MediatorN®

INSTRUCCIONES para uso médico del medicamento MEDIATORN® (MEDIATORN)

Composición:

Principio activo: ipidacrina hidrocloruro monohidrato;

1 ml de solución contiene ipidacrina hidrocloruro monohidrato, calculado en base a ipidacrina hidrocloruro – 15 mg;

Sustancia auxiliar: agua para inyección.

Forma farmacéutica. Solución inyectable.

Propiedades físico-químicas principales: líquido transparente e incoloro.

Grupo farmacoterapéutico. Otros agentes que actúan sobre el sistema nervioso. Parasimpaticomiméticos. Agentes antiacetilcolinesterásicos. Código ATC N07AA.

Propiedades farmacodinámicas.

Farmacodinamia.

Mediatorn® es un inhibidor reversible de la colinesterasa.

El medicamento ejerce un efecto estimulante directo sobre la conducción del impulso nervioso a través de las fibras nerviosas, los sinapsis interneuronales y neuromusculares del sistema nervioso periférico y central (SNC).

La acción farmacológica del medicamento se basa en la combinación de dos mecanismos:

• bloqueo de los canales de potasio en la membrana de las neuronas y células musculares;
• inhibición reversible de la colinesterasa en las sinapsis.

Mediatorn® potencia el efecto sobre los músculos lisos no solo de la acetilcolina, sino también de la adrenalina, serotonina, histamina y oxitocina.

El medicamento produce los siguientes efectos farmacológicos fundamentales:

• restaura y estimula la conducción del impulso en el sistema nervioso y la transmisión neuromuscular;
• potencia la contractilidad de los órganos musculares lisos bajo la influencia de todos los antagonistas de los receptores colinérgicos, adrenérgicos, serotoninérgicos, histamínicos y oxitocínicos, excepto el cloruro de potasio;
• mejora la memoria y frena el desarrollo progresivo de la demencia;
• restaura la conducción del impulso en el sistema nervioso periférico alterado por diversos factores, tales como traumatismos, inflamación, acción de anestésicos locales, ciertos antibióticos, cloruro de potasio y toxinas;
• estimula moderadamente el SNC combinado con manifestaciones de ciertos efectos sedantes;
• presenta efecto analgésico;
• presenta efecto antiarrítmico.

El medicamento no ejerce efectos teratogénicos, embriotóxicos, mutagénicos ni carcinogénicos, ni tampoco efectos alergizantes o inmunotóxicos, y no afecta al sistema endocrino.

Farmacocinética.

El medicamento se absorbe rápidamente tras la administración subcutánea o intramuscular. La concentración máxima en sangre se alcanza a los 25–30 minutos; el 40–50 % de la sustancia activa se une a las proteínas plasmáticas. El medicamento penetra rápidamente en los tejidos; el período de semivida en la fase de eliminación es de 40 minutos. Se metaboliza en el hígado. Se elimina por los riñones y también por vía extrarrenal (a través del tracto gastrointestinal). El período de semivida tras la administración parenteral del medicamento es de 2–3 horas. La excreción ocurre principalmente mediante la secreción tubular, y solo alrededor de un tercio de la dosis se elimina por filtración glomerular. Tras la administración parenteral, el 34,8 % de la dosis del medicamento se excreta en orina sin cambios.

Características clínicas.

Indicaciones.

Enfermedades del sistema nervioso periférico: mononeuropatía y polineuropatía, polirradiculopatía, miastenia y síndrome miasténico de diferente etiología.

Enfermedades del SNC: parálisis y paresias bulbares; período de recuperación tras lesiones orgánicas del SNC que cursan con trastornos motores.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al ipidacrino.

Epilepsia.

Trastornos extrapiramidales con hiperquinesias.

Angina de pecho.

Bradycardia marcada.

Asma bronquial.

Trastornos vestibulares.

Obstrucción mecánica del intestino o de las vías urinarias.

Úlcera gástrica o duodenal en fase de exacerbación.

Embarazo y período de lactancia.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Mediatorn® potencia el efecto sedante en combinación con medicamentos que deprimen el SNC. La acción y los efectos adversos se intensifican con la administración conjunta de otros inhibidores de la colinesterasa y de agentes m-colinomiméticos. En pacientes con miastenia, aumenta el riesgo de desarrollar una crisis «colinérgica» si Mediatorn® se administra simultáneamente con agentes colinérgicos. Existe un mayor riesgo de desarrollar bradicardia si los betabloqueantes se han utilizado antes del inicio del tratamiento con Mediatorn®.

El medicamento Mediatorn® puede administrarse en combinación con medicamentos nootrópicos.

El alcohol intensifica los efectos adversos del medicamento.

Características de uso.

Aplicar el medicamento con precaución en pacientes con antecedentes de úlcera péptica del estómago y del duodeno, enfermedades de las vías respiratorias, incluyendo enfermedades agudas de las vías respiratorias, enfermedades cardiovasculares no relacionadas con el dolor coronario y con tirotoxicosis.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

El medicamento Mediator® aumenta el tono uterino y puede provocar partos prematuros; por lo tanto, está contraindicado su uso durante el embarazo.

Durante la lactancia, el uso del medicamento está contraindicado.

Capacidad de afectar la velocidad de reacción al conducir automóviles o manejar otras máquinas.

Durante el tratamiento, se debe abstener de conducir vehículos y de realizar otras actividades potencialmente peligrosas que requieran una elevada concentración de atención y una rápida respuesta psicomotora.

Vía de administración y dosis.

El medicamento en solución para inyección se administra por vía intramuscular o subcutánea. La dosis y duración del tratamiento deben determinarse individualmente, según la gravedad de la enfermedad.

Enfermedades del sistema nervioso periférico

Neuropatía mono- y polineuropatía de distinta etiología: administrar 5–15 mg por vía subcutánea o intramuscular 1–2 veces al día; el curso del tratamiento dura de 10 a 15 días (en casos graves, hasta 30 días); posteriormente, el tratamiento debe continuarse con la forma oral de ipidacrina.

Miastenia y síndrome miasténico: administrar 5–30 mg por vía subcutánea o intramuscular 1–3 veces al día, y posteriormente pasar a la forma en comprimidos. La duración total del tratamiento es de 1–2 meses. Si es necesario, el tratamiento puede repetirse varias veces, con intervalos entre cursos de 1–2 meses.

Enfermedades del SNC (sistema nervioso central)

Parálisis y parésis bulbares: administrar 5–15 mg por vía subcutánea o intramuscular 1–2 veces al día; el curso del tratamiento dura de 10 a 15 días; si es posible, continuar con la forma en comprimidos.

Período de recuperación tras lesiones orgánicas del SNC: administrar 10–15 mg por vía intramuscular 1–2 veces al día; el curso del tratamiento dura hasta 15 días.

Niños

No existen datos sistemáticos sobre la administración de la forma parenteral de ipidacrina en niños (menores de 18 años); por lo tanto, el medicamento no debe administrarse a niños.

Sobredosis.

Síntomas

En caso de sobredosis grave puede desarrollarse una crisis colinérgica, caracterizada por broncoespasmo, lagrimeo, sudoración intensificada, miosis (contracción de la pupila), nistagmo, aumento de la peristalsis gastrointestinal, defecación y micción espontáneas, vómitos, ictericia, bradicardia, alteraciones de la conducción intracardiaca, arritmia, disminución de la presión arterial, inquietud, ansiedad, excitación, sensación de miedo, ataxia, convulsiones, coma, trastornos del habla, somnolencia y debilidad general.

Tratamiento: debe aplicarse terapia sintomática y utilizar bloqueadores colinérgicos de tipo M (atropina, ciclodol, metacina).

Reacciones adversas.

Mediator®, como otros medicamentos, puede provocar reacciones adversas, aunque no todas ellas se presentan en todos los pacientes.

Frecuencia de reacciones adversas según la clasificación MedDRA (Diccionario Médico para la Actividad Regulatoria):

muy frecuentes (≥1/10); frecuentes (≥ 1/100 hasta < 1/10); poco frecuentes (≥ 1/1000 hasta < 1/100); raras (≥ 1/10 000 hasta < 1/1000); muy raras (< 1/10 000); frecuencia desconocida (no puede determinarse con los datos disponibles).

Del sistema cardiovascular: frecuentes – palpitaciones, bradicardia.

Del sistema nervioso: poco frecuentes – mareo, cefalea, somnolencia (con la administración de dosis altas).

Del sistema respiratorio, órganos del tórax y mediastino: poco frecuentes – aumento de la secreción bronquial, broncoespasmo.

Del tracto gastrointestinal: frecuentes – aumento de la salivación, náuseas; poco frecuentes – vómitos (con la administración de dosis altas); raras – diarrea, dolor epigástrico.

Del hígado: frecuencia desconocida – ictericia.

De la piel y tejidos subcutáneos: frecuentes – aumento de la sudoración; poco frecuentes – reacciones alérgicas, incluyendo erupciones cutáneas, prurito, urticaria, angioedema.

Del sistema reproductivo: aumento del tono uterino.

Del sistema osteomuscular y tejidos conectivos: poco frecuentes – calambres musculares (con la administración de dosis altas).

Del sistema inmunitario: frecuencia desconocida – reacciones de hipersensibilidad (incluyendo dermatitis alérgica, shock anafiláctico, asma, necrólisis epidérmica tóxica, eritema, urticaria, sibilancias, edema de glotis, erupciones en el lugar de inyección).

Alteraciones generales y reacciones en el sitio de administración: poco frecuentes – debilidad (con la administración de dosis altas).

Los medicamentos anticolinérgicos, como la atropina, pueden reducir la salivación y la bradicardia.

En caso de aparición de efectos adversos no deseados, se debe reducir la dosis o interrumpir temporalmente (durante 1-2 días) la administración del medicamento.

Período de validez. 2 años.

Condiciones de almacenamiento.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 ºC.

Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños.

Incompatibilidades.

No se debe mezclar el medicamento con otras soluciones, excepto aquellas indicadas en la sección «Instrucciones de uso y dosis».

Envase. 1 ml en ampolla, 10 ampollas en envase blíster, 1 envase blíster por caja.

Categoría de dispensación. Medicamento sujeto a receta médica.

Fabricante. S.A. «Halychpharm».

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad.

Ucrania, 79024, Lviv, calle Opryshkovska, 6/8.