: piracetam;

1 tableta contiene piracetam 200 mg o 400 mg;

Excipientes: lactosa monohidrato, celulosa microcristalina, almidón pregelatinizado, estearato de magnesio, dióxido de silicio coloidal anhidro, talco.

Forma farmacéutica. Tabletas.

Propiedades físico-químicas principales: tabletas de color blanco con tono cremoso, de forma cilindroplana con bisel y ranura; en la superficie de las tabletas se admite una apariencia marmórea.

Grupo farmacoterapéutico. Psicoestimulantes y agentes nootrópicos.

Código ATC N06B X03.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinámica.

La piracetam es un agente nootrópico que actúa sobre el cerebro, mejorando los procesos cognitivos (de conocimiento), tales como la capacidad de aprendizaje, la memoria, la atención y la capacidad mental. La piracetam influye sobre el sistema nervioso central a través de diversos mecanismos: modifica la velocidad de propagación de la excitación en el cerebro; mejora los procesos metabólicos en las células nerviosas; mejora la microcirculación al influir sobre las características reológicas de la sangre, sin causar efecto vasodilatador.

Mejora la conexión entre los hemisferios cerebrales y la conducción sináptica en las estructuras corticales. La piracetam inhibe la agregación plaquetaria y restaura la elasticidad de la membrana de los eritrocitos, disminuyendo la adhesión de los eritrocitos. La piracetam ejerce un efecto protector y regenerador ante alteraciones de la función cerebral provocadas por hipoxia o intoxicación. La piracetam reduce la intensidad y duración del nistagmo vestibular.

Farmacocinética.

Después de la administración oral, la piracetam se absorbe rápidamente y prácticamente por completo, alcanzando la concentración máxima a la hora de la ingestión. La biodisponibilidad es casi del 100 % tras la administración de una dosis única de 2 g. El volumen de distribución de la piracetam es aproximadamente 0,6 l/kg.

El período de semivida de eliminación del medicamento en el plasma sanguíneo es de 4–5 horas y de 6–8 horas en el líquido cefalorraquídeo, prolongándose en caso de insuficiencia renal. La piracetam no se une a las proteínas plasmáticas y no se metaboliza en el organismo. El 80–100 % de la piracetam se excreta por los riñones sin cambios, mediante filtración renal. El aclaramiento renal de la piracetam en voluntarios sanos es de 86 ml/min. La farmacocinética de la piracetam no se modifica en pacientes con insuficiencia hepática. La piracetam atraviesa la barrera hematoencefálica, la barrera placentaria y las membranas utilizadas en hemodiálisis. En estudios en animales, la piracetam se acumuló selectivamente en los tejidos de la corteza cerebral, principalmente en las regiones frontal, parietal y occipital, así como en el cerebelo y los ganglios basales.

Características clínicas.

Indicaciones.

Aplicar en adultos:

• para el tratamiento sintomático de estados patológicos acompañados de disminución de la memoria y trastornos cognitivos, excepto demencia diagnosticada (demencia);
• para el tratamiento de mioclonía cortical: como monoterapia o en combinación con otros tratamientos.

Contraindicaciones.

• Hipersensibilidad individual al piracetam o a los derivados de la pirrolidona, así como a otros componentes del medicamento.
• Trastorno agudo de la circulación cerebral (accidente cerebrovascular hemorrágico).
• Estadio terminal de insuficiencia renal (con aclaramiento de creatinina inferior a 20 ml/min).
• Corea de Huntington.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Interacciones farmacocinéticas.

La posibilidad de cambios en la farmacodinamia del piracetam por acción de otros medicamentos es baja, ya que el 90 % del piracetam se excreta sin cambios por la orina.

In vitro, el piracetam no inhibe las isoformas del citocromo P450 CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 y 4A9/11 a concentraciones de 142, 426 y 1422 μg/ml.

A la concentración de 1422 μg/ml se observa una ligera inhibición de CYP2A6 (21 %) y CYP3A4/5 (11 %). Sin embargo, el valor Ki de estas dos isoformas CYP es suficientemente alto por encima del nivel de 1422 μg/ml. Por lo tanto, es poco probable una interacción metabólica con medicamentos que se someten a biotransformación por estas enzimas.

Hormonas tiroideas.

Al administrarse simultáneamente con hormonas tiroideas (T3 + T4), puede producirse mayor irritabilidad, desorientación y alteraciones del sueño.

Acecumarol.

En estudios clínicos realizados en pacientes con trombosis recurrente grave, la administración de piracetam en dosis altas (9,6 g/día) no requirió cambios en la dosis de acecumarol para alcanzar un tiempo de protrombina (INR — relación internacional normalizada) entre 2,5 y 3,5. Sin embargo, al administrarse simultáneamente, se observó una reducción significativa en los niveles de agregación plaquetaria, fibrinógeno, factores de von Willebrand [actividad de coagulación (VIII:C); cofactor de ristocetina (VIII:vW:Rco) y proteína plasmática (VIII:Ag)], así como en la viscosidad de la sangre y del plasma.

Medicamentos antiepilépticos.

La administración de piracetam en dosis de 20 mg diarios durante 4 semanas no alteró la curva de concentración ni la concentración máxima de los medicamentos antiepilépticos (carbamazepina, fenitoína, fenobarbital, valproato sódico) en pacientes con epilepsia.

Alcohol.

La administración conjunta con alcohol no afecta la concentración de piracetam en suero sanguíneo, ni la concentración de alcohol en suero sanguíneo cambia tras la administración única de 1,6 g de piracetam.

En personas de edad avanzada, el piracetam potencia la acción de los medicamentos antianginosos y aumenta la eficacia de los antidepresivos.

Características de uso.

Efecto sobre la agregación plaquetaria.

Dado que el piracetam reduce la agregación plaquetaria, debe administrarse con precaución en pacientes con alteraciones del hemostasio, estados que puedan cursar con hemorragias (úlcera del tracto gastrointestinal), durante intervenciones quirúrgicas mayores (incluidas intervenciones odontológicas), en pacientes con síntomas de hemorragia grave; en pacientes con antecedentes de ictus hemorrágico; y en pacientes que toman anticoagulantes, antiagregantes plaquetarios, incluyendo dosis bajas de ácido acetilsalicílico.

Alteraciones de la función renal.

El medicamento se elimina por los riñones, por lo que debe prestarse especial atención a los pacientes con insuficiencia renal.

Pacientes de edad avanzada.

En el tratamiento prolongado, se recomienda un control regular de los parámetros de la función renal en pacientes de edad avanzada; si es necesario, la dosis debe ajustarse según los resultados del estudio de la depuración de creatinina.

Interrupción del tratamiento.

En el tratamiento de pacientes con mioclonía cortical, debe evitarse la interrupción brusca del tratamiento debido al riesgo de generalización de la mioclonía o aparición de convulsiones.

El medicamento atraviesa las membranas filtrantes de los aparatos de hemodiálisis.

Información importante sobre los excipientes.

El medicamento contiene lactosa. Por tanto, no debe administrarse a pacientes con formas raras hereditarias de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa o síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

No debe utilizarse el medicamento durante el embarazo ni durante la lactancia.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos de motor o manejar otras máquinas.

Debe tenerse precaución al conducir vehículos de motor o al trabajar con otras máquinas debido a la posibilidad de reacciones adversas del sistema nervioso central.

Vía de administración y dosis.

El medicamento debe administrarse por vía oral antes o durante las comidas. Las tabletas deben tomarse con líquido (agua o zumo). La duración del tratamiento y la elección de la dosis individual dependen de la gravedad del estado del paciente y de la rapidez de la evolución clínica favorable de la enfermedad.

Uso en adultos.

Tratamiento de estados acompañados de deterioro de la memoria y trastornos cognitivos.

La dosis diaria inicial es de 4,8 g durante la primera semana de tratamiento. La dosis debe dividirse en 2–3 tomas. La dosis de mantenimiento es de 2,4 g por día (dividida en 2–3 tomas). Posteriormente, es posible reducir gradualmente la dosis en 1,2 g por día.

Tratamiento de la mioclonía cortical.

La dosis inicial es de 24 g/día durante 3 días. Si transcurrido este tiempo no se ha alcanzado el efecto terapéutico deseado, debe continuar el tratamiento con el medicamento a la misma dosis (24 g/día) hasta completar 7 días. Si al séptimo día no se ha obtenido el efecto terapéutico deseado, el tratamiento con piracetam debe interrumpirse. Si se ha logrado el efecto terapéutico, a partir del día en que se produzca una mejoría estable, se debe comenzar a reducir la dosis del medicamento en 1,2 g cada 2 días, hasta que reaparezcan los síntomas de mioclonía cortical. Esto permitirá determinar la dosis media efectiva.

La dosis diaria debe dividirse en 2–3 tomas. Debe mantenerse el tratamiento con otros medicamentos antimioclonizantes en las dosis previamente prescritas. El tratamiento debe continuar hasta la desaparición de los síntomas de la enfermedad. Para prevenir el empeoramiento del estado del paciente, no debe interrumpirse bruscamente el uso del medicamento. Es necesario reducir progresivamente la dosis en 1–2 g cada 2–3 días. Se deben prescribir ciclos repetidos de tratamiento cada 6 meses, ajustando la dosis según el estado del paciente, hasta la desaparición o reducción de las manifestaciones de la enfermedad.

Uso en pacientes de edad avanzada.

Se recomienda ajustar la dosis en pacientes de edad avanzada con alteraciones renales diagnosticadas o sospechadas. En caso de tratamiento prolongado, cuando sea necesario, debe controlarse el aclaramiento de creatinina en estos pacientes con el fin de realizar un ajuste adecuado de la dosis.

Dosificación en pacientes con alteración de la función renal.

Dado que el medicamento se elimina por los riñones, debe tenerse precaución al tratar pacientes con insuficiencia renal.

El aumento del período de semivida está directamente relacionado con el deterioro de la función renal y del aclaramiento de creatinina. Esto también se aplica a los pacientes de edad avanzada, en quienes la eliminación de la creatinina depende de la edad. El intervalo entre dosis debe ajustarse según los parámetros de la función renal.

La dosis debe calcularse en base a la estimación del aclaramiento de creatinina del paciente mediante la fórmula:

Administrar el tratamiento en función del grado de insuficiencia renal, siguiendo las siguientes recomendaciones:

En pacientes con alteración de la función hepática, no se requiere ajuste de la dosis.

En caso de trastornos hepáticos o renales diagnosticados o sospechados, el ajuste de la dosis se realizará según lo indicado en la sección «Dosificación en pacientes con alteración de la función renal».

Niños.

No utilizar.

Sobredosis.

Síntomas: intensificación de las manifestaciones de los efectos adversos del medicamento. Se han observado síntomas de sobredosis tras la administración oral del medicamento en una dosis de 75 g: se han descrito fenómenos dispepsia, tales como diarrea con presencia de sangre y dolor abdominal.

Tratamiento: tratamiento sintomático. Inmediatamente después de una sobredosis oral significativa, se debe realizar lavado gástrico o provocar el vómito. No existe antídoto específico; puede emplearse hemodiálisis (eliminación del 50–60 % de la piracetam).

Reacciones adversas.

Las reacciones adversas, particularmente notificadas durante la vigilancia poscomercialización, se enumeran a continuación por sistemas orgánicos y frecuencia de aparición.

La frecuencia se define de la siguiente manera: muy frecuentes (≥ 1/10), frecuentes (≥ 1/100 hasta <1/10), poco frecuentes (≥ 1/1000 hasta <1/100), raras (≥ 1/10 000 hasta <1/1000), muy raras (<1/10 000), casos aislados (no es posible estimar la frecuencia con los datos disponibles).

Del aparato vestibular.

Casos aislados: vértigo.

Del tracto gastrointestinal.

Casos aislados: anorexia, dolor abdominal, dolor en la parte superior del abdomen, náuseas, diarrea, vómitos, estreñimiento.

Del metabolismo y nutrición.

Frecuentes: aumento de peso.

Del sistema nervioso.

Frecuentes: hiperactividad.

Poco frecuentes: somnolencia.

Casos aislados: trastornos extrapiramidales, ataxia, temblor, alteración del equilibrio, mareo, cefalea, excitación, irritabilidad, trastornos del sueño, insomnio, aumento de la frecuencia de crisis epilépticas, convulsiones.

Del sistema psíquico.

Frecuentes: nerviosismo.

Poco frecuentes: depresión.

Casos aislados: hiperexcitabilidad, confusión, ansiedad, alteración del estado de conciencia, alucinaciones.

Del sistema cardiovascular.

Casos aisl游戏副本