MediatorN®

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL FARMACO MEDIATORN® (MEDIATORN)

Composizione:

principio attivo: ipidacrina cloridrato monoidrato;

1 ml di soluzione contiene ipidacrina cloridrato monoidrato, calcolato come ipidacrina cloridrato – 15 mg;

sostanza ausiliaria: acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Soluzione iniettabile.

Proprietà fisico-chimiche principali: liquido trasparente incolore.

Gruppo farmacoterapeutico. Altri farmaci che agiscono sul sistema nervoso. Parasimpaticomimetici. Agenti anticolinesterasici. Codice ATC N07AA.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

MediatorN® è un inibitore reversibile della colinesterasi.

Il medicinale esercita un effetto stimolante diretto sulla conduzione dell'impulso attraverso le fibre nervose, le sinapsi interneuronali e neuromuscolari del sistema nervoso periferico e centrale (SNC).

L'azione farmacologica del medicinale si basa sulla combinazione di due meccanismi d'azione:

• blocco dei canali del potassio della membrana dei neuroni e delle cellule muscolari;
• inibizione reversibile della colinesterasi nelle sinapsi.

MediatorN® potenzia l'azione sugli organi muscolari lisci non solo dell'acetilcolina, ma anche dell'adrenalina, della serotonina, dell'istamina e dell'ossitocina.

Il medicinale manifesta i seguenti effetti farmacologici principali:

• ripristina e stimola la conduzione dell'impulso nel sistema nervoso e la trasmissione neuromuscolare;
• potenzia la contrattilità degli organi muscolari lisci sotto l'influenza di tutti gli antagonisti dei recettori colinergici, adrenergici, serotoninergici, istaminergici e ossitocinergici, ad eccezione del cloruro di potassio;
• migliora la memoria, inibisce il decorso progressivo della demenza;
• ripristina la conduzione dell'impulso nel sistema nervoso periferico, alterata a causa di diversi fattori come trauma, infiammazione, effetto di anestetici locali, alcuni antibiotici, cloruro di potassio, tossine;
• stimola moderatamente il SNC, combinato con manifestazioni di alcuni effetti sedativi;
• manifesta effetto analgesico;
• manifesta effetto antiaritmico.

Il medicinale non esercita effetti teratogeni, embriotossici, mutageni e cancerogeni, né effetti allergizzanti e immunotossici, e non influenza il sistema endocrino.

Farmacocinetica.

Il medicinale viene rapidamente assorbito dopo somministrazione sottocutanea o intramuscolare. La concentrazione massima nel sangue viene raggiunta entro 25–30 minuti; il 40–50 % della sostanza attiva si lega alle proteine plasmatiche. Il medicinale raggiunge rapidamente i tessuti; il periodo di emivita nella fase di distribuzione è di 40 minuti. Il medicinale viene metabolizzato nel fegato. Viene eliminato dai reni e anche in modo extrarenale (attraverso il tratto gastrointestinale). Il periodo di emivita dopo somministrazione parenterale è di 2–3 ore. L'eliminazione avviene principalmente tramite secrezione tubulare, mentre solo 1/3 della dose viene eliminata tramite filtrazione glomerulare. Dopo somministrazione parenterale, il 34,8 % della dose del medicinale viene escreto nelle urine in forma invariata.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Malattie del sistema nervoso periferico: mononeuropatie e polineuropatie, poliradicolopatie, miastenia e sindrome miastenica di diversa eziologia.

Malattie del sistema nervoso centrale: paralisi e paresi bulbari; periodo di recupero da lesioni organiche del sistema nervoso centrale associate a disturbi motori.

Controindicazioni.

Ipersensibilità all'ipidacrina.

Epilessia.

Disturbi extrapiramidali con ipercinesi.

Angina pectoris.

Bradicardia pronunciata.

Asma bronchiale.

Disturbi vestibolari.

Ostruzione meccanica dell'intestino o delle vie urinarie.

Ulcera gastrica o duodenale in fase di esacerbazione.

Gravidanza e allattamento.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazioni.

MediatorN® potenzia l'effetto sedativo in associazione con farmaci che deprimono il sistema nervoso centrale. L'azione e gli effetti indesiderati sono potenziati dall'uso concomitante con altri inibitori della colinesterasi e con agenti m-colinomimetici. Nei pazienti con miastenia gravis aumenta il rischio di sviluppare una crisi «colinergica» se MediatorN® viene somministrato contemporaneamente ad agenti colinergici. Il rischio di sviluppare bradicardia aumenta se i beta-bloccanti sono stati somministrati prima dell'inizio del trattamento con MediatorN®.

Il medicinale MediatorN® può essere utilizzato in combinazione con farmaci nootropi.

L'alcol potenzia gli effetti indesiderati del farmaco.

Caratteristiche di utilizzo.

Applicare il medicinale con cautela nei pazienti con anamnesi di ulcera peptica gastrica e duodenale, malattie delle vie respiratorie, comprese le malattie acute delle vie respiratorie, malattie del sistema cardiovascolare non correlate a dolore coronarico, nonché in caso di tireotossicosi.

Utilizzo durante la gravidanza o l’allattamento.

Il medicinale MediatorN® aumenta il tono uterino e può provocare il parto prematuro; pertanto, l’uso del farmaco durante la gravidanza è controindicato.

Durante l’allattamento al seno l’uso del farmaco è controindicato.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell’uso di altri macchinari.

Durante il trattamento è necessario astenersi dalla guida di autoveicoli e da ogni altra attività potenzialmente pericolosa che richieda un’elevata concentrazione di attenzione e una rapida reattività psicomotoria.

Modalità e posologia di somministrazione.

La soluzione iniettabile va somministrata per via intramuscolare o sottocutanea. Il dosaggio e la durata del trattamento devono essere stabiliti individualmente in base al grado di gravità della malattia.

Malattie del sistema nervoso periferico

Neuropatie mono- e polineuropatie di diversa origine: somministrare per via sottocutanea o intramuscolare 5 – 15 mg 1 – 2 volte al giorno; la durata del trattamento è di 10 – 15 giorni (in casi gravi fino a 30 giorni); successivamente il trattamento deve proseguire con la forma orale di ipidacrina.

Miastenia e sindrome miastenica: somministrare per via sottocutanea o intramuscolare 5 – 30 mg 1 – 3 volte al giorno, quindi passare alla forma in compresse. La durata complessiva del trattamento è di 1 – 2 mesi. Se necessario, il trattamento può essere ripetuto più volte con un intervallo tra i cicli di 1 – 2 mesi.

Malattie del sistema nervoso centrale (SNC)

Paralisi e parechisi bulbari: somministrare per via sottocutanea e intramuscolare 5 – 15 mg 1 – 2 volte al giorno; la durata del trattamento è di 10 – 15 giorni; se possibile, passare alla forma in compresse.

Periodo di recupero in seguito a lesioni organiche del SNC: somministrare per via intramuscolare 10 – 15 mg 1 – 2 volte al giorno; la durata del trattamento è fino a 15 giorni.

Popolazione pediatrica

Non esistono dati sistematici sull'uso della forma parenterale di ipidacrina nei bambini (di età inferiore ai 18 anni); pertanto il medicinale non deve essere utilizzato nei bambini.

Sovradosaggio.

Sintomi

In caso di grave sovradosaggio può svilupparsi una crisi colinergica, caratterizzata da broncospasmo, lacrimazione, aumento della sudorazione, miosi, nistagmo, aumento della peristalsi gastrointestinale, defecazione e minzione spontanee, vomito, ittero, bradicardia, alterazioni della conduzione intracardiaca, aritmia, riduzione della pressione arteriosa, agitazione, ansia, eccitazione, sensazione di paura, atassia, convulsioni, coma, disturbi del linguaggio, sonnolenza, debolezza generale.

Trattamento: si deve adottare una terapia sintomatica e utilizzare bloccanti colinergici di tipo M (atropina, ciclodolo, metacina).

Effetti indesiderati.

MediatorN®, come tutti i medicinali, può causare effetti indesiderati, sebbene non si manifestino in tutti i pazienti.

La frequenza degli effetti indesiderati secondo la classificazione MedDRA (Medical Dictionary for Regulatory Activities):

molto frequente (≥1/10); frequente (≥ 1/100 fino a < 1/10); non frequente (≥ 1/1.000 fino a < 1/100); raro (≥ 1/10.000 fino a < 1/1.000); molto raro (< 1/10.000); frequenza non nota (non può essere determinata con i dati disponibili).

Disturbi del sistema cardiaco: frequenti – palpitazioni, bradicardia.

Disturbi del sistema nervoso: non frequenti – capogiri, cefalea, sonnolenza (con somministrazione di dosi elevate).

Disturbi del sistema respiratorio, degli organi del torace e del mediastino: non frequenti – aumento della secrezione bronchiale, broncospasmo.

Disturbi del sistema gastrointestinale: frequenti – aumento della salivazione, nausea; non frequenti – vomito (con somministrazione di dosi elevate); rari – diarrea, dolore epigastrico.

Disturbi del fegato: frequenza non nota – ittero.

Disturbi della cute e del tessuto sottocutaneo: frequenti – aumento della sudorazione; non frequenti – reazioni allergiche, comprese eruzioni cutanee, prurito, orticaria, edema angioneurotico.

Disturbi del sistema riproduttivo: aumento del tono uterino.

Disturbi del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo: non frequenti – crampi muscolari (con somministrazione di dosi elevate).

Disturbi del sistema immunitario: frequenza non nota – reazioni di ipersensibilità (incluse dermatite allergica, shock anafilattico, asma, necrolisi epidermica tossica, eritema, orticaria, respiro sibilante, edema della laringe, eruzioni cutanee nel sito di iniezione).

Disturbi generali e reazioni nel sito di somministrazione: non frequenti – debolezza (con somministrazione di dosi elevate).

I farmaci anticolinergici, come l’atropina, possono ridurre la salivazione e la bradicardia.

In caso di comparsa di effetti indesiderati indesiderabili, si raccomanda di ridurre il dosaggio o interrompere temporaneamente (per 1-2 giorni) l’uso del medicinale.

Periodo di validità. 2 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 ºC.

Conservare fuori dalla portata dei bambini.

Incompatibilità.

Non mescolare il medicinale con altre soluzioni, eccetto quelle indicate nella sezione «Modalità e dosaggio».

Confezionamento. 1 ml in una fiala, 10 fiale in una confezione blister, 1 confezione blister in un astuccio.

Categoria di rilascio. Su prescrizione medica.

Produttore. PAТ «Halychfarm».

Indirizzo del produttore e sede dell’attività.

Ucraina, 79024, Lviv, via Opryshkivska, 6/8.